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11. 发明专利

JPH10212290A 8-SUBSTITUTED-1,3,8-TRIAZE-SPIRO(4,5)DECAN-4-ONE DERIVATIVE 失效
公开(公告)号：JPH10212290A
公开(公告)日：1998-08-11
申请号：JP1371198
申请日：1998-01-27
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ADAM GEO , CESURA ANDREA , GALLEY GUIDO , JENCK FRANCOIS , MONSMA FREDERICK , ROEVER STEPHAN , WICHMANN JUERGEN
IPC分类号： C07D233/04 , A61K31/00 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61K51/02 , A61P3/04 , A61P3/12 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D215/58 , C07D305/14 , C07D471/00 , C07D471/10 , C07D498/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain the subject new compound which is an agonist for OFQ receptor and/or an antagonist useful for treating mental disturbance, nervous disturbance and physiological disorder. SOLUTION: This compound is shown by formula I (R and R are each H, a lower alkyl, etc.; R is phenyl; R is H, a lower alkyl, an acyl, etc.; R and R are each H, a lower alkyl, etc., or bonded together to form a phenyl ring; R and one of R and R can be bonded to form a 6-memered ring; A is a saturated 4- to 7-membered ring containing a hetero atom such as O or S) or its acid addition salt such as 8-(8-chloro-1,2,3,4,-tetrahydro-naphthyl-2)-1- phenyl-1,3,8-triaza-spiro[4,5]decan-4-one. The compound of formula I is obtained by hydrogenating a double bond in a compound of formula II (A' is a 5 to 7-membered ring containing a hetero atom such as O or S). The compound is useful for treating anxiety, stress disorder, depression, traumatic disorder, amnesia caused by Alzheimer's disease or other dementia, epilepsy and convulsion.

12. 发明申请

WO0073278A2 5-PHENYL-PYRIMIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 5-苯基 - 吡啶衍生物
公开(公告)号：WO0073278A2
公开(公告)日：2000-12-07
申请号：PCT/EP0004702
申请日：2000-05-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BOES MICHAEL , GALLEY GUIDO , GODEL THIERRY , HOFFMANN TORSTEN , HUNKELER WALTER , SCHNIDER PATRICK , STADLER HEINZ
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D295/00 , C07D401/04
CPC分类号： C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48
摘要： The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R is hydrogen or halogen; R is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R is halogen, trifluoromethyl, lower alkoxy or lower alkyl; R /R are independently from each other hydrogen or lower alkyl; R is lower alkyl, lower alkoxy, amino, hydroxy, hydroxy-lower alkyl, -(CH2)n-piperazinyl, optionally substituted by lower alkyl, -(CH2)n-morpholinyl, -(CH2)n+1-imidazolyl, -O-(CH2)n+1-morpholinyl, -O-(CH2)n+1-piperidinyl, lower alkyl-sulfanyl, lower alkyl-sulfonyl, benzylamino, -NH-(CH2)n+1N(R )2, -(CH2)n-NH-(CH2)n+1N(R )2, -(CH2)n+1N(R )2, or -O-(CH2)n+1N(R )2, wherein R is hydrogen or lower alkyl; R is hydrogen; R and R or R and R may be together with the two carbon ring atoms -CH=CH-CH=CH-, with the proviso that n for R is 1; n is independently 0 - 2; and X is -C(O)N(R )- or -N(R )C(O)-; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Compounds of formula (I) have a high affinity to the NK-1 receptor. They are therefore useful for the treatment or diseases which relate to this receptor.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1是氢或卤素; R 2是氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基; R 3是卤素，三氟甲基，低级烷氧基或低级烷基; R 4 / R 4彼此独立地为氢或低级烷基; - （CH 2）n - 吗啉基， - （CH 2）n + 1-烷基， - （CH 2）n - 咪唑基，-O-（CH 2）n + 1-吗啉基，-O-（CH 2）n + 1-哌啶基，低级烷基 - 硫烷基，低级烷基 - 磺酰基，苄基氨基，-NH-（CH 2）n + 4“>）2， - （CH 2）n -NH-（CH 2）n + 1N（R 4”）2， - （CH 2）n + 1N（R 4“）2或-O- CH 2）n + 1N（R 4“）2，其中R 4是氢或低级烷基; R 6是氢; R 2和R 6或R 1和R” 6>可以与两个碳环原子-CH = CH-CH = CH-一起，条件是R 1的n为1; n独立地为0-2;且X为-C（O）N （R 4） - 或-N（R 4）C（O） - 及其药学上可接受的酸加成盐。式（I）化合物对NK-1受体具有高亲和力因此可用于与该受体相关的治疗或疾病。

