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11. 发明专利

ES2667099T3 Procedimiento 未知
公开(公告)号：ES2667099T3
公开(公告)日：2018-05-09
申请号：ES12738246
申请日：2012-06-29
申请人： BIAL PORTELA & CA SA
发明人： BELIAEV ALEXANDER , WAHNON JORGE BRUNO REIS , LEARMONTH DAVID ALEXANDER , MADEC JONATHAN , SCHNEIDER JEAN-MARIE , MATON WILLIAM
IPC分类号： C07C311/19 , C07D403/04
摘要： Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula RY o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que, 5 R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, halógeno, alquilo, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o grupo dialquilamino; y X significa CH2, átomo de oxígeno o átomo de azufre; cuyo procedimiento comprende reducir un compuesto de fórmula D,**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y X son como se han definido anteriormente en la formula RY; y opcionalmente posteriormente convertir el compuesto RY en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

12. 发明专利

CA3037692A1 BLOOD-BRAIN BARRIER-PENETRANT DOPAMINE-B-HYDROXYLASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA3037692A1
公开(公告)日：2018-03-29
申请号：CA3037692
申请日：2017-09-22
申请人： BIAL PORTELA & CA SA
发明人： SOARES DA SILVA PATRICIO , ROSSI TINO , KISS LASZLO ERNO , BELIAEV ALEXANDER , LEAL PALMA PEDRO NUNO
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61K31/451 , A61P25/00
摘要： This invention relates to: (a) compounds of formula (I) (with R1 to R5, n and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine-ß-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.

13. 发明专利

CA2686387C 1, 3-DIHYDROIMIDAZOLE-2-THIONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF DOPAMINE-BETA-HYDROXYLASE 未知
公开(公告)号：CA2686387C
公开(公告)日：2015-06-30
申请号：CA2686387
申请日：2008-05-06
申请人： BIAL PORTELA & CA SA
发明人： SOARES DA SILVA PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO , LEARMONTH DAVID ALEXANDER , BELIAEV ALEXANDER
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/4178 , A61P25/22
摘要： Compounds of formula I and a method for their preparation are described, where R1, R2 and R3 are the same or different and signify hydrogens, halogens, alkyl, nitro, amino, alkylcarbonylamino, alkylamino or dialkylamino group; R4 signifies -alkyl-aryl or alkyl heteroaryl;X signifies CH2, oxygen atom or sulphur atom; n is 2 or 3; including the individual (R)- and (S)-enantiomers or mixtures of enantiomers thereof; and including pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds have potentially valuable pharmaceutical properties for the treatment of cardiovascular disorders such as hypertension and chronic heart failure.

14. 发明专利

ES2531458T3 Proceso catalítico para hidrogenación asimétrica 未知
公开(公告)号：ES2531458T3
公开(公告)日：2015-03-16
申请号：ES09742906
申请日：2009-05-06
申请人： BIAL PORTELA & CA SA
发明人： BELIAEV ALEXANDER , LEARMONTH DAVID ALEXANDER
IPC分类号： C07D311/04
摘要： Un proceso para preparar los enantiómeros R o S del compuesto de fórmula A**Fórmula** comprendiendo el proceso someter un compuesto de fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia de un catalizador quiral y una fuente de hidrógeno,**Fórmula** en la que: X es CH2, oxígeno o azufre; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; y R4 es alquilo o arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburos, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidos con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo; el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con grupos alquiloxi, halógeno o nitro; y el término halógeno significa flúor, cloro, bromo o yodo, en donde el catalizador quiral comprende un ligando que es el enantiómero R o S de TolBINAP y la reacción se lleva a cabo a una temperatura por encima de 70 ºC a 100 ºC y en presencia de un ácido a una concentración de un 0,05 a un 0,2 %.

