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11. 发明专利

BR102018002152A8 COMPOSTOS, COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS E SEUS USOS COMO INIBIDORES DE HIV 未知
公开(公告)号：BR102018002152A8
公开(公告)日：2022-11-16
申请号：BR102018002152
申请日：2018-01-31
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ELIZABETH M BACON , ELBERT CHIN , JEROMY J COTTELL , ASHLEY ANNE KATANA , DARRYL KATO , JOHN O LINK , NATHAN SHAPIRO , TERESA ALEJANDRA TREJO MARTIN , ZHENG-YU YANG
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61P31/18 , C07D498/04
摘要： A invenção fornece um composto de Fórmula I: ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo como descrito neste documento. A invenção da mesma forma fornece composições farmacêuticas compreendendo um composto de Fórmula I, processos para preparar os compostos de Fórmula I, métodos terapêuticos para tratar a proliferação do vírus HIV, tratar a AIDS ou retardo do início dos sintomas da AIDS em um mamífero usando os compostos de Fórmula I.

12. 发明专利

MX2019009840A DERIVADOS DE PIRROLO[1,2-B]PIRIDAZINA. 未知
公开(公告)号：MX2019009840A
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：MX2019009840
申请日：2018-02-15
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JOHN O LINK , SHEILA M ZIPFEL , GEDIMINAS BRIZGYS , ELIZABETH M BACON , JEROMY J COTTELL , WINSTON C TSE , JAMES G TAYLOR , ZHENG-YU YANG , ELBERT CHIN , JENNIFER R ZHANG , NATHAN E WRIGHT , CHIENHUNG CHOU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61P29/00 , C07D453/00 , C07D519/00
摘要： Se proporciona un compuesto de Fórmula (I) (ver Fórmula) en donde los grupos variables se definen en el presente documento.

13. 发明专利

BR112015014333A8 compostos antivirais, seu uso e composição farmacêutica que os compreende 未知
公开(公告)号：BR112015014333A8
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：BR112015014333
申请日：2013-12-19
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ELIZABETH M BACON , JEROMY J COTTELL , JOHN O LINK , TERESA ALEJANDRA TREJO MARTIN
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/4188 , A61P31/12
摘要： "compostos antivirais". a presente invenção refere-se a compostos tendo um número policíclico e pelo menos um grupo de capeamento 2,6-dimetiltetraidro-2h-piran-4-ila, 4-metiltetraidro-2h-piran-4-ila ou tetraidro-2h-piran-3-ila, compostos que são providos para uso em composições farmacêuticas e métodos para tratamento de hepatite c (hcv).

14. 发明专利

MX2019009212A ANALOGOS DE ATAZANAVIR (ATV) PARA TRATAR INFECCIONES POR VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH). 未知
公开(公告)号：MX2019009212A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：MX2019009212
申请日：2018-02-05
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JOHN O LINK , ELIZABETH M BACON , JEROMY J COTTELL , DARRYL KATO , ASHLEY ANNE KATANA , TERESA ALEJANDRA TREJO MARTIN , ZHENG-YU YANG , ELBERT CHIN , NATHAN SHAPIRO
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/337 , A61K31/4155 , A61K31/495 , A61K31/504 , A61K31/506 , A61K31/5365 , C07C243/28 , C07C275/16 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/04
摘要： La invención proporciona un compuesto de fórmula I: (Ver Fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como se describe en la presente. La invención también proporciona composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de fórmula I, procesos para preparar los compuestos de fórmula I, el compuesto de fórmula (I), métodos terapéuticos para tratar la proliferación de virus de VIH, tratar SIDA o retrasar el inicio de síntomas de SIDA en un mamífero utilizando los compuestos de fórmula I.

