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131. 发明专利

AU2005212867B2 Derivatives of 1,4-diazabicyclo[3.2.1]octanecarboxamide, preparation method thereof and use of same in therapeutics 未知
公开(公告)号：AU2005212867B2
公开(公告)日：2011-05-12
申请号：AU2005212867
申请日：2005-01-07
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： GALLI FREDERIC , LECLERC ODILE , LOCHEAD ALISTAIR
IPC分类号： C07D487/08 , C07D519/00
摘要： 4-heterocyclylcarbonyl-1,4-diazacyclo-octane derivatives (I), as individual or mixed enantiomers, bases, solvates and acid addition salts are new. 4-heterocyclylcarbonyl-1,4-diazacyclo-octane derivatives of formula (I), as individual or mixed enantiomers, bases, solvates and acid addition salts are new. X : N or CR 2; P, Q, R and W : N or CR 3; R 1 and R 21-6C alkyl; R 3hydrogen, halo, 1-6C alkyl or alkoxy, nitro, amino, trifluoromethyl, cyano, NR 4R 5, NR 4COR 5, NR 4CONR 5R 6, NR 4COOR 5, NR 4SO 2NR 5R 6, OR 5, OCOR 5, OCOOR 5, OCO-ONR 4R 5. OCOSR 5, COOR 5, COR 5, CONR 4R 5, SR 5, SOR 5, SO 2R 5, SO 2NR 4R 6, or phenyl (optionally substituted by any of the groups indicated for R 3), or R 3 is any of a wide range of heterocyclic groups (het1); R 4, R 5 and R 6halo, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl or alkynyl, 3-8C cycloalkyl, 3-8C cycloalkyl(1-3C)alkyl, 4-8C cycloalkenyl or phenyl, and RNR 4R 5 or NR 5R 6 may complete a heterocycle (het2). The full definitions are given in the DEFINITIONS (Full Definitions) Field. [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroprotective; Neuroleptic; Antiparkinsonian; Anticonvulsant; Tranquilizer; Antidepressant; Cardiant; Antiulcer; Antismoking. MECHANISM OF ACTION : (I) are ligands for nicotinic receptors, with high selectivity for receptors that include the alpha 7 subunit. The compound 3-(1,4-diazabicyclo[3,2,1]oct-4-yl-carbonyl)-6-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine hydrobromide had IC 50 for inhibition of binding of tritium-labeled alpha -bungarotoxin to nicotinic receptors that contained the alpha 7 subunit of 0.056 mu M.

132. 发明专利

AR075247A1 DERIVADOS DE AZASPIRANIL-ALQUILCARBAMATOS DE HETEROCICLOS DE 5 ESLABONES, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：AR075247A1
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：ARP100100315
申请日：2010-02-05
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： YAICHE PHILIPPE , CHEREZE NATHALIE , LOCHEAD ALISTAIR , SAADY MOURAD , ABOUABDELLAH AHMED , VACHE JULIEN , FAYOL AUDE
IPC分类号： C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/403 , A61K31/438 , A61K31/4709 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P35/00
摘要： Composicion farmacéutica, proceso de preparacion y uso como inhibidores de la enzima FAAH. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1) en la que R2 representa un átomo de hidrogeno, de fluor o un grupo hidroxilo, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, NR8R9; rn, n, o y p representan, independientemente entre sí, un numero entero igual a 0, 1, 2 o 3; A representa un enlace covalente o un grupo alquileno C1-8; R1 representa un grupo R5 opcionalmente sustituido por uno o varios grupos R6 y/o R7; R5 representa un grupo elegido entre un fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, naftalenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, naftiridinilo; R6 representa un átomo de halogeno, un grupo ciano, -CH2CN, nitro, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, halotioalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, cicloalquil C3-7-alquilen C1-3-O-, NR8R9, NR8COR9, NR8CO2R9, NR8SO2R9, NR8SO2NR8R9, COR8, CO2R8, CONR8R9, SO2R8, SO2NR8R9 u -O-alquilen C1-3-O-; R7 representa un grupo elegido entre un: furanilo, pirrolilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazol, tiadiazol, fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazina, naftalenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, cinnolinilo, naftiridinilo, imidazopirimidinilo, tienopirimidinilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, indolilo, isoindolilo, indazolilo, pirrolopiridinilo, furopiridinilo, tienopiridinilo, imidazopiridinilo, pirazolopiridinilo, oxazolopiridinilo, isoxazolopiridinilo, tiazolopiridinilo, feniloxi, benciloxi, pirimidinoxi; pudiendo estar el o los grupos R7 sustituidos por uno o varios grupos R6 idénticos o diferentes entre sí; R3 representa un átomo de hidrogeno, de fluor, un grupo alquilo C1-6 o un grupo trifluorometilo; R4 representa un grupo elegido entre un: furanilo, pirrolilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo; estando este grupo opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, haloalcoxi C1-6, ciano, NR8R9, NR8COR9, NR8CO2R9, NR8SO2R9, NR8SO2NR8R9, COR8, CO2R8, CONR8R9, CON(R8)alquilen C1-3-NR10R11, SO2R8, SO2NR8R9 u -O-alquilen C1-3-O-; fenilo, feniloxi, benciloxi, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo o pirimidinilo; pudiendo estar los grupos fenilo, feniloxi, benciloxi, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo y pirimidinilo sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre un átomo de halogeno, un grupo ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, halotioalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3; R8 y R9 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, o forman con el o los átomos a los que están unidos, en el caso de NR8R9, un ciclo elegido entre los ciclos: azetidina, pirrolidina, piperidina, morfolina, tiomorfolina, azepina, oxazepina o piperazina, estando este ciclo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6 o bencilo; en el caso de NR8COR9, un ciclo lactama; en el caso de NR8CO2R9, un ciclo oxazolidinona, oxazinona u oxazepinona; en el caso de NR8SO2R9, un ciclo sultame; en el caso de NR8SO2NR8R9, un ciclo dioxido de tiazolidina o dioxido de tiadiazinano; R10 y R11 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 en el estado de base o de sal de adicion a un ácido.