15. 发明专利

ES2429120T3 Hidrogenación catalítica asimétrica 未知
公开(公告)号：ES2429120T3
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：ES09721339
申请日：2009-03-17
申请人： BIAL PORTELA & CA SA
发明人： LEARMONTH DAVID ALEXANDER , BELIAEV ALEXANDER , LI WENGE
IPC分类号： C01G55/00 , C07D233/84 , C07D311/74 , C07D335/06 , C07D407/04 , C07D409/04
摘要： Un procedimiento para preparar el enantiómero R o S de un compuesto de la fórmula A, comprendiendo el procedimiento someter un compuesto de la fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia deun catalizador de metal de transición quiral y una fuente de hidrógeno, en la que: X es CH2, oxígeno o azufre, R1, R2 y R3 son los mismos o diferentes y significan hidrógenos, halógenos,grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino y R4 es alquilo o arilo, en dondeel catalizador de metal de transición comprende un ligando quiral que tiene la fórmula en la que p es de 1 a 6, y Ar significa un grupo arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo,lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidos con grupos arilo,alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo; el término grupo arilo significa grupo aromático oheteroaromático, opcionalmente sustituido con un radical alquiloxi, halógeno o nitro y el término halógeno significaflúor, cloro, bromo o yodo.

16. 发明专利

ES2384118T3 Derivados de 3,4-dihidro-3-amino-2H-1-benzopirano y -benzotiopirano como inhibidores de la dopamina-beta-hidroxilasa y métodos para su preparación 未知
公开(公告)号：ES2384118T3
公开(公告)日：2012-06-29
申请号：ES07076123
申请日：2003-10-10
申请人： PORTELA & CA SA , BIAL PORTELA & CA SA
发明人： LEARMONTH DAVID ALEXANDER , SOARES DA SILVA PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO , BELIAEV ALEXANDER
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/4164 , A61P9/00 , A61P43/00 , C07D233/84 , C07D311/58 , C07D335/06 , C07D409/04 , C07F7/18
摘要： Un compuesto de fórmula II: en la que R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y son fluor o hidr6geno, con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 es fluor, y en la que X es un atomo de oxigeno o un atomo de azufre.

17. 发明专利

CA2822681A1 CRYSTALLINE FORMS AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 未知
公开(公告)号：CA2822681A1
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：CA2822681
申请日：2011-12-21
申请人： BIAL PORTELA & CA SA
发明人： BELIAEV ALEXANDER , LEARMONTH DAVID ALEXANDER , BROADBELT BRIAN , ALBERT EKATERINA , ANDRES PATRICIA
IPC分类号： C07D405/04
摘要： The present invention relates to crystalline Form A of 1-[(3R)-6,8-difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-3-yl]-1,3-dihydro-5-[2-[(phenylmethyl)amino]ethyl]-2H-imidazole-2-thione and crystalline Form B of 1-[(3R)-6,8-difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-3-yl]-1,3-dihydro-5-[2-[(phenylmethyl)amino]ethyl]-2H-imidazole-2-thione, processes for preparing the forms and their uses in medicine. The present invention also relates to the amorphous form of 1-[(3R)-6,8-difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-3-yl]-1,3-dihydro-5-[2-[(phenylmethyl)amino]ethyl]-2H-imidazole-2-thione processes for preparing it and its uses in medicine.

18. 发明专利

RS51692B 1, 3-DIHYDROIMIDAZOLE- 2 -THIONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF DOPAMINE-BETA-HYDROXYLASE 未知
公开(公告)号：RS51692B
公开(公告)日：2011-10-31
申请号：RSP20110165
申请日：2008-05-06
申请人： BIAL PORTELA & CA SA
发明人： SOARES DA SILVA PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO , LEARMONTH DAVID ALEXANDER , BELIAEV ALEXANDER
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/4178 , A61P25/22
摘要： Compounds of formula I and a method for their preparation are described, where R1, R2 and R3 are the same or different and signify hydrogens, halogens, alkyl, nitro, amino, alkylcarbonylamino, alkylamino or dialkylamino group; R4 signifies -alkyl-aryl or alkyl heteroaryl; X signifies CH2, oxygen atom or sulphur atom; n is 2 or 3; including the individual (R)- and (S)-enantiomers or mixtures of enantiomers thereof; and including pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds have potentially valuable pharmaceutical properties for the treatment of cardiovascular disorders such as hypertension and chronic heart failure.

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