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11. 发明专利

JP2005502651A Process for producing a high purity cefuroxime axetil 审中-公开
公开(公告)号：JP2005502651A
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：JP2003519075
申请日：2002-08-01
申请人：アンティビオーティコスエッセ.ピ.ア.ANTIBIOTICOS S.p.A.
发明人：マルコアルペジァーニ、 , ワルテルカブリ、 , クラウディオフェリシ、 , ダヴィデロンゴーニ、
IPC分类号： C07D501/00 , C07D501/14 , C07D501/34
CPC分类号： C07D501/00
摘要：高純度セフロキシムアキセチルの製造方法が記述される。本方法は、試剤である１−アセトキシエチルブロミド中に存在し、セフロキシム二量化誘導体生成の原因である不純物を分離可能にするある処理法を利用する。前記不純物の除去により結晶性セフロキシムアキセチルを回収することが容易となり、すぐれた品質の製品を得ることが可能となる。

12. 发明申请

US20030004336A1 Process for the preparation of beta-lactam derivatives 审中-公开
标题翻译：制备β-内酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：US20030004336A1
公开(公告)日：2003-01-02
申请号：US10225229
申请日：2002-08-22
申请人： Antibioticos S.p.A.
发明人： Enrico Siviero , Walter Cabri , Daniele Mario Terrassan
IPC分类号： C07D501/14
CPC分类号： C12P35/02 , C07D501/00
摘要： A process for the preparation of Cefuroxime acid (1), which comprises the following steps: (1) Extraction of deacetyl 7-glutaryl ACA (II) aqueous solution at acid pH with organic solvents (for example according to the procedures disclosed in U.S. Pat. No. 5,801,241); (2) drying the resulting solution while preventing lactonization of the intermediate; (3) carbamoylation of the hydroxymethyl group at the 3-position by reaction with chlorosulfonyl isocyanate or similar products; (7) extraction of the carbamoyl derivative from step 3 with water at neutral pH; (8) enzymatic hydrolysis of the amide at the 7-position of the cephalosporanic ring with glutaryl acylase; (6) acylation of the amino group by condensation with 2-furanyl(sin-methoxyimino)acetic acid chloride or mixed anhydride.
摘要翻译：一种制备头孢呋辛酸（1）的方法，其包括以下步骤：（1）在酸性pH下用有机溶剂萃取脱乙酰基-7-戊二酰基ACA（II）水溶液（例如根据US Pat 。5,801,241号）; （2）干燥所得溶液同时防止中间体的内酯化; （3）通过与氯磺酰基异氰酸酯或类似产物的反应在3-位羟基甲基的氨基甲酰基化; （7）在中性pH下用水萃取步骤3的氨基甲酰基衍生物; （8）用戊二酰基酰化酶在头孢菌素环的7-位酶水解酰胺; （6）通过与2-呋喃基（正 - 甲氧基亚氨基）乙酰氯或混合酸酐缩合而氨基的酰化。

13. 发明申请

WO1993002085A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHALOSPORINS INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：制备中草药的方法
公开(公告)号：WO1993002085A1
公开(公告)日：1993-02-04
申请号：PCT/EP1992001595
申请日：1992-07-14
申请人： ANTIBIOTICOS S.P.A. , SOGLI, Loris , TERRASSAN, Daniele , RIBALDONE, Giuseppe
发明人： ANTIBIOTICOS S.P.A.
IPC分类号： C07D501/18
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (I), wherein R is an heterocyclic group which contains at least one nitrogen atom with or without oxygen or sulphur and R and R are both hydrogen atoms or one of them is an hydrogen atom and the other is an acyl group; the process comprising reacting a compound of formula (II), wherein R and R are each as defined above, and wherein, if necessary, any reactive group is protected by a suitable protective group, or a salt thereof, with a compound of the formula (III): R-SH, wherein R is as defined above, or a salt thereof, in the presence of an acid and of a compound of formula (IV), wherein each of R and R is a C1-C4 alkyl group of R and R taken together are a C2 or C3 alkylene chain and, if necessary, removing the protective groups possibly present. The compounds of formula (I) are useful intermediates in the synthesis of Cefazolin and Cefazedone.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式（I）化合物的方法，其中R是含有或不含氧或硫的至少一个氮原子的杂环基，R 1和R 2均为氢原子或其中一个为氢原子，另一个为酰基; 该方法包括使式（II）化合物（其中R 1和R 2各自如上所定义）反应，并且其中如果需要，任何反应性基团被合适的保护基或其盐保护，与式（Ⅳ）的化合物反应：其中R如上所定义，R-SH或其盐在酸和式（Ⅳ）化合物的存在下反应，其中R 3和 R 4是R 3的C 1 -C 4烷基，R 4一起是C 2或C 3亚烷基链，如果需要，除去可能存在的保护基。式（I）化合物是合成头孢唑啉和头孢唑酮的有用中间体。

