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12. 发明专利

ES2523266T3 Derivados de piridina y pirimidina ortocondensados (por ejemplo, purinas) como inhibidores de proteínas quinasas 未知
公开(公告)号：ES2523266T3
公开(公告)日：2014-11-24
申请号：ES10184485
申请日：2005-10-25
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER RES INST ROYAL , CANCER REC TECH LTD
发明人： BERDINI VALERIO , BOYLE ROBERT GEORGE , SAXTY GORDON , WALKER DAVID WINTER , WOODHEAD STEVEN JOHN , WYATT PAUL GRAHAM , CALDWELL JOHN , COLLINS IAN , DA FONSECA TATIANA FARIA , DONALD ALASTAIR
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/437 , A61K31/519 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04
摘要： Un compuesto para su uso como inhibidor de la proteína quinasa B, siendo el compuesto un compuesto de fórmula (I): o sales, solvatos, tautómeros o N-óxidos del mismo, donde T es N o un grupo CR5; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N>=C(R6), (R7)C>=N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N>=N y (R7)C>=C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros por anillo, donde el grupo heterocíclico contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, donde E es no aromático y donde el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazador de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde uno de los átomos de carbono del grupo enlazador puede estar opcionalmente reemplazado por un átomo de oxígeno o nitrógeno, o un par de átomos de carbono adyacentes puede estar reemplazado por CONRq o NRqCO, donde Rq es hidrógeno, alquilo (C1-4) o ciclopropilo, o Rq es una cadena alquileno (C1-4) enlazada a R1 o a otro átomo de carbono de Q1 para formar un resto cíclico; y donde los átomos de carbono del grupo enlazador Q1 pueden portar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor e hidroxi; Q2 es un enlace o un grupo enlazador de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde uno de los átomos de carbono del grupo enlazador puede estar opcionalmente reemplazado por un átomo de oxígeno o nitrógeno; y donde los átomos de carbono del grupo enlazador pueden portar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor e hidroxi, siempre que el grupo hidroxi, cuando esté presente, no se encuentre situado en un átomo de carbono α con respecto al grupo G; G está seleccionado entre hidrógeno, NR2R3, OH y SH; R1 es hidrógeno, o un grupo arilo o heteroarilo, con la condición de que cuando R1 sea hidrógeno y G sea NR2R3, entonces Q2 es un enlace, donde R1 es un grupo arilo o heteroarilo, y R1 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes R10; R2 y R3 se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno, hidrocarbilo (C1-4) y acilo (C1-4), donde los grupos hidrocarbilo y acilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor, hidroxi, ciano, amino, metilamino, dimetilamino, metoxi y un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico; o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado entre un grupo imidazol y un grupo heterocíclico monocíclico saturado que tiene de 4 a 7 miembros por anillo y que, opcionalmente, contiene un segundo miembro de anillo heteroatómico seleccionado entre O y N, donde el grupo heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o uno de R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos y uno o más átomos del grupo Q2, forman un grupo heterocíclico monocíclico saturado que tiene de 4 a 7 miembros y que, opcionalmente, contiene un segundo miembro de anillo heteroatómico seleccionado entre O y N, y donde el grupo heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o NR2R3, cuando está presente, y junto con un átomo de carbono del grupo enlazador Q2 al que está unido, forman un grupo ciano; y R4, R6 y R8 están seleccionados en cada caso, de manera independiente, entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo (C1-5) saturado, ciano, CONH2, CONHR9, CF3, NH2, NHCOR9 o NHCONHR9; R5 y R7 están seleccionados en cada caso, de manera independiente, entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo (C1-5) saturado, ciano y CF3.

