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121. 发明专利

AU2007303889B2 mGluR5 modulators 未知
公开(公告)号：AU2007303889B2
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：AU2007303889
申请日：2007-09-25
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： DOVE PETER , STEFANAC TOMISLAV , SLASSI ABDELMALIK , ISAAC METHVIN , EDWARDS LOUISE , XIN TAO
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/42 , A61P23/00 , A61P25/22 , C07D413/14
摘要： The present invention is directed to compounds of formula I: Wherein R1 to R5, X and Z are further defined in the description. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds and to intermediates used in the preparation, pharmaceutical compositions containing the compounds, and to the use of the compounds in therapy.

123. 发明专利

UA92503C2 СОЕДИНЕНИЯ 5-(ФЕНИЛИЗОКСАЗОЛИЛЭТОКСИ)-ТРИАЗОЛ-3-ИЛ-ЗАМЕЩЕННОГО ПИРИДИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ, ПСИХИАТРИЧЕСКИХ ИЛИ БОЛЕВЫХ РАССТРОЙСТВ 未知
公开(公告)号：UA92503C2
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：UAA200802884
申请日：2006-09-20
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MINIDIS ALEXANDER , WENSBO DAVID , SLASSI ABDELMALIK , ISAAC METHVIN , ERICSSON CAROLINE , PROFIR VERONICA , BERGSTROM PER-OLOV , EDWARDS LOUISE , ARORA JALAJ , XIN TAO
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/00 , A61P1/04 , A61P25/00
摘要： Заявленноеизобретениекасаетсяновыхсоединенийформулы II, применениев терапиии фармацевтическихкомпозициях, которыесодержатуказанныеновыесоединения.(II)

124. 发明专利

NZ548693A Polyheterocyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists 未知
公开(公告)号：NZ548693A
公开(公告)日：2010-05-28
申请号：NZ54869305
申请日：2005-02-17
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ARORA JALAJ , EDWARDS LOUISE , ISAAC METHVIN , KERS ANNIKA , STAAF KARIN , SLASSI ABDELMALIK , STEFANAC TOMISLAV , WENSBO DAVID , XIN TAO , HOLM BJORN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P25/00 , C07D413/14
摘要： Disclosed is a compound of formula (I), wherein P is aryl or heteroaryl, X6 is N, X2 and X7 are each C or N, Q is heteroaryl, and wherein the rest of the substituents are as described in the specification. Also disclosed is the use of the compound to treat mGluR 5 mediated disorders.

125. 发明专利

PE20090875A1 DERIVADOS DE TETRAZOL COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS 未知
公开(公告)号：PE20090875A1
公开(公告)日：2009-08-08
申请号：PE2008001783
申请日：2008-10-17
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ARZEL ERWAN , EDWARDS LOUISE , ISAAC METHVIN , MCLEOD DONALD A , SLASSI ABDELMALIK , XIN TAO
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , C07D401/14 , C07D403/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE TETRAZOL DE FORMULA (I) DONDE R1 ES PIRIDINA, PIRIMIDINA, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-(4-METIL-5-{(1R)-1-[2-(3-METILFENIL)-2H-TETRAZOL-5-IL]ETOXI}-4H-1,2,4-TRIAZOL-3-IL)PIRIMIDINA, 5-(4-METIL-5-{(1R)-1-[2-(3-METILFENIL)-2H-TETRAZOL-5-IL]ETOXI}-4H-1,2,4-TRIAZOL-3-IL)PIRIMIDINA, 2-METIL-5-(4-METIL-5-{(1R)-1-[2-(3-METILFENIL)-2H-TETRAZOL-5-IL]ETOXI}-4H-1,2,4-TRIAZOL-3-IL)PIRAZINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS (mGluR5) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE REFLUJO GASTROESOFAGICO, DISPEPSIA FUNCIONAL, ENFERMEDAD DE PARKINSON, SINDROME DE DOWN

126. 发明专利

NO20091626L 未知
公开(公告)号：NO20091626L
公开(公告)日：2009-05-04
申请号：NO20091626
申请日：2009-04-23
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： SLASSI ABDELMALIK , EDWARDS LOUISE , ISAAC METHVIN , DOVE PETER , XIN TAN , STEFANAC TOMISLAV
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/42 , A61P25/22 , A61P29/00 , C07D401/14
摘要： The present invention is directed to compounds of formula I: Wherein R1 to R5, X and Z are further defined in the description. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds and to intermediates used in the preparation, pharmaceutical compositions containing the compounds, and to the use of the compounds in therapy.

