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11. 发明专利

DK2346819T3 NAPHTHYLEDDIKESYRE 未知
公开(公告)号：DK2346819T3
公开(公告)日：2013-05-13
申请号：DK09751894
申请日：2009-11-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： CHEN LI , FIROOZNIA FARIBORZ , GILLESPIE PAUL , HE YUN , LIN TAI-AN , MERTZ ERIC , SO SUNG-SAU , YUN HONGYING , ZHANG ZHENSHAN
IPC分类号： C07C317/14 , A61K31/185 , A61K31/435 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P37/00 , C07C317/22 , C07C317/36 , C07D213/71 , C07D295/26

12. 发明专利

PT2346819E ÁCIDOS NAFTILACÉTICOS 未知
公开(公告)号：PT2346819E
公开(公告)日：2013-05-10
申请号：PT09751894
申请日：2009-11-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GILLESPIE PAUL , CHEN LI , HE YUN , FIROOZNIA FARIBORZ , LIN TAI-AN , MERTZ ERIC , SO SUNG-SAU , YUN HONGYING , ZHANG ZHENSHAN
IPC分类号： C07C317/14 , A61K31/185 , A61K31/435 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P37/00 , C07C317/22 , C07C317/36 , C07D213/71 , C07D295/26

13. 发明专利

MX2013001715A INHIBIDORES DE LA TIROSINA-CINASA DE BRUTON. 未知
公开(公告)号：MX2013001715A
公开(公告)日：2013-03-22
申请号：MX2013001715
申请日：2011-08-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： WOVKULICH PETER MICHAEL , BROTHERTON-PLEISS CHRISTINE E , BERTHEL STEVEN JOSEPH , GABRIEL STEPHEN DEEMS , FIROOZNIA FARIBORZ , OWENS TIMOTHY D , TAN JENNY , BILLEDEAU ROLAND J , LOU YAN , HAN XIAOCHUN , LOPEZ-TAPIA FRANCISCO JAVIER , JAIME-FIGUEROA SAUL , HILGENKAMP RAMONA , KOCER BUELENT , ORZECHOWSKI LUCJA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/517 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/107
摘要： Esta invención se refiere a derivados de la 6-(2-hidroximetil-feni l)-2-metil-2H-piridazin-3-ona que se ajustan a la fórmula general I: (Ver Formula).

14. 发明专利

CA2807634A1 INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE 未知
公开(公告)号：CA2807634A1
公开(公告)日：2012-02-16
申请号：CA2807634
申请日：2011-08-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BERTHEL STEVEN JOSEPH , BILLEDEAU ROLAND J , BROTHERTON-PLEISS CHRISTINE E , FIROOZNIA FARIBORZ , GABRIEL STEPHEN DEEMS , HAN XIAOCHUN , HILGENKAMP RAMONA , JAIME-FIGUEROA SAUL , KOCER BUELENT , LOPEZ-TAPIA FRANCISCO JAVIER , LOU YAN , ORZECHOWSKI LUCJA , OWENS TIMOTHY D , TAN JENNY , WOVKULICH PETER MICHAEL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/517 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/107
摘要： This application discloses 6-(2-Hydroxymethyl-phenyl)-2-methyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formula (I): wherein, variables X, R, and Y4, are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation, such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I and at least one carrier, diluent or excipient.

15. 发明专利

PE20120081A1 DERIVADOS DE 6-TERT-BUTIL-8-FLUOR-2-(2-HIDROXIMETIL-3-{1-METIL-5-PIRIDIN-2-IL-AMINO-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL}-FENIL)-FTALAZIN-1-ONA COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA-QUINASA DE BRUTON 未知
公开(公告)号：PE20120081A1
公开(公告)日：2012-02-06
申请号：PE2011001551
申请日：2010-02-25
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BERTHEL STEVEN JOSEPH , FISHLOCK DANIEL , FIROOZNIA FARIBORZ , HONG JUN-BAE , LOU YAN , LUCAS MATTHEW C , OWENS TIMOTHY D , SARMA KESHAB , SWEENEY ZACHARY KEVIN , TAYGERLY JOSHUA PAUL GERGELY
IPC分类号： A61K31/4412 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (A) DONDE R ES H, -R1, -R1-R2-R3, ENTRE OTROS, EN DONDE R1 ES ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R2 ES -C(=O), -NHC(=O)O, -S(=O)2, ENTRE OTROS; R3 ES H O R4, EN DONDE R4 ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, AMINO, ENTRE OTROS; X Y X' SON CADA UNO CH O N; Y1 ES H, ALQUILO INFERIOR O HALOALQUILO INFERIOR; Y2' E Y2 SON CADA UNO HALOGENO, OXIMA O ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, ENTRE OTROS; n ES DE 0 A 2; Z* ES UN COMPUESTO DE FORMULA (Ia), (IIa), ENTRE OTROS, EN DONDE Y3 ES H, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR; m ES 0 A 1; Y5 ES HALOGENO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, ENTRE OTROS; Y4 ES Y4a, Y4b, ENTRE OTROS, EN DONDE Y4a ES H O HALOGENO; Y4b ES ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-(3-{5-[5-(1-AMINO-1-METIL-ETIL)-PIRIDIN-2-ILAMINO]-1-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL}-2-HIDROXIMETIL-FENIL)-6-TERT-BUTIL-8-FLUOR-2H-FTALAZIN-1-ONA; 6-TERT-BUTIL-2-(3-{5-[5-(1-ETILAMINO-1-METIL-ETIL)-PIRIDIN-2-ILAMINO]-1-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL}-2-HIDROXIMETIL-FENIL)-8-FLUOR-2H-FTALAZIN-1-ONA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DE BRUTON (Btk) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDE, PSORIASIS, ASMA

