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91. 发明专利

JP2016525073A インドリン−２−オン又はピロロ−ピリジン／ピリミジン−２−オン誘導体有权
标题翻译：二氢吲哚-2-酮或吡咯并 - 吡啶/嘧啶-2-酮衍生物
公开(公告)号：JP2016525073A
公开(公告)日：2016-08-22
申请号：JP2016520396
申请日：2014-06-16
申请人：エフ.ホフマン−ラロシュアーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft , エフ.ホフマン−ラロシュアーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft
发明人：ブルナー，ダニエラ , ヒルペルト，ハンス , コルツェヴスキ，サビーネ , リンベルク，アンニャ , マルベルグ，ジェシカ , プリンゼン，エリク , リーメル，クラウス , シャンカル，バヴァニ・ジー , シュトル，テオドール
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/19 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K33/00 , A61K45/00 , A61P1/14 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D498/04
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/19 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61K31/7064 , A61K45/06 , C07C53/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07H19/044
摘要：本発明は、一般式(I)(式中、Arは、N、S又はOから選択される1個、2個、又は3個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール基であり;R1は、水素、低級アルキル、ハロゲン、アミノ、ジメチルアミノ、シアノ、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、ヒドロキシによって置換されている低級アルキル、CH(OH)CF3、(CH2)o−低級アルコキシ、場合によりCF3によって置換されているシクロアルキル、又は場合により低級アルキルによって置換されているヘテロシクロアルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、(CH2)o−シクロアルキル、(CH2)o−O−シクロアルキル、(CH2)o−低級アルコキシ、ハロゲンによって置換されているCH2)o−低級アルコキシ、場合により低級アルキルによって置換されている(CH2)o−ヘテロシクロアルキル、(CH2)o−S(O)2−シクロアルキル、1個若しくは2個のヒドロキシによって置換されている低級アルキル、1個若しくは2個の低級アルコキシによって置換されている低級アルキル、(CH2)o−S(O)2−低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、又はCH2CH(OH)CF3であり;R3は、ハロゲン又は低級アルキルであり;Xは、CH又はNであり;X1は、CH又はNであり;nは、1又は2であり;oは、0、1、2又は3であり;mは、0、1又は2であり;そして、点線は、結合であるか又は存在しない)で表される2−オキソ−2,3−ジヒドロ−インドール、並びにその薬学的に許容し得る塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び/若しくは光学異性体及び/若しくは立体異性体に関する。該化合物は、統合失調症の陽性(精神病)及び陰性症状、物質乱用、アルコール及び薬物の嗜癖、強迫性障害、認知障害、双極性障害、気分障害、大うつ病、治療抵抗性うつ病、不安障害、アルツハイマー病、自閉症、パーキンソン病、慢性疼痛、境界性人格障害、睡眠障害、慢性疲労症候群、凝り、関節炎における抗炎症作用、並びに平衡障害である特定の中枢神経系障害を処置するために使用することができる。
摘要翻译：本发明涉及通式（I）（式中的化合物中，Ar，N，1个基团从S或O选择，是两个，或含有3个杂原子的杂芳基; R 1是氢，低级烷基，取代的卤素，氨基，二甲基氨基，氰基，被卤素取代的低级烷基，被羟基，CH（OH）CF 3取代的低级烷基，被（CH 2）O-低级烷氧基，任选CF3 已经和环烷基，或杂芳基任选地环烷基，其被低级烷基取代; R 2是氢，低级烷基，（CH 2）O-环烷基，（CH 2）O-O-环烷基，（CH2 ）邻 - 低级烷氧基，CH 2被卤素邻低级烷氧基，它是由低级烷基任选地（CH 2取代基取代））邻 - 杂环烷基，（CH 2）O-S（O）2 - 环烷基中，一个或低级烷基由一个或两个低级烷氧基，（CH 2）取代的两个羟基，低级烷基取代的邻 - S（O）2 - 低级烷基，被卤素取代并且是低级烷基，或一个CH 2 CH（OH）CF 3; R 3是卤素或低级烷基; X是CH或N; X 1是CH或N; n为1或2 ; O是0，1，2或3; m为0，1或2;以及虚线，由任一键2-氧代-2,3-表示或不存在）二氢 - 吲哚，及其药学上可接受的盐，外消旋混合物，或为相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。这些化合物，治疗精神分裂症的阳性（精神病）和阴性症状，药物滥用，酗酒和吸毒，强迫症，认知障碍，双相情感障碍，情绪障碍，抑郁症，难治性抑郁症，焦虑症障碍，阿尔茨海默氏病，孤独症，帕金森氏病，慢性疼痛，边缘型人格障碍，睡眠障碍，慢性疲劳综合症，刚度，在关节炎的抗炎作用，以及用于某些中枢神经系统疾病的治疗中是一种平衡紊乱它可用于。