15. 发明专利

DOP2019000214A DERIVADOS DE PIRROLO[1,2-b]PIRIDAZINA 未知
公开(公告)号：DOP2019000214A
公开(公告)日：2019-09-15
申请号：DO2019000214
申请日：2019-08-15
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ELIZABETH M BACON , JEROMY J COTTELL , JOHN O LINK , JAMES G TAYLOR , NATHAN E WRIGHT , SHEILA M ZIPFEL , WINSTON C TSE , JENNIFER R ZHANG , ELBERT CHIN , ZHENG-YU YANG , GEDIMINAS BRIZGYS , CHIENHUNG CHOU
IPC分类号： A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61P29/00 , C07D453/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： Se proporciona un compuesto de Fórmula (I) ; en donde los grupos variables se definen en el presente documento.

16. 发明专利

BR102018002152A2 compostos inibidores de hiv 未知
公开(公告)号：BR102018002152A2
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：BR102018002152
申请日：2018-01-31
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ASHLEY ANNE KATANA , DARRYL KATO , ELBERT CHIN , ELIZABETH M BACON , JEROMY J COTTELL , JOHN O LINK , NATHAN SHAPIRO , TERESA ALEJANDRA TREJO MARTIN , ZHENG-YU YANG
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61P31/18 , C07D498/04
摘要： a invenção fornece um composto de fórmula i: ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo como descrito neste documento. a invenção da mesma forma fornece composições farmacêuticas compreendendo um composto de fórmula i, processos para preparar os compostos de fórmula i, métodos terapêuticos para tratar a proliferação do vírus hiv, tratar a aids ou retardo do início dos sintomas da aids em um mamífero usando os compostos de fórmula i.

17. 发明专利

BR112018000187A2 composto, composição, método, e, uso de um composto ou composição 未知
公开(公告)号：BR112018000187A2
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：BR112018000187
申请日：2016-06-30
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： CHIEN-HUNG CHOU , CHRISTOPHER T CLARK , ELIZABETH M BACON , GARY PHILLIPS , GAYATRI BALAN , JAMES G TAYLOR , JEROMY J COTTELL , JOHN O LINK , KIRK L STEVENS , MUSONG KIM , NATHAN E WRIGHT , NEIL H SQUIRES , SCOTT D SCHROEDER , SHEILA M ZIPFEL , THORSTEN A KIRSCHBERG , WILLIAM J WATKINS
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： a presente descrição refere-se em geral a moduladores de cot (câncer osaka de tireoide) e métodos para uso e fabricação dos mesmos.

