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11. 发明授权

KR101122558B1 다포세틴 제조용 중간체의 광학활성 화합물의 제조방법 有权
标题翻译：不对称合成制备DAPOXETINE的中间体
公开(公告)号：KR101122558B1
公开(公告)日：2012-03-16
申请号：KR1020090108484
申请日：2009-11-11
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이현규 , 강소영
IPC分类号： C07C211/02 , C07C217/18
摘要： 본 발명은 다포세틴 제조용 중간체의 광학활성 화합물의 제조방법에 관한 것으로서, (1) 화학식 3의 화합물을 산화제 및 키랄 유기로듐금속 촉매 존재 하에 반응시키고, 얻어진 반응물을 염기 존재 하에 화학식 6의 화합물과 반응시켜, 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 제조하고, (2) 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 염기 존재 하에 화학식 5의 화합물과 반응시킨 후 연속적으로 산을 첨가하여 가수분해 반응을 수행하는 것을 특징으로 하며, 이러한 본 발명의 방법에 의하면 목적하는 화합물을 고수율 및 높은 광학활성 순도로 간편하게 제조할 수 있다.

12. 发明授权

KR100832742B1 형광 링커를 포함하는 ＰＮＡ 프로브, 및 이를 이용한ＰＮＡ 마이크로어레이의 제조방법 및 품질관리방법 失效
标题翻译：包含荧光连接器的PNA探针以及PNA微阵列的制备和质量控制方法
公开(公告)号：KR100832742B1
公开(公告)日：2008-05-27
申请号：KR1020070020220
申请日：2007-02-28
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이현규 , 박명순 , 박창식 , 박현규 , 이현일 , 임성윤
IPC分类号： C12Q1/68
CPC分类号： C07K9/003 , C12Q1/6837 , C12Q1/6876
摘要： A PNA(peptide nucleic acid) probe, a method for preparing a microarray using the same and a method for controlling quality of the PNA microarray are provided to measure the fixation efficiency non-destructively simultaneously on fixation without further operation. A PNA probe is characterized in that a 3-azidocumarine derivative represented by a formula(1) or (2) as a fluorescent linker is attached to an N-terminal, wherein m is from 0 to 4; n is from 1 to 4; p is from 0 to 3; q is 0 or 1; r is from 1 to 5; and X is O or NH. A method for preparing a PNA microarray comprises a step of fixing the PNA probe onto a solid substrate, which is modified to have an acetylene end, by spotting the PNA probe using a spotting solution including a Cu catalyst. A method for controlling quality of the PNA microarray comprises the steps of: (a) preparing the microarray by spotting the PNA probe onto the modified solid substrate; and (b) measuring the fixation efficiency by detecting a fluorescent signal emitted from spots of the PNA probe.
摘要翻译：提供PNA（肽核酸）探针，使用其制备微阵列的方法和控制PNA微阵列质量的方法，用于在不进一步操作的情况下无损地同时测量固定效率。 PNA探针的特征在于，将由式（1）或（2）表示的3-叠氮胞菌素衍生物作为荧光接头连接到N-末端，其中m为0至4; n为1至4; p为0〜3; q为0或1; r为1〜5; X为O或NH。制备PNA微阵列的方法包括通过使用包含Cu催化剂的斑点溶液点样PNA探针，将PNA探针固定在固体基底上的步骤，其被修饰为具有乙炔末端。用于控制PNA微阵列质量的方法包括以下步骤：（a）通过将PNA探针点样到改性固体基质上来制备微阵列; 和（b）通过检测从PNA探针的斑点发射的荧光信号来测量固色效率。