92. 发明专利

JP2013527145A Stereoselective synthesis of phosphorus-containing activating agent 审中-公开
公开(公告)号：JP2013527145A
公开(公告)日：2013-06-27
申请号：JP2013502855
申请日：2011-03-31
申请人：ギリード・ファーマセット・エルエルシー
发明人：ロス，ブルース・エス , ソフィア，マイケル・ジョセフ , パムラパティ，ガナパティ・レディ , ラチャコンダ，スグナ , ジャーン，ハイ−レン
IPC分类号： C07F9/24 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07B61/00 , C07F9/655 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07H19/10 , C07H19/20
CPC分类号： C07H19/10 , C07F7/1856 , C07F9/242 , C07F9/2458 , C07F9/65517 , C07F9/65586 , C07F9/65616 , C07H19/04 , C07H19/044 , C07H19/052 , C07H19/06 , C07H19/20 , C07H19/207 , C07H19/24
摘要：本明細書は、リン含有活性剤、疾患の治療のために活性剤としての使用、及びその立体選択的製造方法を開示する。また、本明細書は、リン含有活性剤の製造のための合成中間体及び方法を開示する。

93. 发明专利

JP4128615B2 Piperidine and pyrrolidine 失效
公开(公告)号：JP4128615B2
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：JP52317295
申请日：1995-03-09
申请人：ノボノルディスクアクティーゼルスカブNovo Nordisk Aktie Selsxab
发明人：キルク，オレ , ルンドグレン，カルステン
IPC分类号： C07D211/46 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07H19/044 , C07H19/048
CPC分类号： C07D211/46 , C07H19/044 , C07H19/048

94. 发明专利

JP2008056688A Piperidine and pyrrolidine 审中-公开
标题翻译：哌啶和吡咯啉
公开(公告)号：JP2008056688A
公开(公告)日：2008-03-13
申请号：JP2007267684
申请日：2007-10-15
申请人： Novo Nordisk As , ノボノルディスクアクティーゼルスカブNovo Nordisk Aktie Selsxab
发明人： LUNDGREN KARSTEN , KIRK OLE
IPC分类号： C07D211/46 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07H19/044 , C07H19/048
CPC分类号： C07D211/46 , C07H19/044 , C07H19/048
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new piperidine derivative and a new pyrrolidine derivative each effective for treating diabetes.
SOLUTION: The new piperidine compound and the new pyrrolidine compound each having specific substituents are provided, wherein, for example, the substituents include at least three free-type or protective-type hydroxy groups. Specifically, an example of these compounds is (3R, 4R, 5R)-3,4-dihydroxy-5-hydroxymethylpiperidine. This compound is active as an inhibitor for glucose formation from the liver, thus being usable for dealing with elevated plasma glucose levels in diabetes.
COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供一种有效治疗糖尿病的新的哌啶衍生物和新的吡咯烷衍生物。解决方案：提供新的哌啶化合物和各自具有特定取代基的新的吡咯烷化合物，其中例如，取代基包括至少三个自由型或保护型羟基。具体地，这些化合物的实例是（3R，4R，5R）-3,4-二羟基-5-羟甲基哌啶。该化合物作为来自肝脏的葡萄糖形成的抑制剂是有活性的，因此可用于治疗糖尿病中升高的血浆葡萄糖水平。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

95. 发明申请

US20170247403A1 TETRACYCLIC ANTHRAQUINONE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：US20170247403A1
公开(公告)日：2017-08-31
申请号：US15587884
申请日：2017-05-05
申请人： TIANJIN HEMAY ONCOLOGY PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人： Hesheng Zhang , Aihong Huo , Zhenzhong Li
IPC分类号： C07H19/044 , C07H1/00
CPC分类号： C07H19/044 , C07H1/00
摘要： Disclosed are a compound represented by formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, W, n are defined as in the present application.

