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11. 发明专利

TN2010000521A1 未知
公开(公告)号：TN2010000521A1
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：TN2010000521
申请日：2010-11-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FRUTOS ROGELIO PEREZ , TAMPONE THOAS G , MULDER JASON ALAN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SENANAYAKE CHRIS HUGH
IPC分类号： C07D239/70 , C07D495/04

12. 发明专利

CO6260135A2 SINTESIS DE DIHIDROTIENO[3,2-D]PIRIMIDINA -DIOLES Y PIRIMIDINA-DIOLES SIMILARES 未知
公开(公告)号：CO6260135A2
公开(公告)日：2011-03-22
申请号：CO10140646
申请日：2010-11-10
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FRUTOS ROGELIO , TAMPONE THOMAS , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , MULDER JASON ALAN , SENANAYAKE CHRIS HUGH
IPC分类号： C07D239/70
摘要： La presente invención se refiere a un procedimiento mejorado para la preparación de dihidrotieno[3,2-d]pirimidina-dioles y pirimidina-dioles similares, que es eficaz, de alto rendimiento y no requiere compuestos intermedios costosos y potencialmente inestables. Los dioles se utilizan como compuestos intermedios en la síntesis de compuestos de pirimidina que inhiben PDE4, y, así, son útiles en el tratamiento de enfermedades y dolencias respiratorias o gastrointestinales, enfermedades y trastornos del sistema nervioso periférico o central, estados inflamatorios, y cánceres. 1.- Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula I:que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de partida de la fórmula IIcon urea, en presencia de un ácido, para proporcionar un compuesto intermedio de la fórmula IV(b) ciclar el compuesto intermedio de la fórmula IV con una base, para proporcionar el producto final de la fórmula I, en donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, halógeno, alcoxi, ariloxi, cicloalcoxi, heteroariloxi, heterocicloalcoxi, -NO2, -NRR', haloalquilo, haloalcoxi, -SH, -S-alquilo, -SO2-alquilo, SO2NH2, -SO2NH-alquilo y -SO2N(alquilo)2; en donde R y R' se seleccionan, independientemente, de H o alquilo; y en donde Ra se selecciona del grupo consistente en H, halógeno, alquilo y arilo.

13. 发明专利

ZA201002425B PREPARATION OF DIHYDROTHIENO [3,2-D] PYRIMIDINES AND INTERMEDIATES USED THEREIN 未知
公开(公告)号：ZA201002425B
公开(公告)日：2011-02-23
申请号：ZA201002425
申请日：2010-04-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： TAMPONE THOMAS G , RODRIGUEZ SONIA , MULDER JASON ALAN , FRUTOS ROGELIO PEREZ , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SENANAYAKE CHRIS HUGH
摘要： The invention relates to improved methods of preparing dihydrothienopyrimidines of formula 1, and intermediates thereof, (I) wherein X is SO or SO2, preferably SO, and wherein RA, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the description. The methods according to this invention are more suitable for large-scale synthesis of said compounds than prior methods because the new synthetic process avoids distillation and chromatographic purification between steps and results in a higher overall yield of the desired product.

14. 发明专利

MX2010011025A SINTESIS DE DIHIDROTIENO [3,2-D] PIRIMIDINA-DIOLES Y PIRIMIDINA-DIOLES SIMILARES. 未知
公开(公告)号：MX2010011025A
公开(公告)日：2010-11-05
申请号：MX2010011025
申请日：2009-05-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SENANAYAKE CHRIS HUGH , FRUTOS ROGELIO PEREZ , MULDER JASON ALAN , TAMPONE THOMAS G , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR
IPC分类号： C07D239/70 , C07D495/04
摘要： La presente invención se refiere a un procedimiento mejorado para la preparación de dihidrotieno [3,2-d] pirimidina-dioles y pirimidina-dioles similares, que es eficaz, de alto rendimiento y no requiere compuestos intermedios costosos y potencialmente inestables. Los dioles se utilizan como compuestos intermedios en la síntesis de compuestos de pirimidina que inhiben PDE4, y, así, son útiles en el tratamiento de enfermedades y dolencias respiratorias o gastrointestinales, enfermedades y trastornos del sistema nervioso periférico o central, estados inflamatorios, y cánceres.