13. 发明专利

NZ579341A COMPOSITIONS COMPRISING (S)-2-AMINO-1-(4-CHLOROPHENYL)-1-[4-(1H-PYRAZOL-4-YL)-PHENYL]-ETHANOL AS MODULATOR OF PROTEIN KINASES 未知
公开(公告)号：NZ579341A
公开(公告)日：2012-08-31
申请号：NZ57934108
申请日：2008-03-14
申请人： CANCER REC TECH LTD , ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER RES INST ROYAL
发明人： WOODHEAD STEVEN JOHN , REES DAVID CHARLES , FREDERICKSON MARTYN , GRIMSHAW KYLA MERRIOM
IPC分类号： A61K31/415 , A61P35/00 , C07D231/12 , C07D301/00
摘要： Disclosed herein is the compound (S) 2-amino-1-(4-chloro-phenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-phenyl]-ethanol, composition comprising said compound, wherein the composition is either substantially free of (R) 2-amino-1-(4-chloro-phenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-phenyl]-ethanol or the composition contains a mixture of the (S) and (R) enantiomers in which the (S) enantiomer predominates. Said compounds are useful for inhibiting or modulating the activity of protein kinase B(PKB), protein kinase A (PKA), ROCK kinase or p70S6K kinase and so therefore are useful in treating a disease or condition such as abnormal cell growth or abnormal arrested cell death, carcinoma of the bladder, breast, colon kidney, epidermal, liver, lung, oesophagus, gall bladder, ovary, pancreas, stomach, cervix, endometrium, thyroid, prostate or skin, a hematopoietic tumour of lymphoid lineage, a hematopoietic tumour of myeloid lineage, thyroid follicular cancer, a tumour of mesenchymal origin, a tumour of the central or peripheral nervous system, melanoma, seminoma, teratocarcinoma, osteosarcoma, xeroderma pigmentosum, keratoctanthoma, thyroid follicular cancer, or Kaposi's sarcoma.

15. 发明专利

HRP20100675T1 PYRAZOLE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE MODULATORS 未知
公开(公告)号：HRP20100675T1
公开(公告)日：2011-01-31
申请号：HRP20100675
申请日：2010-12-07
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER REC TECH LTD , CANCER RES INST ROYAL
发明人： BERDINI VALERIO , SAXTY GORDON , VERDONK MARINUS LEENDERT , WOODHEAD STEVEN JOHN , WYATT PAUL GRAHAM , BOYLE ROBERT GEORGE , SORE HANNAH FIONA , WALKER DAVID WINTER , COLLINS IAN , DOWNHAM ROBERT , CARR ROBIN ARTHUR ELLIS
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61P37/02 , C07D401/10 , C07D413/10
摘要： The invention provides compounds of the formula (I) having protein kinase B inhibiting activity: wherein A is a saturated hydrocarbon linker group containing from 1 to 7 carbon atoms, the linker group having a maximum chain length of 5 atoms extending between R 1 and NR 2 R 3 and a maximum chain length of 4 atoms extending between E and NR 2 R 3 , wherein one of the carbon atoms in the linker group may optionally be replaced by an oxygen or nitrogen atom; and wherein the carbon atoms of the linker group A may optionally bear one or more substituents selected from oxo, fluorine and hydroxy, provided that the hydroxy group when present is not located at a carbon atom ± with respect to the NR 2 R 3 group and provided that the oxo group when present is located at a carbon atom ± with respect to the NR 2 R 3 group; E is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic group; R 1 is an aryl or heteroaryl group; and R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for preparing the compounds and their use as anticancer agents.

17. 发明专利

AU2004303602B2 Pyrazole derivatives as protein kinase modulators 未知
公开(公告)号：AU2004303602B2
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：AU2004303602
申请日：2004-12-23
申请人： CANCER REC TECH LTD , ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER RES INST ROYAL
发明人： COLLINS IAN , DOWNHAM ROBERT , BERDINI VALERIO , WYATT PAUL GRAHAM , CARR ROBIN ARTHUR ELLIS , WOODHEAD STEVEN JOHN , SORE HANNAH FIONA , BOYLE ROBERT GEORGE , VERDONK MARINUS LEENDERT , WALKER DAVID WINTER , SAXTY GORDON
IPC分类号： A61K31/415 , C07D231/12 , C07D401/10 , C07D413/10
摘要： The invention provides compounds of the formula (I) having protein kinase B inhibiting activity: wherein A is a saturated hydrocarbon linker group containing from 1 to 7 carbon atoms, the linker group having a maximum chain length of 5 atoms extending between R 1 and NR 2 R 3 and a maximum chain length of 4 atoms extending between E and NR 2 R 3 , wherein one of the carbon atoms in the linker group may optionally be replaced by an oxygen or nitrogen atom; and wherein the carbon atoms of the linker group A may optionally bear one or more substituents selected from oxo, fluorine and hydroxy, provided that the hydroxy group when present is not located at a carbon atom ± with respect to the NR 2 R 3 group and provided that the oxo group when present is located at a carbon atom ± with respect to the NR 2 R 3 group; E is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic group; R 1 is an aryl or heteroaryl group; and R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for preparing the compounds and their use as anticancer agents.

