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11. 发明专利

TWI311133B 羧酸衍生物及其鹽 CARBOXYLIC ACID DERIVATIVE AND THE SALT THEREOF 失效
简体标题：羧酸衍生物及其盐 CARBOXYLIC ACID DERIVATIVE AND THE SALT THEREOF
公开(公告)号：TWI311133B
公开(公告)日：2009-06-21
申请号：TW091107890
申请日：2002-04-17
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：松浦史義 FUMIYOSHI MATSUURA , 江守英太 EITA EMORI , 篠田昌信 MASANOBU SHINODA , 理察‧克拉克 RICHARD CLARD , 笠井俊二 SHUNJI KASAI , 佳富英樹 HIDEKI YOSHITOMI , 山崎一斗 KAZUTO YAMAZAKI , 井上敬 TAKASHI INOUE , 宮下定一 SADAKAZU MIYASHITA , 日原太郎 TARO HIHARA , 原田均 HITOSHI HARADA , 大橋香彌 KAYA OHASHI
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D413/12 , C07C59/58 , C07C59/68 , C07C59/72 , C07C233/25 , C07C235/24 , C07C251/48 , C07C251/52 , C07C251/54 , C07C255/37 , C07C255/54 , C07C259/10 , C07C271/14 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07C311/19 , C07C317/18 , C07C317/22 , C07C323/20 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/24 , C07D213/30 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/75 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/26 , C07D235/06 , C07D235/12 , C07D277/56 , C07D295/096 , C07D295/192 , C07D307/79 , C07D317/54 , C07D417/12
摘要：本發明可提供一種作為胰島素抵抗性改善劑而有用之以新型羧酸衍生物或其鹽或者該等之水合物及其衍生物為有效成分之藥品。更詳而言之係提供一種以通式(I)所示之羧酸衍生物、其鹽或其酯或者該等之水合物。

式中,R1為氫原子、氫氧基、鹵素、羧基、或各可具有1以上取代基之碳原子數1至6之烷基等;L為單鍵或各可具有1以上取代基之碳原子數1至6之伸烷基、碳原子數2至6之伸烯基或碳原子數2至6之伸炔基;M為單鍵或各可具有1以上取代基之碳原子數1至6之伸烷基、碳原子數2至6之伸烯基或碳原子數2至6之伸炔基;T為單鍵或各可具有1以上取代基之碳原子數1至3之伸烷基、碳原子數2至3之伸烯基或碳原子數2至3伸炔基;W為羧基;---為單鍵等;X為單鍵、氧原子及以-NRX1CQ10-(於此,Q1為氧原子或硫原子,RX1為氫原子、甲醯基或各可具有1以上取代基之碳原子數1至6之烷基等)、-OCQ1NRX1-(Q1及RX1為與前述定義相同之基)、-CQ1NRX10-(Q1及RX(1為與前述定義相同之基)、ONRX1CQ1-(Q1及RX1為與前述定義相同之基)、-Q2SO2-(於此,Q2為氧原子、或-NRX10-(於此RX10為氫原子、甲醯基、或各可具有1以上取代基之碳原子數1至6之烷基等))、-SO2Q2-(Q2為與前述定義相同之基)表示之基等(但,RX2與RX3、及/或RX4與RX5亦可共同構成環。)。Q3及Q4為可相同或不同之氧原子、(O)S(O)或以NRX10(NRX10為與前述定義相同之基))所示之基;Y為可具有1以上取代基之可具有1以上雜原子之5-14員芳香族基;環Z為更可具有0至4個取代基、具有1以上雜原子環且環之一部份呈飽和之5-14員芳香族基。
简体摘要：本发明可提供一种作为胰岛素抵抗性改善剂而有用之以新型羧酸衍生物或其盐或者该等之水合物及其衍生物为有效成分之药品。更详而言之系提供一种以通式(I)所示之羧酸衍生物、其盐或其酯或者该等之水合物。式中,R1为氢原子、氢氧基、卤素、羧基、或各可具有1以上取代基之碳原子数1至6之烷基等;L为单键或各可具有1以上取代基之碳原子数1至6之伸烷基、碳原子数2至6之伸烯基或碳原子数2至6之伸炔基;M为单键或各可具有1以上取代基之碳原子数1至6之伸烷基、碳原子数2至6之伸烯基或碳原子数2至6之伸炔基;T为单键或各可具有1以上取代基之碳原子数1至3之伸烷基、碳原子数2至3之伸烯基或碳原子数2至3伸炔基;W为羧基;---为单键等;X为单键、氧原子及以-NRX1CQ10-(于此,Q1为氧原子或硫原子,RX1为氢原子、甲酰基或各可具有1以上取代基之碳原子数1至6之烷基等)、-OCQ1NRX1-(Q1及RX1为与前述定义相同之基)、-CQ1NRX10-(Q1及RX(1为与前述定义相同之基)、ONRX1CQ1-(Q1及RX1为与前述定义相同之基)、-Q2SO2-(于此,Q2为氧原子、或-NRX10-(于此RX10为氢原子、甲酰基、或各可具有1以上取代基之碳原子数1至6之烷基等))、-SO2Q2-(Q2为与前述定义相同之基)表示之基等(但,RX2与RX3、及/或RX4与RX5亦可共同构成环。)。Q3及Q4为可相同或不同之氧原子、(O)S(O)或以NRX10(NRX10为与前述定义相同之基))所示之基;Y为可具有1以上取代基之可具有1以上杂原子之5-14员芳香族基;环Z为更可具有0至4个取代基、具有1以上杂原子环且环之一部份呈饱和之5-14员芳香族基。

