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12. 发明专利

EA020139B1 ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ЛИЗОФОСФАТИДНОЙ КИСЛОТЫ 未知
公开(公告)号：EA020139B1
公开(公告)日：2014-08-29
申请号：EA201101709
申请日：2010-06-03
申请人： AMIRA PHARMACEUTICALS INC
发明人： HUTCHINSON JOHN HOWARD , SEIDERS THOMAS JON , WANG BOWEL , ARRUDA JEANNIE M , ROPPE JEFFREY ROGER , PARR TIMOTHY
IPC分类号： C07D261/08 , A61K31/42 , A61P35/00 , C07D261/14
摘要： Визобретенииописанысоединения, которыеявляютсяантагонистамилизофосфатидного(ых) рецептора(ов), фармацевтическиекомпозициии лекарства, которыесодержатсоединения, описанныев данномизобретении, атакжеспособыприменениятакихантагонистов, однихи вкомбинациис другимисоединениями, влечении LPA-зависимыхили LPA-опосредованныхсостоянийилизаболеваний.

13. 发明专利

NZ596826A Polycyclic antagonists of lysophosphatidic acid receptors 未知
公开(公告)号：NZ596826A
公开(公告)日：2014-03-28
申请号：NZ59682610
申请日：2010-06-03
申请人： AMIRA PHARMACEUTICALS INC
发明人： SEIDERS THOMAS JON , HUTCHINSON JOHN HOWARD , ROPPE JEFFREY ROGER , WANG BOWEI , PARR TIMOTHY , ARRUDA JEANNIE M
IPC分类号： C07D261/08 , A61K31/42 , A61P35/00 , C07D261/14
摘要： 596826 Disclosed herein are compounds of Formula (I), wherein the variables are defined in the specification, and the use thereof in the treatment of cancer or fibrosis. In certain embodiments the compound is 1-{ 4’-[3-methyl-4((R)-1-phenyl-ethoxycarbonylamino)-isoxazol-5-yl]-biphenyl-4-yl} -cyclopropanecarboxylic acid, or (3-methyl-5-{ 4’-[1-(1H-tetrazol-yl)-cyclopropyl]-bipheny1-yl} -isoxazol-4-yl)-carbamic acid (R)-1-phenyl-ethyl ester.

15. 发明专利

AR086522A1 INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE AUTOTAXINA Y USOS DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR086522A1
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：ARP120101811
申请日：2012-05-22
申请人： AMIRA PHARMACEUTICALS INC
发明人： ROPPE JEFFREY ROGER , PARR TIMOTHY ANDREW , HUTCHINSON JOHN HOWARD
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D417/14
摘要： Composiciones farmacéuticas y medicamentos que incluyen los compuestos que se describen en la presente, así como también métodos para usar dichos inhibidores, solos y en combinación con otros compuestos, para tratar condiciones o enfermedades dependientes de autotaxina o mediadas por autotaxina.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde: R1 es H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, fluoroalquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, heteroalquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-6 sustituido o sin sustituir, fenilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir, o -L1-R4; L1 es alquileno C1-6 sustituido o sin sustituir, fenileno sustituido o sin sustituir, o heteroarileno sustituido o sin sustituir; R4 es cicloalquilo C3-6 sustituido o sin sustituir, fenilo sustituido o sin sustituir, naftilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir; el anillo A es un heteroarilo; R2 es H, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; X es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -CH2-, -CH2CH2-, -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -CH2S-, -C(=O)-, -C(=O)CH2-, o -CH2C(=O)-; L2 se encuentra ausente, alquileno C1-6 o cicloalquileno C3-6; RA es -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -OH, -CN, -B(OH)2, -C(=O)NHSO2R9, -C(=O)N(R10)2, -(=O)NHCH2CH2N(CH3)2, -C(=O)NHCH2CH2N(CH3)3, -C(=O)NH-OH, -C(=O)NH-CN, -NHSO2C(=O)R9, tetrazolilo o bioisóstero de ácido carboxílico; R3 y R5 son independientemente entre sí H, halógeno, -CN, -OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -S-alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, y heteroalquilo C1-4; R6 es H, halógeno, -CN, -NO2, -OH, -OR9, -SR9, -S(=O)R9, -S(=O)2R9, -S(=O)2N(R10)2, -NR10S(=O)2R9, -C(=O)R9, -OC(=O)R9, -CO2R10, -OCO2R9, -N(R10)2, -C(=O)N(R10)2, -OC(=O)N(R10)2, -NHC(=O)R9, -NHC(=O)OR9, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -S-alquilo C1-4, -S(O)2-alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, heteroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, fenilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir, R9 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, un fenilo sustituido o sin sustituir, o un heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir; cada R10 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, un fenilo sustituido o sin sustituir, o un heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir; o dos grupos R10 unidos al mismo átomo de N se toman junto con el átomo de N al cual están unidos para formar un heterociclo sustituido o sin sustituir; n es 0, 1 ó 2.