16. 发明专利

AT538100T 未知
公开(公告)号：AT538100T
公开(公告)日：2012-01-15
申请号：AT09780159
申请日：2009-07-06
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： CHEN LI , FIROOZNIA FARIBORZ , GILLESPIE PAUL , HE YUN , LIN TAI-AN , SO SUNG-SAU , YUN HONGYING
IPC分类号： C07D231/56 , A61K31/416 , A61P37/00 , C07D401/12
摘要： The invention is concerned with the compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein Q, R1-R3 and n are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of formula I are antagonists at the CRTH2 receptor and may be useful in treating diseases and disorders associated with that receptor such as asthma.

17. 发明专利

ES2350013T3 DERIVADOS DE TIAZOLO-PIRIMIDINA/PIRIDINA-UREA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE ADENOSINA A2B. 未知
公开(公告)号：ES2350013T3
公开(公告)日：2011-01-14
申请号：ES07728869
申请日：2007-05-08
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： SARABU RAMAKANTH , CHEUNG ADRIAN WAI-HING , GUERTIN KEVIN RICHARD , RACHA JAGDISH KUMAR , MARCOPULOS NICHOLAS , QI LIDA , BRINKMAN JOHN A , TAN JENNY , FIROOZNIA FARIBORZ , TILLEY JEFFERSON WRIGHT
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P3/10 , C07D521/00
摘要： Un compuesto de la formula I **Fórmula** R1 5 en la que X es C o N, R1 es alcoxi C1-4, R2 es hidrogeno, hidroxi, alcoxi C1-2 o alquiltio C1-2, R3 es hidrogeno o alquilo C1-3, R4 es alquilo C1-4 sustituido por arilo, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, o aroilamino, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un anillo heterociclico de 5 o 6 eslabones de la for- mula **Fórmula** en la que R3 y R4 son ambos CH2 o uno es CH2 y el otro es un metileno monosustituido por un alquilo inferior, Ya es un segmento alquilo saturado o parcialmente insaturado de 2 a 3 carbonos del anillo que tiene un sustituyente aromatico elegido entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aralquiloxi, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, N H O N S X R N 2 NR3R4 I N R4 R3 Ya ariloxialquilo, ariloxialquilamino y aroilamino, e Ya puede tener ademas 0, 1 o 2 sustituyentes no aromaticos elegidos entre hidroxi, amino, alquilamino inferior, alcanoilamino inferior, oxo, ciano, carboxi, hidroxialquilamino, carbamoilo y (alquilo inferior)carbamoilo, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un anillo heterociclico de 5 o 6 eslabones de la formula Yh R3 N R4 en la que R3 y R4 son ambos CH2 o uno es CH2 y el otro es un metileno monosustituido por un alquilo inferior, Yh es un segmento heteroalquilo saturado de 2 o 3 atomos del anillo, uno de los cuales es un heteroatomo e Yh esta susti- tuido por un grupo aromatico, que en el caso de un atomo de carbono del anillo se elige entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, ariloxialquilo, ariloxialquilamino y aroilamino o, en el caso de nitrogeno, se elige entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aroilo, arilhidroximetilalquilo, arilcarboximetilalquilo, arilalcoximetilalquilo, arilsulfonilo, ariloxialquilo, arilaminoalquilo y aroilaminoalquilo, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos 25 forman un piperidinilo o pirrolidinilo, que esta benzo- fusionado con un fenilo sin sustituir o mono-, di- o trisustituido, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un piperidinilo, que esta espiro-fusionado con un anillo heterociclico saturado de 5 o 6 eslabones que contiene 1 o 2 heteroatomos, dicho anillo heterociclico esta unido o benzo-fusionado con un fenilo sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido y dicho anillo heterociclico puede tener ademas 0, 1 o 2 sustituyentes no aromaticos elegidos entre alquilo inferior, acilo y alquilsulfonilo inferior, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un 2,5-diaza-[2.2.1]-bicicloheptano sustituido en posicion 5 o un 2,5-diaza-[3.3.0]-biciclooctano sustituido en posicion 5, dicho sustituyente de la posicion 5 se elige entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aroilo, arilsulfonilo, ariloxialquilo y arilhidroximetilalquilo, arilcarboximetilalquilo, arilalcoximetilalquilo, o las sales o esteres farmaceuticamente aceptables del mismo, en donde el termino "alquilo inferior", solo o en combinacion, significa un grupo alquilo que contiene un maximo de seis atomos de carbono.

