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11. 发明专利

DOP2021000045A DIOXOCICLOBUTENILAMINO-3-HIDROXI-PICOLINAMIDAS N-SUSTITUIDAS ÚTILES COMO INIHIBIDORES DE CCR6 未知
公开(公告)号：DOP2021000045A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：DO2021000045
申请日：2021-03-19
申请人： PFIZER
发明人： DANIEL WEI-SHUNG KUNG , MARK EDWARD SCHNUTE , ANDREW CHRISTOPHER FLICK , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , BRIAN STEPHEN GERSTENBERGER , VINCENT MICHAEL LOMBARDO , JAMES JOHN MOUSSEAU , PHILIPPE MARCEL NUHANT , RALPH PELTON JR ROBINSON , DANIEL COPLEY SCHMITT , JOHN ISIDRO TRUJILLO , HUIXIAN WU
IPC分类号： A61K31/435 , A61P37/00 , C07D401/08 , C07D405/14 , C07D413/08 , C07D413/14 , C07D417/08
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de dioxociclobutenilamino-3-hidroxi-picolinamida N-sustituida de las Fórmulas (IA y IB) Fórmula (IA) Fórmula (IB) o una sal o hidrato de aquellos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, que inhiben el receptor de quimiocinas CC 6 (CCR6), a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, y al uso de estos compuestos para tratar o prevenir enfermedades, afecciones o trastornos que mejoran mediante inhibición de CCR6.

12. 发明专利

AR099363A1 PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINIL, PIRROLO[2,3-B]PIRAZINIL Y PIRROLO[2,3-D]PIRIDINIL ACRILAMIDAS 未知
公开(公告)号：AR099363A1
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：ARP140104517
申请日：2014-12-04
申请人： PFIZER
发明人： JOHN I TRUJILLO , RAYOMAND JAL UNWALLA , ATLI THORARENSEN , JEAN TELLIEZ , JUSTIN IAN BAPTISTE - MONTGOMERY , JONATHAN DAVID LANGILLE , MATTHEW MERRILL HAYWARD , ADAM MATTHEW GILBERT , MARK EDWARD FLANAGAN , JOTHAM WADSWORTH COE , YE CHE , AGUSTIN CASIMIRO-GARCA , MATTHEW FRANK BROWN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/5386 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P3/00 , A61P5/14 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , C07D471/16 , C07D487/04 , C07D487/22 , C07D519/00
摘要： La presente proporciona pirrolo[2,3-d]pirimidinil y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas farmacéuticamente activas y análogos de estas. Estos compuestos son útiles para la inhibición de la quinasa Janus (JAK). También se refiere a composiciones que comprenden métodos para obtener tales compuestos, y a métodos para el tratamiento y la prevención de afecciones mediadas por JAK. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de fórmula (1) o una sal o un solvato aceptables desde el punto de vista farmacéutico de aquel, o un enantiómero o diastereómero de aquel, y en donde R² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₃₋₆ cicloalquilo, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (C₁₋₆ alquil cadena lineal o ramificada)heterociclilo, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalcoxi de cadena lineal o ramificada, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, aminocarbonilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilamino, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo, -SOR¹², -SO₂R¹², -NR¹³SO₂R¹², -SO₂NR¹³R¹⁴ y -NR¹³SO₂NR¹⁴R¹⁵; en donde tal alquilo, arilo y heteroarilo se sustituyen, independientemente y de manera opcional, con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, ciano, alquilamino, dialquilamino, CF₃, aminocarbonilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo y C₃₋₆cicloalquilo; R³ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, halógeno y ciano; A es --(CRᵃRᵇ)q-(CRᶜRᵈ)ʳ--, en donde Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ y Rᵈ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilarilo, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, halógeno, ciano, hidroxilo, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, amino, carboxi, aminocarbonilo, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada)heteroarilo y (C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, en donde tal alquilo también se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, CF₃ y C₃₋₆ cicloalquilo; R⁰, R¹, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, heteroarilo, halógeno, ciano, hidroxilo, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, amino, carboxi, aminocarbonilo, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada)heteroarilo y (C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, en donde tal alquilo también se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, CF₃, y C₃₋₆ cicloalquilo; en donde, de manera alternativa, R⁰ o R¹, y/o R⁶ o R⁷, respectivamente juntos con cualquiera de R⁴, R⁵, Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ o Rᵈ, pueden formar independientemente un enlace o una cadena C₁₋₆ alquilo lineal; y/o, de manera alternativa, R⁴ o R⁵, respectivamente juntos con cualquiera de Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ o Rᵈ, pueden formar independientemente un enlace o una cadena C₁₋₆ alquilo lineal; y/o, de manera alternativa, R⁸ y R⁹ pueden forman juntos un anillo de 3 - 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos átomos de O ó N; R¹¹ es hidrógeno o deuterio; R¹², R¹³, R¹⁴ y R¹⁵ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, alquilarilo y (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada; Y es O ó N, en donde cuando Y es O, n es 0; uno y solo uno de los enlaces punteados a Z y Z constituye un enlace simple, en donde el otro se encuentra ausente, y Z es C cuando el enlace punteado a Z es un enlace simple, y Z es N o CR¹⁶; o Z es CR¹⁶ o N cuando el enlace punteado a Z es un enlace simple, y Z es C; en donde R¹⁶ es C₁₋₄ alquilo, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada)heteroarilo o (C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, en donde tal alquilo también se sustituye con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, CF₃ y C₃₋₆ cicloalquilo; X y los enlaces punteados a este pueden estar presentes o ausentes, en donde (a) si X está presente, Y es N, y X es O ó --(CRᵉRᶠ)ₛ--, en donde Rᵉ y Rᶠ son independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxi, C₁₋₄ alcoxi, amino, CF₃, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₃₋₆ cicloalquilo, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, o (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, y tales enlaces punteados están presentes y son enlaces simples, en donde cuando n es 0, y X es O, tal O se une a H, y tal enlace punteado entre X y --(CH₂)ₙ-- está ausente, y cuando X es --(CRᵉRᶠ)ₛ--, y X se une directamente a Y; y (b) si X está ausente, tales enlaces punteados están ausentes, y n es 0, en donde cuando Y es N, (i) tal átomo de N se sustituye con H, (ii) Z es C, Z es C o N, el enlace punteado a Z es un enlace simple, el enlace punteado a Z está ausente, o (iii) Z es C o N, Z es C, el enlace punteado a Z es un enlace simple, el enlace punteado a Z está ausente, en donde tal Y es un átomo de N y puede formar, junto con R² y los átomos intervinientes entre ellos, un anillo de 6 miembros opcionalmente sustituido con C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada o C₃₋₆ cicloalquilo; y n, p, q, r y s son independientemente 0, 1 ó 2.

