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91. 发明公开

EP0643701A1 COMPOSES DERIVES DE BENZIMIDAZOLE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION DANS LES DOMAINES THERAPEUTIQUE ET COSMETIQUE 失效
标题翻译：苯并咪唑衍生物，其制造方法及其在田里治疗剂和化妆品中的应用。
公开(公告)号：EP0643701A1
公开(公告)日：1995-03-22
申请号：EP92911098.0
申请日：1992-05-29
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA)
发明人： ROCHER, Jean-Philippe , CAVEY, Daniel
IPC分类号： A61K8 , A61K31 , A61P29 , A61P37 , A61Q17 , A61Q19 , C07D235 , C07F9
CPC分类号： C07F9/65068 , A61K8/4946 , A61Q19/00 , C07D235/18
摘要： Benzimidazole derivatives having general formula (I), wherein R1 and R2 are a hydrogen atom, a lower alkyl radical, an OR4 radical, a lower fluoroalkyl radical or a halogen atom; R3 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, a halogen, a hydroxyl or a lower alkoxy radical having 1-6 carbon atoms; R4 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, a benzyl radical or a (II) radical, PO3H, SO3H or an aminoacid residue; R7 is a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical having 1-6 carbon atoms, a -(CH2)n-COOH radical where n = 1-6, or the radical (III), where r' and r'' are a hydrogen atom or a lower alkyl radical, or form, together with the nitrogen atom, a 5 or 6-membered heterocyclic ring optionally interrupted by a heteroatom; R5 and R6 are different and represent the OR8 radical or a mono or polycyclic cycloalkyl radical having 5-12 carbon atoms bound to the phenyl core by a tertiary carbon; R8 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, an acyl radical having 2-7 carbon atoms, a benzyl radical optionally substituted by one or more halogen atoms, or a benzoyl radical; and salts of said compounds obtained by adding a pharmaceutically acceptable acid or base. Said compounds may be used therapeutically, in particular in relation to inflammatory and/or immunoallergic conditions, and cosmetically to provide body and hair care.

92. 发明公开

EP0486395A1 Gel aqueux à base d'acide rétinoique et d'hydroxypropyl-bêta-cyclodextrine 失效
标题翻译： WässrigesGel vonRetinsäureund羟丙基-β-Zyklodextrin。
公开(公告)号：EP0486395A1
公开(公告)日：1992-05-20
申请号：EP91403059.8
申请日：1991-11-14
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA
发明人： Rolland, Alain , Shroot, Braham
IPC分类号： A61K9/18 , A61K31/07 , A61K31/20 , A61K47/32 , A61K47/48 , A61K7/48
CPC分类号： A61Q19/08 , A61K8/671 , A61K8/738 , A61K9/0014 , A61K31/07 , A61K31/20 , A61K47/32 , A61K47/6951 , A61Q19/00 , B82Y5/00
摘要： Ce gel se caractérise par le fait que l'acide rétinoïque est présent, à l'état soluble et stable, en une proportion de 0,02 à 0,05 % en poids, en présence de 6 à 15 % en poids d'hydroxypropyl-β-cyclodextrine et de la triéthanolamine en une proportion telle que le pH dudit gel soit compris entre environ 6,8 et 7,4 et d'un agent gélifiant. Ce gel trouve une utilisation dans les domaines pharmaceutique et cosmétique notamment dans le traitement de différentes formes d'acné, du psoriasis et autres affections dermatologiques.
摘要翻译：该凝胶的特征在于，在6至15重量％的羟丙基-β-环糊精和三乙醇胺存在下，视黄酸以可溶和稳定状态存在的比例为0.02至0.05重量％使上述凝胶的pH在约6.8〜7.4之间的比例和胶凝剂。该凝胶可用于制药和化妆品领域，特别是治疗各种形式的痤疮，牛皮癣和其他皮肤病。

