专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

11. 发明专利

AR122019A2 COMPUESTOS TRICÍCLICOS INHIBIDORES DE LA PI3K Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR122019A2
公开(公告)日：2022-08-03
申请号：ARP210101230
申请日：2021-05-05
申请人： GENENTECH INC
发明人： DOTSON JENNAFER , HEALD ROBERT ANDREW , HEFFRON TIMOTHY , JONES GRAHAM ELGIN , KRINTEL SUSSIE LERCHE , MLEAN NEVILLE JAMES , NDUBAKU CHUDI , OLIVERO ALAN G , SALPHATI LAURENT , WANG LAN , WEI BINQING
IPC分类号： C07D473/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D487/14 , C07D491/147 , C07D498/14
摘要： Se describen compuestos tricíclicos inhibidores de la PI3k de la fórmula (1) con actividad anticancerosa, actividad antiinflamatoria y propiedades inmunorreguladoras y, más específicamente, con actividad moduladora o inhibidora de la quinasa PI3. Se describen método para utilizar los compuestos tricíclicos inhibidores de la PI3k de la fórmula (1) para el diagnóstico o el tratamiento in vitro, in situ e in vivo de células de mamíferos, de organismos o de estados patológicos asociados. Los compuestos de la fórmula (1) incluyen a los estereoisómeros, los isómeros geométricos, los tautómeros y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Las líneas discontinuas indican un doble enlace opcional, pero por lo menos una línea discontinua es un doble enlace. Los sustituyentes tienen los significados aquí definidos. Reivindicación 1: Un compuesto elegido de la fórmula (1) y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: las líneas discontinuas indican un doble enlace opcional, pero por lo menos una línea discontinua es un doble enlace; X¹ es S, O, N, NRᵃ, CR¹, C(R¹)₂ o -C(R¹)₂O-; X² es C, CR² o N; X³ es C, CR³ o N; A es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, fusionado con X² y X³, opcionalmente sustituido por uno o más grupos R⁵; Rᵃ es H, alquilo C₁₋₁₂, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, -(alquileno C₁₋₁₂)-(carbociclilo C₃₋₁₂), -(alquileno C₁₋₁₂)-(heterociclilo que tiene 3 - 20 átomos en el anillo), -(alquileno C₁₋₁₂)-C(=O)-(heterociclilo que tiene 3 - 20 átomos en el anillo), -(alquileno C₁₋₁₂)-(arilo C₆₋₂₀), y -(alquileno C₁₋₁₂)-(heteroarilo que tiene 5 - 20 átomos), dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CH₃, -CH₂CH₃, -C(CH₃)₃, -CH₂OH, -CH₂CH₂OH, -C(CH₃)₂OH, -CH₂OCH₃, -CN, -CF₃, -CO₂H, -COCH₃, -COC(CH₃)₃, -CO₂CH₃, -CONH₂, -CONHCH₃, -CO-N(CH₃)₂, -C(CH₃)₂CONH₂, -NO₂, -NH₂, -NHCH₃, -N(CH₃)₂, -NHCO-CH₃, -NHS(O)₂CH₃, -N(CH₃)C(CH₃)₂CONH₂, -N(CH₃)CH₂-CH₂S(O)₂-CH₃, =O, -OH, -OCH₃, -S(O)₂N(CH₃)₂, -SCH₃, -S(O)₂CH₃, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo, morfolino y 1,1-dioxo-tiopiran-4-ilo; R¹, R² y R³ se eligen con independencia entre