13. 发明授权

KR100739367B1 설파마이드 유도체 및 이를 함유하는 지방대사 촉진용약학적 조성물 失效
标题翻译：磺酰胺衍生物和药物组合物，用于升华含脂蛋白的脂质代谢
公开(公告)号：KR100739367B1
公开(公告)日：2007-07-16
申请号：KR1020040054818
申请日：2004-07-14
申请人： 크리스탈지노믹스(주) , 한국화학연구원
发明人： 조중명 , 이태규 , 노성구 , 김진환 , 전영호 , 신동규 , 현영란 , 연규환 , 윤영귀 , 최은복 , 이현규 , 박창식
IPC分类号： C07D263/32 , C07D413/12
CPC分类号： C07D263/32 , C07D409/04 , C07D413/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 신규 설파마이드 유도체, 및 상기 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산, 염 또는 용매화물을 유효성분으로 함유하는 지방대사 촉진용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 설파마이드 유도체는 비만, 당뇨(NIDDM), 고지혈증 및 동맥경화 등을 포함하는 지방대사성 증후군 X, 및 간 및 근육의 단순지방증 또는 지방간 등 지방축적에 의해 야기되는 질병의 치료제 개발에 유용하게 활용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 내지 R
7 , X, Y, m 및 n은 명세서 내에 정의된 바와 같다.

14. 发明授权

KR100613690B1 4-퀴놀린온 유도체 및 이를 포함하는 농원예용 살균제조성물 有权
标题翻译： 4-喹啉酮衍生物和农业用杀菌剂组合物
公开(公告)号：KR100613690B1
公开(公告)日：2006-08-21
申请号：KR1020040060083
申请日：2004-07-30
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 연규환 , 이현규 , 양희철 , 김진철
IPC分类号： C07D215/233
摘要： 본 발명은 농원예용 살균제로 유용한 하기 화학식 1의 신규한 4-퀴놀린온 유도체에 관한 것으로, 이 화합물은 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균 효과를 나타낸다. 또한, 유효성분으로서 상기 화합물 및 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 농원예용 살균제 조성물이 광범위한 식물 병원균에 대해 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 내지 R
4 는 수소, 할로겐, C
1-10 의 선형 또는 분지형 알킬기, C
1-6 의 선형 또는 분지형 할로알킬기, C
1-10 의 선형 또는 분지형 알콕시기, 페닐기, 페녹시기, 벤질기, 니트로기 또는 사이아노기이고(단, R
1 내지 R
4 가 모두 수소인 경우는 제외됨);
R
5 는 C
1-6 의 선형 또는 분지형 알킬기이고;
X는 NHR
6 , , NHZAr 또는 이고;
R
6 는 치환되거나 치환되지 않은 C
1-15 의 선형 또는 분지형 알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 C
3-10 의 사이클로알킬기, 피페리딘기, 피페라진기 또는 아릴기이고;
Y는 (CH-R
7 )n 또는 산소 원자로서, 이때 n은 0 또는 1이며, n이 1일 경우, R
7 는 피페리딘기이고;
Z는 치환되거나 치환되지 않은 C
1-6 의 선형 또는 분지형 알킬기이며;
Ar은 아릴기, 헤테로아릴기 또는 피롤리딘기이다.
摘要翻译：本发明涉及式I的新颖的4-喹啉酮衍生物（1）作为农园艺用杀菌剂是有用的，这些化合物显示了广泛的植物病原体的高选择性的杀菌作用。此外，还有就是，作为有效成分，含有该载体化合物和药学上可接受的农业或园艺杀真菌剂使用的组合物可用于广泛的植物病原体。

15. 发明授权

KR100574351B1 4-퀴놀린온 유도체를 포함하는 농원예용 살균제 조성물 失效
标题翻译：具有四喹啉酮衍生物的农业和农业用杀真菌剂组合物
公开(公告)号：KR100574351B1
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：KR1020040035181
申请日：2004-05-18
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 연규환 , 이현규 , 양희철 , 최경자 , 유충렬
IPC分类号： A01N43/42
摘要： 본 발명은 유효성분으로서의 하기 화학식 1의 4-퀴놀린온 유도체 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 농원예용 살균제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균 효과를 나타낸다.

상기 식에서,
R
1 내지 R
4 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기, C
1-3 알콕시기, C
1-3 할로알콕시기, C
1-3 티오알콕시기, C
1-3 할로티오알콕시기, C
1-3 할로알킬기, 니트로기, 시아노기, 아릴기, 아릴옥시기, 아릴설폰기, C
1-3 알콕시카르보닐기, 카르복실기 또는 헤테로시클릭기이고,
R
5 는 C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기 또는 아릴기이고,
R
6 는 C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기; 아릴기; 또는 수소, 할로겐, C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기, C
1-3 할로알킬기로 치환되거나 치환되지 않은 벤질기이며,
n은 0 또는 1 이다.

