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131. 发明专利

SG10201707130UA USE OF PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PI3K RELATED DISORDERS 未知
公开(公告)号：SG10201707130UA
公开(公告)日：2017-10-30
申请号：SG10201707130U
申请日：2014-02-28
申请人： INCYTE CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE JR THOMAS P , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG
摘要： The present application provides methods of treating PI3Kδ related disorders using compounds of Formula I:or pharmaceutically acceptable salts thereof.

132. 发明专利

ECSP15048555A HETEROCICLOS BICÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE FGFR 未知
公开(公告)号：ECSP15048555A
公开(公告)日：2017-07-31
申请号：ECPI201548555
申请日：2015-11-19
申请人： INCYTE CORP
发明人： LU LIANG , WU LIANGXING , HE CHUNHONG , SUN LIN , XU MEIZHONG , ZHUO JINCONG , ZHANG FENGLEI , YAO WENQING , QIAN DING-QUAN
IPC分类号： C07D471/04
摘要： La presente invención se refiere a heterociclos bicíclicos y composiciones farmacéuticas de estos, que son inhibidores de una o más enzimas del FGFR y son útiles en el tratamiento de enfermedades relacionadas con el FGFR, como el cáncer.

133. 发明专利

AU2015217073A1 Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2015217073A1
公开(公告)日：2016-09-15
申请号：AU2015217073
申请日：2015-02-12
申请人： INCYTE CORP
发明人： WU LIANGXING , HE CHUNHONG , QIAN DING-QUAN , SHEN BO , WANG XIAOZHAO , YAO WENQING , ZHANG FENGLEI , COURTER JOEL R
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/397 , A61K31/438 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , C07D205/04 , C07D401/12 , C07D471/10
摘要： The present invention is directed to cyclopropylamine derivatives which are LSD1 inhibitors useful in the treatment of diseases such as cancer.

134. 发明专利

SG10201601589QA HETEROCYCLYLAMINES AS PI3K INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG10201601589QA
公开(公告)日：2016-04-28
申请号：SG10201601589Q
申请日：2012-08-31
申请人： INCYTE CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE THOMAS P JR , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG
摘要： The present invention provides heterocyclylamine derivatives of Formula I:wherein the variables are defined herein, that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

135. 发明专利

CR20150578A HETEROCICLOS BICÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE FGFR 未知
公开(公告)号：CR20150578A
公开(公告)日：2016-02-29
申请号：CR20150578
申请日：2015-10-16
申请人： INCYTE CORP
发明人： SUN YAPING , LU LIANG , YAO WENQING , ZHUO JINCONG , WU LIANGXING , XU MEIZHONG , QIAN DING-QUAN , ZHANG FENGLEI , HE CHUNHONG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/519 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P35/00
摘要： La presente invención se refiere a heterociclos bicíclicos y composiciones farmacéuticas de estos, que son inhibidores de una o más enzimas del FGFR y son útiles en el tratamiento de enfermedades relacionadas con el FGFR, como el cáncer.

