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91. 发明申请

WO1996003392A1 SUBSTITUTED THIAZOLES FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION 审中-公开
标题翻译：用于治疗炎症的替代治疗的THIAZOLES
公开(公告)号：WO1996003392A1
公开(公告)日：1996-02-08
申请号：PCT/US1995009444
申请日：1995-07-26
申请人： G.D. SEARLE & CO. , TALLEY, John, J. , CARTER, Jeffery, S. , COLLINS, Paul, W. , KRAMER, Steven, W. , PENNING, Thomas, D. , ROGIER, Donald, J., Jr. , ROGERS, Roland, S.
发明人： G.D. SEARLE & CO.
IPC分类号： C07D277/26
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/26 , C07D277/30 , C07D277/42 , C07D277/56 , C07D417/12
摘要： A class of substituted thiazolyl compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula (II), wherein R is selected from alkyl and amino, wherein R is selected from aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl and heterocyclic; wherein R is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from halo, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, haloalkylsulfonyl, aminosulfonyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, cyano, carboxyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, acyl, N-alkylaminocarbonyl, N-arylaminocarbonyl, N,N-dialkylaminocarbonyl, N-alkyl-N-arylaminocarbonyl, haloalkyl, hydroxyl, alkoxy, hydroxyalkyl, haloalkoxy, amino, N-alkylamino, N,N-dialkylamino, heterocyclic and nitro; and wherein R is selected from halo, amino, alkoxy, nitro, hydroxyl, aminocarbonyl, acyl, alkylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, alkenyl, alkynyl, haloalkoxy, alkylamino, arylamino, aralkylamino, alkoxycarbonylalkyl, alkylaminoalkyl, heterocycloalkyl, aralkyl, cyanoalkyl, N-alkylsulfonylamino, heteroarylsulfonylalkyl, heteroarylsulfonylhaloalkyl, aryloxyalkyl, aralkyloxyalkyl, aryl and heterocyclo, wherein the aryl and heterocyclo radicals are optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from halo, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, haloalkyl, haloalkoxy, carboxyalkyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, amino, acyl and alkylamino; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
摘要翻译：描述了一类用于治疗炎症和炎症相关疾病的取代的噻唑基化合物。特别感兴趣的化合物由式（II）定义，其中R 4选自烷基和氨基，其中R 5选自芳基，环烷基，环烯基和杂环; 其中R 5任选在可取代的位置被一个或多个选自卤素，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，氨基磺酰基，烷基，烯基，炔基，氰基，羧基，羧基烷基，烷氧基羰基，氨基羰基，酰基，N 烷基氨基羰基，N-芳基氨基羰基，N，N-二烷基氨基羰基，N-烷基-N-芳基氨基羰基，卤代烷基，羟基，烷氧基，羟基烷基，卤代烷氧基，氨基，N-烷基氨基，N，N-二烷基氨基，杂环和硝基。其中R 6选自卤素，氨基，烷氧基，硝基，羟基，氨基羰基，酰基，烷基氨基羰基，芳基氨基羰基，烯基，炔基，卤代烷氧基，烷基氨基，芳基氨基，芳烷基氨基，烷氧基羰基烷基，烷基氨基烷基，杂环烷基，芳烷基，氰基烷基，N - 烷基磺酰基氨基，杂芳基磺酰基烷基，杂芳基磺酰基卤代烷基，芳氧基烷基，芳烷氧基烷基，芳基和杂环，其中芳基和杂环基任选在可取代位置与一个或多个选自卤素，烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基，卤代烷氧基，，烷氧基羰基，氨基羰基，氨基，酰基和烷基氨基; 或其药学上可接受的盐。

92. 发明申请

WO1993021168A1 THIAZOLE-SUBSTITUTED BENZYL ALCOHOLS AS LEUKOTRIENE ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：噻唑取代苄基醇作为白蛋白拮抗剂
公开(公告)号：WO1993021168A1
公开(公告)日：1993-10-28
申请号：PCT/CA1993000146
申请日：1993-04-02
申请人： MERCK FROSST CANADA INC.
发明人： MERCK FROSST CANADA INC. , ZAMBONI, Robert , DUFRESNE, Claude , LAU, Cheuk, K.
IPC分类号： C07D277/26
CPC分类号： C07D417/10 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/64 , C07D417/12
摘要： Compounds having formula (I) are antagonists of the actions of leukotrienes. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.
摘要翻译：具有式（I）的化合物是白三烯作用的拮抗剂。这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