14. 发明申请

WO2006048145A1 PROCESS FOR THE PURIFICATION OF TACROLIMUS 审中-公开
标题翻译： TACROLIMUS的纯化方法
公开(公告)号：WO2006048145A1
公开(公告)日：2006-05-11
申请号：PCT/EP2005/011393
申请日：2005-10-24
申请人： ANTIBIOTICOS S.P.A. , CABRI, Walter , PAISSONI, Paolo , ROLETTO, Jacopo , MORRA, Luca
发明人： CABRI, Walter , PAISSONI, Paolo , ROLETTO, Jacopo , MORRA, Luca
IPC分类号： C07D498/18 , C07B63/00
CPC分类号： C07D498/18 , B01D15/322 , B01D15/325 , G01N30/461
摘要： A process for the purification and recovery of Tacrolimus (I) (17-allyl-1,14- dihydroxy-12-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methyvinyl]-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxi-4-azatricyclo-[22.3.1.0 4,9 ]octacos-18-en-2,3,10,16-tetraone), starting from Streptomyces sp fermentation broth. The process is particularly advantageous in terms of productivity and selectivity of the separation of impurities.
摘要翻译：一种纯化和回收他克莫司（I）（17-烯丙基-1,14-二羟基-12- [2-（4-羟基-3-甲氧基环己基）-1-甲基乙烯基] -23,25-二甲氧基-13 ，19,21,27四甲基11,28-dioxi -4-氮杂三环[22.3.1.0 ^{4,9 ]二十八-18-烯-2,3,10,16-四酮），从链霉菌sp发酵液开始。该方法在分离杂质的生产率和选择性方面是特别有利的。}

15. 发明申请

WO2003078432A3 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF PERGOLIDE 审中-公开
公开(公告)号：WO2003078432A3
公开(公告)日：2003-09-25
申请号：PCT/EP2003/002423
申请日：2003-03-10
申请人： ANTIBIOTICOS S.P.A. , CABRI, Walter , PAISSONI, Paolo , ROLETTO, Jacopo , FONTE, Piera , OLMO, Sara
发明人： CABRI, Walter , PAISSONI, Paolo , ROLETTO, Jacopo , FONTE, Piera , OLMO, Sara
IPC分类号： C07D457/02
摘要： A process for the synthesis of pergolide (Formula(I)) (D-6-n-propyl-8βmethylmercaptomethylergo line) from acid 9,10-dihydrolysergic is herein disclosed. The process can be carried out without isolating most intermediates and is particularly convenient both from the yield and safety standpoint. Moreover, pergolide thereby obtained is highly pure and can be conveniently transformed into pergolide mesylate.

16. 发明申请

WO2003040148A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEFIXIME VIA ALKYL-OR ARYL-SULFONATES 审中-公开
标题翻译：通过亚苄基磺酸酯制备CEFIXIME的方法
公开(公告)号：WO2003040148A1
公开(公告)日：2003-05-15
申请号：PCT/EP2002/011405
申请日：2002-10-11
申请人： ANTIBIOTICOS S.P.A. , CABRI, Walter , ALPEGIANI, Marco , POZZI, Giovanni , MARTIN, Gomez, Patricio , OLIVA, Francesco
发明人： CABRI, Walter , ALPEGIANI, Marco , POZZI, Giovanni , MARTIN, Gomez, Patricio , OLIVA, Francesco
IPC分类号： C07D501/00
CPC分类号： C07D501/00
摘要： A process for the preparation Cefixime, namely 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)acetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid, via alkyl- or aryl- sulfonates, of general formula (IA).
摘要翻译：一种制备头孢克肟的方法，即7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（羧甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸，经烷基 - 或芳基 - 磺酸盐，通式（IA）。

17. 发明申请

WO1998038201A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF IVERMECTIN 审中-公开
标题翻译：制备IVERMECTIN的方法
公开(公告)号：WO1998038201A1
公开(公告)日：1998-09-03
申请号：PCT/EP1997004227
申请日：1997-08-04
申请人： ANTIBIOTICOS S.P.A. , SOGLI, Loris , SIVIERO, Enrico , ROSSI, Alessandro , TERRASSAN, Daniele , BERNASCONI, Ermanno , TERREROS, Pilar , SALTO, Francisco
发明人： ANTIBIOTICOS S.P.A.
IPC分类号： C07H19/01
CPC分类号： C07H19/01
摘要： There is disclosed a process for the preparation of ivermectin by reduction of avermectin which allows to obtain a final product having a high purity and in quite quantitative yields.
摘要翻译：公开了通过还原除虫菌素制备伊维菌素的方法，其允许获得具有高纯度和相当定量产率的最终产物。

