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91. 发明授权

US06083949A Substituted imidazoles having anti-cancer and cytokine inhibitory activity 失效
标题翻译：具有抗癌和细胞因子抑制活性的取代的咪唑
公开(公告)号：US06083949A
公开(公告)日：2000-07-04
申请号：US13527
申请日：1998-01-26
申请人： Nigel J. Liverton , Christopher F. Claiborne , David A. Claremon , Harold G. Selnick
发明人： Nigel J. Liverton , Christopher F. Claiborne , David A. Claremon , Harold G. Selnick
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , A01N43/58 , C07D401/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14
摘要： Compounds represented by formula I: ##STR1## are disclosed. AR represents an aromatic group containing 6-10 atoms; and ##STR2## represents a 4 to 10 membered non-aromatic heterocycle containing at least one N atom, and optionally containing 1-2 additional N atoms and 0-1 O or S atom.A pharmaceutical composition is also included.Methods of treating cancer and cytokine mediated diseases are also included.
摘要翻译：公开了由式I表示的化合物： AR表示含有6-10个原子的芳族基团; 并且表示含有至少一个N原子且任选地含有1-2个另外的N原子和0-1O或S原子的4至10元非芳族杂环。还包括药物组合物。还包括治疗癌症和细胞因子介导的疾病的方法。

92. 发明授权

US5679672A Benzodiazepines 失效
标题翻译：苯二氮卓类
公开(公告)号：US5679672A
公开(公告)日：1997-10-21
申请号：US646249
申请日：1996-05-14
申请人： John J. Baldwin , David A. Claremon , Jason M. Elliott , Nigel Liverton , David C. Remy , Harold G. Selnick
发明人： John J. Baldwin , David A. Claremon , Jason M. Elliott , Nigel Liverton , David C. Remy , Harold G. Selnick
IPC分类号： A61K31/395 , A61K31/415 , A61K31/55 , A61P9/06 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of structures (I) and (Ia) are Class III antiarrhythmic agents ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 13546 Sec。 371日期：1996年5月14日 102（e）日期1996年5月14日PCT 1994年11月21日PCT PCT。出版物WO95 / 14694 日期：1995年6月1日结构（I）和（Ia）的化合物是III类抗心律失常药物（I）（Ia）

93. 发明授权

US5441952A Fibrinogen receptor antagonists 失效
标题翻译：纤维蛋白原受体拮抗剂
公开(公告)号：US5441952A
公开(公告)日：1995-08-15
申请号：US42963
申请日：1993-04-05
申请人： David A. Claremon , Nigel Liverton
发明人： David A. Claremon , Nigel Liverton
IPC分类号： C07D243/24 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P7/02 , C07D401/06 , C07D211/62 , A61K38/00
CPC分类号： C07D401/06
摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the ##STR1## are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets, for example ##STR2##
摘要翻译：公开了用于抑制纤维蛋白原与血小板结合和抑制血小板聚集的纤维蛋白原受体拮抗剂，例如

94. 发明授权

US5426185A Antiarrhythmic benzodiazepines 失效
标题翻译：抗心律失常苯二氮卓类
公开(公告)号：US5426185A
公开(公告)日：1995-06-20
申请号：US156331
申请日：1993-11-22
申请人： John J. Baldwin , David A. Claremon , Jason M. Elliott , Nigel Liverton , David C. Remy , Harold G. Selnick
发明人： John J. Baldwin , David A. Claremon , Jason M. Elliott , Nigel Liverton , David C. Remy , Harold G. Selnick
IPC分类号： A61K31/5513 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K38/00 , A61P9/00 , A61P9/06 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07D243/12
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/55 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , A61K38/00 , Y10S514/821
摘要： Benzo-(1,5)-diazepine derivatives with an amide or urea function in the 3-position are useful in the treatment of arrhythmia. The compounds have structural formulae: ##STR1##
摘要翻译：具有3-位氨基或脲官能团的苯并（1,5） - 二氮杂衍生物可用于治疗心律失常。化合物具有结构式：

