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    • 13. 发明专利
      MX2009002686A DERIVADOS DE ACETAMIDA DE QUINAZOLINONA E ISOQUINOLINONA. 未知
    • DERIVADOS DE ACETAMIDA DE QUINAZOLINONA E ISOQUINOLINONA.
    • MX2009002686A
    • 2009-10-13
    • MX2009002686
    • 2007-09-10
    • ORGANON NV
    • MCARTHUR DUNCAN ROBERT , LETOURNEAU JEFFREY , HO KOC-KAN , OHLMEYER MICHAEL , JOKIEL PATRICK , RATCLIFFE PAUL DAVID , NAPIER ELIZABETH , FIONA JEREMIAH , JURGEN SCHULZ
    • A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P25/00 , C07D401/02 , C07D403/02 , C07D413/14
    • La presente invención se refiere a un derivado de quinazolinona o isoquinolinona de la fórmula I, en donde R1 es C1-6alquilo, C3-6clicloalquilo, C3-6cicloalquilC1-3alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, siendo los C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo y C3-6cicloalquilC1-3alquilo opcionalmente sustituidos con hidroxi, C1-6alquiloxi, ciano o uno o más halógenos; R2 es C6-10arilo opcionalmente substituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, C1-6alquiloxi, y C3-6cicloalquiloxi, siendo los C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, C1-6alquiloxi y C3-6Cicloalquiloxi, opcionalmente substituidos con uno o más halógenos; o R2 es un sistema de anillo de heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado de N,O y S, y opcionalmente substituido con un sustituyente seleccionado de metilo, C1-6alquiloxi y halógeno; o R2 es C4-7cicloalquilo; R3 es un sustituyente opcional seleccionado de C1-6alquilo, C1-6alquiloxi y halógeno, siendo el C1-6alquilo y C1-6alquiloxi opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R4 es un grupo localizado en la posición 6- ó 7- del anillo de quinazolinona o isoquinolinona que tiene la fórmula II, en donde R5 junto con uno de R6 forma un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente una porción heteroaromática adicional seleccionada de O, S y NR9, siendo sustituido el anillo heterocíclico con uno o dos sustituyentes seleccionados de metilo, halógeno, hidroxi y oxo o R5 junto con uno de R7 y R8 forma un anillo heterocíclico de 6 a 8 miembros opcionalmente sustituido de uno a dos sustituyentes seleccionados de metilo, halógeno, hidroxi y oxo; cada R6 es independientemente H, halógeno o C1-4alquilo opcionalmente sustituido con halógeno o SO2CH3 o uno de R6 junto con R5 forma un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente una porción heteroaromática adicional seleccionada de O, S y NR9, siendo el anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de metilo, halógeno, hidroxi y oxo; R7 y R8 son independientemente H, C1-6alquilo, C3-6cilcoalquilo, C3-6cicloalquilC1-3alquilo, cianoC1-3alquilo, C6-10arilo, C6-10arilC1-3alquilo, C1-3alquiloxiC1-3alquilo ó C1-6acilo siendo el C1-6alquilo, C1-3cicloalquilo y C3-6cicloalquilC1-3alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi, 1 o más halógenos o diC1-2alquilamino; o R7 y R8 junto con el nitrógeno al cual se enlazan forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente una porción heteroatómica adicional seleccionada de O, S y NR10, siendo el anillo heterocíclico opcionalmente substituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de C1-6alquilo, halógeno, hidorxi.
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    • 19. 发明专利
      CA2663161A1 QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES 未知
    • QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES
    • CA2663161A1
    • 2008-03-20
    • CA2663161
    • 2007-09-10
    • ORGANON NV , PHARMACOPEIA L L C
    • LETOURNEAU JEFFREY , JOKIEL PATRICK , FIONA JEREMIAH , HO KOC-KAN , JURGEN SCHULZ , NAPIER SUSAN ELIZABETH , MCARTHUR DUNCAN ROBERT , OHLMEYER MICHAEL , RATCLIFFE PAUL DAVID
    • C07D239/70 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5513 , A61P25/24 , C07D217/24 , C07D243/08
    • The present invention relates to a quinazolinone or isoquinolinone deriva tive of formula I, wherein R1 is C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkylC1 -3alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, said C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl and C3-6cy cloalkylC1-3alkyl being optionally substituted with hydroxy, C1-6alkyloxy, c yano or one or more halogens; R2 is C6-10aryl optionally substituted with on e to three substituents selected from halogen, hydroxy, cyano, C1-6alkyl, C3 -6cycloalkyl, C1-6alkyloxy and C3-6cycloalkyloxy, said C1-6alkyl, C3-6 cyclo alkyl, C1-6 alkyloxy and C3-6Cycloalkyloxy being optionally substituted with one or more halogens; or R2 is a 5-10 membered heteroaryl ring system compr ising a heteroatom selected from N, O and S and optionally substituted with a substituent selected from methyl, C1-6alkyloxy and halogen; or R2 is C4-7c ycloalkyl; R3 is an optional substituent selected from C1-6alkyl, C1-6alkylo xy and halogen, said C1-6alkyl and C1-6alkyloxy being optionally substituted with one or more halogens; R4 is a group located at the 6- or 7- position o f the quinazolinone or isoquinolinone ring having the formula Il, wherein R5 together with one of R6 forms a 4-8 membered saturated or unsaturated heter ocyclic ring optionally comprising a further heteroatomic moiety selected fr om O, S and NR9, said heterocyclic ring being optionally substituted with on e or two substituents selected from methyl, halogen, hydroxy and oxo or R5 t ogether with one of R7 and R8 forms a 6-8 membered heterocyclic ring optiona lly substituted with one or two substituents selected from methyl, halogen, hydroxy and oxo; Each R6 is independently H, halogen or C1-4alkyl optionally substituted with halogen or SO2CH3 or one of R6 together with R5 forms a 4- 8 membered saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally comprising a further heteroatomic moiety selected from O, S and NR9, said heterocyclic ring being optionally substituted with one or two substituents selected from methyl, halogen, hydroxy and oxo; R7 and R8 are independently H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkylc1-3alkyl, cyanoC1-3alkyl, C6-10aryl, C6-10ar ylC1-3alkyl, C1-3alkyloxyC1-3alkyl or C1-6acyl said C1-6alkyl, C3-6cycloalky l and C3-6cycloalkylC1-3alkyl being optionally substituted with hydroxy, 1 o r more halogens or diC1-2alkylamino; or R7 and R8 together with the nitrogen to which they are bonded form a 4-8 membered saturated or unsaturated heter ocyclic ring optionally comprising a further heteroatomic moiety selected fr om O, S and NR10, said heterocyclic ring being optionally substituted with o ne or two substituents selected from C1-6alkyl, halogen, hydroxy,
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