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111. 发明公开

EP2891654A1 Optically pure benzyl-4-chlorophenyl-C-glucoside derivatives as SGLT inhibitors (diabetes mellitus) 有权转让
标题翻译：苄基-4-氯苯基C-葡萄糖苷衍生物SGLT抑制剂（Diabetus Mellitus）
公开(公告)号：EP2891654A1
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：EP14000018.3
申请日：2014-01-03
申请人： Xuanzhu Pharma Co., Ltd.
发明人： Wu, Frank
IPC分类号： C07D309/10 , C07C43/29 , A61K31/351 , A61P3/10
CPC分类号： C07D309/10 , C07B2200/07 , C07C43/247 , C07C2602/18
摘要： The present invention belongs to the field of pharmaceutical technology, more specifically relates to optically pure benzyl-4-chlorophenyl-C-glucoside derivatives represented by formulae (II) and (III), a process for preparing these compounds and intermediates thereof, a pharmaceutical formulation and a pharmaceutical composition containing these compounds, and the use of the optically pure benzyl-4-chlorophenyl-C-glucoside derivative as a sodium glucose co-transporter (SGLT) inhibitor in manufacture of a medicament for treating and/or preventing diabetes mellitus (including insulin-dependent diabetes mellitus and non-insulin-dependent diabetes mellitus) or diabetes-associated diseases (including insulin resistance disease and obesity)

or
摘要翻译：本发明属于制药技术领域，更具体地涉及由式（II）和（III）表示的光学上纯的苄基-4-氯苯基-C-糖苷衍生物，制备这些化合物的方法及其中间体，药物制剂和含有这些化合物的药物组合物，以及在制备用于治疗和/或预防糖尿病的药物中使用光学纯的苄基-4-氯苯基-C葡萄糖苷衍生物作为钠葡萄糖共转运体（SGLT）抑制剂（包括胰岛素依赖性糖尿病和非胰岛素依赖性糖尿病）或糖尿病相关疾病（包括胰岛素抵抗疾病和肥胖）或

112. 发明公开

EP0985669A1 PROCESS FOR PRODUCING CYCLOALKYL b]BENZOFURANS 审中-公开
标题翻译： VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CYCLOALKYLBB BENZOFURANEN
公开(公告)号：EP0985669A1
公开(公告)日：2000-03-15
申请号：EP99909187.9
申请日：1999-03-17
申请人： TORAY INDUSTRIES, INC.
发明人： NISHIYAMA, Hisao , WAKITA, Hisanori , NAGASE, Hiroshi
IPC分类号： C07D307/93
CPC分类号： C07D307/79 , C07C43/247 , C07C43/253 , C07C69/013 , C07C2601/10 , C07D307/93
摘要： The present invention provides a process for producing an optically active compound of cycloalkyl[b]benzofuran using a readily available optically active compound as a starting material by a reaction using a transition metal or the Mitsunobu reaction, or a combination thereof, followed by a cyclization reaction using a metal or an organometallic reagent.
The process can exclude the needs of complicated optical resolution steps as well as enzyme reactions that requires a large amount of solvent and long reaction time besides repeatability is hardly obtained, providing a very useful production process that can apply for not only laboratory preparation but also for industrial scale productions.
摘要翻译：本发明提供一种使用容易获得的光学活性化合物作为原料的通过使用过渡金属或Mitsunobu反应的反应或其组合制备环丙基苯并呋喃的光学活性化合物的方法，然后使用金属进行环化反应或有机金属试剂。该过程可以排除复杂的光学拆分步骤的需要以及需要大量溶剂的酶反应和长反应时间，除了重复性之外几乎不能得到，提供了非常有用的生产方法，其不仅可以应用于实验室的制备，工业规模生产。

