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111. 发明专利

PT2164844E DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-PIRIDAZINONA 未知
公开(公告)号：PT2164844E
公开(公告)日：2012-08-31
申请号：PT08773881
申请日：2008-07-04
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , BLAUKAT ANDREE , SCHADT OLIVER , STIEBER FRANK
IPC分类号： C07D403/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10

112. 发明专利

AU2010341229A1 Sphingosine kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2010341229A1
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：AU2010341229
申请日：2010-11-18
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： STIEBER FRANK , WIENKE DIRK
IPC分类号： C07D249/06 , A61K31/4192 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P17/00 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D277/40 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), where R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, M M, M, M, Y, Y, V, W, n, m and o have the meanings specified herein, and to the physiologically compatible salts, derivatives, prodrugs, solvates, tautomers and stereoisomers thereof, including the mixtures thereof in all ratios, for use in the treatment of diseases that are influenced by inhibiting sphingosine kinase 1.

113. 发明专利

PE04742012A1 NUEVAS FORMAS POLIMORFICAS DE SAL DE CLORHIDRATO DE 3-(1-{3-[5-(1-METIL-PIPERIDIN-4-ILMETOXI)-PIRIMIDIN-2-IL]-BENCIL}-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDAZIN-3-IL)-BENZONITRILO Y SUS PROCESOS DE PREPARACION 未知
公开(公告)号：PE04742012A1
公开(公告)日：2012-05-04
申请号：PE0012972011
申请日：2009-12-04
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： BECKER AXEL , KUHN CLEMENS , SAAL CHRISTOPH , SCHADT OLIVER , DORSCH DIETER , BOKEL HEINZ-HERMANN , STIEBER FRANK , DONINI CRISTINA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/517 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/10
摘要： REFERIDA AL SOLVATO DE CLORHIDRATO DE 3-(1-{3-[5-(1-METIL-PIPERIDIN-4-ILMETOXI)-PIRIMIDIN-2-IL]-BENCIL}-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRAZIN-3-IL)-BENZONITRILO Y SUS FORMAS CRISTALINAS CON PICOS XRD (EN 2 THETA USANDO RADIACION Cu-K ALFA1 +/- 0,1º): a) FORMA A1 CON PICOS XRD DE 4,4º, 15,9º Y 22,7º, b) FORMA H1 CON PICOS XRD DE 5,9º, 16,0º Y 23,4º, c) FORMA NF3 CON PICOS XRD DE 9,9º, 15,7º Y 24,1º, d) FORMA NF6 CON PICOS XRD DE 16,8º, 18,2º Y 25,8º, e) FORMA NF4 CON PICOS XRD DE 6,0º, 15,7º Y 24,7º, f) FORMA NF2 CON PICOS XRD DE 5,2º, 23,8º Y 24,5º. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCESO DE PREPARACION

114. 发明专利

NZ586894A 2-BENZYLPYRIDAZINONE DERIVATIVES AS MET KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：NZ586894A
公开(公告)日：2012-02-24
申请号：NZ58689408
申请日：2008-11-25
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SCHADT OLIVER , STIEBER FRANK , BLAUKAT ANDREE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/501 , A61P35/00 , C07D403/10
摘要： 2-benzylpyridazinone derivatives of formula (I) are disclosed, wherein the variables R1, R2, R3, R4 and R4' are as defined in the specification. These compounds are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be used, inter alia, for the treatment of solid tumours that originate from the group of tumours of the squamous epithelium, the bladder, the stomach, the kidneys, of head and neck, the oesophagus, the cervix, the thyroid, the intestine, the liver, the brain, the prostate, the urogenital tract, the lymphatic system, the stomach, the larynx, the lung, the group monocytic leukaemia, lung adenocarcinoma, small-cell lung carcinomas, pancreatic cancer, glioblastomas, colon carcinoma and breast carcinoma.

115. 发明专利

ECSP11011248A NUEVAS FORMAS POLIMÓRFICAS DE SAL DE CLORHIDRATO DE 3-(1-{3-[5-(1-METIL-PIPERIDIN-4-ILMETOXI)-PIRIMIDIN-2-IL]-BENCIL}-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDAZIN-3-IL)-BENZONITRILO Y SUS PROCESOS DE PREPARACIÓN. 未知
公开(公告)号：ECSP11011248A
公开(公告)日：2011-10-31
申请号：ECSP11011248
申请日：2011-08-05
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SCHADT OLIVER , SAAL CHRISTOPH , STIEBER FRANK , BECKER AXEL , KUEHN CLEMENS , BOKEL HEINZ HERMAN , DONINI CHRISTINA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： La presente invención se refiere a solvatos de clorhidrato de 3-(1-{3-[5-(1-metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo y sus modificaciones cristalinas. La presente invención también se refiere a procesos de preparación de estas modificaciones cristalinas así como a su uso en el tratamiento y/o la profilaxis de condiciones fisiológicas y/o patofisiológicas, las cuales son causadas, mediadas y/o propagadas por la inhibición, regulación y/o modulación de señales de transducción de quinasas, en particular por la inhibición de tirosina quinasas, por ejemplo condiciones patofisiológicas tales como cáncer.