12. 发明专利

TW200841879A 經雜環及磷胺基取代之啶衍生物及含有其之抗真菌劑 PYRIDINE DERIVATIVES SUBSTITUTED BY HETEROCYCLIC RING AND PHOSPHONOAMINO GROUP, AND ANTI-FUNGAL AGENT CONTAINING SAME 审中-公开
简体标题：经杂环及磷胺基取代之啶衍生物及含有其之抗真菌剂 PYRIDINE DERIVATIVES SUBSTITUTED BY HETEROCYCLIC RING AND PHOSPHONOAMINO GROUP, AND ANTI-FUNGAL AGENT CONTAINING SAME
公开(公告)号：TW200841879A
公开(公告)日：2008-11-01
申请号：TW097113789
申请日：2008-04-16
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：田中圭悟 TANAKA, KEIGO , 山本榮一 YAMAMOTO, EIICHI , 渡邊直彰 WATANABE, NAOAKI
IPC分类号： A61K , C07D , C07F , A61P
CPC分类号： C07F9/65583
摘要：本發明係提供一種抗真菌劑,其具有優越抗真菌作用與優越物理化學性質,譬如安全性與在水中之溶解度。本發明係揭示以下式(I)表示之化合物或其鹽:
097113789P01.bmp
【【其中R^1表示氫原子、鹵原子、胺基、R^11-NH-(其中R^11表示C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C1-6烷氧羰基C1-6烷基)、R^12-(CO)-NH-(其中R^12表示Cl-6烷基或Cl-6烷氧基C1-6烷基)、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基C1-6烷基或膦酸基胺基;R^2表示氫原子、Cl-6烷基、胺基或二C1-6烷胺基或膦酸基胺基;X與Y之一為氮原子,然而另一個為氮原子或氧
原子;環A表示5-或6-員雜芳基環或苯環,其可具有鹵原子或1或2個C1-6烷基;Z表示單鍵、亞甲基、次乙基、氧原子、硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-或-SCH2-;R^3表示氫原子或鹵原子或C1-6烷基、C3-8環烷基、C6-10芳基、5-或6-員雜芳基,或5-或6-員非芳族雜環族基團,其可具有1或2個取代基;且R^4表示氫原子或鹵原子;其條件是,R^1或R^2之任一個係表示膦酸基胺基】】。
简体摘要：本发明系提供一种抗真菌剂,其具有优越抗真菌作用与优越物理化学性质,譬如安全性与在水中之溶解度。本发明系揭示以下式(I)表示之化合物或其盐: 097113789P01.bmp 【【其中R^1表示氢原子、卤原子、胺基、R^11-NH-(其中R^11表示C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C1-6烷氧羰基C1-6烷基)、R^12-(CO)-NH-(其中R^12表示Cl-6烷基或Cl-6烷氧基C1-6烷基)、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基C1-6烷基或膦酸基胺基;R^2表示氢原子、Cl-6烷基、胺基或二C1-6烷胺基或膦酸基胺基;X与Y之一为氮原子,然而另一个为氮原子或氧原子;环A表示5-或6-员杂芳基环或苯环,其可具有卤原子或1或2个C1-6烷基;Z表示单键、亚甲基、次乙基、氧原子、硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-或-SCH2-;R^3表示氢原子或卤原子或C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、5-或6-员杂芳基,或5-或6-员非芳族杂环族基团,其可具有1或2个取代基;且R^4表示氢原子或卤原子;其条件是,R^1或R^2之任一个系表示膦酸基胺基】】。

