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11. 发明专利

AR084262A1 COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE N-(1H-INDAZOL-4-IL)IMIDAZO[1,2-A]PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA RECEPTORA DE TIPO III 未知
公开(公告)号：AR084262A1
公开(公告)日：2013-05-02
申请号：ARP110104654
申请日：2011-12-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： MARMSATER FREDRIK P , MARESKA DAVID A , NEWHOUSE BRAD , MUNSON MARK C , RIZZI JAMES P , DELISLE ROBERT KIRK , RAST BRYSON , TOPALOV GEORGE , ZHAO QIAN , BOYS MARK LAURENCE , HICKEN ERIK JAMES , KENNEDY APRIL L , RODRIGUEZ MARTHA E
IPC分类号： C07D471/04 , A61P9/00 , A61P19/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D231/56
摘要： Estos compuestos son inhibidores de cFMS y son útiles en el tratamiento de fibrosis, enfermedades relacionadas con los huesos, cáncer, trastornos autoinmunes, enfermedades inflamatorias, enfermedades cardiovasculares, dolor y quemaduras en un mamífero. Se incluyen además composiciones farmacéuticas y proceso de preparación del compuesto.Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula general (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (cicloalquilo C3-6)-CH2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)- o (N-alquilo C1-3)piridinonil-CH2-; hetAr1 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos del anillo de N y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, halógeno, CF3 o cicloalquilo C3-6; m es 0, 1 ó 2; hetAr2 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 2 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y S donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetAr3 es un anillo heteroarilo 5,6-fusionado bicíclico que tiene dos átomos de nitrógeno del anillo; hetCyc1 es un anillo heterocíclico saturado de 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O y está opcionalmente sustituido por -C(=O)(alquilo C1-6) o -C(=O)O(alquilo C1-6); Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, CN, CF3, OH, alcoxi C1-6, -C(=O)OH, -C(=O)O(alquilo C1-6), -C(=O)NRaRb o benciloxi; Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-6; n es 0, 1 ó 2; R2 es H, F, Cl o CH3; R3 es H, F o Cl; R4 es H, CN, F, Cl, Br, -OMe, -OCF3, -CF3, -CH(OH)CH2OH o -C(=O)NH2; R5 se selecciona de: H, halógeno, CN, OH, hetAr4, hetAr5, hetCyc2, hetCyc3(alquilo C1-4)-, hetCyc4-alcoxi C1-4, hetCyc5-alcoxi C1-4, (alcoxi C1-3)alcoxi C1-4, hidroxi-alcoxi C1-6, dihidroxi-alcoxi C2-6, alcoxi C1-6, [hidroxi-alquil C2-4amino]-alquilo C1-4, [(alcoxi C1-4)(alquilo C1-4)amino]alquil C1-4, [di(alquil C1-4)amino]alquilo C1-4, (alquilo C1-4)C(=O)-, hidroxi-alquilo C1-6, dihidroxi-alquilo C2-6, [di(alquil C1-3)amino]alcoxi C1-4, N-(alquilo C1-3)piridinona, hetAr6, hetCyc6-C(=O), (hetCyc7)-O-, hetCyc8-alcoxi C1-4, difluoroamino-alcoxi C1-4, [(alcoxi C1-4)carbonilamida]difluoroalcoxi C1-4, (alquilo C1-4)C(=O)NH-alquiltio C2-4-, (alquilo C1-4)OC(=O)-, o RcRdNC(=O)-; hetAr4 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N, O y S, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6 y [dialquil C1-3amino]CH2-; hetAr5 es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetAr6 es un anillo heterocíclico bicíclico parcialmente no saturado de 9 miembros que tiene 3 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetCyc2 es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente no saturado de 5 - 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados de N y O, donde el anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, OH y oxo, con la condición de que oxo esté en un átomo de carbono; hetCyc3 es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halógeno; hetCyc4 es un heterociclo de 4 - 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N, O y S, donde uno de dichos átomos de nitrógeno está opcionalmente oxidado hasta N(O) y donde dicho átomo del anillo S está opcionalmente oxidado hasta SO o SO2, donde hetCyc4 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OH, alquilo C1-6, (alcoxi C1-4)alquilo C1-6, alquilo C1-4-OC(=O)- y alcoxi C1-6; hetCyc5 es un heterociclo espiro que tiene 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O, donde hetCyc5 está opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-6; hetAr5 es un anillo heterocíclico de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetCyc7 es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que tiene uno o dos átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6 y OH; hetCyc8 es un anillo heterocíclico de 8 miembros puenteado que tiene 2 átomos del anillo seleccionados de N y O donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; Rc es H o alquilo C1-4; Rd es alquilo C1-4, hetCyc10-, aminoalquilo C1-4 o [di(alquil C1-4)amino]alquilo C1-4; hetCyc10 es un anillo heterocíclico de 5 miembros que tiene un átomo N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; y R6 es H o Cl.