18. 发明专利

AR074352A1 ACIDOS NAFTALEN-2-IL-ACETICOS SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS,TALES COMO RINITIS, ASMA Y DERMATITIS ATOPICA. 未知
公开(公告)号：AR074352A1
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：ARP090104425
申请日：2009-11-16
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： CHEN LI , FIROOZNIA FARIBORZ , GILLESPIE PAUL , HE YUN , LIN TAI-AN , MERTZ ERIC , SO SUNG-SAU , YUN HONG YING , ZHANG ZHENSHAN
IPC分类号： C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/36 , C07D295/26 , C07D213/71 , C07D491/107 , A61K31/185 , A61K31/436 , A61K31/40 , A61P11/00 , A61K11/06 , A61K37/08 , A61K17/00
摘要： Los compuestos de la fórmula (1) son antagonistas o agonistas parciales del receptor CRTH2 y pueden ser útiles para tratar enfermedades y trastornos asociados con este receptor por ejemplo el asma. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es CH2, CH2-CH2, C(H)(CH3), CH2-C(H)(CH3) o C(H)(CH3)-CH2; X se elige entre el grupo formado por O, N(H), N(CH3), S, S(O) y S(O)2; Y es carbono o nitrógeno; R1 se elige entre el grupo formado por: H, halógeno, metilo opcionalmente sustituido por flúor, alcoxi inferior opcionalmente sustituido por flúor, ciano alquilsulfonilo inferior; R2 es H, F Cl, alquilo inferior o alcoxi inferior R3 es H, F, Cl, Br o metilo; R4 se elige entre el grupo formado por: H, halógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido por flúor, cicloalquilo inferior y etenilo; R5 y R6, con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H, halógeno, alquilo inferior, ciano y cicloalquilo inferior; R7 es ciano, o S(O)2-R8, en el que R8 se elige entre el grupo formado por: alquilo inferior, cicloalquilo inferior, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido por flúor, o alcoxi inferior; alquilamino inferior, di(alquilo inferior)-amino, heterocicloalquilo inferior opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo inferior o (alcoxi inferior)-carbonilo y 2-oxa-6-aza-espiro[3.3]hept-6-ilo.

19. 发明专利

DE602007009221D1 THIAZOLOPYRAMIDIN/PYRIDINHARNSTOFFDERIVATE ALS ANTAGONISTEN AM ADENOSIN-A2B-REZEPTOR 未知
公开(公告)号：DE602007009221D1
公开(公告)日：2010-10-28
申请号：DE602007009221
申请日：2007-05-08
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BRINKMAN JOHN A , CHEUNG ADRIAN WAI-HING , FIROOZNIA FARIBORZ , GUERTIN KEVIN RICHARD , MARCOPULOS NICHOLAS , QI LIDA , RACHA JAGDISH KUMAR , SARABU RAMAKANTH , TAN JENNY , TILLEY JEFFERSON WRIGHT
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P3/10 , C07D521/00

20. 发明专利

AU2009315713A1 Naphthylacetic acids 未知
公开(公告)号：AU2009315713A1
公开(公告)日：2010-05-20
申请号：AU2009315713
申请日：2009-11-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： FIROOZNIA FARIBORZ , GILLESPIE PAUL , LIN TAI-AN , MERTZ ERIC , SIDDURI ACHYUTHARAO , SO SUNG-SAU , TAN JENNY , THAKKAR KSHITIJ CHHABILBHAI
IPC分类号： C07C57/58 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/277 , A61K31/36 , A61P11/06 , C07C69/78 , C07C231/12 , C07C255/57 , C07C311/16 , C07C317/24 , C07D231/12 , C07D257/04 , C07D295/26 , C07D317/70
摘要： The invention is concerned with the compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein X, Q, and R1-R6 are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of formula I are antagonists or partial agonists at the CRTH2 receptor and may be useful in treating diseases and disorders associated with that receptor such as asthma.

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