13. 发明专利

TW200821319A 肉桂醯胺化合物之前藥 PRODRUG OF CINNAMIDE COMPOUND 审中-公开
简体标题：肉桂酰胺化合物之前药 PRODRUG OF CINNAMIDE COMPOUND
公开(公告)号：TW200821319A
公开(公告)日：2008-05-16
申请号：TW096127264
申请日：2007-07-26
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：木村禎治 KIMURA, TEIJI , 川野弘毅 KAWANO, KOKI , 北澤則孝 KITAZAWA, NORITAKA , 佐藤信明 SATO, NOBUAKI , 金子敏彥 KANEKO, TOSHIHIKO , 伊藤康一 ITO, KOICHI , 高石守 TAKAISHI, MAMORU , 櫛田郁雄 KUSHIDA, IKUO
IPC分类号： C07D , A61K , C07F , A61P
CPC分类号： C07D401/10 , C07F9/65583 , C07F9/6561
摘要：本發明係可提供以式(I)所表示的肉桂醯胺化合物最合適的前藥:
096127264P01.bmp
【【於式中,Ra及Rb表示C1-6烷基等;Xa係表示甲氧基或是氟原子;Y係表示膦醯基等;A係表示環狀內醯胺衍生物】】。
简体摘要：本发明系可提供以式(I)所表示的肉桂酰胺化合物最合适的前药: 096127264P01.bmp 【【于式中,Ra及Rb表示C1-6烷基等;Xa系表示甲氧基或是氟原子;Y系表示膦酰基等;A系表示环状内酰胺衍生物】】。

14. 发明专利

TW200812980A 4-(3-苯甲醯胺苯基)-6,7-二甲氧基-2-甲胺唑衍生物失效
简体标题： 4-(3-苯甲酰胺苯基)-6,7-二甲氧基-2-甲胺唑衍生物
公开(公告)号：TW200812980A
公开(公告)日：2008-03-16
申请号：TW096105966
申请日：2007-02-16
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：宮崎和城 MIYAZAKI, KAZUKI , 草野一富 KUSANO, KAZUTOMI , 高瀨保孝 TAKASE, YASUTAKA , 淺野修 ASANO, OSAMU , 白戶學 SHIRATO, MANABU , 田久嗣 WAKITA, HISASHI , 石井直人 ISHII, NAOTO , 佐伯隆生 SAEKI, TAKAO
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D239/84
摘要：本發明之下述式(Ⅰ)所表示的化合物或其鹽或者此等之水合物,可有效的抑制異位性疾病等之癢。
096105966P01.bmp
简体摘要：本发明之下述式(Ⅰ)所表示的化合物或其盐或者此等之水合物,可有效的抑制异位性疾病等之痒。 096105966P01.bmp

15. 发明专利

TW200804362A 經雜環取代之啶衍生物及含有彼之抗真菌劑 HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND ANTIFUNGAL AGENT CONTAINING SAME 失效
简体标题：经杂环取代之啶衍生物及含有彼之抗真菌剂 HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND ANTIFUNGAL AGENT CONTAINING SAME
公开(公告)号：TW200804362A
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：TW095139861
申请日：2006-10-27
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：田中圭悟 TANAKA, KEIGO , 井上諭 INOUE, SATOSHI , 井上則夫 MURAI, NORIO , 松倉正幸 MATSUKURA, MASAYUKI , 中本和孝 NAKAMOTO, KAZUTAKA , 白鳥修司 SHIROTORI, SHUJI , 阿部信也 ABE, SHINYA
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： A01N43/56 , A01N43/80 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：本發明之目的係提供一種抗真菌劑,其具有優良的抗真菌效應且其物理特性、安全性及代謝穩定性亦極為優良。根據本發明,揭示一種由下式(I)表示之化合物或其鹽:
095139861P01.bmp
其中R^1表示氫原子、鹵素原子、胺基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基C1-6烷基;R^2表示氫原子、C1-6烷基、胺基或二C1-6烷基胺基;X及Y之一者為氮原子,而另一者為氮原子或氧原子;環A表示可具有鹵素原子或1或2個C1-6烷基之5員或6員雜芳基環或苯環;Z表示一單鍵、亞甲基、伸乙基、氧原子、硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-或-SCH2-;R^3表示氫原子、鹵素原子、可具有1或2個取代基之C1-6烷基、C3-8環烷基、C6-10芳基、5
員或6員雜芳基或5員或6員非芳族雜環基;且R^4表示氫原子或鹵素原子。
简体摘要：本发明之目的系提供一种抗真菌剂,其具有优良的抗真菌效应且其物理特性、安全性及代谢稳定性亦极为优良。根据本发明,揭示一种由下式(I)表示之化合物或其盐: 095139861P01.bmp 其中R^1表示氢原子、卤素原子、胺基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基C1-6烷基;R^2表示氢原子、C1-6烷基、胺基或二C1-6烷基胺基;X及Y之一者为氮原子,而另一者为氮原子或氧原子;环A表示可具有卤素原子或1或2个C1-6烷基之5员或6员杂芳基环或苯环;Z表示一单键、亚甲基、伸乙基、氧原子、硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-或-SCH2-;R^3表示氢原子、卤素原子、可具有1或2个取代基之C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、5 员或6员杂芳基或5员或6员非芳族杂环基;且R^4表示氢原子或卤素原子。