127. 发明专利

ES2309718T3 COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES METABOTROPICOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES. 未知
公开(公告)号：ES2309718T3
公开(公告)日：2008-12-16
申请号：ES05713794
申请日：2005-02-17
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： JOHANSSON MARTIN , WENSBO DAVID , MINIDIS ALEXANDER , STAAF KARIN , KERS ANNIKA , EDWARDS LOUISE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61P1/00 , C07D487/00
摘要： Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en la que: X 1 , X 2 , X 3 , X 4 y X 5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en C, CR 5 , N, O y S, en los que al menos uno de X 1 , X 2 , X 3 , X 4 y X 5 no es N; X 6 se selecciona del grupo que consiste en un enlace y CR 5 R 6 ; X 7 es CR 5 o N; X 8 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, CR 5 R 6 , NR 5 , O, S, SO y SO2; X 9 es CR 5 o N; X 10 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, CR 5 R 6 , (CR 5 R 6 )2, O, S y NR 5 ; R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, halo, nitro, alquil C1 - 6halo, alquil OC1 - 6halo, alquilo C1 - 6, alquilo OC1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquenilo OC2 - 6, alquinilo C2 - 6, alquinilo OC2 - 6, alquil C0 - 6cicloalquilo C3 - 6, alquil OC0 - 6cicloalquilo C3 - 6, alquil C0 - 6arilo, alquil OC0 - 6arilo, CHO, (CO)R 5 , O(CO)R 5 , O(CO)OR 5 , O(CN)OR 5 , alquil C1 - 6OR 5 , alquil OC2 - 6OR 5 , alquil C1 - 6(CO)R 5 , alquil OC1 - 6(CO)R 5 , alquil C0 - 6CO2R 5 , alquil OC1 - 6CO2R 5 , alquil C0 - 6ciano, alquil OC2 - 6ciano, alquil C0 - 6NR 5 R 6 , alquil OC2 - 6NR 5 R 6 , alquil C1 - 6(CO)NR 5 R 6 , alquil OC1 - 6(CO)NR 5 R 6 , alquil C0 - 6NR 5 (CO)R 6 , alquil OC2 - 6NR 5 (CO)R 6 , alquil C0 - 6NR 5 (CO)NR 5 R 6 , alquil C0 - 6SR 5 , alquil OC2 - 6SR 5 , alquil C0 - 6(SO)R 5 , alquil OC2 - 6(SO)R 5 , alquil C0 - 6SO2R 5 , alquil OC2 - 6SO2R 5 , alquil C0 - 6(SO2)NR 5 R 6 , alquil OC2 - 6(SO2) NR 5 R 6 , alquil C0 - 6NR 5 (SO2)R 6 , alquil OC2 - 6NR 5 (SO2)R 6 , alquil C0 - 6NR 5 (SO2)NR 5 R 6 , alquil OC2 - 6NR 5 (SO2)NR 5 R 6 , (CO)NR 5 R 6 , O(CO)NR 5 R 6 , NR 5 OR 6 , alquil C0 - 6NR 5 (CO)OR 6 , alquil OC2 - 6NR 5 (CO)OR 6 , SO3R 5 y un anillo de 5 o 6 miembros que contiene átomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en C, N, O y S, en el que dicho anillo puede sustituirse por uno o más A. R 2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halo, nitro, alquil C1 - 6halo, alquil OC1 - 6halo, alquilo C1 - 6, alquilo OC1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquenilo OC2 - 6, alquinilo C2 - 6, alquinilo OC2 - 6, alquil C0 - 6cicloalquilo C3 - 6, alquil OC0 - 6cicloalquilo C3 - 6, alquil C0 - 6arilo, alquil OC0 - 6arilo, CHO, (CO)R 5 , O(CO)R 5 , O(CO)OR 5 , O(CN)OR 5 , alquil C1 - 6OR 5 , alquil OC2 - 6OR 5 , alquil C1 - 6(CO)R 5 , alquil OC1 - 6(CO)R 5 , alquil C0 - 6CO2R 5 , alquil OC1 - 6CO2R 5 , alquil C0 - 6ciano, alquil OC2 - 6ciano, alquil C0 - 6NR 5 R 6 , alquil OC2 - 6NR 5 R 6 , alquil C1 - 6(CO)NR 5 R 6 , alquil OC1 - 6(CO)NR 5 R 6 , alquil C0 - 6NR 5 (CO)R 6 , alquil OC2 - 6NR 5 (CO)R 6 , alquil C0 - 6NR 5 (CO)NR 5 R 6 , alquil C0 - 6SR 5 , alquil OC2 - 6SR 5 , alquil C0 - 6 (SO)R 5 , alquil OC2 - 6(SO)R 5 , alquil C0 - 6SO2R 5 , alquil OC2 - 6SO2R 5 , alquil C0 - 6(SO2)NR 5 R 6 , alquil OC2 - 6(SO2) NR 5 R 6 , alquil C0 - 6NR 5 (SO2)R 6 , alquil OC2 - 6NR 5 (SO2)R 6 , alquil C0 - 6NR 5 (SO2)NR 5 R 6 , alquil OC2 - 6NR 5 (SO2)NR 5 R 6 , (CO)NR 5 R 6 , O(CO)NR 5 R 6 , NR 5 OR 6 , alquil C0 - 6NR 5 (CO)OR 6 , alquil OC2 - 6NR 5 (CO)OR 6 , SO3R 5 y un anillo de 5 o 6 miembros que contiene átomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en C, N, O y S, en el que dicho anillo puede sustituirse por uno o más A; R 3 es...