15. 发明专利

ZA200902451B Process for the synthesis of derivatives of 3-amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid and use thereof as medicaments 未知
公开(公告)号：ZA200902451B
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：ZA200902451
申请日：2009-04-08
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： HAN ZHENGXU , GERLACH KAI , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , MATTHES BURKHARD , NAR HERBERT , PFAU ROLAND , PRIEPKE HENNING , SCHULER-METZ ANNETTE , SENANAYAKE CHRIS HUGH , SIEGER PETER , TANG WENJUN , WIENEN WOLFGANG , XU YIBO , YEE NATHAN K
IPC分类号： C07D20100101
摘要： The present invention relates to a process for the manufacturing of substituted 3-amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) and their precursors in high optical purity to the precursors of the synthesis of substituted S-Amino-tetrahydrofuran-5-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, and to the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts of substituted 3-amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

16. 发明专利

BRPI0608603A2 未知
公开(公告)号：BRPI0608603A2
公开(公告)日：2010-01-19
申请号：BRPI0608603
申请日：2006-05-10
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： ECKHARDT MATTHIAS , HIMMELSBACH FRANK , WANG XIAO-JUN , SUN XIUFENG , ZHANG LI , TANG WENJUN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SENANAYAKE CHRIS HUGH , HAN ZHENGXU
IPC分类号： C07H15/203
摘要： The present invention relates to processes for preparing the compounds of general formula I, wherein the groups R1 and R3 are defined according to claim 1. Furthermore this inventions relates to intermediates obtained in these processes.

17. 发明专利

NO20091782A 未知
公开(公告)号：NO20091782A
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：NO20091782
申请日：2009-05-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WIENEN WOLFGANG , PRIEPKE HENNING , SIEGER PETER , PFAU ROLAND , SCHULER-METZ ANNETTE MARIA , NAR HERBERT , TANG WENJUN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SENANAYAKE CHRIS H , HAN ZHENGXU , GERLACH KAI , MATTHES BURKHARD , XU YIBO , YEE NATHAN K
IPC分类号： C07D409/14 , C07D307/24 , C07D413/14
CPC分类号： C07D409/14 , C07D307/24 , C07D413/14

18. 发明专利

CA2702500A1 PREPARATION OF DIHYDROTHIENO [3, 2-D] PYRIMIDINES AND INTERMEDIATES USED THEREIN 未知
公开(公告)号：CA2702500A1
公开(公告)日：2009-04-23
申请号：CA2702500
申请日：2008-10-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FRUTOS ROGELIO , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , MULDER JASON ALAN , RODRIGUEZ SONIA , SENANAYAKE CHRIS HUGH , TAMPONE THOMAS G
IPC分类号： C07D495/04
摘要： The invention relates to improved methods of preparing dihydrothienopyrimidines of formula 1, and intermediates thereof,(I) wherein X is SO or SO2, preferably SO, and wherein RA, R1, R2, R3, R4and R5 have the meanings given in the description. The methods according to this invention are more suitable for large-scale synthesis of said compounds than prior methods because the new synthetic process avoids distillation and chromatographic purification between steps and results in a higher overall yield of the desired product.