18. 发明专利

CA2679878A1 COMPOSITIONS COMPRISING (S)-2-AMINO-1-(4-CHLOROPHENYL)-1-[4-(1H-PYRAZOL-4-YL)-PHENYL]-ETHANOL AS MODULATOR OF PROTEIN KINASES 未知
公开(公告)号：CA2679878A1
公开(公告)日：2008-09-18
申请号：CA2679878
申请日：2008-03-14
申请人： CANCER RES INST ROYAL , ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER REC TECH LTD
发明人： REES DAVID CHARLES , GRIMSHAW KYLA MERRIOM , FREDERICKSON MARTYN , WOODHEAD STEVEN JOHN
IPC分类号： A61K31/415 , A61P35/00 , C07D231/12 , C07D301/00
摘要： The invention provides a composition comprising (S) 2-amino-1-(4-chloro-p henyl)- 1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-phenyl]-ethanol, wherein the composition is e ither substantially free of (R) 2-amino-1-(4-chloro-phenyl)-1-[4-(1H-pyrazol -4-yl)- phenyl]-ethanol or the composition contains a mixture of the (S) and (R) enantiomers in which the (S) enantiomer predominates. Also provided are processes for the preparation of the (S) 2-amino-1-(4-chloro-phenyl)-1-[4-( 1H- pyrazol-4-yl)-phenyl]-ethanol, novel process intermediates and methods f or making the novel process intermediates.

19. 发明专利

AU2004303602A1 Pyrazole derivatives as protein kinase modulators 未知
公开(公告)号：AU2004303602A1
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：AU2004303602
申请日：2004-12-23
申请人： CANCER REC TECH LTD , ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER RES INST ROYAL
发明人： COLLINS IAN , DOWNHAM ROBERT , BERDINI VALERIO , WYATT PAUL GRAHAM , CARR ROBIN ARTHUR ELLIS , WOODHEAD STEVEN JOHN , SORE HANNAH FIONA , BOYLE ROBERT GEORGE , VERDONK MARINUS LEENDERT , WALKER DAVID WINTER , SAXTY GORDON
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , C07D401/10 , C07D413/10
摘要： The invention provides compounds of the formula (I) having protein kinase B inhibiting activity: wherein A is a saturated hydrocarbon linker group containing from 1 to 7 carbon atoms, the linker group having a maximum chain length of 5 atoms extending between R 1 and NR 2 R 3 and a maximum chain length of 4 atoms extending between E and NR 2 R 3 , wherein one of the carbon atoms in the linker group may optionally be replaced by an oxygen or nitrogen atom; and wherein the carbon atoms of the linker group A may optionally bear one or more substituents selected from oxo, fluorine and hydroxy, provided that the hydroxy group when present is not located at a carbon atom ± with respect to the NR 2 R 3 group and provided that the oxo group when present is located at a carbon atom ± with respect to the NR 2 R 3 group; E is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic group; R 1 is an aryl or heteroaryl group; and R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for preparing the compounds and their use as anticancer agents.

