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91. 发明专利

HK1132260A1 1-(BENZO [D] [1,3] DI0X0L-5-YL) -N- (PHENYL) CYCLOPROPANE- CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS FOR THE TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS 未知
公开(公告)号：HK1132260A1
公开(公告)日：2010-02-19
申请号：HK09108438
申请日：2009-09-15
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： RUAH SARA S HADIDA , MILLER MARK T , BEAR BRIAN , MCCARTNEY JASON , GROOTENHUIS PETER D J
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

92. 发明专利

DE602004022319D1 未知
公开(公告)号：DE602004022319D1
公开(公告)日：2009-09-10
申请号：DE602004022319
申请日：2004-11-15
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA RUAH SARAH S , MILLER MARK T , GROOTENHUIS PETER D , HAMILTON MATTHEW
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/426 , A61K31/427 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

93. 发明专利

MX2008012945A MODULADORES DE TRANSPORTADORES DE CARTUCHO DE UNION A ADENOSINA-TRIFOSFATO CELULAR (ATP). 未知
公开(公告)号：MX2008012945A
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：MX2008012945
申请日：2007-04-09
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： BEAR BRIAN , GROOTENHUIS PETER D J , RUAH SARA S HADIDA , GOOR FREDERICK VAN , ZHOU JINGLAN , MILLER MARK T , MCCARTNEY JASON , NUMA MEHDI MICHEL JAMEL
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/404 , A61P31/00 , C07D405/14
摘要： Los compuestos de la presente invención y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, son útiles como moduladores de los transportadores del Cartucho de Unión de ATP ("ABC") o fragmentos de los mismos, incluyendo Regulador de Conductancia de Transmembrana de Fibrosis Quística ("CFTR"). La presente invención también se refiere a métodos para tratar enfermedades mediadas por transportador de ABC usando los compuestos de la presente invención.

94. 发明专利

AU2006336504A8 1-(benzo [D] [1,3] dioxol-5-yl) -N- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of ATP-Binding Cassette transporters for the treatment of Cystic Fibrosis 未知
公开(公告)号：AU2006336504A8
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：AU2006336504
申请日：2006-12-28
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： RUAH SARA S HADIDA , BEAR BRIAN , GROOTENHUIS PETER D J , MCCARTNEY JASON , MILLER MARK T
IPC分类号： C07D317/68 , A61K31/36 , A61P11/00
摘要： Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

95. 发明专利

ZA200604578B Thiazoles and oxazoles.useful as modulators of ATP Binding cassette transporters 未知
公开(公告)号：ZA200604578B
公开(公告)日：2008-05-28
申请号：ZA200604578
申请日：2004-11-15
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA RUAH SARAH S , MILLER MARK T , GROOTENHUIS PETER D J , HAMILTON MATTHEW
IPC分类号： A61K20090101 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/426 , A61K31/427 , C07D20090101 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

96. 发明专利

NO20081280A 未知
公开(公告)号：NO20081280A
公开(公告)日：2008-05-09
申请号：NO20081280
申请日：2008-03-11
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： RUAH SARA HADIDA , ZHOU JINGLAN , GOOR FREDERICK VAN , MILLER MARK T , MC CARTNEY JASON , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI
IPC分类号： C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/427
摘要： The present invention relates to modulators of cystic fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating CFTR mediated diseases using such modulators.

97. 发明专利

BRPI0507278A 未知
公开(公告)号：BRPI0507278A
公开(公告)日：2007-06-26
申请号：BRPI0507278
申请日：2005-01-31
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： RUAH SARAH S HADIDA , GROOTENHUIS PETER D J , MILLER MARK T , HAMILTON MATTHEW
IPC分类号： C07D231/40 , C07D233/88 , C07D263/48 , C07D271/10 , C07D271/113 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D277/82 , C07D285/12 , C07D285/135 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D493/10

98. 发明专利

AU2006279810A1 Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator 未知
公开(公告)号：AU2006279810A1
公开(公告)日：2007-02-22
申请号：AU2006279810
申请日：2006-08-11
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , ZHOU JINGLAN , MCCARTNEY JASON , MILLER MARK T , RUAH SARA HADIDA , GOOR FREDERICK VAN
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/427 , A61P25/16
摘要： The present invention relates to modulators of cystic fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating CFTR mediated diseases using such modulators.

99. 发明专利

CA2545719A1 THIAZOLES AND OXAZOLES USEFUL AS MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS 未知
公开(公告)号：CA2545719A1
公开(公告)日：2005-06-02
申请号：CA2545719
申请日：2004-11-15
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HAMILTON MATTHEW , HADIDA RUAH SARAH S , GROOTENHUIS PETER D J , MILLER MARK T
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/426 , A61K31/427 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

100. 发明专利

ES2882684T3 Preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP 未知
公开(公告)号：ES2882684T3
公开(公告)日：2021-12-02
申请号：ES17209175
申请日：2007-04-09
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： RUAH SARA S HADIDA , GROOTENHUIS PETER D J , VAN GOOR FREDRICK , ZHOU JINGLAN , BEAR BRIAN , MILLER MARK T , MCCARTNEY JASON , NUMA MEHDI , YANG XIAOQING
IPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04
摘要： Un método para preparar compuestos de la siguiente fórmula Ic: **(Ver fórmula)** en donde, R1 es -ZAR4, en donde cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en donde hasta dos unidades de carbono de ZA se reemplazan opcional e independientemente por -CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2-, -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, -NRANRA-, -NRACO-, -S-, -SO-, --SO2-, -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2-, o -NRASO2NRA -, cada R4 es independientemente RA , halo, -OH, -NH2 , -NO2 , -CN, o -OCF3, cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R2 es independientemente -ZBR5 , en donde cada ZB es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en donde hasta dos unidades de carbono de ZB están opcional e independientemente reemplazadas por -CO-, -CS-, -CONRB-, -CONRBNRB-, -CO2-, -OCO-, -NRBCO2-, -O-, -NRBCONRB-, OCONRB-, -NRBNRB-, -NRBCO-, -S-, SO-, -SO2-, -NRB-, -SO2NRB-, -NRBSO2-, o - NRBSO2NRB-, cada R5 es independientemente RB , halo, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -CF3 , o -OCF3, cada RB es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido, o dos grupos R2 adyacentes cualquiera junto con los átomos a los que están unidos forman un carbociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido; el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo B es un grupo que tiene la fórmula Ia: **(Ver fórmula)** en donde p es 0-2, cada R3 es independientemente -ZCR6, donde cada ZC es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en donde hasta dos unidades de carbono de ZC se reemplazan opcional e independientemente por -CO-, -CS-, - CONRC-, -CONRCNRC-, -CO2-, -OCO-, -NRCCO2-, - O-, -NRCCONRC-, -OCONRC-, - NRCNRC-, -NRCCO- -S-, -SO-, -SO2-, -NRC-, -SO2NRC-, -NRCSO2-, o - NRCSO2NRC-, R'3 es CH2CH(OH)CH2OH, cada R 6 es independientemente RC , halo, -OH, -NH2, -NO2, -CN, o -OCF3, cada RC es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido, o, dos grupos R3 adyacentes cualquiera junto con los átomos a los que están unidos forman un carbociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido; y n es 1-3; que comprende los pasos de acoplar un ácido de la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** o cloruro de ácido de la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** en donde R2 , n, y el anillo A son como se han definido anteriormente, con una amina de la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** en donde R1 y el anillo B son como se han definido anteriormente.

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