96. 发明申请

US20160184338A1 Bioactive Alkaloid Compositions and Their Medical Uses 审中-公开
标题翻译：生物活性生物碱组合物及其医疗用途
公开(公告)号：US20160184338A1
公开(公告)日：2016-06-30
申请号：US14903102
申请日：2014-07-14
申请人： Asiros A/S
发明人： Morten SLOTH WEIDNER , Ida SLOTH WEIDNER
IPC分类号： A61K31/7032 , C12P19/28 , A61K45/06 , C12P19/44 , C07H15/18 , A61K36/185
CPC分类号： A61K31/7032 , A23L33/105 , A23V2002/00 , A61K31/185 , A61K36/185 , A61K45/06 , C07H7/04 , C07H15/10 , C07H15/18 , C07H19/04 , C07H19/044 , C12P19/28 , C12P19/44
摘要： The present invention relates to a novel alkaloid and novel bioactive alkaloid fractions derivable from Ribes preferably selected among Ribes Rubrum and Ribes nigrum; methods of manufacturing such bioactive Ribes alkaloid fractions and their use for the inhibition of IKK-β, PDE4 and/or PDE5 and in addition their promoting effect on mitochondrial biogenesis and function; their therapeutic or non-therapeutic applications as nutritive or medicinal products in the management of conditions associated with impaired mitochondrial function or IKK-β, PDE4 and/or PDE5 activity, such as inflammation, neurodegeneration, dyslipidemia, type 2 diabetes mellitus, impaired wound healing, sarcopenia and other conditions associated with muscle dysfunction or tiredness and fatigue, or where optimization of muscular or cognitive function is desired; extracts, juices or concentrates of Ribes comprising such alkaloids; compositions comprising such alkaloids, including pharmaceutical compositions, nutritive product such as functional foods and nutraceutical compositions, and cosmetic compositions and medical devices.
摘要翻译：本发明涉及一种新型生物碱和新型生物活性生物碱馏分，其衍生自优选选自Ribes Rubrum和Ribes nigrum的Ribes; 制备这种生物活性的生物碱生物碱级分的方法及其用于抑制IKK-和bgr，PDE4和/或PDE5的方法，并且其对线粒体生物发生和功能的促进作用; 其治疗或非治疗应用作为营养或药物产品，用于管理与受损的线粒体功能或IKK-＆bgr，PDE4和/或PDE5活性相关的病症，如炎症，神经变性，血脂异常，2型糖尿病，损伤伤口治疗，肌肉减少症和与肌肉功能障碍或疲劳和疲劳相关的其他疾病，或者需要肌肉或认知功能的优化; 提取物，果汁或浓缩物包含这种生物碱; 包含这种生物碱的组合物，包括药物组合物，营养产品如功能性食品和营养食品组合物，以及化妆品组合物和医疗装置。

97. 发明申请

US20150166595A1 Tetracyclic Anthraquinone Derivatives 有权
标题翻译：四环蒽醌衍生物
公开(公告)号：US20150166595A1
公开(公告)日：2015-06-18
申请号：US14383523
申请日：2013-03-06
申请人： Tianjin Hemay Bio-Tech Co., Ltd
发明人： Hesheng Zhang , Aihong Huo , Zhenzhong Li
IPC分类号： C07H19/044
CPC分类号： C07H19/044 , C07H1/00
摘要： Disclosed are a compound represented by formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, W, n are defined as in the present application.
摘要翻译：公开了由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，W，n如本申请中所定义。

98. 发明申请

US20140329236A1 NON-NATURAL NUCLEOSIDES AS THERANOSTIC AGENTS 有权
标题翻译：非天然核苷酸作为治疗剂
公开(公告)号：US20140329236A1
公开(公告)日：2014-11-06
申请号：US14342502
申请日：2012-09-04
申请人： Case Western Reserve University
发明人： Anthony J. Berdis , Irene Lee , Edward Motea
IPC分类号： C12Q1/68 , C07H19/044
CPC分类号： C12Q1/6876 , C07H19/044 , G01N33/57407 , G01N2800/52 , G01N2800/56
摘要： A theranostic agent for inhibiting translesion DNA replication comprises natural adenine ribose analog having formula I.
摘要翻译：用于抑制translesion DNA复制的神经调节剂包括具有式I的天然腺嘌呤核糖类似物。