95. 发明授权

US5382587A Spirocycles 失效
标题翻译：螺旋
公开(公告)号：US5382587A
公开(公告)日：1995-01-17
申请号：US85573
申请日：1993-06-30
申请人： John J. Baldwin , David A. Claremon , Jason M. Elliott
发明人： John J. Baldwin , David A. Claremon , Jason M. Elliott
IPC分类号： C07D221/20 , C07D491/10 , C07D495/10 , A61K31/445 , C07D211/06
CPC分类号： C07D221/20 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Spirocycles of the general structural formulae: ##STR1## wherein: X is O, CH.sub.2 or SO.sub.m ;R.sup.1 is AlkylSO.sub.2 NH--, AlkylO--, AlkylSO.sub.2 --, AlkylCONH--, or NO.sub.2 --;R.sup.2 is --H, --OAlkyl, or --Alkyl;R.sup.3 is --NHCOCH.sub.2 SO.sub.m Phenyl, --NHCOCH.sub.2 SO.sub.m Alkyl,--NHCOC(CH.sub.3).sub.2 OH, or NHSO.sub.2 Alkyl;R.sup.4 and R.sup.5 are --H, or --Alkyl;R.sup.6 is ##STR2## R.sup.7 is --H, --CN, --NHSO.sub.2 Alkyl, --Br, --OAlkyl, --NH.sub.2, --NO.sub.2, --NHCOAlkyl, or NHCONHAlkyl;R.sub.8 is --H, --OH, --CN, --OAlkyl, --CONHAlkyl, --NHSO.sub.2 Alkyl, --NHCOAlkyl, --SO.sub.m Alkyl, or --CO.sub.2 Alkyl;and m is 0-2; or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or crystal form thereof; which are Class III antiarrhythmic agents.
摘要翻译：一般结构式的螺环：或其中：X为O，CH 2或SO m; R1是烷基SO2NH-，烷基O-，烷基SO2-，烷基CONH-或NO2-; R2是-H，-OA烷基或 - 烷基; R3是-NHCOCH2SOm苯基，-NHCOCH2SO2烷基，-NHCOC（CH3）2OH或NHSO2烷基; R4和R5是-H或 - 烷基; R 6是-H，-CN，-NHSO 2烷基，-Br，-OA烷基，-NH 2，-NO 2，-NHCO烷基或NHCONHA烷基; R8是-H，-OH，-CN，-OA烷基，-CONHA烷基，-NHSO2烷基，-NHCO烷基，-SO2烷基或-CO2烷基; m为0-2; 或其药学上可接受的盐，水合物或晶体形式; 这是III类抗心律失常药。

96. 发明授权

US5098707A Imidazole compounds and their use as transglutaminase inhibitors 失效
标题翻译：咪唑化合物及其作为转谷氨酰胺酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US5098707A
公开(公告)日：1992-03-24
申请号：US692430
申请日：1991-04-29
申请人： John J. Baldwin , David C. Remy , David A. Claremon
发明人： John J. Baldwin , David C. Remy , David A. Claremon
IPC分类号： C07D233/84 , C07D233/88 , C07D235/02 , C07D235/28 , C07D401/12
CPC分类号： C07D235/02 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D235/28 , C07D401/12 , Y10S514/822
摘要： Compositions useful for thrombolytic therapy comprising a plasminogen activator such as tPA or streptokinase together with an imidazolium salt having the formula ##STR1## in a pharmaceutically acceptable carrier and methods for inhibiting hard clot formation or supplementing fibrinolytic therapy are described. The imidazolium salt also may be used with a platelet aggregation inhibitor or anticoagulant.
摘要翻译：描述了可用于溶栓治疗的组合物，其包含纤溶酶原激活剂如tPA或链激酶以及药学上可接受的载体中具有式“IMAGE”的咪唑鎓盐以及用于抑制硬凝块形成或补充纤维蛋白溶解疗法的方法。咪唑鎓盐也可以与血小板聚集抑制剂或抗凝血剂一起使用。