13. 发明专利

NI202100012A DIOXOCICLOBUTENILAMINO-3-HIDROXI-PICOLINAMIDAS N-SUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE CCR6 未知
公开(公告)号：NI202100012A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：NI202100012
申请日：2021-02-24
申请人： PFIZER
发明人： BRIAN STEPHEN GERSTENBERGER , VINCENT MICHAEL LOMBARDO , JAMES JOHN MOUSSEAU , MARK EDWARD SCHNUTE , ANDREW CHRISTOPHER FLICK , DANIEL WEI-SHUNG KUNG , PHILIPPE MARCEL NUHANT , RALPH PELTON JR ROBINSON , DANIEL COPLEY SCHMITT , ATLI THORARENSEN , JOHN ISIDRO TRUJILLO , RAYOMAND JAL UNWALLA , HUIXIAN WU
IPC分类号： A61P37/00 , A61K31/435 , C07D401/08 , C07D405/14 , C07D413/08 , C07D413/14 , C07D417/08
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de dioxociclobutenilamino-3-hidroxi-picolinamida N-sustituida de las Fórmulas (IA y IB) o una sal o hidrato de aquellos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, que inhiben el receptor de quimiocinas CC 6 (CCR6) , a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, y al uso de estos compuestos para tratar o prevenir enfermedades, afecciones o trastornos que mejoran mediante inhibición de CCR6.

14. 发明专利

TR201902525T4 Janus ile alakalı kinazların (jak) inhibitörleri olarak bir veya daha fazla ilave ajan ile pirolo [2,3-d]pirimidin türevlerinin kombinasyonu. 未知
公开(公告)号：TR201902525T4
公开(公告)日：2019-03-21
申请号：TR201902525
申请日：2014-02-11
申请人： PFIZER
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , ASHLEY EDWARD FENWICK , MARK EDWARD FLANAGAN , ANDREA GONZALES , TIMOTHY ALLAN JOHNSON , NEELU KAILA , J MARK MITTON-FRY , JOSEPH WALTER STROHBACH , E RUTH TENBRINK , JOHN DAVID TRZUPEK , RAYOMAND JAL UNWALLA , L MICHAEL VAZQUEZ , D MIHIR PARIKH
IPC分类号： A61K31/519 , A61P37/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： Pirolo[2,3-d]pirimidin türevleri, bunların Janus Kinazı (JAK) inhibitörleri olarak kullanılması ve bunları ihtiva eden farmasötik kompozisyonlar burada tarif edilir.