99. 发明授权

US08785403B2 Glucopyranoside compound 有权
标题翻译：吡喃葡萄糖苷化合物
公开(公告)号：US08785403B2
公开(公告)日：2014-07-22
申请号：US13494602
申请日：2012-06-12
申请人： Sumihiro Nomura , Eiji Kawanishi , Kiichiro Ueta
发明人： Sumihiro Nomura , Eiji Kawanishi , Kiichiro Ueta
IPC分类号： C07H5/02 , A01N43/04 , A61K31/70
CPC分类号： C07H19/056 , A61K31/7042 , A61K31/7056 , A61K38/24 , A61K38/28 , A61K45/06 , C07H7/04 , C07H7/06 , C07H19/04 , C07H19/044 , C07H19/048 , A61K2300/00
摘要： A compound of the formula: wherein Ring A and Ring B are: (1) Ring A is an optionally substituted unsaturated monocyclic heterocyclic ring, and Ring B is an optionally substituted unsaturated monocyclic heterocyclic ring, an optionally substituted unsaturated fused heterobicyclic ring, or an optionally substituted benzene ring, (2) Ring A is an optionally substituted benzene ring, and Ring B is an optionally substituted unsaturated monocyclic heterocyclic ring or an optionally substituted unsaturated fused heterobicyclic ring, or (3) Ring A is an optionally substituted unsaturated fused heterobicyclic ring, and Ring B are independently an optionally substituted unsaturated monocyclic heterocyclic ring, an optionally substituted unsaturated fused heterobicyclic ring, or an optionally substituted benzene ring; X is a carbon atom or a nitrogen atom; Y is —(CH2)n— (n is 1 or 2); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof.
摘要翻译：下式的化合物：其中环A和环B是：（1）环A是任选取代的不饱和单环杂环，环B是任选取代的不饱和单环杂环，任选取代的不饱和稠合杂双环，或任选取代的苯环，（2）环A是任选取代的苯环，环B是任选取代的不饱和单环杂环或任选取代的不饱和稠环杂双环，或（3）环A是任选取代的不饱和稠合杂双环环和环B独立地是任选取代的不饱和单环杂环，任选取代的不饱和稠合杂双环或任选取代的苯环; X是碳原子或氮原子; Y为 - （CH 2）n - （n为1或2）; 或其药学上可接受的盐，或其前药。

100. 发明授权

US08742101B2 Purine nucleoside analogues for treating flaviviridae including hepatitis C 有权
标题翻译：嘌呤核苷类似物用于治疗黄病毒科，包括丙型肝炎
公开(公告)号：US08742101B2
公开(公告)日：2014-06-03
申请号：US12270795
申请日：2008-11-13
申请人： Richard Storer , Gilles Gosselin , David Dukhan , Frederic Leroy
发明人： Richard Storer , Gilles Gosselin , David Dukhan , Frederic Leroy
IPC分类号： C07H19/12 , C07H19/056 , C07H19/04 , C07D487/04 , A61K31/53 , A61K31/341 , A61P31/14
CPC分类号： A61K31/706 , A61K31/00 , A61K45/06 , C07H19/04 , C07H19/044 , C07H19/052 , C07H19/056 , C07H19/23
摘要： This invention is directed to a method for treating a host, especially a human, infected with hepatitis C, flavivirus and/or pestivirus, comprising administering to that host an effective amount of an anti-HCV biologically active pentofuranonucleoside where the pentofuranonucleoside base is an optionally substituted 2-azapurine. The optionally substituted pentofuranonucleoside, or a salt or prodrug thereof, may be administered alone or in combination with one or more optionally substituted pentofuranonucleosides or other anti-viral agents.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗感染丙型肝炎，黄病毒和/或瘟病毒的宿主，特别是人的方法，包括向该宿主施用有效量的抗HCV生物活性戊呋喃核苷，其中戊呋喃核苷碱基是任选的取代的2-氮杂嘌呤。任选取代的五氟鸟苷或其盐或前药可以单独施用或与一种或多种任选取代的五氟鸟苷或其它抗病毒剂组合施用。

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