16. 发明公开

KR1020060011310A 4-퀴놀린온 유도체 및 이를 포함하는 농원예용 살균제조성물 有权
标题翻译：含有四喹啉酮的农药和农药的衍生物和杀真菌剂组合物
公开(公告)号：KR1020060011310A
公开(公告)日：2006-02-03
申请号：KR1020040060083
申请日：2004-07-30
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 연규환 , 이현규 , 양희철 , 김진철
IPC分类号： C07D215/233
摘要： 본 발명은 농원예용 살균제로 유용한 하기 화학식 1의 신규한 4-퀴놀린온 유도체에 관한 것으로, 이 화합물은 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균 효과를 나타낸다. 또한, 유효성분으로서 상기 화합물 및 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 농원예용 살균제 조성물이 광범위한 식물 병원균에 대해 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 내지 R
4 는 수소, 할로겐, C
1-10 의 선형 또는 분지형 알킬기, C
1-6 의 선형 또는 분지형 할로알킬기, C
1-10 의 선형 또는 분지형 알콕시기, 페닐기, 페녹시기, 벤질기, 니트로기 또는 사이아노기이고(단, R
1 내지 R
4 가 모두 수소인 경우는 제외됨);
R
5 는 C
1-6 의 선형 또는 분지형 알킬기이고;
X는 NHR
6 , , NHZAr 또는 이고;
R
6 는 치환되거나 치환되지 않은 C
1-15 의 선형 또는 분지형 알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 C
3-10 의 사이클로알킬기, 피페리딘기, 피페라진기 또는 아릴기이고;
Y는 (CH-R
7 )n 또는 산소 원자로서, 이때 n은 0 또는 1이며, n이 1일 경우, R
7 는 피페리딘기이고;
Z는 치환되거나 치환되지 않은 C
1-6 의 선형 또는 분지형 알킬기이며;
Ar은 아릴기, 헤테로아릴기 또는 피롤리딘기이다.

17. 发明公开

KR1020060005838A 설파마이드 유도체 및 이를 함유하는 지방대사 촉진용약학적 조성물 失效
标题翻译：磺酰胺衍生物和药物组合物，用于升华含脂蛋白的脂质代谢
公开(公告)号：KR1020060005838A
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：KR1020040054818
申请日：2004-07-14
申请人： 크리스탈지노믹스(주) , 한국화학연구원
发明人： 조중명 , 이태규 , 노성구 , 김진환 , 전영호 , 신동규 , 현영란 , 연규환 , 윤영귀 , 최은복 , 이현규 , 박창식
IPC分类号： C07D263/32 , C07D413/12
CPC分类号： C07D263/32 , C07D409/04 , C07D413/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 신규 설파마이드 유도체, 및 상기 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산, 염 또는 용매화물을 유효성분으로 함유하는 지방대사 촉진용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 설파마이드 유도체는 비만, 당뇨(NIDDM), 고지혈증 및 동맥경화 등을 포함하는 지방대사성 증후군 X, 및 간 및 근육의 단순지방증 또는 지방간 등 지방축적에 의해 야기되는 질병의 치료제 개발에 유용하게 활용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 내지 R
7 , X, Y, m 및 n은 명세서 내에 정의된 바와 같다.

18. 发明授权

KR100082849B1 케텐 디티오 아세틸 α-아닐리드 유도체 失效
公开(公告)号：KR100082849B1
公开(公告)日：1995-03-02
申请号：KR1019910005390
申请日：1991-04-03
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 양희철 , 연규환 , 이계형 , 이현규 , 김성기 , 이연수 , 이광우 , 김병섭
IPC分类号： C07C325/02

19. 发明公开

KR1019950000669A 4-아미노-2-퀴놀린온 유도체 失效
标题翻译： 4-氨基-2-喹啉酮衍生物
公开(公告)号：KR1019950000669A
公开(公告)日：1995-01-03
申请号：KR1019930011382
申请日：1993-06-22
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 연규환 , 양희철 , 이현규 , 이계형 , 이진표 , 최경자
IPC分类号： C07D215/42 , C07D215/20 , C07H17/04
摘要： 본 발명은 농원예용 살균, 살충 및 제초제로 유용한 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 4－아미노－2－퀴놀린온 유도체에 관한 것이다.