16. 发明专利

AU2010241356A1 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2010241356A1
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：AU2010241356
申请日：2010-11-10
申请人： AMIRA PHARMACEUTICALS INC
发明人： HUTCHINSON JOHN HOWARD , PRASIT PETPIBOON PEPPI , MORAN MARK , EVANS JILLIAN F , STEARNS BRIAN ANDREW , ROPPE JEFFREY ROGER , LI YIWEI , ZUNIC JASMINE ELEANOR , ARRUDA JEANNIE M , STOCK NICHOLAS SIMON , HADDACH MUSTAPHA
IPC分类号： C07D209/00 , A61K31/415
摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

17. 发明专利

ECSP10010439A ANTAGONISTAS N,N-DISUSTITUIDOS DE AMINOALQUILBIFENILO DE RECEPTORES D2 DE PROSTAGLANDINA 未知
公开(公告)号：ECSP10010439A
公开(公告)日：2010-10-30
申请号：ECSP10010439
申请日：2010-09-01
申请人： AMIRA PHARMACEUTICALS INC
发明人： HUTCHINSON JOHN H , STEARNS BRIAN ANDREW , SCOTT JILL MELISSA , TRUONG YEN PHAM , ROPPE JEFFREY ROGER , STOCK NICHOLAS SIMON , ARRUDA JEANNIE M , SEIDERS THOMAS JON , WANG BOWEI , VOLKOTS DEBORAH
IPC分类号： C07C235/34 , C07C237/10 , C07C313/06
摘要： Se describen aquí compuestos que son antagonistas de receptores PGD2. También se describe composiciones farmacéuticas y medicamentos que incluyen los compuestos aquí descritos que son antagonistas de receptores PGD2. También se describe aquí métodos para utilizar tales antagonistas de receptores PGD2, solos y en combinaciones con otros compuestos, para tratar condiciones o enfermedades respiratorias, cardiovasculares y otras dependientes de PGD2 o mediadas por PGD2.

18. 发明专利

PE20091891A1 INHIBIDORES DE PROTEINA ACTIVADORA DE LA 5-LIPOXIGENASA (FLAP) 未知
公开(公告)号：PE20091891A1
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：PE2008000771
申请日：2008-05-09
申请人： AMIRA PHARMACEUTICALS INC
发明人： HUTCHINSON JOHN HOWARD , PRASIT PETPIBOON PEPPI , MORAN MARK , EVANS JILLIAN F , STEARNS BRIAN ANDREW , ROPPE JEFFREY ROGER , WANG BOWEI , TRUONG YEN PHAM , LI YIWEI , ZUNIC JASMINE ELEANOR , ARRUDA JEANNIE M , STOCK NICHOLAS SIMON , HADDACH MUSTAPHA , SEIDERS THOMAS JON , SCOTT JILL MELISSA
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/497 , A61K31/506 , C07D413/02
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE FORMULA (G), DONDE Z ES [C(R2)2]n[C(R1)2]m; R1 ES H, CF3, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R2 ES H, OH, -OCH3, ENTRE OTROS; Y ES ARILO O HETEROARILO SUSTITUIDO O NO; R5 ES H, HALO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R6 ES L2-ALQUILO SUSTITUIDO O NO, L2-CICLOALQUILO SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; L2 ES ENLACE, O, -S(=O), ENTRE OTROS; R7 ES L3-X-L4-G1; L3 ES ENLACE, METANDIILO O ETAN.1,2-DIILO; X ES ENLACE, O -C(=O), ENTRE OTROS; L4 ES PENTAN-3,3-DIILO, CICLOPROPAN-1,1-DIILO, CICLOBUTAN-1,1DIILO, ENTRE OTROS; G1 ES H, TETRAZOLILO, CN, ENTRE OTROS; R11 ES L7-L10-G6; L7 ES ENLACE, -C(O), -C(O)NH, ENTRE OTROS; L10 ES ENLACE, ALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; G6 ES OH, -C(=O)H, -C(O)2NHC(O)H, ENTRE OTROS; R12 ES H. SON COMPUESTOS SELECCIONADOS: ACIDO 2-[3-TER-BUTILSULFANIL-1-[4-(6-METOXI-PIRIDIN-3-IL)-BENCIL]-5-(PIRIDIN-2-ILMETOXI)-1H-INDOL-2-ILMETIL]-2-ETIL-BUTIRICO; ACIDO 2-[3-TER-BUTILSULFANIL-1-[4-(6-METOXI-PIRIDIN-3-IL)-BENCIL]-5-(QUINOLIN-2-ILMETOXI)-1H-INDOL-2-ILMETIL]-2-ETIL-BUTIRICO; ACIDO 2-[3-TER-BUTILSULFANIL-1-[4-(6-METOXI-PIRIDIN-3-IL)-BENCIL]-5-(QUINOXALIN-2-ILMETOXI)-1H-INDOL-2-ILMETIL]-2-ETIL-BUTIRICO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE PROTEINA ACTIVADORA DE LA 5-LIPOOXIGENASA SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ASMA, ENFERMEDAD OBSTRUCTIVA CRONICA, ENTRE OTROS