93. 发明申请

WO2015191630A1 METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS (NAMS) AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：代谢性谷氨酸受体负离子调节因子（NAMS）及其用途
公开(公告)号：WO2015191630A1
公开(公告)日：2015-12-17
申请号：PCT/US2015/034964
申请日：2015-06-09
申请人： SANFORD-BURNHAM MEDICAL RESEARCH INSTITUTE
发明人： COSFORD, Nicholas David, Peter , DHANYA, Raveendra, Panickar , SHEFFLER, Douglas, J.
IPC分类号： C07D277/20 , C07D417/04 , C07D285/08 , C07D217/06 , C07D249/08 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4196
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4196 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D217/06 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D243/12 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/26 , C07D277/30 , C07D285/08 , C07D307/38 , C07D333/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D409/02 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/10
摘要： Provided herein are small molecule active metabotropic glutamate subtype-2 and -3 receptor negative allosteric modulators (NAMs), compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions.
摘要翻译：本文提供的是小分子活性代谢型谷氨酸亚型-2和-3受体负变构调节剂（NAM），包含该化合物的组合物，以及使用该化合物和组合物的方法。

94. 发明申请

WO2015134790A1 SMALL MOLECULE FATTY ACID SYNTHASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：小分子脂肪酸合成抑制剂
公开(公告)号：WO2015134790A1
公开(公告)日：2015-09-11
申请号：PCT/US2015/019032
申请日：2015-03-05
申请人： SANFORD-BURNHAM MEDICAL RESEARCH INSTITUTE
发明人： COSFORD, Nicholas, D.P. , SMITH, Jeffrey , ARDECKY, Robert, J. , ZOU, Jiwen , MATTMANN, Margrith , TERIETE, Peter , LAMBERT, Lester
IPC分类号： A61K31/427 , C07D277/04 , A61K31/5377 , A61K31/18 , A61K31/426 , A61K31/5375
CPC分类号： C07D277/46 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/5377 , C07D277/26 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D417/04 , C07D417/12 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/393
摘要： Provided herein are small molecule Fatty Acid Synthase Inhibitors, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions comprising the compounds.
摘要翻译：本文提供了小分子脂肪酸合酶抑制剂，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物和包含该化合物的组合物的方法。

95. 发明申请

WO2014123203A1 糖尿病治療薬审中-公开
标题翻译：糖尿病治疗剂
公开(公告)号：WO2014123203A1
公开(公告)日：2014-08-14
申请号：PCT/JP2014/052803
申请日：2014-02-06
申请人：京都薬品工業株式会社
发明人：田中　俊吉 , 福井　正樹 , 小竹　一弥 , 笠井　正恭 , 白波瀬　弘明
IPC分类号： C07C311/51 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/47 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D207/325 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/82 , C07D215/48 , C07D225/02 , C07D231/12 , C07D235/26 , C07D237/14 , C07D261/10 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/64 , C07D285/12 , C07D307/42 , C07D307/85 , C07D333/16 , C07D333/38 , C07D333/76 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/04
CPC分类号： C07D307/85 , C07C307/06 , C07C311/51 , C07C311/55 , C07C317/44 , C07C323/44 , C07C323/60 , C07C323/67 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/30 , C07C2603/18 , C07D207/325 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/86 , C07D213/32 , C07D213/81 , C07D215/36 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D231/12 , C07D235/26 , C07D237/14 , C07D237/24 , C07D249/06 , C07D261/08 , C07D261/10 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/64 , C07D285/12 , C07D295/096 , C07D295/26 , C07D307/38 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/56 , C07D319/18 , C07D333/16 , C07D333/18 , C07D333/22 , C07D333/38 , C07D333/76 , C07D403/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/04
摘要：ＰＴＰ－１Ｂ阻害活性を有し、医薬として優れた化合物またはその医薬上許容される塩の提供。一般式（Ｉ）：［式中、各記号は明細書中と同義である。］で表される化合物またはその医薬上許容される塩。
摘要翻译：提供作为药物优异的具有PTP-1B抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐。通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，在式中，各符号表示与说明书相同。

