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11. 发明申请

US20100029987A1 Crystalline Form of Rasagiline and Process for the Preparation Thereof 审中-公开
标题翻译：雷沙吉兰的结晶形式及其制备方法
公开(公告)号：US20100029987A1
公开(公告)日：2010-02-04
申请号：US12490643
申请日：2009-06-24
申请人： Pietro ALLEGRINI , Bruno Gaetano Romano' , Emanuele Attolino , Marco Artico , Davide Rossi
发明人： Pietro ALLEGRINI , Bruno Gaetano Romano' , Emanuele Attolino , Marco Artico , Davide Rossi
IPC分类号： C07C211/30
CPC分类号： C07C209/28 , C07B2200/13 , C07C2602/10 , C07C211/42
摘要： A process for the preparation of (R)—N-propargyl-1-aminoindane, or a salt thereof, comprising reacting 1-indanone with propargylamine, in presence of a mixture of sodium borohydride and acetic acid, to obtain N-propargyl-1-aminoindane; and its conversion into (R)—N-propargyl-1-aminoindane or a salt thereof.
摘要翻译：一种制备（R）-N-炔丙基-1-氨基茚满或其盐的方法，包括在硼氢化钠和乙酸的混合物存在下使1-茚满酮与炔丙基胺反应，得到N-炔丙基-1 氨基茚满（R）-N-炔丙基-1-氨基茚满或其盐的转化。

12. 发明申请

US20090076277A1 Process for the preparation of pyridine-methylsulfinyl compounds 失效
标题翻译：吡啶 - 甲基亚磺酰基化合物的制备方法
公开(公告)号：US20090076277A1
公开(公告)日：2009-03-19
申请号：US11927009
申请日：2007-10-29
申请人： Pietro ALLEGRINI , Marcello RASPARINI , Gabriele RAZZETTI , Simone MANTEGAZZA , Vittorio LUCCHINI , Alberto BOLOGNA
发明人： Pietro ALLEGRINI , Marcello RASPARINI , Gabriele RAZZETTI , Simone MANTEGAZZA , Vittorio LUCCHINI , Alberto BOLOGNA
IPC分类号： C07D401/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D471/04
摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I), or a salt thereof, wherein Q is ═CR8— or ═N—; and R1-R8 are as herein defined; comprising the reaction of a compound of formula (II), or a salt thereof, wherein Q, R1-R7 are as herein defined; with a reducing agent selected from a trivalent phosphorous compound, an oxidizable solvent and a sulfonic acid chloride; and, if desired, the conversion of a compound of formula (I) to another compound of formula (I) or a salt thereof.
摘要翻译：一种制备式（I）化合物或其盐的方法，其中Q是-CR 8 - 或-N-; 和R 1 -R 8如本文所定义; 包括式（II）化合物或其盐的反应，其中Q，R 1 -R 7如本文所定义; 与选自三价磷化合物，可氧化溶剂和磺酰氯的还原剂反应; 如果需要，式（I）化合物转化为另一种式（I）化合物或其盐。

13. 发明申请

US20080146829A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENTACAPONE 失效
标题翻译：制备ENTACAPONE的方法
公开(公告)号：US20080146829A1
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：US11958778
申请日：2007-12-18
申请人： Simone MANTEGAZZA , Pietro ALLEGRINI , Gabriele RAZZETTI
发明人： Simone MANTEGAZZA , Pietro ALLEGRINI , Gabriele RAZZETTI
IPC分类号： C07C255/23
CPC分类号： C07C253/30 , C07C255/41
摘要： A process for the preparation of entacapone, in particular as the polymorphic form A, comprising the preparation of a compound of formula (V), as herein defined, by condensation of N,N-diethyl-cyano-acetamide with a compound of formula (IV), as herein defined, in the presence of a strong basic agent; the dealkylation of said compound of formula (V) to obtain entacapone and the crystallization thereof to the polymorphic form A.
摘要翻译：恩替卡朋的制备方法，特别是多晶型A，其包括通过N，N-二乙基 - 氰基 - 乙酰胺与式（III）化合物的缩合制备如本文定义的式（Ⅴ）化合物 IV），如本文所定义的，在强碱性剂的存在下; 所述式（V）化合物的脱烷基化以获得恩他卡朋，并将其结晶化为多晶型A.