H, F, Cl, Br, I, -CH₃, -CH₂CH₃, -C(CH₃)₃, -CH₂OH, -CH₂CH₂OH, -C(CH₃)₂OH, -CH₂OCH₃, -CN, -CF₃, -CO₂H, -COCH₃, -COC(CH₃)₃, -CO₂CH₃, -CONH₂, -CONHCH₃, -CON(CH₃)₂, -C(CH₃)₂CONH₂, -NO₂, -NH₂, -NHCH₃, -N(CH₃)₂, -NHCOCH₃, -NHS(O)₂CH₃, -N(CH₃)C(CH₃)₂CONH₂, -N(CH₃)CH₂CH₂S(O)₂CH₃, =O, -OH, -OCH₃, -S(O)₂N(CH₃)₂, -SCH₃, -S(O)₂CH₃, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo, morfolino y 1,1-dioxo-tiopiran-4-ilo; R⁴ se elige entre arilo C₆₋₂₀, heterociclilo que tiene 3 - 20 átomos en el anillo y heteroarilo que tiene 5 - 20 átomos, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R⁶ elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CH₃, -CH₂CH₃, -CH(CH₃)₂, -CH₂CH(CH₃)₂, -CH₂CH₃, -CH₂CN, -CN, -CF₃, -CH₂OH, -CO₂H, -CONH₂, -CONH(CH₃), -CON(CH₃)₂, -NO₂, -NH₂, -NHCH₃, -NHCOCH₃, -OH, -OCH₃, -OCH₂CH₃, -OCH(CH₃)₂, -SH, -NHC(=O)NHCH₃, -NHC(=O)NHCH₂CH₃, -NHS(O)₂CH₃, -N(CH₃)C(=O)OC(CH₃)₃, -S(O)₂CH₃, bencilo, benciloxi, morfolinilo, morfolinometilo y 4-metilpiperazin1-ilo; y R⁵ se elige con independencia entre alquilo C₁₋₁₂, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, -(alquileno C₁₋₁₂)-(carbociclilo C₃₋₁₂), -(alquileno C₁₋₁₂)-(heterociclilo que tiene 3 - 20 átomos en el anillo), -(alquileno C₁₋₁₂)-C(=O)-(heterociclilo que tiene 3 - 20 átomos en el anillo), -(alquileno C₁₋₁₂)-(arilo C₆₋₂₀), y -(alquileno C₁₋₁₂)-(heteroarilo que tiene 5 - 20 átomos); o dos grupos R⁵ geminales forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3, 4, 5 ó 6 eslabones, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CH₃, -CH₂CH₃, -C(CH₃)₃, -CH₂OH, -CH₂CH₂OH, -C(CH₃)₂OH, -CH₂OCH₃, -CN, -CH₂F, -CHF₂, -CF₃, -CO₂H, -COCH₃, -COC(CH₃)₃, -CO₂CH₃, -CONH₂, -CONHCH₃, -CON(CH₃)₂, -C(CH₃)₂CONH₂, -NO₂, -NH₂, -NHCH₃, -N(CH₃)₂, -NHCOCH₃, -NHS(O)₂CH₃, -N(CH₃)C(CH₃)₂CONH₂, -N(CH₃)CH₂CH₂S(O)₂CH₃, =O, -OH, -OCH₃, -S(O)₂N(CH₃)₂, -SCH₃, -S(O)₂CH₃, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo, morfolino y 1,1-dioxo-tiopiran-4-ilo; mor se elige entre: los compuestos del grupo de fórmulas (2) opcionalmente sustituidos por uno o más grupos R⁷ elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CH₃, -CH₂CH₃, -CH₂CH₂CH₃, -CH(CH₃)₂, -C(CH₃)₃, -CH₂OCH₃, -CHF₂, -CN, -CF₃, -CH₂OH, -CH₂OCH₃, -CH₂CH₂OH, -CH₂C(CH₃)₂OH, -CH(CH₃)OH, -CH(CH₂CH₃)OH, -CH₂CH(OH)CH₃, -C(CH₃)₂OH, -C(CH₃)₂OCH₃, -CH(CH₃)F, -C(CH₃)F₂, -CH(CH₂CH₃)F, -C(CH₂CH₃)₂F, -CO₂H, -CONH₂, -CON(CH₂CH₃)₂, -COCH₃, -CON(CH₃)₂, -NO₂, -NH₂, -NHCH₃, -N(CH₃)₂, -NHCH₂CH₃, -NHCH(CH₃)₂, -NHCH₂CH₂OH, -NHCH₂CH₂OCH₃, -NHCOCH₃, -NHCOCH₂CH₃, -NHCOCH₂OH, -NHS(O)₂CH₃, -N(CH₃)S(O)₂CH₃, =O, -OH, -OCH₃, -OCH₂CH₃, -OCH(CH₃)₂, -SH, -NHC(=O)NHCH₃, -NHC(=O)NHCH₂CH₃, -S(O)CH₃, -S(O)CH₂CH₃, -S(O)₂CH₃, -S(O)₂NH₂, -S(O)₂NHCH₃, -S(O)₂N(CH₃)₂ y -CH₂S(O)₂CH₃.

