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111. 发明专利

ES2402087T3 Inhibidores de la pirazolopiridina quinasa 未知
公开(公告)号：ES2402087T3
公开(公告)日：2013-04-26
申请号：ES09790729
申请日：2009-07-22
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , FRAYSSE DAMIEN , SETTIMO LUCA , BRENCHLEY GUY , BOYALL DEAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/02 , A61P37/00 , C07D519/00
摘要： Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -H, halógeno, -OR', -N(R')2, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, - NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CN, -NO2, alifático C1-C10 opcional e independientemente sustituido con uno o más Ja, o cicloalifático C3-C8 opcional eindependientemente sustituido con uno o más Jb; R2 es -H, halógeno, -OR', -N(R')2, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CN, -NO2, alifático C1-C10 opcional e independientemente sustituido con uno o más Ja, o cicloalifático C3-C8 opcional eindependientemente sustituido con uno o más Jb; Q es -N-, -O- o -S-; el anillo B es un anillo heteroaromático monocíclico de 6 elementos opcionalmente condensado con un anilloaromático o no aromático y el anillo B está opcionalmente sustituido con un Y e independientemente ademásopcional e independientemente sustituido con uno o más Jc.

112. 发明专利

MX2012008643A INHIBIDORES DE CINASAS DE PIRAZOLOPIRIDINAS. 未知
公开(公告)号：MX2012008643A
公开(公告)日：2013-02-26
申请号：MX2012008643
申请日：2011-01-26
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： DAVIS JOHN CHRISTOPHER , BRENCHLEY GUY , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , FRAYSSE DAMIEN , SETTIMO LUCA , MILLER ANDREW W
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/00
摘要： La presente invención se relaciona con compuestos útiles como inhibidores de la proteína cinasa. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, afecciones o trastornos. La invención también proporciona procesos para preparar compuestos de las invenciones.

113. 发明专利

MX2012008642A INHIBIDORES DE CINASAS DE PIRAZOLOPIRIDINAS. 未知
公开(公告)号：MX2012008642A
公开(公告)日：2012-11-23
申请号：MX2012008642
申请日：2011-01-26
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： BRENCHLEY GUY , GOLEC JULIAN M C , TWIN HEATHER , COLLIER PHILIP , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , FRAYSSE DAMIEN , BOYALL DEAN , SETTIMO LUCA , YOUNG STEPHEN , MILLER ANDREW W , DAVIS CHRISTOPHER JOHN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： La presente invención se relaciona con compuestos útiles como inhibidores de la proteína cinasa. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, afecciones o trastornos. La invención también proporciona procesos para preparar compuestos de las invenciones.

114. 发明专利

ES2389992T3 Derivados de [1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenilo o -piridin-2-ilo como proteína cinasa c-theta 未知
公开(公告)号：ES2389992T3
公开(公告)日：2012-11-05
申请号：ES08857976
申请日：2008-10-31
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , MORTIMORE MICHAEL , COLLIER PHILIP , MILLER ANDREW , YOUNG STEPHEN , MAK CHAU , DAVIS CHRISTOPHER , TWIN HEATHER , BRENCHLEY GUY , BOYALL DEAN , KEILY SHAZIA , SETTIMO LUCA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： Un compuesto representado por la fórmula estructural I o IA: o ; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: A y A' son independientemente -N- o -C(R+)-; el anillo B es un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado de cinco o seis miembros; R1 es halógeno, -CN, -NO2 o -T1-Q1; T1 está ausente o es un grupo alifático C1-10 en el que una o más unidades de metileno de T1 están opcional e independientemente reemplazadas por G en el que G es -O-, -S(O)p-, -N(R')-, o -C(O)-; y T1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JT1; Q1 está ausente o es un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de los grupos que consisten en O, N y S, o un anillo bicíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 8 a 12 miembros que tiene de 0 a 5 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en O, N y S, en el que Q1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JQ1; en el que cuando R1 es T1-Q1, entonces TI y Q1 no están ambos ausentes; R2 es -H, -(CR++2)nCN, -(CR++2)nN(R)2, -(CR++2)nOR, -(CR++2)nC(O)N(R)2 o un grupo alifático C1-10 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, fenilo, OR* o N(R*)2; cada R3 y R4 independientemente son -H, halógeno, grupo alifático C1-10, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo o aralquilo, en los que R3 y R4 están opcional e independientemente sustituidos con uno o más seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-10, halógeno, -CN, -NO2, -N(R*)2, -S(O)pR*, -S(O)pNR*, -C(O)N(R*)2, -NR*C(O), - OC(O)N(R*)2, -N(R*)C(O)OR*, -N(R*)C(O)N(R*)2 y -OR*; o R3 y R4 tomados junto con el carbono al que están unidos forman C>=O, o un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de los grupos que consisten en O, N y S, en los que el anillo está opcional e independientemente sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en >=O, >=S, >=N-R*, grupo alifático C1-10, grupo haloalifático C1-10, halógeno, -CN, -NO2, -N(R*)2, -S(O)pR*, -S(O)pNR*, -C(O)N(R*)2, - NR*C(O), -OC(O)N(R*)2, -N(R*)C(O)OR*, -N(R*)C(O)N(R*)2 y -OR*; cada R5 y R6 son independientemente -H, halógeno, grupo haloalifático C1-10 o grupo alifático C1-10; cada R7 es independientemente grupo haloalifático C1-10, grupo alifático C1-10, halógeno, -NO2, -(CR++2)nCN, - (CR++2)nN(R**)2, -(CR++2)nOR** o -(CR++2)nC(O)N(R**)2, o dos grupos R7 junto con el carbono al que están unidos forman C>=O.

