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161. 发明专利

ES2280759T3 INHIBIDORES DE SGLT2 Y TIPO C-ARIL GLUCOSIDO Y PROCEDIMIENTO. 未知
公开(公告)号：ES2280759T3
公开(公告)日：2007-09-16
申请号：ES03736643
申请日：2003-05-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ELLSWORTH BRUCE , WASHBURN WILLIAM N , SHER PHILIP M , WU GANG , MENG WEI
IPC分类号： C07H7/04 , A61K31/155 , A61K31/22 , A61K31/351 , A61K31/365 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P27/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D309/10 , C07H15/20 , C07H15/203
摘要： Un compuesto que tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero del mismo, o un éster profármaco del mismo.

162. 发明专利

AT353334T 未知
公开(公告)号：AT353334T
公开(公告)日：2007-02-15
申请号：AT03736643
申请日：2003-05-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ELLSWORTH BRUCE , WASHBURN WILLIAM N , SHER PHILIP M , WU GANG , MENG WEI
IPC分类号： C07H7/04 , A61K31/155 , A61K31/22 , A61K31/351 , A61K31/365 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P27/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D309/10 , C07H15/20 , C07H15/203
摘要： An SGLT2 inhibiting compound is provided having the formula A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing an SGLT2 inhibiting amount of the above compound alone or in combination with another antidiabetic agent or other therapeutic agent.

163. 发明专利

UA77306C2 С-АРИЛ ГЛЮКОЗИДНІ SGLT2 ІНГІБІТОРИ ТА СПОСІБ ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ 未知
公开(公告)号：UA77306C2
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：UA20041210415
申请日：2003-05-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MENG WEI
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/22 , C07H7/04 , A61K31/351 , A61K31/365 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P27/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D309/10 , C07H7/00 , C07H15/20 , C07H15/203
摘要： Данийвинахідналежитьдосполук, якіє інгібіторами SGLT2 імаютьформулуІ, атакождоспособулікуванняцукровогодіабетутасупутніхйомустанів, щополягаєу використаннідостатньоїдляінгібування SGLT2 кількостізазначенихвищесполукяку виглядімонотерапії, такі вкомбінаціїз іншимиантидіабетичнимиталікарськимипрепаратами. (І)

164. 发明专利

PE20060969A1 GLUCOSIDOS DE C-ARILO COMO INHIBIDORES DE SGLT2 未知
公开(公告)号：PE20060969A1
公开(公告)日：2006-09-24
申请号：PE2005001102
申请日：2005-09-23
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM , MENG WEI
IPC分类号： A61K31/70 , A61P3/10 , C07H7/04
摘要： SE REFIERE A UNA COMPOSION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE GLUCOSIDO DE C-ARILO DE FORMULA (I): 1C-(6-CLORO-4'-ETILDIFENILMETANO-3-IL)-ß-D-GLUCOPIRANO, Y UNA COMBINACION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE EL COMPUESTO (I) Y AL MENOS UN AGENTE TERAPEUTICO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE DE UN AGENTE ANTIDIABETICO TAL COMO METFORMINA, GLIBURIDA, GLIMEPIRIDA, GLIPIRIDA, GLIPIZIDA, CLOROPROPAMIDA, GLICLAZIDA, ENTRE OTROS; UN ANGENTE ANTI-OBESIDAD TAL COMO RIMONABANT, ORLISTAT, SIBUTRAMINA, TOPIRAMATO, DEXAMFETAMINA, FENTERMINA, ENTRE OTROS; UN REDUCTOR DE LIPIDOS TAL COMO PRAVASTATINA, LOVASTATINA, ATORVASTATINA, CERIVASTATINA, FLUVASTATINA, ENTRE OTROS; UN ANTIHIPERTENSIVO, O UN AGENTE ANTI-ATEROSCLEROTICO. EL COMPUESTO GLUCOSIDO DE C-ARILO PRESENTA UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA SELECTIVA DE TRANSPORTADORES DE GLUCOSA DEPENDIENTE DE SODIO ENCONTRADOS EN EL RINON, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES O TRANSTORNOS RELACIONADOS