16. 发明专利

TWI282794B 奎寧環化合物及含該化合物作為有效成份之醫藥失效
简体标题：奎宁环化合物及含该化合物作为有效成份之医药
公开(公告)号：TWI282794B
公开(公告)日：2007-06-21
申请号：TW089119958
申请日：2000-09-27
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：岡田聰美 TOSHIMI OKADA , 來栖信之 NOBUYUKI KURUSU , 田中圭悟 KEIGO TANAKA , 宮崎和城 KAZUKI MIYAZAKI , 新明大輔 DAISUKE SHINMYO , 巢組廣幸 HIROYUKI SUGUMI , 生田博憲 HIRONORI IKUTA , 日吉裕展 HIRONOBU HIYOSHI , 佐伯隆生 TAKAO SAEKI , 柳町守 MAMORU YANAGIMACHI , 伊藤昌史 MASASHI ITO
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D453/02
摘要：本發明提供一種優異之角鯊烯合成酵素阻礙劑。亦即，提供一種以下列通式：[式中，R1表(1)氫原子或(2)羥基； HAr表可由1~3個基取代之芳香烷雜環； Ar表可經取代之芳香環； W表：(1)可經取代之-CH2-CH2-、(2)可經取代-CH=CH-、(3)-C≡C-、(4)-NH-CO-、(5)-CO-NH-、(6)-NH-CH2-、(7)-CH2-NH-、(8)-CH2-CO-、(9)-CO-CH2-、(10)-NH-S(O)1-、(11)-S(O)1-NH-、(12)-CH2-S(O)1-或(13)-S(O)1-CH2-(1表0、1或2)所示之鏈； X表：(1)單鍵、(2)可經取代之C1-6伸烷鏈、(3)可經取代之C2-6伸烯鏈、(4)可經取代之C2-6伸炔鏈、(5)式-Q-(式中，Q表氧原子、硫原子、CO或N(R2)，(式中，R2表C1-6烷基或C1-6烷氧基))(6)-NH-CO-、(7)-CO-NH-、(8)-NH-CH2-、(9)-CH2-NH-、(10)-CH2-CO-、(11)-CO-CH2-、(12)-NH-S(O)m-、(13)-S(O)m-NH-、(14)-CH2-S(O)m-、(15)-S(O)m-CH2-(式中，m表0、1或2)或(16)-(CH2)n-O-(式中，n表1~6之整數)所示之鏈]所示之化合物(I)、或其鹽或渠等之水合物。
简体摘要：本发明提供一种优异之角鲨烯合成酶阻碍剂。亦即，提供一种以下列通式：[式中，R1表(1)氢原子或(2)羟基； HAr表可由1~3个基取代之芳香烷杂环； Ar表可经取代之芳香环； W表：(1)可经取代之-CH2-CH2-、(2)可经取代-CH=CH-、(3)-C≡C-、(4)-NH-CO-、(5)-CO-NH-、(6)-NH-CH2-、(7)-CH2-NH-、(8)-CH2-CO-、(9)-CO-CH2-、(10)-NH-S(O)1-、(11)-S(O)1-NH-、(12)-CH2-S(O)1-或(13)-S(O)1-CH2-(1表0、1或2)所示之链； X表：(1)单键、(2)可经取代之C1-6伸烷链、(3)可经取代之C2-6伸烯链、(4)可经取代之C2-6伸炔链、(5)式-Q-(式中，Q表氧原子、硫原子、CO或N(R2)，(式中，R2表C1-6烷基或C1-6烷氧基))(6)-NH-CO-、(7)-CO-NH-、(8)-NH-CH2-、(9)-CH2-NH-、(10)-CH2-CO-、(11)-CO-CH2-、(12)-NH-S(O)m-、(13)-S(O)m-NH-、(14)-CH2-S(O)m-、(15)-S(O)m-CH2-(式中，m表0、1或2)或(16)-(CH2)n-O-(式中，n表1~6之整数)所示之链]所示之化合物(I)、或其盐或渠等之水合物。

