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11. 发明专利

AT417846T 未知
公开(公告)号：AT417846T
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：AT05790816
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P15/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) as defined herein that are melanocortin receptor agonists, to the preparation thereof and to the therapeutic use thereof in the treatment and in the prevention of obesity, diabetes and sexual dysfunctions that can affect both sexes, in the treatment of cardiovascular diseases, and also in anti-inflammatory uses or in the treatment of alcohol dependency.

12. 发明专利

BRPI0512688A 未知
公开(公告)号：BRPI0512688A
公开(公告)日：2008-04-01
申请号：BRPI0512688
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/439 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D453/02
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) as defined herein that are melanocortin receptor agonists, to the preparation thereof and to the therapeutic use thereof in the treatment and in the prevention of obesity, diabetes and sexual dysfunctions that can affect both sexes, in the treatment of cardiovascular diseases, and also in anti-inflammatory uses or in the treatment of alcohol dependency.

13. 发明专利

MX2007001023A DERIVADOS DE AMINO-TROPANO, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA. 未知
公开(公告)号：MX2007001023A
公开(公告)日：2007-04-16
申请号：MX2007001023
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： COURTEMANCHE GILLES , BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE
IPC分类号： A61K31/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P15/00 , C07D451/04
摘要： La invencion se refiere a derivados de amino-tropano de la formula general (I): en la cual Ra, Ra' y R5 representan atomos de hidrogeno, o grupos alquilos, R1 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o arilo, R2 representa un grupo de las formulas -(CH2)x-(CO)y-Y o -(CO)y-(CH2)x-Y, en la cual Y representa un atomo de hidrogeno o un grupo hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o -NR11R12, R3 representa 1 a 3 grupos elegidos entre los atomos de halogeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN y -COOR, R4 se elige entre un grupo de las formulas (a), (b), (c) o (d), o un grupo de las formulas -A-R18, -A-CH=N-R19, -A-N(R20)-A'-R19, -A-CO-N(R20)-A'-R19, -A-CH(NH2)-R19, -A-N(R20)-COO-A' O -(CH2)r-heteroarilo. Metodo de preparacion y aplicacion en terapeutica.