18. 发明申请

WO2006053625A1 CRYSTALLINE FORM OF CEFDINIR AMMONIUM SALT AS AN INTERMEDIATE FOR THE PREPARATION OF PURE CEFDINIR 审中-公开
标题翻译：来自CEFDINIR AUMONIUM盐的晶体作为中间体用于制备纯CEFDINIR
公开(公告)号：WO2006053625A1
公开(公告)日：2006-05-26
申请号：PCT/EP2005/011385
申请日：2005-10-24
申请人： ANTIBIOTICOS S.P.A. , POZZI, Giovanni , GHETTI, Paolo , BALSAMO, Gaetano , ALPEGIANI, Marco , CABRI, Walter
发明人： POZZI, Giovanni , GHETTI, Paolo , BALSAMO, Gaetano , ALPEGIANI, Marco , CABRI, Walter
IPC分类号： C07D501/00
CPC分类号： C07D501/00
摘要： The invention relates to crystalline Cefdinir ammonium salt of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的结晶头孢地尼铵盐。

19. 发明申请

WO2003078432A2 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF PERGOLIDE 审中-公开
标题翻译：合成聚四氢呋喃的方法
公开(公告)号：WO2003078432A2
公开(公告)日：2003-09-25
申请号：PCT/EP2003/002423
申请日：2003-03-10
申请人： ANTIBIOTICOS S.P.A. , CABRI, Walter , PAISSONI, Paolo , ROLETTO, Jacopo , FONTE, Piera , OLMO, Sara
发明人： CABRI, Walter , PAISSONI, Paolo , ROLETTO, Jacopo , FONTE, Piera , OLMO, Sara
IPC分类号： C07D457/02
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/02
摘要： A process for the synthesis of pergolide (Formula(I)) (D-6-n-propyl-8βmethylmercaptomethylergo line) from acid 9,10-dihydrolysergic is herein disclosed. The process can be carried out without isolating most intermediates and is particularly convenient both from the yield and safety standpoint. Moreover, pergolide thereby obtained is highly pure and can be conveniently transformed into pergolide mesylate.
摘要翻译：本文公开了一种由9,10-二氢赖氨酸衍生的速溶胶（式（I））（D-6-正丙基-8-八亚甲基巯基乙基线）的合成方法。该方法可以在不分离大多数中间体的情况下进行，并且从产率和安全性的观点来看都是特别方便的。此外，由此获得的百戈高是高纯度的，并且可以方便地转化成甲磺酸高甘肽。

20. 发明申请

WO1995035020A2 GLUTARYL 7-ACA DERIVATIVES AND PROCESSES FOR OBTAINING THEM 审中-公开
标题翻译： GLUTARYL 7-ACA衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO1995035020A2
公开(公告)日：1995-12-28
申请号：PCT/EP1995002802
申请日：1995-07-17
申请人： ANTIBIOTICOS S.P.A. , SOGLI, Loris , LONGONI, Davide , POZZI, Giovanni , SIVIERO, Enrico , TERRASSAN, Daniele, Mario , BERNASCONI, Ermanno , SALTO, Francisco
发明人： ANTIBIOTICOS S.P.A.
IPC分类号： C07D501/04 , C07D501/00 , C07D501/14 , C07D501/16 , C07D501/20 , C07D501/24 , C07D501/26 , C07D501/28 , C07D501/59
CPC分类号： C07D501/00
摘要： There are disclosed new compounds of formula (I), wherein R is: a hydrogen atom; a linear or branched C1-C4 alkyl group, unsubstituted or substituted by at least a phenyl group or at least a hydrogen atom; a benzyl group substituted by at least a linear or branched C1-C4 alkyl or alkoxy group or a nitro group; a silyl substituted by at least a linear or branched, unsubstituted or substituted C1-C4 alkyl group; n is 0 or 1; and Y is a radical of formula (II), wherein A is H, OH, Cl, CH2, CH2X, where X is F, Cl, Br, I, OH or OR' and R' is COCH3 or a linear or branched, unsubstituted or substituted C1-C4 alkyl group and ... represents a single or a double bond, with the proviso that when n=0 and R is H, R' is not a methyl group; and processes for obtaining them.
摘要翻译：公开了新的式（I）化合物，其中R是：氢原子; 直链或支链C 1 -C 4烷基，未被取代或被至少一个苯基或至少一个氢原子取代; 被至少一个直链或支链的C 1 -C 4烷基或烷氧基或硝基取代的苄基; 由至少一个直链或支链的未取代或取代的C 1 -C 4烷基取代的甲硅烷基; n为0或1; 并且Y是式（II）的基团，其中A是H，OH，Cl，CH 2，CH 2 X，其中X是F，Cl，Br，I，OH或OR'，R'是COCH 3或直链或支链，未取代或取代的C 1 -C 4烷基，且 - 表示单键或双键，条件是当n = 0且R为H时，R'不为甲基; 以及获得它们的过程。

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