12. 发明专利

NZ720743A Peptidomimetic compounds and antibody-drug conjugates thereof 未知
公开(公告)号：NZ720743A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：NZ72074314
申请日：2014-12-16
申请人： MEDIMMUNE LTD , GENENTECH INC
发明人： FLYGARE JOHN , GUNZNER-TOSTE JANET , PILLOW THOMAS , SAFINA BRIAN , VERMA VISHAL , WEI BINQING , ZHAO GUILING , STABEN LEANNA , HOWARD PHILIP , MASTERSON LUKE
IPC分类号： A61P35/00
摘要： This invention relates to peptidomimetic linkers, cleavable by lysosomal enzymes and anti-body drug conjugates thereof, pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy for the prevention and treatment of cancer. The drug of the anti-body drug conjugate being a Pyrrolobenzodiazepine dimer.

13. 发明专利

RU2731055C2 КОНЪЮГАТЫ АНТИТЕЛА К STAPHYLOCOCCUS AUREUS С РИФАМИЦИНОМ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ 未知
公开(公告)号：RU2731055C2
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：RU2017118793
申请日：2015-12-02
申请人： GENENTECH INC
发明人： BROWN ERIC , HAZENBOS WOUTER , HOTZEL ISIDRO , KAJIHARA KIMBERLY , LEHAR SOPHIE M , MARIATHASAN SANJEEV , PILLOW THOMAS , STABEN LEANNA , VERMA VISHAL , WEI BINQING , XU MIN
IPC分类号： A61K47/00 , A61K31/395 , A61K47/68 , A61P31/04
摘要： Изобретениеотноситсяк областибиотехнологии. Описанагруппаизобретений, включающаясоединениеконъюгатаантитело-антибиотикдлялечениябактериальнойинфекции, вызваннойоднимилиболееиз Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophytics или Staphylococcus simulans, содержащее WTA (тейхоеваякислотаклеточнойстенки) βантитело, фармацевтическуюкомпозициюдлялечениябактериальнойинфекции, вызваннойоднимилиболееиз Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus или Staphylococcus simulans, способлечениябактериальнойинфекцииу пациента, инфицированногооднимилиболееиз Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus или Staphylococcus simulans, способуничтожениявнутриклеточного Staphylococcus aureus вклеткахпациента, инфицированного Staphylococcus aureus, безуничтоженияклеток-хозяев, способполучениясоединенияконъюгатаантитело-антибиотик, набордлялеченияинфекции, вызванной Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus и/или Staphylococcus simulans, ипромежуточноесоединениеантибиотик-линкердляполученияконъюгатаантитело-антибиотик. Изобретениерасширяетарсеналсредствдлялечениябактериальнойинфекции, вызваннойоднимилиболееиз Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophytics или Staphylococcus simulans. 7 н. и 22 з.п. ф-лы, 17 ил., 6 табл., 21 пр.

14. 发明专利

CO2018004152A2 Conjugados de anticuerpo-fármaco de pirrolobenzodiazepina y métodos de uso 未知
公开(公告)号：CO2018004152A2
公开(公告)日：2018-07-19
申请号：CO2018004152
申请日：2018-04-19
申请人： GENENTECH INC
发明人： WEI BINQING , DRAGOVICH PETER , PILLOW THOMAS , SADOWSKY JACK , SLIWKOWSKI MARK X
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , C07K16/18 , C07K16/28 , C07K16/32
摘要： La invención proporciona conjugados de anticuerpo-fármaco que comprenden un anticuerpo conjugado con un resto de fármaco de pirrolobenzodiazepina mediante un enlazador disulfuro, intermedios de enlazador-fármaco de pirrolobenzodiazepina y métodos de uso de los conjugados de anticuerpo-fármaco.