16. 发明专利

BR112015011897A2 novos moduladores seletivos do receptor de andrógeno 未知
公开(公告)号：BR112015011897A2
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：BR112015011897
申请日：2013-11-25
申请人： PFIZER
发明人： ADAM MATTHEW GILBERT , ANTHONY P RICKETTS , BRUCE KIPP ERICKSON , DAVID P THOMPSON , EDMUND L ELLSWORTH , EUGENE LVOVICH PIATNITSKI CHEKLER , JAMES THOMAS ANDERSON , PATRICK ROBERT VERHOEST , RAYOMAND JAL UNWALLA
IPC分类号： C07C255/58 , A61K31/4725 , A61P3/00 , A61P5/26 , A61P5/28 , A61P19/00 , A61P21/00 , A61P25/00 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D211/22 , C07D217/26 , C07D285/10 , C07D401/04 , C07D417/04
摘要： resumo novos moduladores seletivos do receptor de andrógeno a presente invenção se refere a um composto da fórmula 1, 2 ou 3: em que a é n ou -cr0--, onde r0 é hidrogênio, alquila de cadeia linear ou ramificada c1-c6, etc., z é -cre -- ou -n--, onde re é hidrogênio, alquila de cadeia linear ou ramificada c1-c6, etc.; r1 é hidrogênio, alquila de cadeia linear ou ramificada c1-c6, etc.; r2 é, independentemente, hidrogênio ou alquila de cadeia linear ou ramificada c1-c6; r3 e r4 são, independentemente, hidrogênio, alquila de cadeia linear ou ramificada c1-c6, etc;. r5 e r6 são, independentemente, hidrogênio ou alquila de cadeia linear ou ramificada c1-c6, etc; r8 é hidrogênio, alquila de cadeia linear ou ramificada c1-c6, etc.; r9 e r10 são, independentemente, hidrogênio ou alquila de cadeia linear ou ramificada c1-c6, etc.; q é --co--, --(ch2)q--, --(chrs)q-- ou -(crsrt)q--, onde rs e rt são, independentemente, alquila de cadeia linear ou ramificada c1-c6, arila, alquillarila, heteroarila ou alquil-heteroarila; onde q é 0, 1, 2 ou 3; e, onde n é 0, 1, 2, 3, 4 ou 5; ou, um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, às composições contendo tais compostos; e aos usos de tais compostos no tratamento de várias doenças, particularmente, aquelas afetadas ou mediadas pelo receptor de andrógeno.

17. 发明专利

MX2016015467A DERIVADOS DE CARBONITRILO COMO MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ANDROGENOS. 未知
公开(公告)号：MX2016015467A
公开(公告)日：2017-03-23
申请号：MX2016015467
申请日：2015-05-18
申请人： PFIZER
发明人： PATRICK ROBERT VERHOEST , EUGENE LVOVICH PIATNITSKI CHEKLER , ADAM MATTHEW GILBERT , RAYOMAND JAL UNWALLA , JAMES THOMAS ANDERSON
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/277 , A61K31/397 , A61K31/402 , A61K31/433 , A61K31/451 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/549 , A61P5/26 , A61P5/28
摘要： La presente invención se refiere a un compuesto de la Fórmula 1, 2 o 3: (ver Fórmula) en donde A es N o -CR0--, en donde R0 es hidrógeno, C1-C6 alquilo de cadena lineal o ramificada, etc., Z es -CRe --, o, -N--, en donde Re es hidrógeno, C1-C6 alquilo de cadena lineal o ramificada, etc.; R1 es hidrógeno, C1-C6 alquilo de cadena lineal o ramificada, etc.; R2 son independientemente hidrógeno o C1-C6 alquilo de cadena lineal o ramificada; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo de cadena lineal o ramificada, etc.;. R5y R6 son independientemente hidrógeno o C1-C6 alquilo de cadena lineal o ramificada, etc.; R8 es hidrógeno, C1-C6 alquilo de cadena lineal o ramificada, etc.; R9 y R10 son independientemente hidrógeno o C1-C6 alquilo de cadena lineal o ramificada, etc.; Q es --CO--, --(CH2)q--, --(CHRs)q--, o -(CRsRt)q--, en donde Rs y Rt son independientemente C1-C6 alquilo de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo, en donde q es 0, 1, 2, o 3; and, en donde n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; o, su sal farmacéuticamente aceptable, para el tratamiento de ciertas enfermedades, particularmente aquellas afectadas o mediadas por el receptor de andrógenos, a combinaciones que comrpenden dichos compuestos con un segundo ingrediente farmacéuticamente activo, a composiciones que contienen dichas combinaciones, y a dichas combinaciones para el tratamiento de varias enfermedades, incluyendo aquellas afectadas o mediadas por el receptor de andrógenos.