19. 发明专利

PE18912009A1 INHIBIDORES DE PROTEINA ACTIVADORA DE LA 5-LIPOXIGENASA (FLAP) 未知
公开(公告)号：PE18912009A1
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：PE0007712008
申请日：2008-05-09
申请人： AMIRA PHARMACEUTICALS INC
发明人： HUTCHINSON JOHN HOWARD , PRASIT PETPIBOON PEPPI , MORAN MARK , EVANS JILLIAN F , STEARNS BRIAN ANDREW , ROPPE JEFFREY ROGER , WANG BOWEI , TRUONG YEN PHAM , LI YIWEI , ZUNIC JASMINE ELEANOR , ARRUDA JEANNIE M , STOCK NICHOLAS SIMON , HADDACH MUSTAPHA , SEIDERS THOMAS JON , SCOTT JILL MELISSA
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/497 , A61K31/506 , C07D413/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE FORMULA (G), DONDE Z ES [C(R2)2]n[C(R1)2]m; R1 ES H, CF3, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R2 ES H, OH, -OCH3, ENTRE OTROS; Y ES ARILO O HETEROARILO SUSTITUIDO O NO; R5 ES H, HALO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R6 ES L2-ALQUILO SUSTITUIDO O NO, L2-CICLOALQUILO SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; L2 ES ENLACE, O, -S(=O), ENTRE OTROS; R7 ES L3-X-L4-G1; L3 ES ENLACE, METANDIILO O ETAN.1,2-DIILO; X ES ENLACE, O -C(=O), ENTRE OTROS; L4 ES PENTAN-3,3-DIILO, CICLOPROPAN-1,1-DIILO, CICLOBUTAN-1,1DIILO, ENTRE OTROS; G1 ES H, TETRAZOLILO, CN, ENTRE OTROS; R11 ES L7-L10-G6; L7 ES ENLACE, -C(O), -C(O)NH, ENTRE OTROS; L10 ES ENLACE, ALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; G6 ES OH, -C(=O)H, -C(O)2NHC(O)H, ENTRE OTROS; R12 ES H. SON COMPUESTOS SELECCIONADOS: ACIDO 2-[3-TER-BUTILSULFANIL-1-[4-(6-METOXI-PIRIDIN-3-IL)-BENCIL]-5-(PIRIDIN-2-ILMETOXI)-1H-INDOL-2-ILMETIL]-2-ETIL-BUTIRICO; ACIDO 2-[3-TER-BUTILSULFANIL-1-[4-(6-METOXI-PIRIDIN-3-IL)-BENCIL]-5-(QUINOLIN-2-ILMETOXI)-1H-INDOL-2-ILMETIL]-2-ETIL-BUTIRICO; ACIDO 2-[3-TER-BUTILSULFANIL-1-[4-(6-METOXI-PIRIDIN-3-IL)-BENCIL]-5-(QUINOXALIN-2-ILMETOXI)-1H-INDOL-2-ILMETIL]-2-ETIL-BUTIRICO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE PROTEINA ACTIVADORA DE LA 5-LIPOOXIGENASA SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ASMA, ENFERMEDAD OBSTRUCTIVA CRONICA, ENTRE OTROS

20. 发明专利

GB2460597A N,N-disubstituted aminoalkylbiphenyl antagonists of prostaglandin D2 receptors 未知
公开(公告)号：GB2460597A
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：GB0917868
申请日：2009-01-29
申请人： AMIRA PHARMACEUTICALS INC
发明人： HUTCHINSON JOHN HOWARD , STEARNS BRIAN ANDREW , SCOTT JILL MELISSA , TRUONG YEN PHAM , ROPPE JEFFREY ROGER , STOCK NICHOLAS SIMON , ARRUDA JEANNIE M , SEIDERS THOMAS JON , WANG BOWEI
IPC分类号： C07C233/47 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P37/08 , C07C233/45 , C07C233/63 , C07C233/81 , C07C233/87 , C07C235/12 , C07C235/20 , C07C271/22 , C07C275/24 , C07C317/50
摘要： Described herein are compounds that are antagonists of PGD2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions that include the compounds described herein, and methods of using such antagonists of PGD2 receptors, alone or in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

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