15. 发明专利

EA027910B1 ПИРРОЛОБЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И ИХ КОНЪЮГАТЫ 未知
公开(公告)号：EA027910B1
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：EA201591277
申请日：2014-03-13
申请人： MEDIMMUNE LTD , GENENTECH INC
发明人： HOWARD PHILIP WILSON , FLYGARE JOHN A , PILLOW THOMAS , WEI BINQING
IPC分类号： A61K31/5517 , C07D487/04
摘要： Конъюгированныесоединенияформулы (А)где Rпредставляетсобой, причем Rи RнезависимовыбраныизН, F, Cнасыщенногоалкила, Салкенила, причемуказанныеалкильнаяи алкенильнаягруппывозможнозамещеныгруппой, Cалкиламидои Cалкиловогоэфира; или, вслучаекогдаодиниз Rи RпредставляетсобойН, другойвыбираютизнитрилаи Cалкиловогоэфира; Rи Rнезависимовыбраныиз H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn игалогена; Rнезависимовыбраниз H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn игалогена; Y выбранизформул (А1)-(А6):L представляетсобойлинкер, присоединенныйк связывающемус клеткамиагенту; СВАпредставляетсобойсвязывающийсяс клеткамиагент; n представляетсобойцелоечисло, выбранноеиздиапазона 0-48; Rпредставляетсобой Cалкиленовуюгруппу; или (a) RпредставляетсобойН и RпредставляетсобойОН, OR, где Rпредставляетсобой Cалкил; или (b) Rи Rобразуютазот-углероднуюдвойнуюсвязьмеждуатомамиазотаи углерода, ккоторымониприсоединены; или (c) RпредставляетсобойН и Rпредставляетсобой OSOM, где z равен 2 или 3 иМ представляетсобоймоновалентныйфармацевтическиприемлемыйкатион; каждыйиз R и R' независимовыбранизнеобязательнозамещенной Cалкильной, Сгетероциклильнойи Сарильнойгрупп, инеобязательнов отношениигруппы NRR', R и R' вместес атомомазота, ккоторомуониприсоединены, образуютнеобязательнозамещенное 4-, 5-, 6- или 7-членноегетероциклическоекольцо; R, R, R, R, Rи Rявляютсятакими, какопределенодля R, R, R, R, Rи Rсоответственно; Z представляетсобойСНили N; Ти Т' независимовыбраныизпростойсвязиили Cалкилена, вуглероднуюцепькоторогомогутбытьвключеныодинилиболеегетероатомов, напримерО, S, N(H), NMe, приусловии, чточислоатомовв наиболеекороткойцепимежду X и X' составляетот 3 до 12 атомов; и X и X' независимовыбраныизО, S и N(H).

16. 发明专利

AU2016331931C1 Pyrrolobenzodiazepine antibody drug conjugates and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2016331931C1
公开(公告)日：2020-01-16
申请号：AU2016331931
申请日：2016-09-30
申请人： GENENTECH INC
发明人： DRAGOVICH PETER , PILLOW THOMAS , SADOWSKY JACK , SLIWKOWSKI MARK X , WEI BINQING
IPC分类号： C07D487/04 , A61K47/68 , C07D519/00 , C07K16/18 , C07K16/28 , C07K16/32
摘要： The invention provides antibody-drug conjugates comprising an antibody conjugated to a pyrrolobenzodiazepine drug moiety via a disulfide linker, pyrrolobenzodiazepine linker-drug intermediates, and methods of using the antibody-drug conjugates.

17. 发明专利

EA033456B1 КОНЪЮГАТЫ АНТИТЕЛО-ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩИЕ ПЕПТИДОМИМЕТИЧЕСКИЕ ЛИНКЕРЫ 未知
公开(公告)号：EA033456B1
公开(公告)日：2019-10-31
申请号：EA201691059
申请日：2014-12-16
申请人： GENENTECH INC , MEDIMMUNE LTD
发明人： FLYGARE JOHN , GUNZNER-TOSTE JANET , PILLOW THOMAS , SAFINA BRIAN , VERMA VISHAL , WEI BINQING , ZHAO GUILING , STABEN LEANNA , HOWARD PHILIP WILSON , MASTERSON LUKE
IPC分类号： A61P35/00
摘要： Изобретениеотноситсяк линкерам-пептидомиметиками содержащимихконъюгатамантитело-лекарственноесредство, представленнымформулой Ab-(L-D), где Ab представляетсобойантитело; L представляетсобойлинкер-пептидомиметик, представленныйследующейформулой: -Str-(PM)-Sp-, где Str представляетсобойудлиняющийэлемент, ковалентноприсоединенныйк Ab, а D представляетсобойлекарственноесредство. Такжепредложеныфармацевтическиекомпозиции, которыесодержатуказанныеконъюгаты, иихиспользованиев терапиидляпрофилактикиилилечениярака.