165. 发明专利

PT1224195E 未知
公开(公告)号：PT1224195E
公开(公告)日：2005-07-29
申请号：PT00968595
申请日：2000-10-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SHER PHILIP M , WASHBURN WILLIAM N , ELLSWORTH BRUCE , WU GANG , MENG WEI
IPC分类号： A61K31/351 , A61K31/41 , A61K31/433 , C07D309/10 , A61K31/70 , A61K31/7032 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P17/02 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07H7/04 , C07H15/203
摘要： SGLT2 inhibiting compounds are provided having the formulawhereR1, R2, and R2a are independently hydrogen, OH, OR5, lower alkyl, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i or halogen, or two of R1, R2 and R2a together with the carbons to which they are attached can form an annelated five, six or seven membered carbocycle or heterocycle;R3 and R4 are independently hydrogen, OH, OR5a, OAryl, OCH2Aryl, lower alkyl, cycloalkyl, CF3, -OCHF2, -OCF3, halogen, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6b, -CH(OH)R6c, -CH(OR5h)R6d, -CONR6R6a, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2Aryl, Aryl, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2Aryl, or a five, six or seven membered heterocycle, or R3 and R4 together with the carbons to which they are attached form an annelated five, six or seven membered carbocycle or heterocycle;R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, R5h and R5i are independently lower alkyl;R6, R6a, R6b, R6c and R6d are independently hydrogen, alkyl,aryl, alkylaryl or cycloalkyl, or R6 and R6a together with the nitrogen to which they are attached form an annelated five, six or seven membered heterocycle;A is O, S, NH, or (CH2)n where n is 0-3.A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing an SGLT2 inhibiting amount of the above compound alone or in combination with another antidiabetic agent or other therapeutic agent.

166. 发明专利

AR042909A1 LIGANDOS DE ANILIDA SUBSTITUIDOS POR EL RECEPTOR DE TIROIDES 未知
公开(公告)号：AR042909A1
公开(公告)日：2005-07-06
申请号：ARP040100190
申请日：2004-01-23
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM N , MENG WEI , RYONO D , ELISWORTH B , ERICSSON T , RAHIMI-GHADIM M , GARG N , MALM J
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/24 , A61K31/277 , A61K31/44 , C07C20060101 , C07C229/08 , C07C229/22 , C07C233/25 , C07D213/57 , C07C235/70 , C07C235/80 , A61K31/167 , A61P5/16
摘要： El compuesto de fórmula (1), para prevenir, inhibir o tratar enfermedades o trastornos asociados con la disfunción metabólica, o los cuales dependen de la expresión de un gen regulado por T3, en donde el compuesto como se describe en forma precedente, se administra en una cantidad terapéuticamente efectiva. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: X es seleccionado del grupo que consiste de oxígeno (-O-), selenio (-Se-), azufre (-S-), sulfenilo (SO), sulfonilo (SO2), carbonilo (-CO-), metileno (-CH2) y -NH-; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, CF3 y alquilo C1-6; R2 es seleccionado de halógeno, CF3, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, arilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, COR14, CR14(OR10)R15, heteroariloxi, arilalcoxi, cicloalcoxi, N(R14)COR15, CO(NR14R15), N(R14)SO2R16, SO2(NR14R15), SR16, SOR16, SO2R16, y CH2NR14R15; R3 es seleccionado de hidrógeno, alquilo, bencilo, aroilo y alcanoilo; R4 es halógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo; R6 y R7 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-6, donde al menos uno de R6 y R7 no es hidrógeno; R8 y R9 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, halógeno, alcoxi, hidroxi(-OH), ciano, CF3 y alquilo, donde al menos uno de R6 y R7 no es hidrógeno; con tal que no es más que uno de R6, R7, R8 y R9 es hidrógeno; R10 cada vez que se presente se selecciona independientemente de hidrógeno o alquilo; R11 es CO2R14; R12 y R13 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, halógeno y alquilo; R14 y R15 cada vez que se presentan son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo; y R16 cada vez que se presenta es seleccionado independientemente de alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, incluyendo todos los profármacos, estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

167. 发明专利

DK1224195T3 未知
公开(公告)号：DK1224195T3
公开(公告)日：2005-07-04
申请号：DK00968595
申请日：2000-10-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM N , SHER PHILIP M , WU GANG , MENG WEI , ELLSWORTH BRUCE
IPC分类号： A61K31/70 , A61P3/10 , C07H15/203