93. 发明公开

EP0433267A3 Préparation de l'acide éicosatétraynoique 失效
标题翻译：制备异氰酸酯酸的方法
公开(公告)号：EP0433267A3
公开(公告)日：1991-10-23
申请号：EP91101995.8
申请日：1987-12-30
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA Groupement d'Intérêt Economique dit:
发明人： Shroot, Braham , Hensby, Christopher , Maignan, Jean , Lang, Gérard , Restle, Serge , Colin, Michel
IPC分类号： C07C57/18 , C07C51/353 , C07C17/26 , C07C21/22
CPC分类号： C07D295/185 , C07C21/22 , C07C51/347 , C07C51/353 , C07C57/18 , C07C231/02 , C07C233/20
摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation de l'acide eicosatétraynoïque, caractérisé par le fait que l'on traite l'heptyne-1 répondant à la formule :

avec une base forte pour former l'acétylure correspondant qui est amené à réagir avec le dihalogéno-1,4 butyne-2 de formule :

où X représente un halogène,
pour obtenir l'halogéno-1 undécadiyne-2,5 de formule :

que l'on amène à réagir le dianion avec l'alcool propargylique, le produit résultant étant bromé par l'intermédiaire du tribromure de phosphore pour obtenir le bromo-1 tétradécatriyne-2,5,8 de formule :

qui est mis à réagir avec le dianion de l'acide hexyne-5 carboxylique pour obtenir l'acide eicosatétraynoïque. Cet acide est notamment utile pour la préparation de certains de ses amides thérapeutiquement et cosmétiquement actifs.

94. 发明公开

EP0409728A2 Esters bi-aromatiques, leur procédé de préparation et leur utilisation en médecine humaine ou vétérinaire et en cosmétique 失效
标题翻译：双芳族酯，它们的制备方法以及它们在人或动物医学和化妆品中使用的过程。
公开(公告)号：EP0409728A2
公开(公告)日：1991-01-23
申请号：EP90402072.4
申请日：1990-07-18
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA)
发明人： Shroot, Braham, Villa 35 , Bernardon, Jean-Michel ,
IPC分类号： C07C69/76 , C07C323/62 , C07C317/44 , A61K31/235 , A61K7/48
CPC分类号： C07C323/62 , C07C69/94 , C07C2603/74
摘要： Esters bi-aromatiques.
Les esters correspondent à la formule :
dans laquelle: R₁ représente H, OH, _CH₃, -CH₂OH, -CH(OH)CH₃, -COOR₉,
ou SO₂R₁₀, R₉ représente H, alkyle C₁-C₆ ou un radical mono ou polyhydroxyalkyle, R₁₀ représentant OH, C₁-C₆ ou
r′ et r˝ représentant H, alkyle C₁-C₆ , aryle, aralkyle, mono ou polyhydroxyalkyle, ou r′ et r˝ pris ensemble forment un hétérocycle, R₂ représentent H, alkyle C₁-C₆, OR₉, F ou -CF₃, R₃ , R₄ et R₅ représentent H, F, OH, -CH₃, -OCH₃, -CF₃, -COOH ou -CH₂OH, R₆ et R₈ représentent H, alkyle C₃-C₁₅ α-substitué C₄-C₁₂ alkyle α-α′ disubstitué cycloalkyle C₃-C₁₂, cycloalkyle C₅-C₁₂mono ou polycyclique dont le carbone de liaison est trisubstitué, -SR₁₁, -SO₂R₁₁ ou -SOR₁₁. R₁₁ représentant alkyle C₁-C₆ ou cycloalkyle, R₆ et R₈ ne pouvant pas simultanément représenter H, R₇ représente H,alkyle C₁-C₆,alkényle, alkényloxy, OR₁₂ ou SR₁₃, R₁₂ représentant H, alkyle C₁-C₆, ou alkényle, R₁₃ représentant H, alkyle C₁-C₆ ou aralkyle, sous réserve que lorsque R₁ représente -CH₂OH, -CH(OH)CH₃, -COOR₉ ou
et R₂ représente H alors: (i) soit R₃ et R₄ sont différents de H ou de -CH₃ , (ii) soit R₇ est différent du radical OR₁₂ et R₆ ou R₈ est cycloalkyle > C₇, (iii) soit R₇ représente OR₁₂ , mais R₆ et R₈ sont alors différents de H, (iv) soit R₇ représente OR₁₂ , mais alors R₅ est différent de H.
Utilisation en médecine humaine et vétérinaire et en cosmétique.
摘要翻译：二芳酯。 ... 酯对应于下式：... ...其中：R 1表示H，OH，-CH 3，-CH 2 OH，-CH（OH）CH 3，-COOR 9，... ...或SO 2 R 10 R9表示H，C1-C6烷基或单 - 或多羟基烷基，R 10表示OH，C1-C6或... ... R“和R“表示H，C1-C6烷基，芳基，芳烷基，单 - 或多羟基，或R“和R“一起形成杂环，R2表示H，C1-C6烷基，OR 9，F或-CF 3，R 3，R 4和R 5表示H，F，OH，-CH 3，-OCH 3，-CF ，-COOH或-CH 2 OH，R 6和R 8表示H，α-取代的C3-C15烷基，α，α-“二取代的C4-C12烷基，C3-C12环烷基，单环或多环的C5-C12环烷基，其中所述连接碳表示是三取代的，-SR 11，-SO2R11或-SOR11，R11表示C1-C6烷基或环烷基，R6和R8是无法表示同时为H，R 7表示H，C1-C6烷基，烯基，烯氧基，OR12或SR13，R12 H，C1-C6烷基或链烯基，R13是H，C1-C6烷基或芳烷基，条件做当R 1表示-CH 2 OH，-CH表示（ OH）CH 3，-COOR 9或... ...和R 2表示H则：（i）无论哪种R3和R4不是H或-CH 3等，（ii）或R7比自由基OR12和R 6或R 8是环烷基其他 > C7，（iii）或R7表示OR12，但R6和R8然后不是H，（iv）或R 7表示OR 12，但随后R5不是H. ... 使用在人类医学和兽医学和在化妆品。