18. 发明专利

AR105325A1 MODULADORES COT Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR105325A1
公开(公告)日：2017-09-27
申请号：ARP160102051
申请日：2016-07-06
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： WILLIAM J WATKINS , SHEILA M ZIPFEL , NATHAN E WRIGHT , JAMES G TAYLOR , KIRK L STEVENS , NEIL H SQUIRES , SCOTT D SCHROEDER , GARY PHILLIPS , JOHN O LINK , THORSTEN A KIRSCHBERG , MUSONG KIM , JEROMY J COTTELL , CHRISTOPHER T CLARK , CHIEN CHOU , GAYATRI HUNG - BALAN , ELIZABETH M BACON
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/337 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/428 , A61K31/439 , A61K31/4427 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D495/04
摘要： La presente divulgación se refiere en general a moduladores de Cot (cáncer de tiroides Osaka) y métodos de uso y producción de los mismos. Reivindicación 1: Un compuesto de formula (1), en donde R¹ de hidrógeno, -O-R⁷, -N(R⁸)(R⁹), -C(O)-R⁷, -S(O)₂-R⁷, alquilo -C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, heterociclilo, arilo, o heteroarilo; en donde cada alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, heterociclilo, arilo, y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z¹; R² es hidrógeno, -C(O)-R⁷, -C(O)O-R⁷, -C(O)N(R⁷)₂, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z²; o R¹ y R² junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo o heteroarilo, en donde cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z²; R³ es heterociclilo o heteroarilo, en donde cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z³; R⁴ es heterociclilo o heteroarilo, en donde cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z⁴; R⁵ es hidrógeno, halo, -CN, -NO₂, -O-R⁷, -N(R⁸)(R⁹), -S(O)-R⁷, -S(O)₂R⁷, -S(O)₂N(R⁷)₂, -C(O)R⁷, -OC(O)-R⁷, -C(O)O-R⁷, -OC(O)O-R⁷, -OC(O)N(R¹⁰)(R¹¹), -C(O)N(R⁷)₂, -N(R⁷)C(O)(R⁷), alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquiltio C₁₋₉, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquiltio C₁₋₉, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z⁵; R⁶ es hidrógeno, -C(O)-R⁷, -C(O)O-R⁷, -C(O)N(R⁷)₂, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z⁶; cada R⁷ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z⁷; R⁸ y R⁹ en cada aparición son independientemente hidrógeno, -S(O)₂R¹⁰, -C(O)-R¹⁰, -C(O)O-R¹⁰, -C(O)N(R¹⁰)(R¹¹), alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z⁸; R¹⁰ y R¹¹ en cada aparición son independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, o heteroarilo, en donde cada alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, y heteroarilo opcionalmente está sustituido con uno a cuatro Z¹ᵇ; cada Z¹, Z², Z³, Z⁴, Z⁵, Z⁶, Z⁷, y Z⁸ es independientemente hidrógeno, oxo, halo, -NO₂, -N₃, -CN, tioxo, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, haloalquilo