会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 14. 发明申请
    • THIOAMIDE MOIETY-CONTAINING POLYMER DRUG CONJUGATES
    • 含有酰胺的含MOIETY聚合物药物的药物
    • WO0107013A9
    • 2002-11-14
    • PCT/US0020090
    • 2000-07-24
    • UNIV NEW JERSEY MEDSTEIN STANLEYZHANG GUOBAOQIU BO
    • STEIN STANLEYZHANG GUOBAOQIU BO
    • A61K47/48
    • A61K47/60
    • This invention pertains to disulfide-linked conjugates of therapeutic agents containing at least one thioamide group with polymer comprising at least one thiol group, so as to provide a controlled release pharmaceutical composition for administration to animals for the prophylaxis or treatment of various conditions or diseases. The therapeutic agent conjugate may comprise an inactive or weakly active prodrug form which may be converted into the original therapeutic compound by the natural action of reducing agents in vivo . The composition may comprise a mixture of polymers each with a different thioamide-containing agent attached, or a polymer conjugated with a mixture of thioamide-containing agents. Modified properties of the therapeutic compound potentially provided by the polymer itself, as well as by other compounds also appended to the polymer, include but are not limited to greater water solubility, longer in vivo half-life (due to larger size of the conjugate), slower release from a sustained-release depot (due to larger size of the conjugate), better oral bioavailability and tissue-specific targeting.
    • 本发明涉及含有至少一种硫代酰胺基团的治疗剂与包含至少一种硫醇基团的聚合物的二硫键连接的缀合物,以提供用于预防或治疗各种病症或疾病的用于给予动物的控释药物组合物。 治疗剂缀合物可以包含无活性或弱活性的前药形式,其可以通过体内还原剂的天然作用转化为原始治疗化合物。 组合物可以包含各自与不同含硫代酰胺的试剂连接的聚合物的混合物,或与含硫代酰胺的试剂的混合物缀合的聚合物。 由聚合物本身可能提供的治疗化合物以及也附加到聚合物上的其它化合物的治疗化合物的改进性质包括但不限于更大的水溶性,更长的体内半衰期(由于缀合物的较大尺寸) 缓释片段缓慢释放(由于缀合物尺寸较大),更好的口服生物利用度和组织特异性靶向。
    • 15. 发明申请
    • MATERIALS AND PROCESSES FOR CONTROLLED RELEASE OF THIOAMIDE MOIETY-CONTAINING THERAPEUTIC AGENTS BY LINKING TO THIOL-CONTAINING POLYMERS
    • 通过连接含THIOL的聚合物控制释放含有硫氧化物的含药物治疗药物的材料和方法
    • WO0107013A2
    • 2001-02-01
    • PCT/US0020090
    • 2000-07-24
    • UNIV NEW JERSEY MEDSTEIN STANLEYZHANG GUOBAOQIU BO
    • STEIN STANLEYZHANG GUOBAOQIU BO
    • A61K47/48A61K9/00
    • A61K47/60
    • This invention pertains to disulfide-linked conjugates of therapeutic agents containing at least one thioamide group with polymer comprising at least one thiol group, so as to provide a controlled release pharmaceutical composition for administration to animals for the prophylaxis or treatment of various conditions or diseases. The therapeutic agent conjugate may comprise an inactive or weakly active prodrug form which may be converted into the original therapeutic compound by the natural action of reducing agents in vivo . The composition may comprise a mixture of polymers each with a different thioamide-containing agent attached, or a polymer conjugated with a mixture of thioamide-containing agents. Modified properties of the therapeutic compound potentially provided by the polymer itself, as well as by other compounds also appended to the polymer, include but are not limited to greater water solubility, longer in vivo half-life (due to larger size of the conjugate), slower release from a sustained-release depot (due to larger size of the conjugate), better oral bioavailability and tissue-specific targeting.