113. 发明公开

EP0618889A1 TRI-SUBSTITUTED PHENYL DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 失效转让
标题翻译： VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG的DREI-SUBSTITUIERTE PHENYLDERIVATE。
公开(公告)号：EP0618889A1
公开(公告)日：1994-10-12
申请号：EP93923600.0
申请日：1993-10-22
申请人： CELLTECH LIMITED
发明人： BOYD, Ewan Campbell , EATON, Michael Anthony William , WARRELLOW, Graham, John
IPC分类号： C12N9 , A61K31 , A61P25 , A61P29 , A61P37 , A61P43 , C07C41 , C07C43 , C07C69 , C07C205 , C07C211 , C07C255 , C07C291 , C07C323 , C07D213 , C07D215 , C07D217 , C07D237 , C07D239 , C07D277 , C07D333 , C07F5
CPC分类号： C07D213/30 , C07C43/235 , C07C43/247 , C07C69/94 , C07C205/35 , C07C255/54 , C07C2601/08 , C07D213/61 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D217/22 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D333/16
摘要： Les composés décrits ont la formule (I) dans laquelle Y représente un atome d'halogène ou un groupe -OR1, dans lequel R1 représente un groupe alkyle optionnellement substitué; R2 représente un groupe cycloalkyle ou cycloalcényle optionnellement substitué; R3 représente un groupe aryle monocyclique ou bicyclique contenant optionnellement un ou plusieurs hétéroatomes sélectionnés dans l'oxygène, l'azote ou des atomes de sulfure ou un groupe -N(R4)- dans lequel R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; X représente -O-, -S-, ou -N(R5)-, dans lequel R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; avec la condition que lorsque X représente -O-, R3 ne soit pas un groupe 3-cyanomino-6-pyridazinyle ou un 3-chloro-6-pyridazinyle. L'invention concerne également les sels, les solvates, les hydrates et les oxydes-N de ces composés. Les composés sont des inhibiteurs sélectifs de la phosphodiestérase et ils sont utiles pour la prophylaxie ou le traitement des maladies inflammatoires.
摘要翻译：其中Y表示卤素原子或-OR1基团，其中R 1为任意取代的烷基;式（1）化合物 R2表示任选取代的环烷基或环烯基; R3是任选地含有一个或多个选自氧或硫原子的杂原子的单环或双环芳基或基团-N（R 4） - ，其中R 4是氢原子或烷基; X是-O - ， - S-或-N（R 5） - ，其中R 5是氢或烷基; 条件是当X是-O-时，R 3不是3-氰氨基-6-哒嗪基或3-氯-6-哒嗪基; 及其盐，溶剂化物，水合物和N-氧化物。这些化合物是磷酸二酯酶IV的选择性和有效的抑制剂，并且可用于预防和治疗炎性疾病以及缓解与中枢神经功能障碍有关的病症。