C₁₋₈, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -O-R¹², -C(O)-R¹², -C(O)O-R¹², -C(O)-N(R¹³)(R¹⁴), -N(R¹³)(R¹⁴), -N(R¹³)₂(R¹⁴)⁺, -N(R¹²)C(O)-R¹², -N(R¹²)C(O)O-R¹², -N(R¹²)C(O)N(R¹³)(R¹⁴), -N(R¹²)S(O)₂(R¹²), -NR¹²S(O)₂N(R¹³)(R¹⁴), -NR¹²S(O)₂O(R¹²), -OC(O)R¹², -OC(O)-N(R¹³)(R¹⁴), -P(O)(OR¹²)₂, -OP(O)(OR¹²)₂, -CH₂P(O)(OR¹²)₂, -OCH₂P(O)(OR¹²)₂, -C(O)OCH₂P(O)(OR¹²)₂, -P(O)(R¹²)(OR¹²), -OP(O)(R¹²)(OR¹²), -CH₂P(O)(R¹²)(OR¹²), -OCH₂P(O)(R¹²)(OR¹²), -C(O)OCH₂P(O)(R¹²)(OR¹²), -P(O)(N(R¹²)₂)₂, -OP(O)(N(R¹²)₂)₂, -CH₂P(O)(N(R¹²)₂)₂, -OCH₂P(O)(N(R¹²)₂)₂, -C(O)OCH₂P(O)(N(R¹²)₂)₂, -P(O)(N(R¹²)₂)(OR¹²), -OP(O)(N(R¹²)₂)(OR¹²), -CH₂P(O)(N(R¹²)₂)(OR¹²), -OCH₂P(O)(N(R¹²)₂)(OR¹²), -C(O)OCH₂P(O)(N(R¹²)₂)(OR¹²), -P(O)(R¹²)(N(R¹²)₂), -OP(O)(R¹²)(N(R¹²)₂), -CH₂P(O)(R¹²)(N(R¹²)₂), -OCH₂P(O)(R¹²)(N(R¹²)₂), -C(O)OCH₂P(O)(R¹²)(N(R¹²)₂), -SI(R¹²)₃, -S-R¹², -S(O)R¹², -S(O)(NH)R¹², -S(O)₂R¹² o -S(O)₂N(R¹³)(R¹⁴); en donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Z¹ᵃ; cada Z¹ᵃ es independientemente oxo, halo, tioxo, -NO₂, -CN, -N₃, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, haloalquilo C₁₋₈, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -O-R¹², -C(O)R¹², -C(O)O-R¹², -C(O)N(R¹³)(R¹⁴), -N(R¹³)(R¹⁴), -N(R¹³)₂(R¹⁴)⁺, -N(R¹²)-C(O)R¹², -N(R¹²)C(O)O(R¹²), -N(R¹²)C(O)N(R¹³)(R¹⁴), -N(R¹²)S(O)₂(R¹²), -N(R¹²)S(O)₂-N(R¹³)(R¹⁴), -N(R¹²)S(O)₂O(R¹²), -OC(O)R¹², -OC(O)OR¹², -OC(O)-N(R¹³)(R¹⁴), -Si(R¹²)₃, -S-R¹², -S(O)R¹², -S(O)(NH)R¹², -S(O)₂R¹² o -S(O)₂N(R¹³)(R¹⁴); en donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Z¹ᵇ; cada R¹² es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Z¹ᵇ; R¹³ y R¹⁴ en cada aparición son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₃, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Z¹ᵇ, o R¹³ y R¹⁴ junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo, en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Z¹ᵇ; cada R¹⁵ es independientemente halo, -CN, -NO₂, -O-R⁷, -N(R⁸)(R⁹), -S(O)-R⁷, -S(O)₂R⁷, -S(O)₂N(R⁷)₂, -C(O)R⁷, -OC(O)-R⁷, -C(O)O-R⁷, -OC(O)O-R⁷, -OC(O)N(R¹⁰)(R¹¹), -C(O)N(R⁷)₂, -N(R⁷)C(O)(R⁷), alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquiltio C₁₋₉, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, o heteroarilo; y cada Z¹ᵇ es independientemente oxo, tioxo, hidroxi, halo, -NO₂, -N₃, -CN, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, haloalquilo C₁₋₈, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -O(alquilo C₁₋₉), -O(alquenilo C₂₋₆), -O(alquinilo C₂₋₆), -O(cicloalquilo C₃₋₁₅), -O-(haloalquilo C₁₋₈), -O(arilo), -O(heteroarilo), -O(heterociclilo), -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₉), -NH(alquenilo C₂₋₆), -NH(alquinilo C₂₋₆), -NH(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NH(haloalquilo C₁₋₈), -NH(arilo), -NH(heteroarilo), -NH(heterociclilo), -N(alquilo C₁₋₉)₂, -N(cicloalquilo C₃₋₁₅)₂, -N(alquenilo C₂₋₆)₂, -N(alquinilo C₂₋₆)₂, -N(cicloalquilo C₃₋₁₅)₂, -N(haloalquilo C₁₋₈)₂, -N(arilo)₂, -N(heteroarilo)₂, -N(heterociclilo)₂, -N(alquilo C₁₋₉)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -N(alquilo C₁₋₉)(alquenilo C₂₋₆), -N(alquilo C₁₋₉)(alquinilo C₂₋₆), -N(alquilo C₁₋₉)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -N(alquilo C₁₋₉)(haloalquilo C₁₋₈), -N(alquilo C₁₋₉)(arilo), -N(alquilo C₁₋₉)(heteroarilo), -N(alquilo C₁₋₉)(heterociclilo), -C(O)(alquilo C₁₋₉), -C(O)(alquenilo C₂₋₆), -C(O)(alquinilo C₂₋₆), -C(O)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -C(O)(haloalquilo C₁₋₈), -C(O)(arilo), -C(O)(heteroarilo), -C(O)(heterociclilo), -C(O)O(alquilo