20. 发明专利

ES2368493T3 DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA ORTOCONDENSADOS (POR EJEMPLO PURINAS) COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-QUINASAS. 未知
公开(公告)号：ES2368493T3
公开(公告)日：2011-11-17
申请号：ES05797685
申请日：2005-10-25
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER REC TECH LTD , CANCER RES INST ROYAL
发明人： BERDINI VALERIO , BOYLE ROBERT GEORGE , SAXTY GORDON , WALKER DAVID WINTER , WOODHEAD STEVEN JOHN , WYATT PAUL GRAHAM , CALDWELL JOHN , COLLINS IAN , DA FONSECA TATIANA FARIA , DONALD ALASTAIR
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/437 , A61K31/519 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04
摘要： Compuesto de fórmula (Ic): **Fórmula** o sales, solvatos, tautómeros o n-óxidos del mismo, donde T es N o un grupo CR5; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N=N y (R7)C=C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo, conteniendo el grupo heterocíclico hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S y estando el grupo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazante de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, en el que uno de los átomos de carbono del grupo enlazante puede reemplazarse opcionalmente por un átomo de oxígeno o nitrógeno, o un par de átomos de carbono adyacentes pueden reemplazarse por CONRq o NRqCO, siendo Rq igual a hidrógeno, alquilo(C1-4) o ciclopropilo, o siendo Rq igual a una cadena alquileno(C1-4) que se une a R1 o a otro átomo de carbono de Q1 para formar una fracción cíclica; y donde los átomos de carbono del grupo enlazante Q1 pueden portar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor e hidroxilo; Q2 es un enlace o un grupo enlazante de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, en el que uno de los átomos de carbono del grupo enlazante puede reemplazarse opcionalmente por un átomo de oxígeno o nitrógeno; y donde los átomos de carbono del grupo enlazante pueden portar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor e hidroxilo, con la condición de que, cuando el grupo hidroxilo esté presente, éste no esté situado en un átomo de carbono α con respecto al grupo NR2R3; y con la condición de que, cuando E sea arilo o heteroarilo, Q2 no sea un enlace; R1 es un grupo arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes R10; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; hidrocarbilo(C1-4) y acilo(C1-4), estando los grupos hidrocarbilo y acilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor, hidroxilo, ciano, amino, metilamino, dimetilamino, metoxi y un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico; o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico monocíclico saturado de 4-7 miembros de anillo que opcionalmente contiene un segundo heteroátomo como miembro del anillo seleccionado entre O y N, estando el grupo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o uno de R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos y uno o más átomos del grupo Q2, forma un grupo heterocíclico monocíclico saturado de 4-7 miembros de anillo que opcionalmente contiene un segundo heteroátomo como miembro del anillo seleccionado entre O y N, estando el grupo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o NR2R3, junto con un átomo de carbono del grupo de enlace Q2 al que está unido, forma un grupo ciano; y R4, R6 y R8 se seleccionan en cada caso independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo(C1-5) saturado, ciano, CONH2, CONHR9, CF3, NH2, NHCOR9 o NHCONHR9; R5 y R7 se seleccionan en cada caso independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo(C1-5) saturado, ciano y CF3; R9 es fenilo o bencilo, en cada caso opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino(C1-4); un grupo Ra-Rb en el que Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrógeno, grupos heterocíclicos de 3 a 12 miembros de anillo, estando el grupo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; y un grupo hidrocarbilo(C1-8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino(C1-4), grupos carbocíclicos y heterocíclicos de 3 a 12 miembros de anillo, estando los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no sustituidos o sustituidos co5 n uno o más grupos sustituyentes R10; y opcionalmente pudiendo reemplazarse uno o más átomos de carbono del grupo hidrocarbilo(C1-8) por O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; R10 se selecciona entre halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o dihidrocarbilamino( C1-4), grupos carbocíclicos y heterocíclicos de 3 a 12 miembros de anillo; un grupo Ra-Rb en el que Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrógeno, grupos carbocíclicos y heterocíclicos de 3 a 12 miembros de anillo, y un grupo hidrocarbilo(C1-8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino(C1-4), grupos carbocíclicos y heterocíclicos de 3 a 12 miembros de anillo, y pudiendo uno o más átomos de carbono del grupo hidrocarbilo(C1-8) reemplazarse opcionalmente por O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; con la siguiente condición: cuando el grupo sustituyente R10 comprende o incluye un grupo carbocíclico o heterocíclico, dicho grupo carbocíclico o heterocíclico puede no estar sustituido o estar sustituido a su vez con uno o más grupos sustituyentes R10 adicionales de modo que (i) dichos grupos sustituyentes R10 adicionales incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos que no están sustituidos a su vez, o (ii) dichos grupos sustituyentes R10 adicionales no incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos sino que se han seleccionado de otro modo entre los grupos arriba enumerados en la definición de R10; y Rc se selecciona entre hidrógeno e hidrocarbilo(C1-4), y X1 es O, S, o NRC y X2 es =O, =S o =NRc.

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