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    • 17. 发明专利
      ES2660760T3 Pirrolocarboxamidas fluorometil-sustituidas como bloqueantes del canal de Ca CaV2.2 未知
    • Pirrolocarboxamidas fluorometil-sustituidas como bloqueantes del canal de Ca CaV2.2
    • ES2660760T3
    • 2018-03-26
    • ES14821075
    • 2014-12-18
    • GRUENENTHAL GMBH
    • REICH MELANIE , SCHUNK STEFAN , JAKOB FLORIAN , DAMANN NILS , HAURAND MICHAEL , HAMLYN RICHARD , ROGERS MARC , MACKENZIE KATHY , SKONE PHILIP
    • C07D401/14 , A61K31/40 , A61K31/4015 , C07D207/337 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D491/08
    • Compuesto de fórmula general (I), **(Ver fórmula)** caracterizado porque n representa 0, 1 ó 2; R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; R2 representa CH2 F; CHF2 o CF3; R3 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; OH, O-alquilo(C1-6), NH2, N(H)alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2 o SO2-alquilo(C1-6); (Het)arilo representa arilo o heteroarilo, sustituido cada uno con cero o uno o dos o tres sustituyentes del grupo consistente en R6, R7 y R8, donde R6, R7 y R8, se seleccionan independientemente entre sí, del grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, CN, alquilo(C1-6), CF3, CF2H, CFH2, CF2Cl, CFCl2, C(>=O)-H, C(>=O)-alquilo(C1-6), C(>=O)-OH, C(>=O)-O-alquilo(C1-6), C(>=O)-N(H)(OH), C(>=O)-NH2, C(>=O)-N(H)alquilo(C1-6), C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2, C(>=N-OH)-H, C(>=N-OH)-alquilo(C1-6), C(>=N-O-alquilo(C1-6))-H, C(>=N-O-alquil(C1-6))-alquilo(C1-6), OH, OCF3, OCF2H, OCFH2, OCF2Cl, OCFCl2, O-alquilo(C1-6), O-C(>=O)-alquilo(C1-6), O-C(>=O)-Oalquilo( C1-6), O-(C>=O)-N(H)alquilo(C1-6), O-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2, O-S(>=O)2-alquilo(C1-6), O-S(>=O)2- OH, O-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6), O-S(>=O)2-NH2, O-S(>=O)2-N(H)alquilo(C1-6), O-S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2, NH2, N(H)alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2, N(H)-C(>=O)-alquilo(C1-6), N(H)-C(>=O)-O-alquilo(C1-6), N(H)- C(>=O)-NH2, N(H)-C(>=O)-N(H)alquilo(C1-6), N(H)-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6))-C(>=O)- alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-C(>=O)-O-alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-C(>=O)-NH2, N(alquil(C1-6))-C(>=O)- N(H)alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2, N(H)-S(>=O)2OH, N(H)-S(>=O)2-alquilo(C1-6), N(H)-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6), N(H)-S(>=O)2-NH2, N(H)-S(>=O)2-N(H)alquilo(C1-6), N(H)- S(>=O)2N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6))-S(>=O)2-OH, N(alquil(C1-6))-S(>=O)2-alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))- S(>=O)2-O-alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-S(>=O)2-NH2, N(alquil(C1-6))-S(>=O)2-NH2, N(alquil(C1-6))-S(>=O)2- N(H)alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2, SH, SCF3, SCF2H, SCFH2, SCF2Cl, SCFCl2, S-alquilo(C1-6), S(>=O)-alquilo(C1-6), S(>=O)2-alquilo(C1-6), S(>=O)2-OH, S(>=O)2-O-alquilo(C1-6), S(>=O)2-NH2, S(>=O)2-N(H)alquilo(C1-6), S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2, cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; R4 representa H, alquilo(C1-10), arilo o arilo conectado vía un grupo alquileno(C1-6); R5 representa H, alquilo(C1-10), cicloalquilo(C3-10), heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros; o cicloalquilo(C3-10), heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros en cada caso unido vía un grupo alquileno(C1-6); o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno que los conecta, forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde el alquilo(C1-6), alquilo(C1-10), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6) y alquileno(C1-6) en cada caso puede er lineal o ramificado y estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; y donde el cicloalquilo(C3-6), cicloalquilo(C3-10), heterociclilo de 3-7 miembros, heterociclilo, arilo y heteroarilo de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar sustituido o mono- o poli-sustituido; opcionalmente en forma de un estereoisómero individual o de una mezcla de estereoisómeros, en forma de compuesto libre y/o de sal fisiológicamente aceptable y/o de solvato fisiológicamente aceptable del mismo.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 18. 发明专利