C₁₋₉), -C(O)O(alquenilo C₂₋₆), -C(O)O(alquinilo C₂₋₆), -C(O)O(cicloalquilo C₃₋₁₅), -C(O)O(haloalquilo C₁₋₈), -C(O)O(arilo), -C(O)O(heteroarilo), -C(O)O(heterociclilo), -C(O)NH₂, -C(O)NH(alquilo C₁₋₉), -C(O)NH(alquenilo C₂₋₆), -C(O)NH(alquinilo C₂₋₆), -C(O)NH(cicloalquilo C₃₋₁₅), -C(O)NH(haloalquilo C₁₋₈), -C(O)NH(arilo), -C(O)NH(heteroarilo), -C(O)NH(heterociclilo), -C(O)N(alquilo C₁₋₉)₂, -C(O)N(cicloalquilo C₃₋₁₅)₂, -C(O)N(alquenilo C₂₋₆)₂, -C(O)N(alquinilo C₂₋₆)₂, -C(O)N(cicloalquilo C₃₋₁₅)₂, -C(O)N(haloalquilo C₁₋₈)₂, -C(O)N(arilo)₂, -C(O)N(heteroarilo)₂, -C(O)N(heterociclilo)₂, -NHC(O)(alquilo C₁₋₉), -NHC(O)(alquenilo C₂₋₆), -NHC(O)(alquinilo C₂₋₆), -NHC(O)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NHC(O)(haloalquilo C₁₋₈), -NHC(O)(arilo), -NHC(O)(heteroarilo), -NHC(O)(heterociclilo), -NHC(O)O(alquilo C₁₋₉), -NHC(O)O(alquenilo C₂₋₆), -NHC(O)O(alquinilo C₂₋₆), -NHC(O)O(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NHC(O)O(haloalquilo C₁₋₈), -NHC(O)O(arilo), -NHC(O)O(heteroarilo), -NHC(O)O(heterociclilo), -NHC(O)NH(alquilo C₁₋₉), -NHC(O)NH(alquenilo C₂₋₆), -NHC(O)NH(alquinilo C₂₋₆), -NHC(O)NH(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NHC(O)NH(haloalquilo C₁₋₈), -NHC(O)NH(arilo), -NHC(O)NH(heteroarilo), -NHC(O)NH(heterociclilo), -SH, -S(alquilo C₁₋₉), -S(alquenilo C₂₋₆), -S(alquinilo C₂₋₆), -S(cicloalquilo C₃₋₁₅), -S(haloalquilo C₁₋₈), -S(arilo), -S(heteroarilo), -S(heterociclilo), -NHS(O)(alquilo C₁₋₉), -N(alquilo C₁₋₉)S(O)(alquilo C₁₋₉), -S(O)N(alquilo C₁₋₉)₂, -S(O)(alquilo C₁₋₉), -S(O)(NH)(alquilo C₁₋₉), -S(O)(alquenilo C₂₋₆), -S(O)(alquinilo C₂₋₆), -S(O)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -S(O)(haloalquilo C₁₋₈), -S(O)(arilo), -S(O)(heteroarilo), -S(O)(heterociclilo), -S(O)₂(alquilo C₁₋₉), -S(O)₂(alquenilo C₂₋₆), -S(O)₂(C₂₋₆ alquinilo), -S(O)₂(cicloalquilo C₃₋₁₅), -S(O)₂(haloalquilo C₁₋₈), -S(O)₂(arilo), -S(O)₂(heteroarilo), -S(O)₂(heterociclilo), -S(O)₂NH(alquilo C₁₋₉), o -S(O)₂N(alquilo C₁₋₉)₂; en donde cualquier alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro halo, alquilo C₁₋₉, haloalquilo C₁₋₈, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₉), -NH(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NH(haloalquilo C₁₋₈), -NH(arilo), -NH(heteroarilo), -NH(heterociclilo), -N(alquilo C₁₋₉)₂, -N(cicloalquilo C₃₋₁₅)₂, -NHC(O)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NHC(O)(haloalquilo C₁₋₈), -NHC(O)(arilo), -NHC(O)(heteroarilo), -NHC(O)(heterociclilo), -NHC(O)O(alquilo C₁₋₉), -NHC(O)O(alquinilo C₂₋₆), -NHC(O)O(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NHC(O)O(haloalquilo C₁₋₈), -NHC(O)O(arilo), -NHC(O)O(heteroarilo), -NHC(O)O(heterociclilo), -NHC(O)NH(alquilo C₁₋₉), -S(O)(NH)(alquilo C₁₋₉), S(O)₂(alquilo C₁₋₉), -S(O)₂(cicloalquilo C₃₋₁₅), -S(O)₂(haloalquilo C₁₋₈), -S(O)₂(arilo), -S(O)₂(heteroarilo), -S(O)₂(heterociclilo), -S(O)₂NH(alquilo C₁₋₉), -S(O)₂N(alquilo C₁₋₉)₂, -O(cicloalquilo C₃₋₁₅), -O(haloalquilo C₁₋₈), -O(arilo), -O(heteroarilo), -O(heterociclilo), o -O(alquilo C₁₋₉); m es 0, 1 ó 2; o una sal, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros, o análogo deuterado farmacéuticamente aceptable del mismo.