19. 发明专利

AR057010A1 PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCIL-BENCENO SUSTIUIDOS CON GLUCOPIRANOSILO, SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y METODOS DE OBTENCION DE LOS MISMOS. 未知
公开(公告)号：AR057010A1
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：ARP060101865
申请日：2006-05-10
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： ECKHARDT MATTHIAS , HIMMELSBACH FRANK , WANG XIAO JUN , TANG WENJUN , SUN XIUFENG , ZHANG LI , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SENANAYAKE CHRIS H , HAN ZHENGXU
IPC分类号： C07H7/04 , C07H7/06 , C07H15/04 , C07H15/203 , C07F1/02 , C07F3/02 , C07D307/58 , C07D309/12 , C07D309/30 , C07C49/784
摘要： Procedimiento para preparar los compuestos de la formula general (1) en la que R1 significa ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, R2 significa tetrahidrofuran-3-ilo, S-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y R3 significa H; caracterizado porque un compuesto de formula general (2) en donde R1 se define como antes en esta memoria y R2, independientemente uno de otro, significa H, (alquil C1-18)carbonilo, (alquil C1-18)oxicarbonilo, arilcarbonilo, aril-(alquil C1-3)-carbonilo, aril- alquilo C1-3, alilo, RaRbRcSi, CRaRbORc, en donde dos grupos R2 adyacentes pueden estar enlazados uno con otro para formar un grupo de puenteo SiRaRb, CRaRb o CRaORb-CRaORb; con la condicion de que al menos un sustituyentes R2 no sea H; Ra, Rb, Rc, independientemente entre sí, significan alquilo C1-4, arilo o aril-alquilo C1-3, en los que los grupos alquilo pueden estar mono- o poli-sustituidos con halogeno; L1, independientemente uno de otro, se seleccionan entre F, Cl, Br, alquilo C1-3, alcoxi C1-4 y nitro; mientras que por los grupos arilo mencionados en la definicion de los grupos anteriores se quieren dar a entender grupos fenilo o naftilo, que pueden estar mono- o poli-sustituidos con L1; se escinden los grupos R2 protectores que no sean H. Además, se refiere a compuestos intermedios obtenidos en estos procedimientos y métodos de preparacion de éstos. Reivindicacion 3: Procedimiento para preparar los compuestos de formula general (3) en la que R1 significa ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, R-tetrahidrofuran-3-ilo, S-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y R2, independientemente uno de otro, significa H, (alquil C1-18)carbonilo, (alquil C1-18)oxicarbonilo, arilcarbonilo, aril-(alquil C1-3)-carbonilo, aril-alquilo C1-3, alilo, RaRbRcSi, CRaRbORc, en donde dos grupos R2 adyacentes pueden estar enlazados uno con otro para formar un grupo de puenteo SiRaRb, CRaRb o CRaORb-CRaORb; R' significa H, alquilo C1-6, (alquil C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)- oxicarbonilo, arilcarbonilo, aril-(alquil C1-3)-carbonilo; Ra, Rb, Rc, independientemente entre sí, significan alquilo C1-4, arilo o aril-alquilo C1-3, en los que los grupos alquilo pueden estar mono- o poli-sustituidos con halogeno; L1, independientemente uno de otro, se seleccionan entre F, Cl, Br, alquilo C1-3, alcoxi C1-4 y nitro; mientras que por los grupos arilo mencionados en la definicion de los grupos anteriores se quieren dar a entender grupos fenilo o naftilo, que pueden estar mono- o poli-sustituidos con L1; caracterizado porque un compuesto organometálico de la formula (6) en donde R1 se define como antes en eta memoria y M significa Li o MgHal, en donde Hal significa Cl, Br o I; o un derivado de mismo obtenido por transmetalacion; compuesto de la formula (6) que se puede obtener mediante intercambio halogeno-metal o mediante la insercion de un metal en el enlace carbono-halogeno de un compuesto de halogeno-bencilbenceno de la formula general (5) en donde R1 se define como antes en esta memoria y X significa Br o I; y, opcionalmente, subsiguiente transmetalacion, se anade a una gluconolactona de la formula general (4) en donde R2 es como se define antes en esta memoria, luego el aducto obtenido se hace reaccionar con agua o un alcohol R'-OH, en que R' significa alquilo C1-6, en presencia de un ácido y, opcionalmente, el producto obtenido en la reaccion con agua, en donde R' significa H, se convierte, en una reaccion subsiguiente con un agente acilante, en el producto de formula (3), en donde R' significa (alquil C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)-oxicarbonilo, arilcarbonilo o aril-alquil C1-4)-carbonilo, en donde el término öariloö se define como antes en esta memoria. Reivindicacion 12: Compuesto de formula general (2) en la que R1 significa ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, R-tetrahidrofuran-3-ilo, S-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y R2, independientemente uno de otro, significa H, (alquil C1-18)carbonilo, (alquil C1-18)oxicarbonilo, arilcarbonilo, aril-(alquil C1-3)-carbonilo, aril-alquilo C1-3, alilo, RaRbRcSi, CRaRbORc, en donde dos grupos R2 adyacentes pueden