116. 发明专利

SG173473A1 NOVEL AMINO AZAHETEROCYCLIC CARBOXAMIDES 未知
公开(公告)号：SG173473A1
公开(公告)日：2011-09-29
申请号：SG2011055001
申请日：2010-02-04
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： SUTTON AMANDA E , RICHARDSON THOMAS E , HUCK BAYARD R , KARRA SRINIVASA R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , GOUTOPOULOS ANDREAS , LAN RUOXI , PERREY DAVID , VANDEVEER HAROLD GEORGE , LIU-BUJALSKI LESLEY , STIEBER FRANK , HODOUS BRIAN L , QIU HUI , JONES REINALDO C , HEASLEY BRIAN
摘要： The invention provides novel substituted amino azaheterocyclic carboxamide compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

117. 发明专利

MX2011006424A DERIVADOS DE 3-(3-PIRIMIDIN-2-IL-BENCIL)-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-B]PIR IMIDINA. 未知
公开(公告)号：MX2011006424A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：MX2011006424
申请日：2009-11-18
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SCHADT OLIVER , STIEBER FRANK , BLAUKAT ANDREE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Los compuestos de la fórmula I (Ver fórmula (I)) en donde R1, R2, R3, R3', R4 tienen los significados indicados en la reivindicación 1, son inhibidores de las tirosina cinasas, en especial de la Met-cinasa, y pueden utilizarse, por ejemplo, para el tratamiento de tumores.

118. 发明专利

HK1146276A1 THIADIAZINONE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：HK1146276A1
公开(公告)日：2011-05-20
申请号：HK11100428
申请日：2011-01-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： SCHADT OLIVER , DORSCH DIETER , STIEBER FRANK , BLAUKAT ANDREE
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07D20060101
摘要： Compounds of the formula (I), which are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed for the treatment of tumours.

119. 发明专利

AR075396A1 DERIVADOS DE QUINAZOLINAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS 未知
公开(公告)号：AR075396A1
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：ARP100100376
申请日：2010-02-11
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： RICHARDSON THOMAS E , LAN RUOXI , STIEBER FRANK , SULTON AMANDA E , PERREY DAVID , VANDEVEER HAROLD GEORGE , GOUTOPOULOS ANDREAS , CHEN XIAOLING , LIU-BUJALSKI LESLEY , KARRA SRINIVASA R , HUCK BAYARD R , XIAO YUFANG , HODOUS BRIAN L , QIU HUI , JONES REINALDO C , HEASLEY BRIAN
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14
摘要： Compuestos de amino carboxamida azaheterocíclica sustituida, su fabricacion y su uso para el tratamiento de enfermedades hiperproIiferativas como el cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la Formula (1) y sales aceptables farmacéuticamente, solvatos o prodrogas del mismo, donde: X es N o C-R3, Y es NH, O se encuentra ausente, R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2', R2'' cada uno, en forma independiente entre si, son H, A Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4, L1, L3 cada uno, en forma independiente entre si son una union simple, alquileno no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de C el cual puede estar no sustituido, o estar mono- o disustituido con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N3, etenilo o etinilo, y/o monosustituidos con R4, y en el cual uno o dos grupos CH2 se pueden reemplazar con un átomo de O o S o con un grupo -NH-, -N(LA)-, -CONH-, -N(LA)COO-, -SO2- o -NHCO-, R3 es H, A, Hal, OH, COOH, SH, NH2, NO2 o CN, R4, R5, R6 cada uno, en forma independiente entre si, son Ar, o alquilo monocíclico con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos del anillo, en el cual uno o dos grupos CH2 se pueden reemplazar con un átomo de O o S y/o con un grupo -NH-, -NA-, -CHA-, -CO-, CH=N o -CH=CH-, y/o en el cual el grupo conector CH se puede reemplazar con un átomo de N, y el cual puede estar mono o di-sustituido con Hal o LA, L2 es -NHCO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -NHCONA-, -NHCOA-, -O-, -S-.,-NH-, -NHSO2-, -SO2NH-, -CONH-, -CONHCONH-, -NHCONHCO-, o -A-, Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico con 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9, o 10 átomos del esqueleto, que pueden estar no sustituidos o, en forma independiente entre si estar mono- di- o tri-sustituidos con Hal A, OH, SH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONHA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2, SO2A y/o SO2Hal, y en el cual un átomo de N del anillo puede estar sustituido con un átomo de O para formar un grupo N-oxido, y en el cual en el caso de un anillo aromático bicíclico uno de los dos anillos puede estar parcialmente saturado. A es alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 o 8 átomos de C en el cual uno o dos grupos CH2 se pueden reemplazar con un átomo de O o S y/o con un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -N(LA)-, -CONH-, -NHCO- o -CH=CH-, y en el cual 1-3 átomos de H se pueden reemplazar con Hal, y en el cual uno o dos grupos CH3 se pueden reemplazar con OH, SH, NH2, NH(LA), N(LA)2, NHCOOH, NHCONH2 o CN, LA es alquilo lineal no ramificado o ramificado con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, Hal es F, Cl, Br o I.