13. 发明申请

WO0050398A3 PHENYL- AND PYRIDINYL DERIVATIVES AS NEUROKININ 1 ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：苯并吡啶衍生物作为神经营养因子1拮抗剂
公开(公告)号：WO0050398A3
公开(公告)日：2001-04-05
申请号：PCT/EP0001224
申请日：2000-02-15
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BOES MICHAEL , GALLEY GUIDO , GODEL THIERRY , HOFFMANN TORSTEN , HUNKELER WALTER , SCHNIDER PATRICK , STADLER HEINZ
IPC分类号： C07C211/44 , A61K31/167 , A61K31/44 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07C211/54 , C07C233/29 , C07C233/33 , C07C233/44 , C07C317/14 , C07C317/40 , C07C323/41 , C07D213/75 , C07D213/79 , C07D213/81 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07D401/04
CPC分类号： C07D213/75 , C07C233/29 , C07C233/33 , C07C233/44 , C07C317/40 , C07C323/41 , C07D295/135
摘要： The invention relates to compounds of general formula (I), wherein R is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl; R is hydrogen or halogen; or R and R may be together -CH=CH-CH=CH-; R is hydrogen, halogen, trifluoromethyl, lower alkoxy or cyano; R is independently from each other hydrogen, lower alkyl or form a cycloalkyl group; R is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, -N(R )2, -N(R )S(O)2-lower alkyl, -N(R )C(O)R or a cyclic tertiary amine of the group (a); R is, independently from each other, hydrogen, C3-6-cycloalkyl, benzyl or lower alkyl; R is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, -N(R )CO-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, cyano, -CHO or a 5- or 6 membered heterocyclic group, optionally bonded via an alkylene group, X is -C(O)N(R )-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R )-, -N(R ) C(O)-, C(O)O- or -N(R )(CH2)m-; Y is -(CH2)n-, -O-, -S-, SO2-, -C(O)- or -N(R )-; Z is =N-, -CH= or -C(C1)=; n is 0 - 4; and, is 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been shown that the compounds of formula (I) have a high affinity to the NK-1 receptor.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中R是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基; R 1是氢或卤素; 或R和R 1可以一起是-CH = CH-CH = CH-; R 2是氢，卤素，三氟甲基，低级烷氧基或氰基; R 3彼此独立地为氢，低级烷基或形成环烷基; R 4是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，-N（R 5）2，-N（R 5）S（O）2-低级烷基，-N（R 5） C（O）R 5或（a）组的环状叔胺; R 5彼此独立地为氢，C 3-6 - 环烷基，苄基或低级烷基; R 6是氢，羟基，低级烷基，-N（R 5）CO-低级烷基，羟基 - 低级烷基，氰基，-CHO或5-或6-元杂环基，任选经由亚烷基键合，X是-C（O）N（R 5） - ， - （CH 2）m O - ， - （CH 2）m N（R 5） - ， - N（R 5）C（O），C（O）O-或-N（R 5）（CH 2）m - ; Y是 - （CH 2）n - ， - O - ， - S - ，SO 2 - ， - C（O） - 或-N（R 5） Z是= N-，-CH =或-C（C1）=; n为0-4; 是1或2; 及其药学上可接受的酸加成盐。已经表明式（I）化合物对NK-1受体具有高亲和力。