128. 发明专利

PE13782008A1 DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZOL COMO MODULADORES DE MGLUR5 未知
公开(公告)号：PE13782008A1
公开(公告)日：2008-11-12
申请号：PE0012882007
申请日：2007-09-25
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ISAAC METHVIN , SLASSI ABDELMALIK , EDWARDS LOUISE , DOVE PETER , XIN TAO , STEFANAC TOMISLAV
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/513 , C07D403/02 , C07D413/02 , C07D417/02
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE [1,2,4]TRIAZOL DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES METILO, HALOGENO Y CIANO; R2 ES H Y FLUORO; R3 ES H Y ALQUILO(C1-C3); R4 ES H Y ALQUILO(C1-C3); R5 ES ALQUILO(C1-C3) Y CICLOPROPILO; X ES UN GRUPO a), b) O c); Z ES e), f), ENTRE OTROS; R6 ES H, ALQUILO(C1-C3), (C1-C3)HALOALQUILO, ENTRE OTROS; R7 ES H, ALQUILO(C1-C3), ENTRE OTROS. SON SELECCIONADOS: 4-(5-{(1R)-1-[5-(3-CLOROFENIL)ISOXAZOL-3-IL]ETOXI}-4-METIL-4H-1,2,4-TRIAZOL-3-IL)-1-METILPIRIDIN-2(1H)-ONA, 4-(5-{(1R)-1-[5-(3-CLOROFENIL)-1,2,4-OXADIAZOL-3-IL]ETOXI}-4-METIL-4H-1,2,4-TRIAZOL-3-IL)-1-METILPIRIMIDIN-2(1H)-ONA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS (mGluRs), Y PRESENTAN UNA ACCION PREDOMINANTEMENTE PERIFERICA, SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE REFLUJO ESOFAGICO, DOLOR, ANSIEDAD, SINDROME DE COLON IRRITABLE (IBS)

129. 发明专利

SG146657A1 ADDITIONAL HETEROPOLYCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：SG146657A1
公开(公告)日：2008-10-30
申请号：SG2008069148
申请日：2005-02-15
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： EDWARDS LOUISE , ISAAC METHVIN , JOHANSSON MARTIN , KERS ANNIKA , MALMBERG JOHAN , MCLEOD DONALD , MINIDIS ALEXANDER , STAAF KARIN , SLASSI ABDELMALIK , STEFANAC TOMISLAV , STORMANN THOMAS , WENSBO DAVID , TAO XIN , ARORA JALAJ
IPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/4439 , C07D413/14
摘要： ADDITIONAL HETEROPOLYCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR ANTAGONISTS The present invention relates to new compounds of formula I, to pharmaceutical formulations containing the compounds, and to the use of the compounds in the prevention and/or treatment of mG1uR5 receptor-mediated disorders.

130. 发明专利

UA84318C2 ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ КАК МЕТАБОТРОПИЧЕСКИХ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ ГЛУТАМАТА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 未知
公开(公告)号：UA84318C2
公开(公告)日：2008-10-10
申请号：UAA200608867
申请日：2005-02-15
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： EDWARDS LOUISE , ISAAC METHVIN , JOHANSSON MARTIN , MALMBERG JOHAN , MCLEOD DONALD , MINIDIS ALEXANDER , STAAF KARIN , SLASSI ABDELMALIK , STEFANAC TOMISLAV , STORMANN THOMAS , WENSBO DAVID , XIN TAO , ARORA JALAJ
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/519 , A61P25/28 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D487/04
摘要： ЗаявленноеизобретениекасаетсяновыхсоединенийформулыІ(I),фармацевтическихкомпозиций, которыесодержатсоединения, иприменениесоединенийв лечениии/илипредупрежденииопосредованныхрецептором mGlu5 расстройств.

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