97. 发明授权

US5084444A Imidazole compounds and their use as transglutaminase inhibitors 失效
标题翻译：咪唑化合物及其作为转谷氨酰胺酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US5084444A
公开(公告)日：1992-01-28
申请号：US712781
申请日：1991-06-10
申请人： David A. Claremon , John J. Baldwin , David C. Remy
发明人： David A. Claremon , John J. Baldwin , David C. Remy
IPC分类号： A61K38/00 , A61P7/02 , C07D233/84 , C07K5/08 , C07K5/093 , C07K7/06 , C07K14/81
CPC分类号： C07K7/06 , C07D233/84 , C07K5/0819 , A61K38/00
摘要： Imidazole compounds including imidazoles and imidazolium salts, and their use as transglutaminase inhibitors are disclosed.
摘要翻译：公开了包括咪唑和咪唑鎓盐在内的咪唑化合物及其作为转谷氨酰胺酶抑制剂的用途。

98. 发明授权

US5077285A Imidazole compounds and their use as transglutaminase inhibitors 失效
标题翻译：咪唑化合物及其作为转谷氨酰胺酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US5077285A
公开(公告)日：1991-12-31
申请号：US386644
申请日：1989-07-31
申请人： David A. Claremon , David C. Remy , John J. Baldwin
发明人： David A. Claremon , David C. Remy , John J. Baldwin
IPC分类号： A61K38/00 , A61P7/02 , C07D233/84 , C07K5/08 , C07K5/093 , C07K7/06 , C07K14/81
CPC分类号： C07K7/06 , C07D233/84 , C07K5/0819 , A61K38/00
摘要： Imidazole compounds including imidazoles and imidazolium salts, and their use as transglutaminase inhibitors are disclosed.

99. 发明授权

US5019572A Imidazole compounds and their use as transglutaminase inhibitors 失效
标题翻译：咪唑化合物及其作为转谷氨酰胺酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US5019572A
公开(公告)日：1991-05-28
申请号：US476863
申请日：1990-02-07
申请人： David A. Claremon , John J. Baldwin , David C. Remy
发明人： David A. Claremon , John J. Baldwin , David C. Remy
IPC分类号： C07D233/84 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D233/84 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Imidazole compounds including imidazoles and imidazolium salts, and their use as transglutaminase inhibitors are disclosed.
摘要翻译：公开了包括咪唑和咪唑鎓盐在内的咪唑化合物及其作为转谷氨酰胺酶抑制剂的用途。

100. 发明授权

US4908452A Process for preparing nitriles 失效
标题翻译：腈类制备方法
公开(公告)号：US4908452A
公开(公告)日：1990-03-13
申请号：US135866
申请日：1987-12-21
申请人： David A. Claremon
发明人： David A. Claremon
IPC分类号： C07C253/20 , C07C255/31 , C07C269/06 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D303/48
CPC分类号： C07D213/84 , C07C253/20 , C07C269/06 , C07D213/85 , C07D303/48 , C07C2102/28
摘要： A facile and mild process for the preparation of nitriles from reagent sensitive primary carboxamides is described. The process utilizes a (carboxysulfamoyl)ammonium hydroxide compound as the dehydrating agent. It is useful for preparing nitriles which have present other groups which are sensitive to the more conventional methods of dehydration or to other methods of nitrile synthesis. Some novel nitriles prepared by the new method are also described.
摘要翻译：描述了从试剂敏感性主要酰胺制备腈的简便和温和的方法。该方法利用（羧基氨磺酰）氢氧化铵化合物作为脱水剂。制备具有其它对更常规的脱水方法敏感的其它基团的腈或腈合成的其它方法是有用的。还描述了通过新方法制备的一些新颖的腈。

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