14. 发明专利

MA37944B2 Dérivés de pyrazole-carboxamide en tant que modulateurs de taar pour utilisation dans le traitement de plusieurs troubles, tels que la dépression, le diabète et la maladie de parkinson 未知
公开(公告)号：MA37944B2
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：MA37944
申请日：2013-09-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , HOFFMANN-LA ROCHE INC
发明人： GALLEY GUIDO , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE
IPC分类号： A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： La présente invention concerne des composés de formule (i) dans laquelle r1 est phényle, facultativement substitué par halogène, alkyle inférieur, cycloalkyle inférieur, alcoxy inférieur, cyano, alkyle inférieur substitué par halogène, alkyle inférieur substitué par hydroxy, alcoxy inférieur substitué par halogène ou alcoxy inférieur substitué par hydroxy ; ou est pyridine-2, 3 ou 4-yle, facultativement substitué par halogène, alkyle inférieur, cycloalkyle inférieur, cyano, alkyle inférieur substitué par halogène, alkyle inférieur substitué par hydroxy, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène ou alcoxy inférieur substitué par hydroxyle ; ou est pyrimidin-2, 4 ou 5-yle, facultativement substitué par halogène, alkyle inférieur, cycloalkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par hydroxy ou alkyle inférieur substitué par halogène ; ou est pyrazin-2-yle, facultativement substitué par halogène, alkyle inférieur, cycloalkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, alkyle inférieur substitué par hydroxy ou cyano ; ou est 2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yle, ou est thiazolyle, facultativement substitué par alkyle inférieur substitué par halogène ; r2 est hydrogène ou alkyle inférieur ; r3 est hydrogène, amino ou alkyle inférieur ; z est une liaison, -ch2- ou -o- ; ou un sel d'addition d’acide pharmaceutiquement adapté. Il a maintenant été découvert que les composés de formule i ont une bonne affinité pour les récepteurs associés aux amines traces (taar), notamment taar1. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la dépression, des troubles anxieux, du trouble bipolaire, de l'hyperactivité avec déficit de l'attention (adhd), des troubles relatifs au stress, des troubles psychotiques tels que la schizophrénie, des maladies neurologiques telles que la maladie de parkinson, des maladies neurodégénératives telles que la maladie d'alzheimer, de l'épilepsie, de la migraine, de l'hypertension, de l'abus d'alcool ou d'autres drogues et de troubles métaboliques tels que les troubles de l'alimentation, le diabète, les complications diabétiques, l'obésité, la dyslipidémie, les troubles de la consommation d'énergie et de l'assimilation, les troubles et le mauvais fonctionnement de l'homéostasie de la température corporelle, les troubles du sommeil et du rythme circadien, et les troubles cardiovasculaires.