14. 发明专利

AR050019A1 DERIVADOS DE AMINO-TROPANO CON ACTIVIDAD AGONISTA DE LOS RECEPTORES DE MELANOCORTINAS, SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU EMPLEO EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS CUALES ESTAN IMPLICADOS LOS RECEPTORES MC3 Y/O MC4 未知
公开(公告)号：AR050019A1
公开(公告)日：2006-09-20
申请号：ARP050103112
申请日：2005-07-27
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D451/04 , C07D453/02 , A61K31/46 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P15/10 , A61P25/32
摘要： Derivados de amino-tropano, procedimiento de preparacion y aplicacion en terapéutica, en particular contra disfunciones eréctiles. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1), en donde: Ra y Ra', idénticos o diferentes uno del otro, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo o cicloalquilo; R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o arilo; R2 representa un grupo de formula: -(CH2)x-(CO)y-Y o -(CO)y-(CH2)x-Y, en donde: x = 0, 1, 2, 3, o 4; y = 0 o 1; Y representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidroxilo, alquilo, cicloalquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o -NR11R12, siendo Y diferente de un átomo de hidrogeno cuando x = y = 0; R11 y R12, idénticos o diferentes uno del otro, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, alcoxi o -NR13R14, o bien R11 y R12 forman juntos, con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, una estructura mono- o bicíclica que incluye 4 a 10 anillos y que comprende eventualmente 1 a 3 heteroátomos suplementarios y/o 1 a 3 insaturaciones etilénicas o acetilénicas, estando este ciclo eventualmente sustituido en cualquiera de las posiciones por 1 a 3 grupos seleccionados entre los átomos de halogeno y los grupos hidroxilos, alquilos, cicloalquilos y alcoxi; R13 y R14, idénticos o diferentes uno del otro, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, o alcoxi, o bien R13 y R14 forman juntos, con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, una estructura mono- o bicíclica tal como se definio más arriba; R3 representa 1 a 3 grupos, idénticos o diferentes unos de otro, situados en cualquier posicion del nucleo al cual están unidos y seleccionados entre los átomos de halogeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN y -COOR; R5 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo; R4 es seleccionado entre: a) un grupo de formula (2), (3) o (4), eventualmente sustituido por u grupo oxo, en donde cada uno de los ciclos de formulas (2), (3) y (4) podrá ser sustituido, en cualquiera de las posiciones, por 1 a 4 grupos R7, idénticos o diferentes uno del otro, en donde: a = 0, 1, 2 o 3; p = 0, 1, 2 o 3; m = 0, 1 o 2; X representa un átomo de oxígeno o de azufre o un anillo -C(R6)(R7) o -N(R10); R6 es seleccionado entre: un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno; un grupo -(CH2)x-OR8, -(CH2)x-COOR8, -(CH2)x-NR8R9, -(CH2)x-CO-NR8R9 o - (CH2)x-NR8-COR9, en donde x = 0, 1, 2, 3 o 4; un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -CO-alquilo, -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-arilo, -CO-heteroarilo, -CO-alquilarilo o -CO-alquilheteroarilo, -CS-alquilo, -CS-cicloalquilo, -CS-heterocicloalquilo, -CS-arilo, -CS-heteroarilo, -CS-alquilarilo, -CS-alquilheteroarilo, -CS-NR8R9, -C(=NH)-NR8R9; un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado o no situado en posicion spiro sobre el ciclo de formula (2) al cual está unido; un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado con un grupo arilo o heteroarilo; R7 es seleccionado entre los átomos de hidrogeno y de halogeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, arilos, heteroarilos, alquilarilos, alquilheteroarilos, -OR, -O-arilos, -O-heteroarilo, -O-alquilarilos, -O-alquilheteroarilos, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', NRCOOR', NO2, -CN y -COOR; R8 y R9 son seleccionados independientemente uno del otro entre un átomo de hidrogeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos, heteroarilos, alquilarilos, alquilheteroarilos, -CO-alquilos, -CO-cicloalquilos, -CO-heterocicloalquilos, -CO-arilos, -CO- heteroarilos, -CO-alquilarilos, -CO-alquilheteroarilos, -SO2-alquilos, -SO2-cicloalquilos, -SO2-heterocicloalquilos, -SO2-arilos, -SO2-heteroarilos, -SO2-alquilarilos, -SO2-alquilheteroarilos, -C(=NH)-NRR', -COOR, -CO-NRR', -CS-NRR' y -(CH2)x-OR, en donde x = es 0, 1, 2, 3 o 4; o bien R8 y R9 forman juntos un cicloalquilo o un heterocicloalquilo; R10 es seleccionado entre: un átomo de hidrogeno; un grupo -(CH2)x-OR8, -(CH2)x-COOR8, -(CH2)x-NR8R9, -(CH2)x-CO-NR8R9 o -(CH2)x-NR8-COR9, -(CH2)x- COR8 en donde x = 0, 1, 2, 3 o 4; un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado con un grupo arilo o heteroarilo; un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -CO-alquilo, -CO- cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-arilo, -CO-heteroarilo, -CO-alquilarilo, -CO-alquilheteroarilo, -CS-alquilo, -CS-cicloalquilo, -CS-heterocicloalquilo, -CS-arilo, -CS-heteroarilo, -CS-alquilarilo, -CS-alquilheteroarilo, -CS-NR8R9, -C(=NH)- NR8R9, -SO2-alquilo, -SO2-cicloalquilo, -SO2-heterocicloalquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroarilo, -SO2-alquilarilo, -SO2-alquilheteroarilo o -SO2-NR8R9; o bien R10 forma, con el átomo de nitrogeno al cual está unido y un átomo de carbono situado en una posicion cualquiera de la estructura cíclica de la formula (2), pero no adyacente a dicho átomo de nitrogeno, un puente que comprende de 3 a 5 anillos; R y R' representan independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo o alquilheteroarilo; estando los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos y heteroarilos eventualmente sustituidos por uno o más seleccionados entre los grupos R, R', -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NO2, -CN y -COOR, -OCOR, COR, -OCONRR', NRCOOR'; b) un grupo de formula -A-R18, -A-CH=N-R19, -A-N(R20)-A'-R19, -A-CO-N(R20)-A'-R19, -A-CH(NH2)-R19 o -A-N(R20)-COO-A', en donde A y A' representan un grupo alquilo lineal o ramificado; R18 representa un átomo de halogeno o un grupo -NH2, hidroxilo o fenilo; R19 representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidroxilo, fenilo, bencilo o heteroarilo; y R20 representa un átomo de hidrogeno o un grupo bencilo; c) un grupo de formula (5), eventualmente sustituido, en cualquiera de las posiciones, por 1 a 4 grupos R7, idénticos o diferentes unos de otros, como se definieron más arriba y en donde r es igual a 1, 2, o 3, s es igual a 0 o 1, y uno de U, V o W representa un átomo de nitrogeno, los otros U, V y W representan anillos metileno; o d) un grupo -(CH2)r-heteroarilo, en donde r es igual a 1, 2 o 3; en el estado de base o de sal de adicion de un ácido, así como en el estado de hidrato o de solvato. Reivindicacion 9: Procedimiento de preparacion de un compuesto de formula (1) de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizado porque se realiza una aminacion reductora de un compuesto de formula (6), en presencia de un derivado del grupo R4 del tipo cetona, siendo R1, R2, R3, R4, R5, Ra y Ra' como se definieron en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8.