136. 发明专利

ES2550006T3 Compuestos de amido y su uso como productos farmacéuticos 未知
公开(公告)号：ES2550006T3
公开(公告)日：2015-11-03
申请号：ES05745656
申请日：2005-05-04
申请人： INCYTE CORP
发明人： YAO WENQING , ZHUO JINCONG , XU MEIZHONG , ZHANG COLIN , METCALF BRIAN , HE CHUNHONG , QIAN DING-QUAN
IPC分类号： C07D221/00 , A61K31/401 , A61K31/445 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/263 , C07D207/30 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D209/62 , C07D209/70 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D211/66 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D221/20 , C07D223/02 , C07D223/04 , C07D231/04 , C07D295/185 , C07D333/34 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D491/20 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07D498/20 , C07D513/10
摘要： Un compuesto que tiene Fórmula Va o Vb:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros condensado; Q1 es O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, CH>=CH, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2 o SO2NH; Q2 es O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, CH>=CH, COCH2, CONH, COO, SOCH2, 35 SONH, SO2CH2 o SO2NH; Cy es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 - W-X-Y-Z; R1 y R2, junto con el átomo de C al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros o un grupo heterocicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R5; R5 es halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb o S(O)2NRcRd; W, W' y W'' están cada uno, independientemente, ausentes, son alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6, O, S, NRe, CO, CS, COO, CONRe, OCONRe, SO, SO2, SONRe o NReCONRf; en los que dicho alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 halógenos, OH, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, amino, alquil C1-4-amino o dialquil C2-8-amino; X, X' y X'' están cada uno, independientemente, ausentes, son alquilenilo C1-8, alquenilenilo C2-8, alquinilenilo C2-8, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilalquenilo, heteroarilalquenilo, heterocicloalquilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilalquinilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilalquinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, CN, NO2, OH, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, amino, alquil C1- 4-amino o dialquil C2-8-amino; Y, Y' y Y'' están cada uno, independientemente, ausentes, son alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6, O, S, NRe, CO, CS, COO, CONRe, OCONRe, SO, SO2, SONRe o NReCONRf, en los que dicho alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 halógenos, OH, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, amino, alquil C1-4-amino o dialquil C2-8-amino; Z, Z' y Z'' son cada uno, independientemente, H, halógeno, oxo, sulfido, CN, NO2, OH, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, amino, alquil C1-4-amino o dialquil C2-8-amino, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, en los que dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos, alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb o S(O)2NRcRd; en la que dos -W-X-Y-Z unidos al mismo átomo forman opcionalmente un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3-20 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 -W''-X''-Y''-Z''; en la que -W-X-Y-Z es distinto de H; en la que -W'-X'-Y'-Z' es distinto de H; en la que -W''-X''-Y''-Z'' es distinto de H; Ra es H, alquilo C1-6, halolaquilo C1-6, alquenilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; Rb es H, alquilo C1-6, halolaquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; Rc y Rd son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-6, halolaquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo o cicloalquilalquilo; o Rc y Rd, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros; Re y Rf son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-6, halolaquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo o cicloalquilalquilo; o Re y Rf, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros; q es 0 o 1; v es 0, 1 o 2; r es 0, 1 o 2; s es 0, 1 o 2; y la suma de r y s es 0, 1 o 2; y en la que "alquenilo" se refiere a un grupo alquilo que tiene uno o más dobles enlaces carbono-carbono; "alquinilo" se refiere a un grupo alquilo que tiene uno o más triples enlaces carbono-carbono; "cicloalquilo" se refiere a hidrocarburos cíclicos no aromáticos que incluyen grupos alquilo, alquenilo y alquinilo ciclados; y "heterocicloalquilo" se refiere a heterociclos no aromáticos que incluyen grupos alquilo, alquenilo y alquinilo ciclados en los que uno o más de los átomos que forman anillo de carbono está sustituido con un heteroátomo tal como un átomo de O, N o S.

137. 发明专利

SG11201506654UA USE OF PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PI3Kδ RELATED DISORDERS 未知
公开(公告)号：SG11201506654UA
公开(公告)日：2015-09-29
申请号：SG11201506654U
申请日：2014-02-28
申请人： INCYTE CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE JR THOMAS P , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： The present application provides methods of treating PI3Kδ related disorders using compounds of Formula I:or pharmaceutically acceptable salts thereof.

138. 发明专利

CA2939081A1 CYCLOPROPYLAMINES AS LSD1 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2939081A1
公开(公告)日：2015-08-20
申请号：CA2939081
申请日：2015-02-12
申请人： INCYTE CORP
发明人： ZHANG FENGLEI , COURTER JOEL R , WU LIANGXING , HE CHUNHONG , KONKOL LEAH C , QIAN DING-QUAN , SHEN BO , YAO WENQING
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/445 , C07D211/98 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D417/14
摘要： The present invention is directed to eyclopropylarnine derivatives which are LSD1 inhibitors useful in the treatment of diseases such as cancer.

139. 发明专利

CR20140577A COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO DE FIBROBLASTOS (FGFR) 未知
公开(公告)号：CR20140577A
公开(公告)日：2015-03-26
申请号：CR20140577
申请日：2014-12-15
申请人： INCYTE CORP
发明人： WU LIANGXING , ZHANG COLIN , HE CHUNHONG , SUN YAPING , LU LIANG , QIAN DING-QUAN , XU MEIZHONG , ZHUO JINCONG , YAO WENQING
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D471/22 , C07D491/22 , C07D495/14 , C07D498/14
摘要： La presente invención se refiere a compuestos tricíclicos de la fórmula I, y composiciones farmacéuticas de los mismos, que son inhibidores de una o más enzimas del FGFR y son útiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con el FGFR tales como cáncer.

140. 发明专利

CA2565238C AMIDO COMPOUNDS AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 未知
公开(公告)号：CA2565238C
公开(公告)日：2014-08-05
申请号：CA2565238
申请日：2005-05-04
申请人： INCYTE CORP
发明人： YAO WENQING , ZHUO JINCONG , XU MEIZHONG , ZHANG COLIN , METCALF BRIAN , HE CHUNHONG , QIAN DING-QUAN
IPC分类号： C07D221/00 , A61K31/401 , A61K31/445 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/263 , C07D207/30 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D209/62 , C07D209/70 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D211/66 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D221/20 , C07D223/02 , C07D223/04 , C07D231/04 , C07D295/185 , C07D333/34 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D491/20 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07D498/20 , C07D513/10
摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-.szlig. hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-.szlig. hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

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