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    • 101. 发明专利
    • SALTS OF ISOPHOSPHORAMIDE MUSTARD AND ANALOGS THEREOF
    • NZ580341A
    • 2012-06-29
    • NZ58034108
    • 2008-04-04
    • ZIOPHARM ONCOLOGY INC
    • AMEDIO JOHN CWALLNER BARBARA PKOMARNITSKY PHILIP B
    • C07C229/26A61K31/13A61K31/133A61K31/198A61K31/4409A61K31/664A61P35/00C07C211/35C07C215/10C07C279/14C07D213/74C07F9/24
    • Disclosed is a crystalline compound having a structure of formula (I) wherein A+ is the conjugate acid of a hydroxylated aliphatic amine; and X and Y independently represent leaving groups. Examples of A+ are conjugate acid of mono-, bis- or tris-(2-hydroxyethyl)amine, 2-hydroxy-tertbutylamine, N,N-dimethyl-N-(2-hydroxyethyl)amine, and tris(hydroxymethyl)aminomethane (Tris). Also disclosed is a method for preparing a composition comprising a compound of formula (I) and a saline solution; a pharmaceutical composition or lyophilisate comprising a compound of formula (I) and the use of a compound of formula (I) in the manufacture of a medicament for treating a hyperproliferative disorder is selected from acute leukaemia, chronic leukemias, polycythaemia vera, lymphoma, Hodgkin's disease, non-Hodgkin's lymphoma, multiple myeloma, Waldenstrom's macroglobulinemia, heavy chain disease, myelodysplastic syndrome, hairy cell leukemia, myelodysplasia, sarcomas and carcinomas, synovioma, mesothelioma, Ewing's tumour, leiomyosarcoma, rhabdomyosarcoma, colon carcinoma, lymphoid malignancy, pancreatic cancer, breast cancer, lung cancers, ovarian cancer, prostate cancer, hepatocellular carcinoma, squamous cell carcinoma, basal cell carcinoma, adenocarcinoma, sweat gland carcinoma, sebaceous gland carcinoma, papillary carcinoma, papillary adenocarcinomas, medullary carcinoma, bronchogenic carcinoma, renal cell carcinoma, hepatoma, bile duct carcinoma, choriocarcinoma, Wilms' tumour, cervical cancer, testicular tumour, bladder carcinoma, and CNS tumours or cyclophosphamide (CPA) resistant condition.
    • 106. 发明专利
    • DERIVADOS DEL ACIDO INDOLIL-3-GLIOXILICO CON VALIOSAS PROPIEDADES TERAPEUTICAS.
    • ES2342042T3
    • 2010-07-01
    • ES00967789
    • 2000-09-26
    • ZIOPHARM ONCOLOGY INC
    • NICKEL BERNDKLENNER THOMASBACHER GERALDBECKERS THOMASEMIG PETERENGEL JURGEN
    • A61K31/4439C07D401/12A61K31/404A61P9/00A61P35/00A61P35/02A61P35/04
    • Indol-3-glioxilamidas sustituidas en N de la Fórmula 1 siguiente, o bien sus sales de adición fisiológicamente tolerables, para emplear en el tratamiento de tumores resistentes a fármacos antitumorales **(Ver fórmula)** en donde los radicales R, R1, R2, R3, R4 y Z tienen los significados siguientes: Res hidrógeno. R1es una estructura de piridina de Fórmula 2 **(Ver fórmula)** en donde la estructura de piridina está unida a los átomos de carbono 2, 3 ó 4 en el anillo y puede estar sustituida opcionalmente con los sustituyentes R5 y R6, en donde los radicales R5 y R6 pueden ser iguales o distintos y ser alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6), nitro, amino, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, etoxicarbonilamino y carboxialquiloxi en el que el grupo alquilo puede tener 1-4 átomos de C, R2es un grupo alquilo (C1-C6), en donde el grupo alquilo está monosustituido o polisustituido con halógeno y fenilo, el cual, por otro lado, puede estar monosustituido o polisustituido con halógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), un grupo carboxilo, un grupo carboxilo esterificado con alcanol (C1-C6), un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo metoxi, un grupo etoxi, un grupo benciloxi, un grupo 2-quinolilo o un grupo 2-piridilo, 3-piridilo o 4-piridilo, en donde los grupos 2-piridilo, 3-piridilo o 4-piridilo pueden estar en cada caso, monosustituidos o polisustituidos con halógeno, un grupo alquilo (C1-C4) o un grupo alcoxi (C1-C4), R3 y R4 pueden ser idénticos o diferentes, y representan hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alcanoilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno y benciloxi, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido con monoalquilo o dialquilo (C1-C4), un grupo alcoxi (C1-C6)-carbonilamino y un grupo alcoxi (C1-C6)-carbonilamino-alquilo (C1-C6), Zes O y S.