114. 发明公开

EP0523138A1 NOVEL DERIVATIVES OF PHENYL-CYCLOALKANES AND -CYCLOALKENES 失效
标题翻译：使用DONIVATE VON PHENYLCOCLOALKANEN UND -CYCLOALKENEN。
公开(公告)号：EP0523138A1
公开(公告)日：1993-01-20
申请号：EP91907473.0
申请日：1991-04-02
申请人： SMITHKLINE BEECHAM PHARMA GmbH , SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
发明人： MASCHLER, Harald , CHRISTENSEN, Siegfried, Benjamin
IPC分类号： A61K31 , A61P7 , A61P9 , A61P11 , A61P25 , A61P43 , C07C43 , C07C45 , C07C49 , C07C317 , C07C323 , C07D307
CPC分类号： C07C49/753 , C07C43/21 , C07C43/235 , C07C43/243 , C07C43/247 , C07C43/253 , C07C45/62 , C07C45/68 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14
摘要： L'invention concerne un composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier dans laquelle: R1 représente -CH3 ou -CH2CH3 subsituté ou non substitué, par 1 à 3 fluors, X représente O ou S(O) où s = 0 à 2; R2 représente C4-C6 alkyle cyclique, éventuellement substitué par un à trois groupes méthyles ou un groupe éthyle; -CH2-cyclopenthyle, -CH2-cyclopropyle, 3-tétrahydrofuranyle, C1-7 alkyle, CH3 ou CH2CH3 substitué par un à trois fluors; -(CH2)nCOO(CH2)gCH3, ou (CH2)nO(CH2)gCH3, où n représente 2 à 4 et g représente 0 à 2; R3 représente une fraction de la formule (a); dans laquelle R4 et R5 représentent chacun hydrogène ou R4 et R5 représentent ensemble une liaison; B représente >C=O, >C=S ou >CH-R6 où R6 représente H, OH, C1-6 alkoxy ou C1-6 thioalkoxy; et m et r représentent chacun indépendamment zéro ou un entier compris entre 1 et 4, où m + r représente un entier compris entre 2 et 4; à condition que lorsque R1 représente méthyle, X représente oxygène, R2 représente méthyle ou cyclopényle, et R3 ne représente pas cyclopent-1,2-ène-3-one.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00637 371日期：1992年10月2日 102（e）日期1992年10月2日PCT 1991年4月2日PCT PCT。 WO91 / 15451 PCT出版物（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1是-CH3或-CH2CH3，未取代或被1至3个氟取代; X是O或S（O）s，其中s = 0至2; R2是C4-C6环烷基，任选被一至三个甲基或一个乙基取代; -CH2-环戊基，-CH2-环丙基，3-四氢呋喃基，C 1-7烷基，被一至三个氟取代的CH 3或CH 2 CH 3; - （CH 2）n COO（CH 2）g CH 3或（CH 2）n O（CH 2）g CH 3，其中n为2至4，g为0至2; R3表示式（a）的部分; （a）其中R4和R5各自表示氢或R4和R5一起表示键; B表示C = O，> C = S或> CH-R6，其中R6表示H，OH，C1-6烷氧基或C1-6硫代烷氧基; m和r各自独立地表示0或1〜4的整数，其中m + r表示2〜4的整数; 条件是当R 1是甲基时，X是氧，R 2是甲基或环烯基，R 3不代表环戊基-1,2-庚-3-酮。

115. 发明公开

EP0463162A1 PREPARATION OF 5,6,7-TRINOR-4,8-INTER-m-PHENYLENE PGI 2 DERIVATIVES 有权
标题翻译： VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 5,6,7，-TRINOR-4,8，-INTER-m-PHENYLEN PGI，2Abkömmlingen。
公开(公告)号：EP0463162A1
公开(公告)日：1992-01-02
申请号：EP90903426.6
申请日：1990-02-27
申请人： TORAY INDUSTRIES, INC.
发明人： OHNO, Kiyotaka , NAGASE, Hiroshi , HOSONO, Yutaka , WAKITA, Hisanori , KAWAI, Koji , YOSHIWARA, Hideo
IPC分类号： C07D307/93
CPC分类号： C07C43/247 , C07C2601/10 , C07D307/93
摘要： This invention provides a method of synthesizing 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene PGI₂ derivatives [VII] from 3a,8a-cis-dihydro-3H-5,7-dibromocyclopenta[b]benzofuran (1). The invention also provides two intermediates (8) and (11) used for preparing the compound (1).
摘要翻译：前列腺素I2衍生物。（I）的二溴 - 环戊二烯（b）苯并呋喃（II）：其中R3和R4是H或甲基; R2是甲基或乙基）由（1）Prins反应得到1-（羟甲基） - 2-羟基四氢，-5,7-二溴 - 环戊二烯（b）苯并呋喃; （2）与3-甲酰基丙酸烷基酯进行格氏反应，然后通过催化氢化除去7-溴原子，得到cpds。（III）：（3）用烷酰基保护2-羟基并氧化成1-醛; 与（MeO）2 P（O）CH 2 COCHR 4 CH 2 C = CR 2的反应; （5）羰基的还原和脱保护。