14. 发明申请

US20120277443A1 PROCESS FOR THE PURIFICATION OF RUFINAMIDE 有权
标题翻译：净化呋喃胺的方法
公开(公告)号：US20120277443A1
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：US13451651
申请日：2012-04-20
申请人： Pietro ALLEGRINI , Dario PASTORELLO , Gabriele RAZZETTI
发明人： Pietro ALLEGRINI , Dario PASTORELLO , Gabriele RAZZETTI
IPC分类号： C07D249/04
CPC分类号： C07D249/04
摘要： A process for purifying Rufinamide, comprising:a) providing a dispersion of crude 1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide in a solvent mixture containing at least a carboxylic acid, and dissolving it;b) slowly cooling the solution to precipitate Rufinamide crystalline form A; andc) recovering the solid.
摘要翻译：一种用于纯化Rufinamide的方法，包括：a）提供粗制的1 - [（2,6-二氟苯基）甲基] -1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺在含有至少一种羧酸酸，并溶解; b）缓慢冷却溶液以沉淀Ruformamide结晶形式A; 和c）回收固体。

15. 发明申请

US20110124917A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF CINACALCET AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译：中间体及其中间体的制备方法
公开(公告)号：US20110124917A1
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：US12953504
申请日：2010-11-24
申请人： Pietro ALLEGRINI , Emanuele Attolino , Davide Rossi
发明人： Pietro ALLEGRINI , Emanuele Attolino , Davide Rossi
IPC分类号： C07C209/28 , C07C209/84
CPC分类号： C07C209/28 , C07C45/29 , C07C209/84 , C07C211/30
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of (R)-(1-Naphthalen-1-yl-ethyl)-[3-(3-trifluoromethyl-phenyl)-propyl]-amine or a salt thereof, in particular the hydrochloride, and intermediates useful in its synthesis.
摘要翻译：本发明涉及制备（R） - （1-萘-1-基 - 乙基） - [3-（3-三氟甲基 - 苯基） - 丙基] - 胺或其盐的方法，特别是盐酸盐和其合成中使用的中间体。

16. 发明申请

US20080064888A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHOLANIC ACIDS 有权
标题翻译：制备丙烯酸的方法
公开(公告)号：US20080064888A1
公开(公告)日：2008-03-13
申请号：US11853632
申请日：2007-09-11
申请人： Pietro ALLEGRINI , Tiziano SCUBLA , Fausto GORASSINI , Andrea FINCO
发明人： Pietro ALLEGRINI , Tiziano SCUBLA , Fausto GORASSINI , Andrea FINCO
IPC分类号： C07J9/00
CPC分类号： C07J9/005
摘要： A process for the preparation of high purity cholanic acids, typically in purity equal to or higher than 99%.
摘要翻译：制备高纯度胆酸的方法，通常纯度等于或高于99％。

17. 发明申请

US20080039640A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF NITRILE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备NITRILE化合物的方法
公开(公告)号：US20080039640A1
公开(公告)日：2008-02-14
申请号：US11835784
申请日：2007-08-08
申请人： Lino COLOMBO , Pietro ALLEGRINI , Alessandra AMOROSI , Gabriele RAZZETTI , Roberto ROSSI
发明人： Lino COLOMBO , Pietro ALLEGRINI , Alessandra AMOROSI , Gabriele RAZZETTI , Roberto ROSSI
IPC分类号： C07D311/02 , C07D405/04
CPC分类号： C07D311/24 , C07D311/22 , C07D405/04
摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I) or a salt thereof wherein R is an amino, nitro or —NHCOR1 group, wherein R1 is C1-C6 alkyl or phenyl optionally substituted by a —O—(CH2)n-phenyl group, wherein n is an integer of 1 to 6; comprising reacting a compound of formula (II) or a salt thereof, both as the individual isomer and as an isomeric mixture, wherein R is as defined above; with a dehydrating agent, if necessary in the presence of an organic solvent, and optionally in the presence of a basic agent; and, if desired, converting a compound of formula (I) to another compound of formula (I) or a salt thereof.
摘要翻译：一种制备式（I）化合物或其盐的方法，其中R是氨基，硝基或-NHCOR 1个基团，其中R 1是C < 任选被-O-（CH 2）n - 亚苯基取代的C 1 -C 6烷基或苯基，其中n为1至6的整数; 包括使式（II）化合物或其盐作为单独的异构体和异构体混合物反应，其中R如上定义; 如果需要，在有机溶剂的存在下，任选地在碱性试剂的存在下，使用脱水剂; 如果需要，将式（I）化合物转化为另一种式（I）化合物或其盐。