17. 发明专利

TW200716744A 基因重組微生物及使用該等微生物製造巨環內酯系化合物之方法审中-公开
简体标题：基因重组微生物及使用该等微生物制造巨环内酯系化合物之方法
公开(公告)号：TW200716744A
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：TW095118236
申请日：2006-05-23
申请人：衛材R&D企管股份有限公司 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. , 美露香股份有限公司 MERCIAN CORPORATION
发明人：町田和弘 MACHIDA, KAZUHIRO , 有德保秀 ARITOKU, YASUHIDE
IPC分类号： C12N , C12P , C12R
CPC分类号： C12N15/52 , C12N9/0071 , C12P17/08 , C12P17/162
摘要：本發明係提供一種可直接生產16號位置氫氧化巨環內酯系化合物之基因重組微生物,及使用該等基因重組微生物之製造16號位置氫氧化巨環內酯系化合物的方法。詳言之,係特徵在於以培養基培養具有編碼與巨環內酯系化合物普拉第烯內酯生合成有關的多之DNA及具普拉第烯內酯16號位置氫氧化活性的多之DNA的基因重組微生物,及其基因重組微生物,並從培養液收集16號位置氫氧化巨環內酯系化合物之16號位置氫氧化巨環內酯系化合物的製造方法。
简体摘要：本发明系提供一种可直接生产16号位置氢氧化巨环内酯系化合物之基因重组微生物,及使用该等基因重组微生物之制造16号位置氢氧化巨环内酯系化合物的方法。详言之,系特征在于以培养基培养具有编码与巨环内酯系化合物普拉第烯内酯生合成有关的多之DNA及具普拉第烯内酯16号位置氢氧化活性的多之DNA的基因重组微生物,及其基因重组微生物,并从培养液收集16号位置氢氧化巨环内酯系化合物之16号位置氢氧化巨环内酯系化合物的制造方法。

19. 发明专利

TWI648067B 陽離子性脂質有权
简体标题：阳离子性脂质
公开(公告)号：TWI648067B
公开(公告)日：2019-01-21
申请号：TW104100437
申请日：2015-01-07
申请人：日商衛材R&D企管股份有限公司 , EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. , 日商相互藥工股份有限公司 , SOGO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：鈴木裕太 , SUZUKI, YUTA , 兵頭健治 , HYODO, KENJI , 田中陽平 , TANAKA, YOHEI
IPC分类号： A61K47/44 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/62

20. 发明专利

TW201902479A 含有吡唑并喹啉衍生物之路易氏體症治療劑审中-公开
简体标题：含有吡唑并喹啉衍生物之路易氏体症治疗剂
公开(公告)号：TW201902479A
公开(公告)日：2019-01-16
申请号：TW107118423
申请日：2018-05-30
申请人：日商衛材R&D企管股份有限公司 , EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.
发明人：宮本舞 , MIYAMOTO, MAI , 石川幸雄 , ISHIKAWA, YUKIO
IPC分类号： A61K31/444 , A61P25/28
摘要：本發明提供一種含有式(I)所表示之(S)-7-(2-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-4-基)-1-(四氫呋喃-3-基)-1H-吡唑并[4,3-c]喹啉-4(5H)-酮 [化1] 或其藥劑學上容許之鹽之路易氏體症治療劑。
简体摘要：本发明提供一种含有式(I)所表示之(S)-7-(2-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-4-基)-1-(四氢呋喃-3-基)-1H-吡唑并[4,3-c]喹啉-4(5H)-酮 [化1] 或其药剂学上容许之盐之路易氏体症治疗剂。

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