estar enlazados uno con otro para formar un grupo de puenteo SiRaRb, CRaRb o CRaORb- CRaORb; con la condicion de que al menos un sustituyentes R2 no signifique H; Ra, Rb, Rc, independientemente entre sí, significan alquilo C1-4, arilo o aril-alquilo C1-3, en los que los grupos alquilo pueden estar mono- o poli-sustituidos con halogeno; L1, independientemente uno de otro, se seleccionan entre F, Cl, Br, alquilo C1-3, alcoxi C1-4 y nitro; mientras que por los grupos arilo mencionados en la definicion de los grupos anteriores se quieren dar a entender grupos fenilo o naftilo, que pueden estar mono- o poli-sustituidos con L1. Reivindicacion 15: Compuesto de formula general 3) en la que R1 significa ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, R-tetrahidrofuran-3-ilo, S-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y R2, independientemente uno de otro, significa H, (alquil C1-18)carbonilo, (alquil C1-18)oxicarbonilo, arilcarbonilo, aril-(alquil C1-3)-carbonilo, aril-alquilo C1-3, alilo, RaRbRcSi, CRaRbORc, en donde dos grupos R2 adyacentes pueden estar enlazados uno con otro para formar un grupo de puenteo SiRaRb, CRaRb o CRaORb-CRaORb; Ra, Rb, Rc, independientemente entre sí, significan alquilo C1-4, arilo o aril-alquilo C1-3, en los que los grupos alquilo pueden estar mono- o poli-sustituidos con halogeno; L1, independientemente uno de otro, se seleccionan entre F, Cl, Br, alquilo C1-3, alcoxi C1-4 y nitro; R' significa H, alquilo C1-6, (alquil C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)-oxicarbonilo, arilcarbonilo, aril-(alquil C1-3)-carbonilo; mientras que por los grupos arilo mencionados en la definicion de los grupos anteriores se quieren dar a entender grupos fenilo o naftilo, que pueden estar mono- o poli-sustituidos con L1; Reivindicacion 18: Compuesto de formula general (6) en la que R1 significa ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, R-tetrahidrofuran-3-ilo, S-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y M significa Li o MgHal, en donde Hal significa Cl, Br o I. Reivindicacion 19: Compuesto de formula general (5) en la que R1 significa ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, R-tetrahidrofuran-3-ilo, S-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y X significa Br o I. Reivindicacion 21: Compuesto de formula general (7) o de la formula (9) en la que R1 significa ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, R-tetrahidrofuran-3-ilo, S-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y X significa Br o I. Reivindicacion 23:Compuesto de formula general (26) en la que X significa Br o I; y Z significa hidroxi, F, Cl, Br, I, alquil C1-4-sulfoniloxi, arilsulfoniloxi, aril-alquil C1-3-sulfoniloxi, di-(alquiloxi C1-6)-boronilo, di-hidroxi-boronilo, KF3B, NaF3B o LiF3B; y L1, independientemente uno de otro, se seleccionan entre F, Cl, Br, alquilo C1-3, alcoxi C1-4 y nitro; mientras que por los grupos arilo mencionados en la definicion de los grupos anteriores se quieren dar a entender grupos fenilo o naftilo, que pueden estar mono- o poli-sustituidos con L1. Reivindicacion 25: Compuesto de formula general (32) en la que R1 significa ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, R-tetrahidrofuran-3-ilo, S-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y R2, independientemente uno de otro, significa H, (alquil C1-18)carbonilo, (alquil C1-18)oxicarbonilo, arilcarbonilo, aril-(alquil C1-3)-carbonilo, aril-alquilo C1-3, alilo, RaRbRcSi, CRaRbORc, en donde dos grupos R2 adyacentes pueden estar enlazados uno con otro para formar un grupo de puenteo SiRaRb, CRaRb o CRaORb-CRaORb; Ra, Rb, Rc, independientemente entre sí, significan alquilo C1-4, arilo o aril-alquilo C1-3, en los que los grupos alquilo pueden estar mono- o poli-sustituidos con halogeno; L1, independientemente uno de otro, se seleccionan entre F, Cl, Br, alquilo C1-3, alcoxi C1-4 y nitro; mientras que por los grupos arilo mencionados en la definicion de los grupos anteriores se quieren dar a entender grupos fenilo o naftilo, que pueden estar mono- o poli-sustituidos con L1.

20. 发明专利

CA2606577A1 PROCESSES FOR PREPARING OF GLUCOPYRANOSYL-SUBSTITUTED BENZYL-BENZENE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREIN 未知
公开(公告)号：CA2606577A1
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：CA2606577
申请日：2006-05-10
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： TANG WENJUN , SUN XIUFENG , ZHANG LI , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SENANAYAKE CHRIS H , HAN ZHENGXU , WANG XIAO-JUN , HIMMELSBACH FRANK , ECKHARDT MATTHIAS
IPC分类号： C07H15/203
摘要： The present invention relates to processes for preparing the compounds of general formula I, wherein the groups R1 and R3 are defined according to cla im 1. Furthermore this inventions relates to intermediates obtained in these processes.

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