95. 发明授权

EP0788361B1 NOUVELLES COMPOSITIONS A BASE D'UN MELANGE SYNERGETIQUE ENTRE AU MOINS UN LIGAND DE VDR ET UN RETINOIDE 失效
标题翻译：新型组合物基于的协同共混物的一个或更多VRD-配体和类视黄醇的
公开(公告)号：EP0788361B1
公开(公告)日：2002-06-05
申请号：EP96931100.0
申请日：1996-09-10
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA (C.I.R.D. GALDERMA)
发明人： MICHEL, Serge , DIONISIUS-POUGET, Véronique
IPC分类号： A61K31/59
CPC分类号： A61K31/593 , A61K31/59 , A61K31/592 , Y10S514/828 , A61K31/19 , A61K2300/00
摘要： A novel combination of one or more ligands with VDR receptor selective activity and one or more retinoids selective for RARη receptors as opposed to RARα receptors is described, as well as the use thereof in cosmetic and skin-care applications for treating disorders related to a hyperproliferation of cells, in particular skin cells, such as psoriasis.

96. 发明授权

EP0749752B1 Utilisation de ligands spécifiques des récepteurs RXRs 失效
标题翻译：具体RXR受体配体的用途
公开(公告)号：EP0749752B1
公开(公告)日：2002-05-08
申请号：EP96401140.7
申请日：1996-05-28
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA (C.I.R.D. GALDERMA)
发明人： Demarchez, Michel , Jomard, André
IPC分类号： A61K31/59 , A61K31/20 , A61K31/19 , A61P17/00
CPC分类号： A61K31/593 , A61K31/192 , A61K31/203 , A61K31/592

97. 发明授权

EP0643701B1 COMPOSES DERIVES DE BENZIMIDAZOLE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION DANS LES DOMAINES THERAPEUTIQUE ET COSMETIQUE 失效
标题翻译：苯并咪唑衍生物，方法研制及在田野治疗剂和化妆品中的应用
公开(公告)号：EP0643701B1
公开(公告)日：2001-12-05
申请号：EP92911098.9
申请日：1992-05-29
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA)
发明人： ROCHER, Jean-Philippe , CAVEY, Daniel
IPC分类号： C07D235/18 , C07F9/6506 , A61K31/415 , A61K7/40
CPC分类号： C07F9/65068 , A61K8/4946 , A61Q19/00 , C07D235/18
摘要： Benzimidazole derivatives having general formula (I), wherein R1 and R2 are a hydrogen atom, a lower alkyl radical, an OR4 radical, a lower fluoroalkyl radical or a halogen atom; R3 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, a halogen, a hydroxyl or a lower alkoxy radical having 1-6 carbon atoms; R4 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, a benzyl radical or a (II) radical, PO3H, SO3H or an aminoacid residue; R7 is a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical having 1-6 carbon atoms, a -(CH2)n-COOH radical where n = 1-6, or the radical (III), where r' and r'' are a hydrogen atom or a lower alkyl radical, or form, together with the nitrogen atom, a 5 or 6-membered heterocyclic ring optionally interrupted by a heteroatom; R5 and R6 are different and represent the OR8 radical or a mono or polycyclic cycloalkyl radical having 5-12 carbon atoms bound to the phenyl core by a tertiary carbon; R8 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, an acyl radical having 2-7 carbon atoms, a benzyl radical optionally substituted by one or more halogen atoms, or a benzoyl radical; and salts of said compounds obtained by adding a pharmaceutically acceptable acid or base. Said compounds may be used therapeutically, in particular in relation to inflammatory and/or immunoallergic conditions, and cosmetically to provide body and hair care.