      ES2618520T3 Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo 未知
    • Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo
    • ES2618520T3
    • 2017-06-21
    • ES13756320
    • 2013-08-29
    • GRUENENTHAL GMBH
    • SCHUNK STEFAN , REICH MELANIE , STEINHAGEN HENNING , DAMANN NILS , SKONE PHILIP , HAMLYN RICHARD , KIRBY ROBERT , ROGERS MARC , MACKENZIE (NÉE SUTTON) KATHY , HAURAND MICHAEL , KLESS ACHIM
    • C07D207/34 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P25/00 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D417/06
    • Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** n representa 0, 1 o 2; m representa 0 o 1, con la condición de que n >= m; X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6); R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(>=O)-H; C(>=O)-alquilo(C1-6); C(>=O)-OH; C(>=O)-O-alquilo(C1-6); C(>=O)-N(H)(OH); C(>=O)-NH2; C(>=O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(>=O)-N alquilo(C1-6)2; C(>=N-OH)-H; C(>=N-OH)-alquilo(C1-6); C(>=N-O-alquilo(C1-6))-H; C(>=N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(>=O)-alquilo(C1-6); OC(>= O)-O-alquilo(C1-6); O-(C>=O)-N(H)alquilo(C1-6); O-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2; O-S(>=O)2-alquilo(C1-6); OS(>= O)2-OH; O-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); O-S(>=O)2-NH2; O-S(>=O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); O-S(>=O)2- N(alquilo(C1-6))2; NH2; N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))2; N(H)-C(>=O)-alquilo(C1-6); N(H)-C(>=O)-O alquilo(C1-6); N(H)-C(>=O)-NH2; N(H)-C(>=O)-N(H)alquilo(C1-6); N(H)-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1- 6))-C(>=O)-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-NH2; N(alquilo(C1- 6))-C(>=O)-N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2; N(H)-S(>=O)2OH; N(H)-S(>=O)2- alquilo(C1-6); N(H)-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); N(H)-S(>=O)2-NH2; N(H)-S(>=O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); N(H)- S(>=O)2N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-OH; N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1- 6))-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-NH2; N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2CI; SCFCI2; S-alquilo(C1-6); S(>=O)-alquilo(C1-6); S(>=O)2-alquilo(C1-6); S(>=O)2-OH; S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); S(>=O)2-NH2; S(>=O)2- N(H)alquilo(C1-6); o S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2, pudiendo el alquilo(C1-6) en cada caso ser lineal o ramificado; no sustituido o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático(C3-6) o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; R4 representa CH2F; CHF2 o CF3; R5 representa H, alquilo(C1-6) lineal o ramificado, no sustituido o mono- o polisustituido, un residuo cicloalifático(C3-6) o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; OH; O-alquilo(C1-6); NH2; N(H)-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))2 o SO2(alquilo(C1-6)), pudiendo el alquilo(C1-6) en cada caso ser lineal o ramificado; no sustituido o mono- o polisustituido; R6, R7 y R8 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(>=O)-H; C(>=O)-alquilo(C1-6); C(>=O)- OH; C(>=O)-O-alquilo(C1-6); C(>=O)-N(H)(OH); C(>=O)-NH2; C(>=O)-N(H)(alquilo(C1-6)); C(>=O)-N(alquilo(C1- 6))2; C(>=N-OH)-H; C(>=N-OH)-alquilo(C1-6); C(>=N-O-alquilo(C1-6))-H; C(>=N-O-alquilo(C1-6))-alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(>=O)-alquilo(C1-6); O-C(>=O)-Oalquilo( C1-6); O-(C>=O)-N(H)(alquilo(C1-6)); O-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2; O-S(>=O)2-alquilo(C1-6); O-S(>=O)2- OH; O-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); O-S(>=O)2-NH2; O-S(>=O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); O-S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2; NH2; N(H) (alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))2; N(H)-C(>=O)-alquilo(C1-6); N(H)-C(>=O)-O-alquilo(C1-6); N(H)- C(>=O)-NH2; N(H)-C(>=O)-N(H)(alquilo(C1-6)); N(H)-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1-6))-C(>=O)- alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-NH2; N(alquilo(C1-6))-C(>=O)- N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2; N(H)-S(>=O)2OH; N(H)-S(>=O)2-alquilo(C1-6); N(H)-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); N(H)-S(>=O)2-NH2; N(H)-S(>=O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); N(H)- S(>=O)2N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-OH; N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1- 