116. 发明公开

EP0429998A1 Verfahren zur Herstellung teilfluorierter Alkohole 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung teilfluorierter Alkohole。
公开(公告)号：EP0429998A1
公开(公告)日：1991-06-05
申请号：EP90121994.9
申请日：1990-11-17
申请人： BAYER AG
发明人： Gassen, Karl-Rudolf, Dr. , Bielefeldt, Dietmar, Dr. , Negele, Michael, Dr. , Ziemann, Heinz, Dr.
IPC分类号： C07C29/00 , C07C35/48 , C07C31/38 , C07C41/16 , C07C43/17
CPC分类号： C07C43/174 , C07C29/10 , C07C31/40 , C07C35/48 , C07C43/192 , C07C43/247 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C31/38
摘要： Neues Verfahren zur Herstellung teilfluorierter Alkohole der Formel (I),

in welcher

R und R¹ gleich oder verschieden sind und für einfach oder mehrfach durch Fluor substituiertes Alkyl, für einfach oder mehrfach durch Fluor substituiertes Cycloalkyl steht oder R und R¹ zusammen die Gruppe -(CF₂) n - darstellen, wobei n für 2, 3 oder 4 steht,

dadurch gekennzeichnet, daß man
a) Verbindungen der Formel (II),

mit einem Alkohol der Formel (III),
in Gegenwart einer Base zu Verbindungen der Formel (IV),

umsetzt, und
b) die Verbindungen der Formel (IV) , gegebenenfalls nach ihrer Isolierung, katalytisch mit Wasserstoff,
entweder

α) in Abwesenheit einer Base zu Verbindungen der Formel (I) hydriert,

oder

β) in Gegenwart einer Base zu Verbindungen der Formel (V),

hydriert und die Verbindungen der Formel (V) gegebenenfalls nach ihrer Isolierung mit etherspaltenden Mittel in Verbindungen der Formel (I) überführt, sowie 2,2,3,3,4,4-Hexafluorcyclopentanol als neuer teilfluorierter Alkohol.
摘要翻译：一种制备式（I）的部分氟化醇的新方法，其中... R和R 1相同或不同，代表被氟取代的烷基，环烷基是由氟单取代或多取代，或R和R 1一起代表基团 - （CF 2）n - ，其中n代表2,3或4，其特征在于...... a）式（II）化合物， ...在...的存在下，将...与...的化合物反应，得到式（Ⅳ）化合物，和... b）化合物如果在分离后适当的话，式（Ⅳ）在不存在碱的情况下，使用氢，α，α）氢化催化，得到在碱存在下氢化的式（I）或...β的化合物，得到式（Ⅴ）化合物，...（Ⅹ）化合物和式（Ⅴ）化合物，如果分离后适当，则转化为使用醚裂解剂作为式（I）化合物，和2,2,3,3,4,4-六氟环戊醇作为新的部分氟化醇。 ...

117. 发明授权

EP2461683B8 BICYCLIC ARYL SPHINGOSINE 1-PHOSPHATE ANALOGS 有权转让
标题翻译：双环阿糖胞苷1-磷酸类似物
公开(公告)号：EP2461683B8
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：EP10807186.1
申请日：2010-08-05
申请人： Biogen MA Inc.
发明人： THOMAS, Jermaine , LIU, Xiaogao , LIN, Edward, Yin-Shiang , ZHENG, Guo, Zhu , MA, Bin , CALDWELL, Richard, D. , GUCKIAN, Kevin, M. , KUMARAVEL, Gnanasambandam , TAVERAS, Arthur, G.
IPC分类号： C07C229/48 , C07C237/08 , C07C237/52 , C07C309/14 , C07C311/51 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D215/20 , C07D217/24 , C07D257/04 , C07D305/08 , C07D403/06 , C07D417/06 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P11/06
CPC分类号： A61K31/695 , A61K31/085 , A61K31/11 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/185 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/222 , A61K31/223 , A61K31/235 , A61K31/277 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/428 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/517 , A61K31/662 , A61K31/683 , A61K45/06 , C07C43/247 , C07C47/575 , C07C229/14 , C07C229/22 , C07C229/46 , C07C229/48 , C07C237/08 , C07C237/52 , C07C255/54 , C07C309/14 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D215/20 , C07D215/227 , C07D217/04 , C07D217/24 , C07D239/74 , C07D257/04 , C07D277/64 , C07D305/08 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D417/06 , C07F7/081 , C07F9/3808 , C07F9/3834 , C07F9/4006
摘要： Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