12. 发明专利

ZA200907858B NOVEL PEPTIDE INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS REPLICATION 未知
公开(公告)号：ZA200907858B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：ZA200907858
申请日：2009-11-09
申请人： INTERMUNE INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN W , SEIWERT SCOTT , BEIGELMAN LEONID , BLATT LAWERNCE , BUCKMAN BRAD , CONDROSKI KEVIN R , WANG BIN , LYON MICHEAL A , KERCHER TIMOTHY S , KENNEDY APRIL L , KAUS ROBERT J , JIANG YUTONG
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07D20060101
摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments provide compounds of the general Formula II, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

13. 发明专利

CA2785338A1 SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS CFMS INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2785338A1
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：CA2785338
申请日：2010-12-20
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYS MARK LAURENCE , BRADLEY MICHAEL F , DELISLE ROBERT KIRK , HENNINGS D DAVID , KENNEDY APRIL L , MARMSATER FREDRIK P , MEDINA MATTHEW DAVID , MUNSON MARK C , RAST BRYSON , RIZZI JAMES P , RODRIGUEZ MARTHA E , TOPALOV GEORGE T , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4985 , A61P9/00 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and pain.

14. 发明专利

AU2018201903B2 SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：AU2018201903B2
公开(公告)日：2019-09-19
申请号：AU2018201903
申请日：2018-03-16
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYS MARK LAURENCE , DELISLE ROBERT KIRK , HICKEN ERIK JAMES , KENNEDY APRIL L , MARESKA DAVID A , MARMSATER FREDRIK P , MUNSON MARK C , NEWHOUSE BRAD , RAST BRYSON , RIZZI JAMES P , RODRIGUEZ MARTHA E , TOPALOV GEORGE T , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： [007801 Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

15. 发明专利

CA2821712C SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2821712C
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CA2821712
申请日：2011-12-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYS MARK LAURENCE , DELISLE ROBERT KIRK , HICKEN ERIK JAMES , KENNEDY APRIL L , MARESKA DAVID A , MARMSATER FREDRIK P , MUNSON MARK C , NEWHOUSE BRAD , RAST BRYSON , RIZZI JAMES P , RODRIGUEZ MARTHA E , TOPALOV GEORGE T , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal (see formula I)

16. 发明专利

CY1115468T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΟΥ Ν-(1Η-ΙΝΔΑΖΟΛ-4ΥΛ)ΙΜΙΔΑΖΟ[1,2-Α]ΠΥΡΙΔΙΝΟ-3-ΚΑΡΒΟΗΑΜΙΔΙΟΥ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ CFMS 未知
公开(公告)号：CY1115468T1
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CY141100624
申请日：2014-08-07
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYS MARK LAURENCE , BRADLEY MICHAEL F , DELISLE ROBERT KIRK , HENNINGS D DAVID , KENNEDY APRIL L , MARMSATER FREDRIK P , MEDINA MATTHEW DAVID , MUNSON MARK C , RAST BRYSON , RIZZI JAMES P , RODRIGUEZ MARTHA E , TOPALOV GEORGE T , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4985 , A61P9/00 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： ΕνώσειςτουΤύπου (Ι): καιφαρμακευτικώςαποδεκτάάλατααυτώνόπου R1, R2, R3, R4 και R5 έχουντιςέννοιεςπουδίδονταιστηνπεριγραφή, είναιαναστολείςτων CFMS καιείναιχρήσιμεςστηθεραπείασχετικώνμεοστόασθενειών, καρκίνου, αυτοάνοσωνδιαταραχών, φλεγμονωδώνασθενειών, καρδιαγγειακώνασθενειώνκαιπόνου.

18. 发明专利

SG191129A1 SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG191129A1
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：SG2013045349
申请日：2011-12-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYS MARK LAURENCE , DELISLE ROBERT KIRK , HICKEN ERIK JAMES , KENNEDY APRIL L , MARESKA DAVID A , MARMSATER FREDRIK P , MUNSON MARK C , NEWHOUSE BRAD , RAST BRYSON , RIZZI JAMES P , RODRIGUEZ MARTHA E , TOPALOV GEORGE T , ZHAO QIAN
摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

19. 发明专利

SG181861A1 SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1, 2-A]PYRIDINE-3- CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS CFMS INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG181861A1
公开(公告)日：2012-07-30
申请号：SG2012046009
申请日：2010-12-20
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYS MARK LAURENCE , BRADLEY MICHAEL , DELISLE ROBERT KIRK , HENNINGS D DAVID , KENNEDY APRIL L , MARMSATER FREDRIK P , MEDINA MATTHEW , MUNSON MARK C , RAST BRYSON , RIZZI JAMES P , RODRIGUEZ MARTHA E , TOPALOV GEORGE T , ZHAO QIAN
摘要： Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and pain.

20. 发明专利

CA3027814A1 SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA3027814A1
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：CA3027814
申请日：2011-12-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYS MARK LAURENCE , DELISLE ROBERT KIRK , HICKEN ERIK JAMES , KENNEDY APRIL L , MARESKA DAVID A , MARMSATER FREDERIK P , MUNSON MARK C , NEWHOUSE BRAD , RAST BRYSON , RIZZI JAMES P , RODRIGUEZ MARTHA E , TOPALOV GEORGE T , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D471/04
摘要： and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

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