133. 发明专利

AT486073T 未知
公开(公告)号：AT486073T
公开(公告)日：2010-11-15
申请号：AT06794297
申请日：2006-08-07
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： GALLI FREDERIC , LECLERC ODILE , LOCHEAD ALISTAIR , VACHE JULIEN
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/439 , A61P25/00
摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

134. 发明专利

ZA200905511B Azabicycloalkane derivatives, preparation thereof and use thereof in therapy 未知
公开(公告)号：ZA200905511B
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：ZA200905511
申请日：2008-02-04
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BEN AYAD OMAR , LECLERC ODILE , LOCHEAD ALISTAIR , SAADY MOURAD , SLOWINKSI FRANCK , VACHE JULIEN
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07D20060101
摘要： Azabicycloalkyl pyridine derivatives (I) are new. Azabicycloalkyl pyridine derivatives of formula (I) are new, except for 4-(6-X-3-pyridyl)-1-azabicyclo[2.2.1]heptanes. R : H, halo, OH, 1-6C alkoxy, 3-7C cycloalkoxy or (3-7C)cycloalkyl(1-3C)alkoxy, or heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl optionally substituted with 1-6C alkyl, 3-7C cycloalkyl, (3-7C)cycloalkyl(1-3C)alkyl, 1-6C alkoxy, 3-7C cycloalkoxy or (3-7C)cycloalkyl(1-3C)alkoxy, 1-6C fluoroalkyl, 1-6C fluoroalkoxy, NO 2, CN, OH, NH 2, mono- or di(1-6C alkyl)amino, heterocycloalkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, heteroaryl, heteroaryl(1-6C)alkyl, aryloxy or 1-6C alkylcarbonyl; m, n, o= 1 or 2; X : H, F, Cl or Br. [Image] ACTIVITY : Nootropic; Tranquilizer; Neuroprotective; Antiparkinsonian; Neuroleptic; Antialcoholic; Vasotropic; Cerebroprotective; Antismoking; Antiaddictive; Analgesic; Cardiant; Vulnerary; Antiinflammatory. MECHANISM OF ACTION : Nicotinic receptor ligand. 4-(6-(3-(1-Pyrazolyl)phenyl)-3-pyridyl)-1-axabicyclo[2.2.1]heptane had an IC50 of 4.7 nM in a nicotinic receptor subunit alpha 7 binding assay.