120. 发明专利

AR074989A1 DERIVADOS DE BENZOTIAZOLONAS, MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN ,PROCESO PARA PREPARARLOS Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES. 未知
公开(公告)号：AR074989A1
公开(公告)日：2011-03-02
申请号：ARP100100015
申请日：2010-01-06
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： STIEBER FRANK , DORSCH DIETER , SCHADT OLIVER , BLAUKAT ANDREE
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/10 , C07D277/68 , A61K31/429 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en donde E, E', E'', E''' son en cada caso, de modo independiente entre sí, C o N; R1, R2 son en cada caso, de modo independiente entre sí, H o A; R1 y R2 también son juntos (CH2)p, en donde 1 o 2 grupos CH2 pueden estar reemplazados por O y/o NH; R3 es H, Ar, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', A, COA, OH, OA, CONH(CH2)mNH2, CONH(CH2)mNHA, CONH(CH2)mNAA', CO(CH2)mNH2, CO(CH2)mNHA, CO(CH2)mNAA', CO(CH2)mHet, CH(OH)A, CN, (CH2)nHet, Hal, CONH(CH2)mNA-COOA, SO2A, NH(CH2)mNH2, NH(CH2)mNHA, NH(CH2)mNAA', (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, O(CH2)mNH2, O(CH2)mNHA, O(CH2)mNAA', OHet, N=CH-NAA', N=CH-NHA, N=CH-NH2, O(CH2)mHet, N(R6)2, NR6COA, NR6SO2A, SO2N(R6)2, [C(R6)2]nN(R6)2, S[C(R6)2]pN(R6)2, S[C(R6)2]nHet, -NR6[C(R6)2]nHet, NHCON(R6)2, NHCONH[C(R6)2]p, N(R6)2, NHCONH[C(R6)2]nHet, NHCO[C(R6)2]pN(R6)2, NHCO[C(R6)2]nHet, CONR6[C(R6)2]nHet, COHet, O[C(R6)2]pNR6COZ, O[C(R6)2]pNR2COHet1, O[C(R6)2)nCyc[C(R6)2]nN(R6)2, O[C(R6)2]nCyc[C(R6)2]nOR6, O[C(R6)2]nCyc[C(R6)2]nHet, los restos de la formula (2), (3) y (4), O[C(R6)2]nCR6(NR6)2COOR6, O[C(R6)2]nNR6CO[C(R6)2]nNR6COA, O[C(R6)2)pCR6COOA, O[C(R6)2]nCO-NR6-A, O[C(R6)2]nCO-NR6-[C(R6)2]nHet1, O[C(R6)2]nCONH2, O[C(R6)2]nCONHA, O[C(R6)2]nCONA2, O[C(R6)2]nCO-NR6-[C(R2)2]nN(R6)2 u OCOA; Z es CR6(NR6)2CR6(OR6)A; R3' es H o Hal; R4 es Het1, NHCOOR5, NHCONHR5, NHCOCONHR5, NHCOCONHR5, NO2 o NHCOA; R4 y R4' también son juntos NHCONH; R5 es A, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)mNAA' o (CH2)mHet; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OH, OA, N(R6)2, SR6, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR6COA, NR6SO2A, SO2N(R6)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R6)2]nN(R6)2, [C(R6)2]nHet1, O[C(R6)2]pN(R6)2, O[C(R6)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R6)2, NHCOO[C(R6)2]pN(R6)2, NHCOO[C(R6)2]nHet1, NHCONH[C(R6)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R6)2]nHet1, OCONH[C(R6)2]pN(R6)2 y/u OCONH[C(R6)2]nHet1; Het es un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR3COA, NR6SO2A, SO2N(R6)2, S(O)mA, NHCOOA, NHCON(R6)2, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/u =O (oxígeno del carbonilo); Het1 es un heterociclo aromático monocíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido, de modo independiente entre sí, con R3; R6 es H o A; A, A' son en cada caso, de modo independiente entre si, alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2 y/o grupos CH=CH o son alquilo cíclico con 3-7 átomos de C; Cyc es cicloalquileno con 3-7 átomos de C; Hal es F, Cl, Br o I; m es 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3, 4 o 5; q es 1, 2, 3, 4 o 5; así como sus sales, tautomeros y estereoisomeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

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