96. 发明申请

WO2013157229A1 アルキルフェニルスルフィド誘導体及び有害生物防除剤审中-公开
标题翻译：烷基苯酚衍生物和虫害控制剂
公开(公告)号：WO2013157229A1
公开(公告)日：2013-10-24
申请号：PCT/JP2013/002459
申请日：2013-04-11
申请人：クミアイ化学工業株式会社 , イハラケミカル工業株式会社
发明人：土門　敬 , 鳥谷部　啓二 , 小川　裕 , 別所　淳一郎 , 川本　啓 , 渡部　彬 , 小松　正明 , 松田　武 , 伊藤　誠祐
IPC分类号： C07C323/20 , A01N41/10 , A01N41/12 , A01N43/08 , A01N43/40 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/653 , A01N43/78 , A01P7/02 , A01P7/04 , C07C317/22 , C07C317/46 , C07C323/62 , C07C331/10
CPC分类号： C07C321/28 , A01N31/16 , A01N33/20 , A01N37/10 , A01N37/32 , A01N37/34 , A01N37/38 , A01N39/00 , A01N41/10 , A01N41/12 , A01N43/08 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/653 , A01N43/78 , A01N47/02 , A01N47/48 , A01N55/00 , C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/32 , C07C317/46 , C07C323/12 , C07C323/18 , C07C323/20 , C07C323/25 , C07C323/62 , C07C331/10 , C07D213/34 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D249/08 , C07D277/26
摘要：【課題】本発明は、優れた有害生物防除効果を有するアルキルフェニルスルフィド誘導体又はその塩、それを有効成分として含有する有害生物防除剤及びその製造中間体を提供する。【解決手段】一般式［Ｉ］［式中、Ｒ１はＣ１～Ｃ６ハロアルキル基等を示し、Ｒ２はハロゲン原子、Ｃ１～Ｃ６アルキル基等を示し、Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子等を示し、Ｒ４はＣ１～Ｃ１２アルキル基等を示す。］で表されるアルキルフェニルスルフィド誘導体又はその農業上許容される塩、それを有効成分として含有する有害生物防除剤及びその製造中間体。
摘要翻译：本发明提供一种具有优异的害虫防治效果的烷基苯硫醚衍生物或其盐，含有它们作为活性成分的害虫防治剂及其制备中间体。 [溶液]通式[I]表示的烷基苯硫基衍生物：[式中，R1表示C1-C6卤代烷基等，R2表示卤素原子，C1-C6烷基等，R3表示氢原子，卤素原子等，R 4表示C 1〜C 12烷基等]或其农业上可接受的盐，含有活性成分的害虫防治剂及其制造中间体。

97. 发明申请

WO2013134626A1 PREVENTION AND TREATMENT OF RESPIRATORY INFECTION WITH PEROXISOME PROLIFERATOR ACTIVATOR RECEPTOR DELTA AGONIST 审中-公开
标题翻译：过氧化物酶促反应物激活剂受体激动剂预防和治疗呼吸道感染
公开(公告)号：WO2013134626A1
公开(公告)日：2013-09-12
申请号：PCT/US2013/029838
申请日：2013-03-08
申请人： PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE
发明人： LEE, Chih-Hao , BHARGAVA, Prerna
IPC分类号： A61K39/395 , A61K48/00 , A61K31/70 , A61P31/16 , A61P31/00
CPC分类号： C07D277/26 , A61K31/426 , A61K45/06 , Y02A50/478
摘要： The present disclosure is related generally to a method for prevention and/or treatment of infections, e.g., respiratory infections, in a subject before or after the onset of a disease state associated with the infection.
摘要翻译：本公开通常涉及在与感染相关的疾病状态发作之前或之后预防和/或治疗受试者感染例如呼吸道感染的方法。