15. 发明专利

CA2574517A1 DERIVES D'AMINO-TROPANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 未知
公开(公告)号：CA2574517A1
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：CA2574517
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , BRAUN ALAIN , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P15/00

16. 发明专利

UY29041A1 DERIVADOS DE AMINO-PIPERIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACIÓN EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：UY29041A1
公开(公告)日：2006-02-24
申请号：UY29041
申请日：2005-07-28
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE , CORNET BRUNO
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/439 , A61K31/4468 , A61K31/454 , C07D401/08 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D453/02
摘要： Derivados de amino-piperidina de la fórmula general (1): en donde: Ra, Ra´, R1, R2, R3, R4, y R5 son como se definieron en la memoria descriptiva y en las reivindicaciones; Procedimientos de preparación y aplicaciones.

17. 发明专利

FR2948370A1 DERIVES D'UREE DE TETRAHYDROQUINOXALINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 未知
公开(公告)号：FR2948370A1
公开(公告)日：2011-01-28
申请号：FR0903687
申请日：2009-07-27
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANCOIS , PASCAL CECILE , VENIER OLIVIER
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61K31/695 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P25/28 , C07D207/12 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/72 , C07D241/40 , C07D401/04 , C07F7/08
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (1) : dans laquelle A représente une liaison, un oxygène ou un groupe -O-CH - ; Ar représente un groupe phényle ou hétéroaryle ; Ar représente un groupe phényle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle ; R et R représentent un hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, -alkyl-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, -OR (hydroxy ou alcoxy), hydroxy-alkyle, alcoxy-alkyle, alcoxy-alcoxy, halogénoalkyle, -O-halogénoalkyle, oxo, -CO-alkyle, -CO-alkyle-NR R , -CO-halogénoalkyle, -COOR , alkyl-COOR , -O-alkyl-COOR , -SO -alkyle, -SO -cycloalkyle, -SO -alkyl-cycloalkyle, -SO -alkyle-OR , -SO -alkyl-COOR , -SO -alkyl-NR R -SO -halogénoalkyle, alkyl-SO -alkyle, -SO -NR R , -SO -alkyl-O-alkyl-OR , -CONR R , -alkyl-CONR R ou -O-alkyl-NR R , ou encore R , R , R sont liés respectivement à R , R , R et à l'atome de carbone qui les porte et représentent -O-alkyl-O- ; R représente un hydrogène ou un groupe alkyle, R représente un hydrogène ou un halogène ou un groupe cyano, -OR , hydroxy-alkyle, -COOR , -NR R , -CONR R , -SO -alkyle ou -SO -NR R , -NR -COOR , -NR -COR , -CO-NR -alkyl-OR ; R , R et R représentent un hydrogène, un groupe alkyle ou-alkyl-phényle, et R représente un groupe alkyle, alkyl-Si(alkyle) ; -SO -alkyl-Si(alkyle) ; phényle ; alcoxy-imino ; alkyle-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène; hétérocycloalkyle substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, un ou plusieurs groupes hydroxy ou hydroxy-alkyle ; ou bien R et R ensemble avec l'atome de carbone auquels ils sont liés forment un groupe cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou un ou plusieurs groupes carboxy ; - R représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ; à la condition que lorque R est un groupe alkyle, il est fixé sur l'atome de silicium de Ar . Procédé de préparation et application en thérapeutique.

19. 发明专利

SI1773796T1 Oksipiperidinski derivati, njihova priprava in terapevtska uporaba 未知
公开(公告)号：SI1773796T1
公开(公告)日：2010-07-30
申请号：SI200531010
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D295/00 , A61K31/00 , A61P15/00 , C07D295/108 , C07D451/00 , C07D451/04

20. 发明专利

AT459608T 未知
公开(公告)号：AT459608T
公开(公告)日：2010-03-15
申请号：AT05790990
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/445 , A61P15/00 , C07D451/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) as defined herein that are melanocortin receptor agonists, to the preparation thereof and to the therapeutic use thereof in the treatment or prevention of a condition selected from obesity, diabetes and sexual dysfunctions that can affect both sexes, in the treatment of cardiovascular diseases, and also in anti-inflammatory uses or in the treatment of alcohol dependency.

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