135. 发明专利

EA014023B1 ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ПИРИДИНИЛ-1-АЗАБИЦИКЛО[3.2.1]ОКТАНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ 未知
公开(公告)号：EA014023B1
公开(公告)日：2010-08-30
申请号：EA200800575
申请日：2006-08-07
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： GALLI FREDERIC , LECLERC ODILE , LOCHEAD ALISTAIR , VACHE JULIEN
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/439 , A61P25/00
摘要： Изобретениеотноситсяк соединениюобщейформулы (I)вкоторой R обозначаетгруппу, выбраннуюизпиразолила, имидазолила, триазолила, оксазолила, оксадиазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, тетразолила, причемуказаннаягруппа, возможно, замещенаоднойилинесколькимигруппами, выбраннымиизгалогенов (C-C)алкила, (C-C)алкокси, трифторметокси, трифторметила, нитро, циано, гидрокси, амино, (C-C)алкиламиноилиди(C-C)алкиламино; связьуглерод-углеродмеждуположениями 3 и 4 азабициклооктановогокольцаявляетсяпростойилидвойной; ввидеоснованияилиаддитивнойсолис кислотой, атакжев видегидратаилисольвата. Способполученияи применениев терапии.

138. 发明专利

ZA200804335B Substituted bicyclic pyrimidone derivatives 未知
公开(公告)号：ZA200804335B
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：ZA200804335
申请日：2006-11-12
申请人： SANOFI AVENTIS , MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： CHEREZE NATHALIE , LOCHEAD ALISTAIR , SAADY MOURAD , SLOWINSKI FRANCK , YAICHE PHILIPPE
IPC分类号： A61K20100101 , C07D20100101
摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y represents two hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom or a C 1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Z represents a bond, an oxygen atom, a nitrogen atom substituted by a hydrogen atom or a C 1-3 alkyl group, a sulphur atom, a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring or a 2, 4 or 5-pyrimidine ring, the ring being optionally substituted; R2 represents a benzene ring or a naphthalene ring; the rings being optionally substituted; R3 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group or a halogen atom; R4 represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group; R5 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkoxy carbonyl group or a C 1-6 alkyl group optionally substituted; R6 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group or a halogen atom; R7 represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group; n represents 0 to 3; m represents 0 to 1; o represents 0 to 2. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3², such as Alzheimer disease.

139. 发明专利

ES2338325T3 DERIVADOS DE 6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO(1,2-A)PIRIMIDIN-4-ONA SUSTITUIDOS EN 8. 未知
公开(公告)号：ES2338325T3
公开(公告)日：2010-05-06
申请号：ES04721906
申请日：2004-03-19
申请人： SANOFI AVENTIS , MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： LOCHEAD ALISTAIR , SAADY MOURAD , SLOWINSKI FRANCK , YAICHE PHILIPPE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K20060101 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D20060101
摘要： Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una sal de éste, o un solvato de éste o un hidrato de éste: **(Ver fórmula)** en la que: X representa dos átomos de hidrógeno, un átomo de azufre, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrógeno; Y representa un enlace, un grupo carbonilo, un grupo metileno sustituido opcionalmente con uno o dos grupos elegidos de un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-4, un grupo alquilo C1-2 perhalogenado o un grupo amino; R1 representa un anillo de 2, 3 ó 4-piridina o un anillo de 2, 4 ó 5-pirimidina, estando los anillos sustituidos opcionalmente con un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 o un átomo de halógeno; R2 representa un grupo fenilo o un anillo de naftaleno; estando el grupo fenilo o el anillo de naftaleno sustituidos opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6, un grupo metilendioxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-2 perhalogenado, un grupo alquilo C1-3 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-4, un nitro, un ciano, un amino, un grupo monoalquil C1-5 amino, un grupo dialquil C2-10 amino, un grupo fenilo, un anillo de pirrolidina, un anillo de piperidina o un anillo de azepina; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R4 representa un grupo fenilo, un anillo de naftaleno o un grupo piridinilo, estando los grupos y el anillo sustituidos opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6, un grupo metilendioxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-2 perhalogenado, un grupo alquilo C1-3 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-4, un nitro, un ciano, un amino, un grupo monoalquil C1-5 amino o un grupo dialquil C2-10 amino; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un átomo de halógeno; n representa 0 a 3; y p+q=O-3.

140. 发明专利

SI1608654T1 8-subst.-6,7,8,9-tetrahidropirimido(1,2-a)pirimidin-4-onski derivati 未知
公开(公告)号：SI1608654T1
公开(公告)日：2010-04-30
申请号：SI200431367
申请日：2004-03-19
申请人： SANOFI AVENTIS , MITUSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： LOCHEAD ALISTAIR , SAADY MOURAD , SLOWINSKI FRANCK , YAICHE PHILIPPE
IPC分类号： C07D487/00 , A61K20060101 , A61K31/00 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D20060101 , C07D487/04

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