115. 发明专利

AU2011209726A1 Pyrazolopyridine kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2011209726A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：AU2011209726
申请日：2011-01-26
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , GOLEC JULIAN M C , SETTIMO LUCA , FRAYSSE DAMIEN , BRENCHLEY GUY , BOYALL DEAN , TWIN HEATHER , YOUNG STEPHEN , MILLER ANDREW W , DAVIS CHRISTOPHER JOHN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

116. 发明专利

AU2011209644A1 Pyrazolopyridine kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2011209644A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：AU2011209644
申请日：2011-01-26
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , GOLEC JULIAN M C , SETTIMO LUCA , FRAYSSE DAMIEN , BRENCHLEY GUY , BOYALL DEAN , TWIN HEATHER , YOUNG STEPHEN , MILLER ANDREW W , DAVIS CHRISTOPHER JOHN , COLLIER PHILLIP
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

117. 发明专利

NZ580343A AMINOPYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：NZ580343A
公开(公告)日：2012-03-30
申请号：NZ58034308
申请日：2008-04-11
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： BINCH HAYLEY , YOUNG STEPHEN , DAVIS CHRISTOPHER , MORTIMORE MICHAEL , GOLEC JULIAN , STUDLEY JOHN , ROBINSON DANIEL , JIMENEZ JUAN-MIGUEL
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： A compound of formula I e.g. 2-(8-fluoro-2-methylquinolin-6-ylthio)-N-(3-methyl-1H-pyrazol-S-yl)-6-(4-(1-methylpiperidin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-4-amine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Rx, Ry, Q, R1 and Ht are defined within the specification. Further disclosed is a composition comprising a compound of formula I, a method of inhibiting Aurora protein kinase activity in a biological sample comprising contacting said biological sample with a compound of formula I, and the use of a compound of formula I in the production of a medicament for treating a proliferative disorder such as cancer in a patient.

118. 发明专利

CA2787315A1 PYRAZOLOPYRIDINE KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2787315A1
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：CA2787315
申请日：2011-01-26
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , GOLEC JULIAN M C , SETTIMO LUCA , FRAYSSE DAMIEN , BRENCHLEY GUY , BOYALL DEAN , TWIN HEATHER , YOUNG STEPHEN , MILLER ANDREW W , DAVIS CHRISTOPHER JOHN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

119. 发明专利

CA2787079A1 PYRAZOLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2787079A1
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：CA2787079
申请日：2011-01-26
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , SETTIMO LUCA , FRAYSSE DAMIEN , BRENCHLEY GUY , DAVIS JOHN CHRISTOPHER , MILLER ANDREW W
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P29/00 , A61P37/00
摘要： The present invention relates to pyrazolopyrazine compounds useful as inhibitors of protein kinase specially PKC theta. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

120. 发明专利

AU2005304784B2 Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines useful as inhibitors of protein kinases 未知
公开(公告)号：AU2005304784B2
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：AU2005304784
申请日：2005-11-04
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , ARONOV ALEX , LI PAN , STAMOS DEAN , COME JON R , CHARRIER JEAN-DAMIEN , KNEGTEL RONALD
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D231/00 , C07D239/00
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing the compounds of the invention.

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