15. 发明专利

BR112013030698B1 Derivados de benzamida substituídas e composição farmacêutica que os compreende 未知
公开(公告)号：BR112013030698B1
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：BR112013030698
申请日：2012-06-06
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , PFLIEGER PHILIPPE , TRUSSARDI RENÉ , NORCROSS ROGER
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： derivados de benzamida substituídas. a presente invenção refere-se aos compostos de fórmula em que r1 é hidrogênio, halogênio, ciano, alquila inferior, alquila inferior substituída por halogênio, alcóxi inferior, alcóxi inferior substituído por halogênio ou c(o)nh2, ou é fenila opcionalmente substituída por halogênio, ciano ou alcóxi inferior substituído por halogênio, ou é 2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ila, ou é 6-(trifluorometil)pirazin-2-ila ou 5-(trifluorometil)pirazin-2-ila ou é 6-(trifluorometil)pirimidin-4-ila, ou é 6-(trifluorometil)piridin-3-ila, ou é 5-cianopirazin-2-ila ou é 2-(trifluorometil)pirimidin-4-ila; n é 1 ou 2 r2 é halogênio, alquila inferior ou ciano e r3 é hidrogênio, ou r2 é hidrogênio e r3 é halogênio, alquila inferior ou ciano; x é uma ligação, -nr'-, -ch2nh- ou -chr'-; r' é hidrogênio ou alquila inferior; z é uma ligação, -ch2- ou -o-; ar é fenila ou é heteroarila, selecionada a partir do grupo consistindo em 1h-indazol-3ila, piridina-2-ila, piridina-3-ila, piridina-4-ila, pirimidina-5-ila, 1h-pirazol-3-ila, 1h-pirazol-4-ila ou 1h-pirazol-5-ila; ou a um sal de adição de ácido farmaceuticamente adequado dos mesmos, que podem ser usados no tratamento da depressão, distúrbios de ansiedade, desordem bipolar, desordem da hiperatividade por déficit de atenção (adhd), desordens relacionadas com o estresse, desordens de psicoses, esquizofrenia, doenças neurológicas, doença de parkinson, distúrbios neurodegenerativas, doença de alzheimer, epilepsia, enxaqueca, hipertensão, abuso de drogas, desordens metabólicas, distúrbios alimentares, diabetes, complicações diabéticas, obesidade, dislipidemia, desordens do consumo de energia e assimilação, doenças e mau funcionamento da homeostase da temperatura corporal, perturbações do sono e do ritmo circadiano, e distúrbios cardiovasculares.

16. 发明专利

HUE050986T2 5-etil-4-metil-pirazol-3-karboxamid származék, amely TAAR-agonista aktivitású 未知
公开(公告)号：HUE050986T2
公开(公告)日：2021-01-28
申请号：HUE17710286
申请日：2017-03-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , HOENER MARIUS , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE
IPC分类号： A61P25/00

17. 发明专利

RS60825B1 AKTIVNOST DERIVATA 5-ETIOL-4-METIL-PIRAZOL-3-KARBOKSAMIDA KAO AGONISTA TAAR-A 未知
公开(公告)号：RS60825B1
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：RSP20201094
申请日：2017-03-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , HOENER MARIUS , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/4245 , A61P25/00

18. 发明专利

LT3430010T 5-ETIL-4-METIL-PIRAZOL-3-KARBOKSAMIDO DARINYS, GALINTIS VEIKTI KAIP TAAR AGONISTAS 未知
公开(公告)号：LT3430010T
公开(公告)日：2020-10-12
申请号：LT17710286
申请日：2017-03-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , HOENER MARIUS , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE
IPC分类号： A61K31/4245 , C07D413/12 , A61P25/00

19. 发明专利

MA43706B1 Dérivé de 5-éthyl-4-méthyl-pyrazole-3-carboxamide ayant une activité en tant qu'agoniste de taar 未知
公开(公告)号：MA43706B1
公开(公告)日：2020-09-30
申请号：MA43706
申请日：2017-03-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： NORCROSS ROGER , HOENER MARIUS , GALLEY GUIDO , PFLIEGER PHILIPPE
IPC分类号： A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D413/12
摘要： La présente invention concerne un composé de formule (i) et un sel d'addition acide pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ayant une bonne affinité pour les récepteurs associés à une amine à l'état de trace (taar), en particulier pour taar1, pour le traitement de certaines maladies du système nerveux central.

20. 发明专利

CL2018002583A1 Derivado de morfolina 未知
公开(公告)号：CL2018002583A1
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CL2018002583
申请日：2018-09-10
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HOENER MARIUS , GALLEY GUIDO , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE
IPC分类号： A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D413/12
摘要： LA PRESENTE INVENCIÓN SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FÓRMULA, Y A UNA SAL DE ADICIÓN DE ÁCIDO FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO CON UNA BUENA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES ASOCIADOS A AMINAS TRAZA (TAAR), ESPECÍFICAMENTE POR TAAR1, PARA EL TRATAMIENTO DE DETERMINADAS ENFERMEDADES DEL SNC.

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