18. 发明申请

US20070249662A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRIDINE COMPOUNDS 失效
标题翻译：制备吡啶化合物的方法
公开(公告)号：US20070249662A1
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：US11737852
申请日：2007-04-20
申请人： Pietro ALLEGRINI , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Roberto Rossi , Gianpiero Ventimiglia
发明人： Pietro ALLEGRINI , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Roberto Rossi , Gianpiero Ventimiglia
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/4745 , C07D471/02 , C07D403/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12
摘要： A process for preparation of a compound of formula (I), both as the isomeric mixture and individual isomers, wherein Q is ═CR8— or ═N—; each R1, R2, R3, R4 is independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy; nitro; C1-C6 alkyl optionally substituted with hydroxy; alkylthio C1-C6; C1-C6 alkoxy optionally substituted with halogen or C1-C6 alkoxy; phenyl-C1-C6 alkyl; phenyl-C1-C6 alkoxy; and —N(RaRb) wherein each Ra and Rb is independently hydrogen or C1-C6 alkyl or Ra and Rb, taken together with the nitrogen atom they are linked to, form a saturated heterocyclic ring; andeach R5, R6, R7, R8 is independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy; C1-C6 alkyl optionally substituted with hydroxy; alkylthio C1-C6; C1-C6 alkoxy optionally substituted with halogen; C1-C6 alkyl-carbonyl, C1-C6 alkoxy-carbonyl, and oxazol-2-yl; comprising converting a compound of formula (IV), to said compound of formula (I), in the presence of a catalyst, if necessary in an organic solvent.
摘要翻译：制备式（I）化合物的方法，均为异构体混合物和各异构体，其中Q为-CR 8 - 或-N-; 每个R 1，R 2，R 3，R 4，R 4独立地选自氢，卤素，羟基; 硝基任选被羟基取代的C 1 -C 6烷基; 烷硫基C 1 -C 6烷基; 任选被卤素或C 1 -C 6烷氧基取代的C 1 -C 6烷氧基; 苯基-C 1 -C 6烷基; 苯基-C 1 -C 6烷氧基; 和-N（RaRb），其中每个R a和R b独立地是氢或C 1 -C 6烷基或R a和R b与它们所连接的氮原子一起形成饱和杂环; 并且每个R 5，R 6，R 7，R 8和R 8独立地选自氢，卤素，羟基 ; 任选被羟基取代的C 1 -C 6烷基; 烷硫基C 1 -C 6烷基; 任选被卤素取代的C 1 -C 6烷氧基; C 1 -C 6烷基 - 羰基，C 1 -C 6烷氧基 - 羰基和恶唑-2（C 1 -C 6） - 基; 包括在催化剂存在下，如果需要在有机溶剂中将式（Ⅳ）化合物转化为所述式（Ⅳ）化合物。

19. 发明申请

US20120253047A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF (R)-PRAMIPEXOLE 审中-公开
标题翻译：制备（R）-PRAMIPEXOLE的方法
公开(公告)号：US20120253047A1
公开(公告)日：2012-10-04
申请号：US13450803
申请日：2012-04-19
申请人： Pietro ALLEGRINI , Gabriele Razzetti , Vittorio Lucchini
发明人： Pietro ALLEGRINI , Gabriele Razzetti , Vittorio Lucchini
IPC分类号： C07D277/82
CPC分类号： C07D277/82
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of (R)-2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole, or a salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及制备（R）-2-氨基-6-正丙基氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑或其盐的新方法。

20. 发明申请

US20120142939A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF FOSINOPRIL AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译：制备FOSINOPRIL及其中间体的方法
公开(公告)号：US20120142939A1
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：US13286421
申请日：2011-11-01
申请人： Pietro ALLEGRINI , Emanuele ATTOLINO , Alessandro DE MARCO , Fausto GORASSINI , Mario MICHIELETTI
发明人： Pietro ALLEGRINI , Emanuele ATTOLINO , Alessandro DE MARCO , Fausto GORASSINI , Mario MICHIELETTI
IPC分类号： C07F9/32 , C12P41/00 , C07F9/572
CPC分类号： C07F9/3211 , C07F9/3241 , C07F9/3264
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of [1[S(R)],2α,4β]-4-cyclohexyl-1-[[[2-methyl-1-oxypropoxy)propoxy](4-phenylbutyl phosphinyl]acetyl]L-proline, and the synthesis thereof, in particular as sodium salt (fosinopril sodium).
摘要翻译：本发明涉及制备可用于合成[1 [S（R）]，2α，4α-环己基-1 - [[[2-甲基-1-氧丙氧基）丙氧基] ]（4-苯基丁基氧膦基）乙酰基] L-脯氨酸及其合成，特别是作为钠盐（福辛普利钠）。

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