98. 发明申请

WO2008156142A1 新規なマロン酸スルホンアミド誘導体およびその医薬用途审中-公开
标题翻译：新型马洛西酸磺酰胺衍生物及其药物用途
公开(公告)号：WO2008156142A1
公开(公告)日：2008-12-24
申请号：PCT/JP2008/061248
申请日：2008-06-19
申请人：田辺三菱製薬株式会社 , 吉田知弘 , 坂下弘 , 沼田敦 , 田原沙織 , 川住恒
发明人：吉田知弘 , 坂下弘 , 沼田敦 , 田原沙織 , 川住恒
IPC分类号： C07C311/51 , A61K31/18 , A61K31/192 , A61K31/198 , A61K31/223 , A61K31/235 , A61K31/27 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/345 , A61K31/351 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4164 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5375 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/96 , C07D213/34 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/84 , C07D215/18 , C07D215/48 , C07D217/06 , C07D217/16 , C07D221/20 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D233/60 , C07D233/61 , C07D233/72 , C07D235/16 , C07D235/18 , C07D239/28 , C07D249/04 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/58 , C07D277/20 , C07D277/26 , C07D277/30 , C07D277/82 , C07D295/14 , C07D295/16 , C07D295/22 , C07D307/68 , C07D307/70 , C07D309/14
CPC分类号： C07D277/26 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/96 , C07D213/34 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/84 , C07D215/18 , C07D215/48 , C07D217/06 , C07D217/16 , C07D221/20 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D233/60 , C07D233/61 , C07D233/72 , C07D235/16 , C07D235/18 , C07D239/28 , C07D249/04 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/58 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/82 , C07D295/14 , C07D295/16 , C07D295/22 , C07D307/68 , C07D307/70 , C07D309/14
摘要：　AT 2 受容体アゴニスト作用を有し、医薬品として期待することの出来る新規化合物を提供し、各種疾患に対する治療又は予防方法を提供すること。　本発明の新規なマロン酸スルホンアミド誘導体、またはその薬理学的に許容される塩及びそれらの溶媒和物は、AT 2 受容体アゴニスト作用により各種疾患に対する治療及び／又は予防効果を有し、レニン－アンジオテンシン－アルドステロン（RAAS）系が関与する疾患の治療及び／又は予防のための医薬として有用である。
摘要翻译：旨在提供具有AT2受体激动作用并能够作为药物预期的新型化合物，并提供各种疾病的治疗或预防方法。本发明的新型丙二酸磺酰胺衍生物，其药理学上可接受的盐及其溶剂合物由于AT2受体激动而对各种疾病具有治疗和/或预防作用，并且可用作治疗和/或预防与肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮（RAAS）系统。

99. 发明申请

WO2007127502A2 POLYMORPH 审中-公开
标题翻译：多晶型
公开(公告)号：WO2007127502A2
公开(公告)日：2007-11-08
申请号：PCT/US2007060321
申请日：2007-01-10
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP , ALVA GONZALO
发明人： ALVA GONZALO
IPC分类号： C07D277/26 , A61K31/426 , A61P3/00
CPC分类号： C07D277/26
摘要： The present invention relates to a novel polymorphic form of the compound {2-methyl-4-[4-methyl-2-(4-trifluoromethyl phenyl) thiazol-5-ylmethylthio]phenoxy}-acetic acid, methods of preparing it, pharmaceutical compositions and medicaments containing the same, and use of such polymorphs, compositions and medicaments in the treatment of PPAR mediated diseases or conditions.
摘要翻译：本发明涉及化合物{2-甲基-4- [4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）噻唑-5-基甲硫基]苯氧基} - 乙酸的新型多晶型物，其制备方法，药物含有它们的组合物和药物，以及这些多晶型物，组合物和药物在治疗PPAR介导的疾病或病症中的用途。

100. 发明申请

WO2005103022A1 SUBSTITUTED THIAZOLE AND PYRIMIDINE DERIVATIVES AS MELANOCORTIN RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
标题翻译：作为MELANOCORTIN受体调节剂的替代噻唑和吡嗪衍生物
公开(公告)号：WO2005103022A1
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/US2005/013386
申请日：2005-04-20
申请人： TRANSTECH PHARMA, INC. , MJALLI, Adnan, M., M. , GADDAM, Bapu, R. , QABAJA, Ghassan , SUBRAMANIAN, Govindan , ZHU, Jeff , DANKWARDT, John , ARIMILLI, Murty, N. , ANDREWS, Robert, C. , VICTORY, Samuel , TIAN, Ye, E.
发明人： MJALLI, Adnan, M., M. , GADDAM, Bapu, R. , QABAJA, Ghassan , SUBRAMANIAN, Govindan , ZHU, Jeff , DANKWARDT, John , ARIMILLI, Murty, N. , ANDREWS, Robert, C. , VICTORY, Samuel , TIAN, Ye, E.
IPC分类号： C07D277/52
CPC分类号： C07D277/52 , C07D239/42 , C07D277/26 , C07D277/42 , C07D277/50 , C07D277/56 , C07D277/82 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides substituted thiazole and pyrimidine derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and methods of use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of action of AgRP on a melanocortin receptor and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases which may be responsive to the modulation of melanocortin receptors including obesity-related disorders.
摘要翻译：本发明提供式（I）的取代的噻唑和嘧啶衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物，以及用于治疗人或动物疾病的方法。本发明的化合物可用作AgRP对黑皮质素受体的作用抑制剂，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗可能对黑皮质素受体的调节（包括肥胖症 - 相关疾病。

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