98. 发明授权

EP0915823B1 COMPOSES BIAROMATIQUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET COSMETIQUES LES CONTENANT ET UTILISATIONS 失效
标题翻译：双 - 芳族化合物含药物和化妆品组合物和用途
公开(公告)号：EP0915823B1
公开(公告)日：2001-04-18
申请号：EP97947075.4
申请日：1997-11-17
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA
发明人： BERNARDON, Jean-Michel , DIAZ, Philippe, Le Jardin de Saint-Antoine
IPC分类号： C07C59/84 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K7/00 , C07C33/38 , C07C47/238 , C07C69/618 , C07C233/11 , C07C239/18 , C07C251/48 , C07C323/62 , C07D295/185 , C07D339/08
CPC分类号： C07C323/62 , C07C45/46 , C07C49/813 , C07C59/84 , C07C59/86 , C07C69/738 , C07C2601/02 , C07C2602/10
摘要： The invention concerns novel bi-aromatic compounds of general formula (I): (I) and their use in pharmaceutical compositions for use as human or veterinary medicine (in particular for treating dermatological, rheumatic, respiratory, cardiovascular and ophthalmologic disorders), or for use in cosmetic compositions.
摘要翻译：本发明涉及具有biaromatic通式的新化合物及其土地出人附着物在药物组合物中使用以用于人药和兽药，特别是用于治疗皮肤病，风湿性，呼吸，心血管和眼科疾病，以及用于化妆品组合物的用途。

99. 发明授权

EP0708100B1 Nouveaux composés dérivés du dibenzofuranne, compositions pharmaceutiques et cosmétiques les contenant 失效
标题翻译：最后二苯并呋喃衍生的化合物和药物和含有它们的化妆品组合物，。
公开(公告)号：EP0708100B1
公开(公告)日：1999-11-24
申请号：EP95402050.9
申请日：1995-09-11
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA)
发明人： Charpentier, Bruno , Vion, Michèle , Bernard, Bruno , Maignan, Jean
IPC分类号： C07D307/93 , C07D407/04 , A61K31/34 , A61K7/48 , A61K7/06
CPC分类号： C07D407/04 , A61K8/4973 , A61K8/671 , A61Q7/00 , A61Q17/04 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , C07D307/93 , Y10S514/844 , Y10S514/846 , Y10S514/859 , Y10S514/886 , Y10S514/912 , Y10S514/937 , Y10S514/944

100. 发明公开

EP0882033A1 DERIVES D'ACIDES BENZOFURANNE-ACRYLIQUES ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DES RECEPTEURS RXRS OU RARS 失效
标题翻译：苯并呋喃丙烯酸衍生物及其作为RXRS或RARS受体调节剂
公开(公告)号：EP0882033A1
公开(公告)日：1998-12-09
申请号：EP97950223.0
申请日：1997-12-04
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA)
发明人： DIAZ, Philippe , CHARPENTIER, Bruno
IPC分类号： C07D333 , A61K8 , A61K31 , A61P17 , A61Q5 , A61Q7 , A61Q17 , A61Q19 , C07D209 , C07D307
CPC分类号： C07D333/54 , A61K8/498 , A61Q7/00 , A61Q19/00 , A61Q19/02 , A61Q19/08 , C07D209/08 , C07D307/79 , C07D307/86 , Y02P20/55
摘要： The invention concerns novel heteroaryl compounds of general formula (I) and their use in pharmaceutical compositions to be used as human or veterinary medicine (in particular for treating dermatological, rheumatic, respiratory, cardiovascular and ophthalmologic complaints) or in cosmetic compositions.

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