18. 发明专利

NZ710745A Pyrrolobenzodiazepines and conjugates thereof 未知
公开(公告)号：NZ710745A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：NZ71074514
申请日：2014-03-13
申请人： GENENTECH INC , MEDIMMUNE LTD
发明人： FLYGARE JOHN , PILLOW THOMAS , HOWARD PHILIP , WEI BINQING
IPC分类号： A61K31/5517 , A61K47/68 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to pyrrolobenzodiazepines (PBDs), in particular pyrrolobenzodiazepines having a linker group connected to a cell binding agent. In one aspect, the present invention provides a conjugate comprising a PBD dimer connected through the dimer bridging portion via a specified linker to a cell binding agent. The present invention is suitable for use in providing a PBD conjugate to a preferred site in a subject. In particular, the present invention provides a conjugate of formula (A), use of a conjugate of formula (A) the manufacture of a medicament, a pharmaceutical composition comprising a conjugate of formula (A), a compound of formula (B), a compound of formula (C), a compound of formula (D), a compound of formula (E) and/or a method of synthesis of a compound. In preferred embodiments, use of a conjugate of formula (A) the manufacture of a medicament for treating cancer and/or a proliferative disease. Conjugate compounds of formula (A): wherein: R2 is, where R36a and R36b are independently selected from H, F, C1-4 saturated alkyl, C2-3 alkenyl, which alkyl and alkenyl groups are optionally substituted by a group selected from C1-4 alkyl amido and C1-4 alkyl ester; or, when one of R36a and R36b is H, the other is selected from nitrile and a C1-4 alkyl ester; R6 and R9 are independently selected from H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR’, NO2, Me3Sn and halo; R7 is independently selected from H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR’, NO2, Me3Sn and halo; Y is selected from formulae A1, A2, A3, A4, A5 and A6: L is a linker connected to a cell binding agent; CBA is the cell binding agent; n is an integer selected in the range of 0 to 48; RA4 is a C1-6 alkylene group; either (a) R10 is H, and R11 is OH, ORA, where RA is C1-4 alkyl; or (b) R10 and R11 form a nitrogen-carbon double bond between the nitrogen and carbon atoms to which they are bound; or (c) R10 is H and R11 is OSOzM, where z is 2 or 3 and M is a monovalent pharmaceutically acceptable cation; R and R’ are each independently selected from optionally substituted C1-12 alkyl, C3-20 heterocyclyl and C5-20 aryl groups, and optionally in relation to the group NRR’, R and R’ together with the nitrogen atom to which they are attached form an optionally substituted 4-, 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring; wherein R16, R17, R19, R20, R21 and R22 are as defined for R6, R7, R9, R10, R11 and R2 respectively; wherein Z is CH or N; wherein T and T’ are independently selected from a single bond or a C1-9 alkylene, which chain may be interrupted by one or more heteroatoms e.g. O, S, N(H), NMe, provided that the number of atoms in the shortest chain of atoms between X and X’ is 3 to 12 atoms; and X and X’ are independently selected from O, S and N(H).

19. 发明专利

PH12018500693A1 PYRROLOBENZODIAZEPINE ANTIBODY DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：PH12018500693A1
公开(公告)日：2018-10-01
申请号：PH12018500693
申请日：2018-03-27
申请人： GENENTECH INC
发明人： DRAGOVICH PETER , PILLOW THOMAS , SADOWSKY JACK , SLIWKOWSKI MARK X , WEI BINQING
IPC分类号： A61K47/68 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07K16/18 , C07K16/28 , C07K16/32
摘要： The invention provides antibody-drug conjugates comprising an antibody conjugated to a pyrrolobenzodiazepine drug moiety via a disulfide linker, pyrrolobenzodiazepine linker-drug intermediates, and methods of using the antibody-drug conjugates.

20. 发明专利

HK1225319A1 擬肽化合物及其抗體藥物偶聯物未知
公开(公告)号：HK1225319A1
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：HK16113796
申请日：2016-12-02
申请人： GENENTECH INC , MEDIMMUNE LTD
发明人： FLYGARE JOHN , GUNZNER-TOSTE JANET , PILLOW THOMAS , SAFINA BRIAN , VERMA VISHAL , WEI BINQING , ZHAO GUILING , STABEN LEANNA , HOWARD PHILIP WILSON , MASTERSON LUKE
IPC分类号： A61P20060101 , A61K20060101

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式