6))-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-NH2; N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2CI; SCFCI2; S-alquilo(C1-6); S(>=O)-alquilo(C1-6); S(>=O)2-alquilo(C1-6); S(>=O)2-OH; S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); S(>=O)2-NH2; S(>=O)2- N(H)(alquilo(C1-6)); o S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2, pudiendo el alquilo(C1-6) en cada caso ser lineal o ramificado, no sustituido o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático(C3-6) o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; R9 representa H, un residuo alifático(C1-10) lineal o ramificado, no sustituido o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático(C3-10) o heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o monoo polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alifático(C1-8) lineal o ramificado, que a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; R10 representa H, un residuo alifático(C1-10) lineal o ramificado, no sustituido o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático(C3-10), heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o un residuo heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alquileno(C1-8) lineal o ramificado, que a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; o R9 y R10 junto con el átomo de nitrógeno que los une, forma un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, que puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; opcionalmente en forma de un estereoisómero simple o una mezcla de esteroisómeros; donde en relación con los términos "alquilo", "alquilo(C1-4)","alquilo(C1-6)", "residuo alifático", "grupo alifático", "residuo cicloalifático" y "residuo heterocicloalifático", el termino "mono- o polisustituido" se refiere, con respecto a los correspondientes grupos o residuos, a la sustitución simple o múltiple, por ejemplo disustitución, trisustitución, tetrasustitución o pentasustitución, de uno o más átomos de hidrógeno, en cada independientementre, por al menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en F; Cl; Br; I; NO2; CN; >=O; >=NH; >=N(OH); >=N(O-alquilo(C1-6)); CF3; CF2H; CFH2; CF2Cl; CFCl2; alquilo(C1- 6); alquileno(C1-8)-OH; C(>=O)-H; C(>=O)-alquilo(C1-6); C(>=O)-OH; C(>=O)-O-alquilo(C1-6); C(>=O)-N(H)(OH); C(>=O)-NH2; C(>=O)-N(H)(alquilo(C1-6)); C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2; C(>=N-OH)-H; C(>=NOH)-alquilo(C1-6); C(>=NO-alquilo(C1-6))-H; C(>=N-O-alquilo(C1-6))-alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2Cl; OCFCl2; O-alquilo(C1-6); O-(alquileno(C1-8))-OH; O-(alquileno(C1-8))-O-alquilo(C1-8); O-C(>=O)-alquilo(C1- 6); O-C(>=O)-O-alquilo(C1-6); O-(C>=O)-N(H)(alquilo(C1-6)); O-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2; O-S(>=O)2-alquilo(C1- 6); O-S(>=O)2-OH; O-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); O-S(>=O)2-NH2; O-S(>=O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); O-S(>=O)2- N(alquilo(C1-6))2; NH2; N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))2; N(H)-C(>=O)-alquilo(C1-6); N(H)-C(>=O)-Oalquilo( C1-6); N(H)-C(>=O)-NH2; N(H)-C(>=O)-N(H) (alquilo(C1-6)); N(H)-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-NH2; N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2; N(H)-S(>=O)2-OH; N(H)-S(>=O)2-alquilo(C1-6); N(H)-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); N(H)-S(>=O)2-NH2; N(H)-S(>=O)2-N(H)(alquilo(C1- 6)); N(H)-S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-OH; N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-NH2; N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2- N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2Cl; SCFCl2; S-alquilo(C1-6); S(>=O)-alquilo(C1-6); S(>=O)2-alquilo(C1-6); S(>=O)2-OH; S(>=O)2-O-alquilo(C1-6); S(>=O)2- NH2; S(>=O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2; un residuo cicloalifático o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros, en forma de compuesto libre y/o de sal fisiológicamente aceptable y/o de solvato fisiológicamente aceptable del mismo.
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