168. 发明专利

PE03242005A1 DERIVADOS DE ANILIDA SUBSTITUIDA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE TIROIDES 未知
公开(公告)号：PE03242005A1
公开(公告)日：2005-05-12
申请号：PE0000942004
申请日：2004-01-26
申请人： KAROBIO AB , SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM N , MENG WEI , RYONO DENIS E , ERICSSON THOMAS , GARG NEERAJ , RAHIMI-GHADIM MAHMOUD , ELLSWORTH BRUCE A , MALM JOHAN
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/24 , A61K31/277 , A61K31/44 , C07C20060101 , C07C211/46 , C07C229/08 , C07C229/22 , C07C233/25 , C07D213/57
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/195 , A61K31/277 , A61K31/44 , C07C233/25 , A61K2300/00
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE ANILIDA SUBSTITUIDA DE FORMULA I EN DONDE, X ES O, Se, S, SULFONILO, ENTRE OTROS; R1 ES H, HALOGENO, CF3, ALQUILO C1-C6; R2 ES HALOGENO, CF3, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO, BENCILO, AROILO o ALCANOILO; R4 ES HALOGENO o ALQUILO; R5 ES H, HALOGENO o ALQUILO; R6 Y R7 SON H, HALOGENO, CIANO, ALQUILO C1-C4 o CICLOALQUILO C3-C6, DONDE AL MENOS UNO DE R6 Y R7 NO ES H; R8 Y R9 SON H, HALOGENO, ALCOXI, HIDROXI, CIANO, ENTRE OTROS; CON TAL QUE NO MAS QUE UNO DE R6, R7, R8 Y R9 ES H; R10 ES H o ALQUILO; R11 ES CO2R14; R12 Y R13 SON H, HALOGENO o ALQUILO; R14 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 3-[N-[3,5-DIBROMO-4-[4-HIDROXI-3-(1-METILETIL-5-METIL)-FENOXI]-2-METILFENIL]AMINO]-3-OXOPROPANOICO; ACIDO 3-[N-[2,3,5-TRICLORO-4-[4-HIDROXI-3-(1-METILETIL-5-METIL)-FENOXI]FENIL]AMINO]-3-OXOPROPANOICO; ACIDO 3-[N-[3,5-DICLORO-4-[4-HIDROXI-3-(1-METILETIL-5-METIL)-FENOXI]-2-METILFENIL]AMINO]-3-OXOPROPANOICO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA FORMULACION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON LIGANDOS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA DE TIROIDES Y SON UTILES PARA PREVENIR, INHIBIR O TRATAR ENFERMEDADES O TRASTORNOS ASOCIADOS CON LA DISFUNCION METABOLICA, O LOS CUALES DEPENDEN DE LA EXPRESION DE UN GEN REGULADO POR (3,5,3'-TRIYODO-L-TIRONINA (T3)

169. 发明专利

AU2003237886A1 C-ARYL GLUCOSIDE SGLT2 INHIBITORS AND METHOD 未知
公开(公告)号：AU2003237886A1
公开(公告)日：2003-12-12
申请号：AU2003237886
申请日：2003-05-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WU GANG , MENG WEI , ELLSWORTH BRUCE , WASHBURN WILLIAM N , SHER PHILIP M
IPC分类号： C07H7/04 , A61K31/155 , A61K31/22 , A61K31/351 , A61K31/365 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P27/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D309/10 , C07H15/20 , C07H15/203
摘要： An SGLT2 inhibiting compound is provided having the formula A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing an SGLT2 inhibiting amount of the above compound alone or in combination with another antidiabetic agent or other therapeutic agent.

170. 发明专利

ZA200202604B C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors. 未知
公开(公告)号：ZA200202604B
公开(公告)日：2003-09-23
申请号：ZA200202604
申请日：2002-04-03
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ELLSWORTH BRUCE , SHER PHILIP M , MENG WEI , WASHBURN WILLIAM N , WU GANG
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/7032 , A61P20060101 , A61P3/10 , C07H20060101 , C07H7/04 , C07H , A61K , A61P

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