상기식중에서, R
1 ,R
2 ,R
3 ,R
4 는 각각 적어도 하나는 수소 이외의 것을 치환된 것으로써, 수소, 아릴 또는, 아릴옥시기, C
1 －C
10 의 아르알킬 또는 알킬기, C
1 －C
10 의 알콕시기, C
1 －C
6 의 할로알킬기, 할로겐, 니트로기, 시아노기를 나타내며, 여기서, 아릴기는 페닐기 또는 치환페닐기를, 아릴옥시기는 페녹시 또는 치환페녹시기를, 알킬기는 벤질 또는 치환벤질 및 C
1 －C
6 의 직쇄 또는 측쇄의 알킬기를, 알콕시기는 C
1 －C
5 의 직쇄 또는 측쇄의 알콕시기를 할로알킬기는 할로겐이 치환된 C
1 －C
3 의 직쇄 또는 측쇄의 할로알킬기를 나타내고, R
5 는 C
1 －C
6 의 알킬, 아르알킬 또는 아릴을 나타내며, 여기서 알킬기는 C
1 －C
4 의 직쇄, 측쇄 또는 사이크릭의 알킬기를, 아릴기는 페닐기 또는 치환된 페닐기를 나타내고, R
6 은 수소 또는 C
1 －C
5 의 포화 또는 불포화된 직쇄 또는 측쇄의 알킬기를 나타내며, R
7 은

또는 －CH
2 CN을 나타내며, 여기서, R
8 ,R
9 ,R
10 ,R
11 ,R
12 ,R
13 ,R
14 ,R
15 ,R
16 은 수소, 할로겐, C
1 －C
6 의 알킬, 아릴, 알콕시알킬, 치환 또는 비치환된 페닐아세틸 또는 (R
19 )
3 Si를 나타내며, R
17 ,R
18 은 수소 또는 C
1 －C
5 의 직쇄 또는 측쇄의 알킬기를 나타내며, R
19 는 C
1 －C
5 의 직쇄 또는 측쇄읠 알킬기를 나타내며, X는 O, (TR
20 )
2 또는 －T－(CH
2 )
r －T－, Y는 O,S 또는 －SO－, Z는 헤테로고리, T는 O 또는 S, R
20 은 C
1 －C
3 의 알킬기, m,n,p,q,r은 1 내지 4의 정수를 각각 나타낸다.

20. 发明授权

KR1019940009934B1 케텐 디티오 아세틸 α-아닐리드 유도체 失效
标题翻译： KETENE DITHIO ACETALœ-苯胺衍生物
公开(公告)号：KR1019940009934B1
公开(公告)日：1994-10-19
申请号：KR1019910005390
申请日：1991-04-03
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 양희철 , 연규환 , 이계형 , 이현규 , 김성기 , 이연수 , 이광우 , 김병섭
IPC分类号： C07C325/02
摘要： New sterilized compound having a wide sterilizing effect and power is prepd. by: (A) synthesis of β-keto anilide of formula (II) from aniline; (B) synthesis of ketene dithio acetal α-anilide of formula (I) by reacting (II) and alkyl halide, dialkyl sulfate, alkyl alkyl or allyl sulfonate of formula (III) in the presence of CS2. In the formulas, R1, R2, R3, R4 are same or different, respectively hydrogen, aryl and aryl oxy and alkyl, alkenyl, alkoxy, thio alkyl, haloalkyl, nitro, cyano, aryl sulfonyl group; R5 is alkyl, hydrogen or halogen substituted aryl, group; R6 is alkyl or alkyl haloalkyl group.
摘要翻译：具有广泛消毒效果和功效的新型灭菌化合物制备。通过：（A）从苯胺合成式（II）的β-酮苯胺; （B）在CS2存在下，使式（I）的（II）和卤代烷基，硫酸二烷基酯，式（III）的烷基或烯丙基磺酸烷基酯反应合成式（I）的烯酮二硫代缩醛α-苯胺。在式中，R 1，R 2，R 3，R 4分别相同或不同，分别为氢，芳基和芳氧基和烷基，烯基，烷氧基，硫代烷基，卤代烷基，硝基，氰基，芳基磺酰基; R5是烷基，氢或卤素取代的芳基，基团; R6是烷基或烷基卤代烷基。

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