18. 发明专利

BR112021003956A2 dioxociclobutenilamino-3-hidróxi-picolinamidas n-substituídas úteis como inibidores de ccr6 未知
公开(公告)号：BR112021003956A2
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：BR112021003956
申请日：2019-09-18
申请人： PFIZER
发明人： ANDREW CHRISTOPHER FLICK , ATLI THORARENSEN , BRIAN STEPHEN GERSTENBERGER , DANIEL COPLEY SCHMITT , DANIEL WEI-SHUNG KUNG , HUIXIAN WU , JAMES JOHN MOUSSEAU , JOHN ISIDRO TRUJILLO , MARK EDWARD SCHNUTE , PHILIPPE MARCEL NUHANT , RALPH PELTON ROBINSON JR , RAYOMAND JAL UNWALLA , VINCENT MICHAEL LOMBARDO
IPC分类号： A61K31/435 , A61P37/00 , C07D401/08 , C07D405/14 , C07D413/08 , C07D413/14 , C07D417/08
摘要： dioxociclobutenilamino-3-hodróxi-pi-conilamidas n-substituídas úteis como inibidores de ccr6. a presente invenção refere-se aos compostos de dioxociclobutenilamino-3-hidróxi-picolinamida n-substituída de fórmulas (ia e 1b) ou um sal farmaceuticamente aceitável ou hidrato do mesmo, que inibem o receptor 6 de cc quimiocina (ccr6), composições farmacêuticas contendo estes compostos, e o uso destes compostos para tratar ou prevenir doenças, condições, ou distúrbios melhorados por inibição de ccr6.

19. 发明专利

BR112016012262A2 pirrolo[2,3-d]pirimidinila, pirrolo[2,3-b]pirazinila e pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas 未知
公开(公告)号：BR112016012262A2
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：BR112016012262
申请日：2014-11-20
申请人： PFIZER
发明人： ADAM MATTHEW GILBERT , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , ATLI THORARENSEN , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , JOHN I TRUJILLO , JONATHAN DAVID LANGILLE , JOTHAM WADSWORTH COE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , MARK EDWARD FLANAGAN , MATTHEW FRANK BROWN , MATTHEW MERRILL HAYWARD , RAYOMAND JAL UNWALLA , YE CHE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： a presente invenção fornece pirrolo[2,3-d]pirimidinil e pirro-lo[2,3-d]piridinil acrilamidas farmaceuticamente ativos e análogos dos mesmos. tais compostos são úteis para a inibição de janus cinase (jak). esta invenção também é direcionada a composições que compreendem métodos de preparação de tais compostos, e métodos para tratar e prevenir condições mediadas por jak.

20. 发明专利

MX368464B ACRILAMIDAS DE PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINILO, PIRROLO[2,3-B]PIRAZINIL O Y PIRROLO[2,3-D]PIRIDINILO. 未知
公开(公告)号：MX368464B
公开(公告)日：2019-10-02
申请号：MX2016007156
申请日：2014-11-20
申请人： PFIZER
发明人： MATTHEW MERRILL HAYWARD , ATLI THORARENSEN , MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN- BAPTISTE TELLIEZ , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D498/04
摘要： La presente invención provee acrilamidas farmacéuticamente activas de pirrolo[2,3-d]pirimidinilo y pirrolo[2,3-d]piridinilo y análogos de las mismas. Dichos compuestos son útiles para inhibir quinasa de Janus. Esta invención también está dirigida a composiciones que comprenden métodos para hacer dichos compuestos, y métodos para tratar y prevenir condiciones mediadas por JAK.

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