    • 本发明涉及含有至少一种硫代酰胺基团的治疗剂与包含至少一种硫醇基团的聚合物的二硫键连接的缀合物,以提供用于预防或治疗各种病症或疾病的用于给予动物的控释药物组合物。 治疗剂缀合物可以包含无活性或弱活性的前药形式,其可以通过体内还原剂的天然作用转化为原始治疗化合物。 组合物可以包含各自与不同含硫代酰胺的试剂连接的聚合物的混合物,或与含硫代酰胺的试剂的混合物缀合的聚合物。 由聚合物本身可能提供的治疗化合物以及也附加到聚合物上的其它化合物的治疗化合物的改进性质包括但不限于更大的水溶性,更长的体内半衰期(由于 到更大尺寸的缀合物),缓释片段的缓慢释放(由于缀合物的较大尺寸),更好的口服生物利用度和组织特异性靶向。
    • 17. 发明专利
    • DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA.
    • ES2375151T3
    • 2012-02-27
    • ES06774386
    • 2006-06-30
    • IRM LLC A DELWARE LTD LIABILITY COMPANYIRM LLC
    • ZHANG GUOBAOREN PINGDAWANG XIAGRAY NATHANAEL SSIM TAEBO
    • C07D403/14A61K31/495A61P35/00C07D401/14C07D403/04C07D409/14C07D413/14
    • Compuesto de fórmula Ia: y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: p se selecciona de 0 y 1; n es 1-3; q es 1; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, -XNR7R8, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C1-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3- 10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; y R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno al que R5 y R6 están ambos unidos forman heteroarilo C1-10 o heterocicloalquilo C3-8; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estar opcionalmente sustituido con de 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo, nitro, ciano, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo sustituido con halo, alcoxilo sustituido con halo, -XNR7R8, XOR7, -XNR7S(O)2R8, - XNR7S(O)R8, -XNR7SR8, -XC(O)NR7R8, -XC(O)NR7XNR7R8, -XNR7C(O)NR7R8, XNR7XNR7R8, -XNR7XOR7, -XNR7C (=NR7)NR7R8, -XS(O)2R9, -XNR7C(O)R8, -XNR7C(O)R9, -XR9, XC( O)OR8, -XS(O)2NR7R8, -XS(O)NR7R8 y - XSNR7R8; en el que X es un enlace o alquileno C1-4; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; y R9 se selecciona de heterocicloalquilo C3-10 y heteroarilo C1-10; en el que dicho heterocicloalquilo o heteroarilo de R9 está opcionalmente sustituido con un radical seleccionado de alquilo C1-4, -XNR7XNR7R7, XNR7XOR7 y -XOR7; en el que X es un enlace o alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 2 radicales alquilo C1-6 y R7 se selecciona de hidrógeno, y alquilo C1-4; R10 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R15 se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo sustituido con halo y alcoxilo sustituido con halo; y R16 se selecciona de halo, metoxilo, nitro, -NR12C(O)R13, -OR13, -C(O)NR12R12, -NR12R12, NR12C( O)NR12R13, - C(O)OR12, -C(O)NR12R13, -NR12S(O)0-2R13 y -S(O)0-2NR12R13; en el que cada R12 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6; R13 se selecciona de arilo C6-10, heteroarilo C1-10, cicloalquilo C3-10 y heterocicloalquilo C3- 10; en el que cualquier alquileno de un sustituyente R13 puede tener un metileno sustituido por O o NR7; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R13 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6 sustituido con halo, -XNR7R8, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C1-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4, heterocicloalquil C3-10-alcoxilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; en el que X, R7 y R8 son tal como se describió anteriormente y en el que cualquier sustituyente arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R13 está además opcionalmente sustituido con de 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo, alquilo C1- 6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, NR7R8, alcoxilo C1-6, heterocicloalquilo C3-10 y alcoxilo C1-6 sustituido con halo en el que los grupos cicloalquilo son conjuntos de anillos saturados o insaturados, monocíclicos, bicíclicos condensados o policíclicos en puente, y los grupos heterocicloalquilo son grupos cicloalquilo con uno o más de los átomos de carbono de anillo sustituido por un resto seleccionado de -O-, -N=, -NR-, -C(O)-, -S- , -S(O)- o S(O)2- en el que R es H, alquilo C1-4 o un grupo protector de nitrógeno.