118. 发明授权

EP0626957B1 STYRIL DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 失效转让
标题翻译：苯乙烯及其制备方法
公开(公告)号：EP0626957B1
公开(公告)日：1999-03-03
申请号：EP94902933.4
申请日：1993-12-22
申请人： CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED
发明人： WARRELLOW, Graham John , BOYD, Ewan Campbell , ALEXANDER, Rikki Peter
IPC分类号： C07D405/06 , C07D409/06 , C07D233/64 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/55 , C07D213/36 , C07D213/40
CPC分类号： C07D213/30 , C07C43/243 , C07C43/247 , C07C43/253 , C07C65/26 , C07C69/94 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D405/06
摘要： Compounds of general formula (1) are described, wherein Y is a halogen atom or a group -OR1, wherein R1 is an optionally substituted alkyl group; X is -O-, -S- or -N(R6)-, where R6 is a hydrogen atom or an alkyl group; R2 is an optionally substituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkenyl group; R?3 and R4¿, which may be the same or different, is each a group -(CH¿2?)nAr, where Ar is a monocyclic or bicyclic aryl group optionally containing one or more heteroatoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen atoms and n is zero or an integer 1, 2 or 3; R?5¿ is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. Compounds according to the invention are potent, selective and orally active PDE IV inhibitors and are useful in the prophylaxis and treatment of asthma and other diseases.

119. 发明授权

EP0618889B1 TRI-SUBSTITUTED PHENYL DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 失效转让
标题翻译： VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG的DREI-SUBSTITUIERTE PHENYLDERIVATE
公开(公告)号：EP0618889B1
公开(公告)日：1998-12-30
申请号：EP93923600.6
申请日：1993-10-22
申请人： CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED
发明人： BOYD, Ewan Campbell , EATON, Michael Anthony William , WARRELLOW, Graham, John
IPC分类号： C07C43/235 , A61K31/09 , C07D239/26 , C07D217/02 , C07D213/30 , C07D215/04 , C07D237/08 , A61K31/33
CPC分类号： C07D213/30 , C07C43/235 , C07C43/247 , C07C69/94 , C07C205/35 , C07C255/54 , C07C2601/08 , C07D213/61 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D217/22 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D333/16
摘要： Compounds are described in formula (1), wherein Y is a halogen atom or a group -OR1, where R1 is an optionally substituted alkyl group; R2 is an optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group; R3 is a monocyclic or bicyclic aryl group optionally containing one or more heteroatoms selected from oxygen, nitrogen or sulphur atoms or a group -N(R4)- where R4 is a hydrogen atom or an alkyl group; X is -O-, -S-, or -N(R5)-, where R5 is a hydrogen atom or an alkyl group; with the proviso that when X is -O- the R3 is not a 3-cyanamino-6-pyridazinyl or a 3-chloro-6-pyridazinyl group; and the salts, solvates, hydrates and N- oxides thereof. The compounds are selective phosphodiesterase IV inhibitors and are useful for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases.
摘要翻译：其中Y表示卤素原子或-OR1基团，其中R 1为任意取代的烷基;式（1）化合物 R2表示任选取代的环烷基或环烯基; R3是任选地含有一个或多个选自氧或硫原子的杂原子的单环或双环芳基或基团-N（R 4） - ，其中R 4是氢原子或烷基; X是-O - ， - S-或-N（R 5） - ，其中R 5是氢或烷基; 条件是当X是-O-时，R 3不是3-氰氨基-6-哒嗪基或3-氯-6-哒嗪基; 及其盐，溶剂化物，水合物和N-氧化物。这些化合物是磷酸二酯酶IV的选择性和有效的抑制剂，并且可用于预防和治疗炎性疾病以及缓解与中枢神经功能障碍有关的病症。

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