19. 发明专利

AR103663A2 COMPUESTOS DEL TIPO DE LAS CARBAMILPIRIDONAS POLICÍCLICAS Y SU USO FARMACÉUTICO 未知
公开(公告)号：AR103663A2
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：ARP160100376
申请日：2016-02-11
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JEROMY J COTTELL , ELIZABETH M BACON , TERESA ALEJANDRA TREJO MARTIN , SCOTT E LAZERWITH , HAOLUN JIN
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/4375 , A61K31/519 , A61K31/5365 , A61K31/537 , A61P31/18 , C07D471/14 , C07D471/18 , C07D498/18
摘要： Compuestos para tratar las infecciones del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Métodos para preparar y usar estos compuestos. Composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -O- o -NZ³- o -CHZ³-; W es -CHZ²-; Z¹, Z² y Z³ son en forma independiente entre sí hidrógeno o C₁₋₃alquilo, o donde Z¹ y Z² o Z¹ y Z³, tomados juntos, forman -L- donde L es -C(Rᵃ)₂-, -C(Rᵃ)₂C(Rᵃ)₂-, -C(Rᵃ)₂C(Rᵃ)₂C(Rᵃ)₂-, o -C(Rᵃ)₂C(Rᵃ)₂C(Rᵃ)₂C(Rᵃ)₂-, donde al menos uno de Z¹ y Z² o Z¹ y Z³, tomados juntos, forman -L-; Z⁴ es una unión, -CH₂-, o -CH₂CH₂-; Y¹ y Y² son en forma independiente entre sí hidrógeno, C₁₋₃alquilo o C₁₋₃haloalquilo; R¹ es fenilo sustituido con entre uno y tres halógenos; y cada Rᵃ es, en forma independiente, hidrógeno, halo, hidroxilo o C₁₋₄alquilo.

20. 发明专利

AR103251A1 COMPUESTOS POLICÍCLICOS DE CARBAMOILPIRIDONA Y SU USO FARMACÉUTICO 未知
公开(公告)号：AR103251A1
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：ARP150104261
申请日：2015-12-22
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： HYUNG PYUN , PHILIP ANTHONY JUNG - MORGANELLI , SCOTT E LAZERWITH , HAOLUN JIN , MINGZHE JI , JEROMY J COTTELL , ZHENHONG R CAI , ELIZABETH M BACON
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P31/18 , C07D491/147
摘要： Se revelan compuestos para uso en el tratamiento de la infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH). Los compuestos tienen la fórmula (1). También se presentan métodos asociados con la preparación y uso de tales compuestos, así como composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico C₃₋₇ y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; en el que cada cicloalquilo monocíclico C₃₋₇ y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R⁴; cada R⁴ se selecciona independientemente del grupo que consiste en oxo, metilo, y etilo; o dos R⁴ conectados al mismo átomo de carbono o a átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo C₃₋₆ fusionado o espiro o anillo heterociclilo de 4 a 6 miembros; R¹ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄ y cicloalquilo C₃₋₆; R² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, haloalquilo C₁₋₃, y alquilo C₁₋₃; R³ se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con al menos 3 grupos R⁵; y cada R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₃ y halógeno.

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