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91. 发明专利

CA3026356A1 CRYSTALLINE FORM OF (R)-4-(5-(CYCLOPROPYLETHYNYL)ISOXAZOL-3-YL)-N-HYDROXY-2-METHYL-2-(METHYLSULFONYL)BUTANAMIDE AS AN ANTIBACTERIAL AGENT 未知
公开(公告)号：CA3026356A1
公开(公告)日：2017-12-21
申请号：CA3026356
申请日：2017-06-12
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FU JIPING , JIANG SIYI , KORDIKOWSKI ANDREAS , SWEENEY ZACHARY KEVIN
IPC分类号： C07D261/08 , A61K31/42 , A61P31/04
摘要： The invention relates to a crystalline form of the (R)-4-(5- (cyclopropylethynyl)isoxazol-3-yl)-N-hydroxy-2-methyl-2- (methylsulfonyl)butanamide (i.e. the compound of formula (A)) with low hydroscopicity. The compound and compositions thereof are useful to treat bacterial infections and in particular Gram negative bacterial infections, including mult-drug resistant strains. The crystalline form is prepared by dissolving an amorphous form of the compound in a halogenated organic solvent (e.g. dichloromethane) and precipitating the crystalline form with a hydrocarbon solvent (e.g. heptane).(A)

92. 发明专利

CA3014369A1 TETRACYCLIC PYRIDONE COMPOUNDS AS ANTIVIRALS 未知
公开(公告)号：CA3014369A1
公开(公告)日：2017-08-24
申请号：CA3014369
申请日：2017-02-16
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FU JIPING , JIN XIANMING , LEE PATRICK , LU PEICHAO , YOUNG JOSEPH MICHAEL
IPC分类号： C07D217/08 , A61K31/4745 , A61P31/12 , C07D491/14
摘要： The invention provides compounds of Formula (I) as described herein, along with pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods to use these compounds, salts and compositions for treating viral infections, particularly infections caused by hepatitis B virus, and reducing the occurrence of serious conditions associated with HBV.

93. 发明专利

BR112013001516A2 compostos de tiofeno 2,3,5-trissubstituídos e empregos destes 未知
公开(公告)号：BR112013001516A2
公开(公告)日：2016-06-07
申请号：BR112013001516
申请日：2011-07-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARNES DAVID , FU JIPING , SHU LEI , ZHENG RUI , COHEN SCOTT LOUIS
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/381 , A61P31/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D498/04

94. 发明专利

ES2543840T3 Inhibidores espirocíclicos del VHC/VIH y sus usos 未知
公开(公告)号：ES2543840T3
公开(公告)日：2015-08-24
申请号：ES07811837
申请日：2007-04-09
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BRANDL TRIXI , FU JIPING , LENOIR FRANCOIS , PARKER DAVID THOMAS , PATANE MICHAEL , RADETICH BRANKO , RAMAN PRAKASH , RIGOLLIER PASCAL , SEEPERSAUD MOHINDRA , SIMIC OLIVER , YIFRU AREGAHEGN , ZHENG RUI
IPC分类号： C07K5/078 , A61K38/05 , A61P31/14 , C07D209/96 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/10 , C07D491/20 , C07D495/10 , C07D498/10 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K5/103 , C07K5/107
摘要： Un compuesto de fórmula:**Fórmula** y sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde y es 0 o 1; n y p son cada uno seleccionados independientemente de 0, 1 o 2; R14 es C(O) o SO2; R1, R2, W, R13 y V son cada uno, independientemente, seleccionados de hidrógeno o del grupo que consiste de alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino, mono- y di-alquilcarboxamida, aralquiloxi y heterociclilamino; cada uno de los cuales puede ser sustituido independientemente una o más veces con X1 y X2; en donde X1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, alquilarilo, aralquilo, ariloxi, ariltio, arilheteroarilo, heteroarilo, heterociclilamino, alquilheteroarilo, o heteroaralquilo; en dondeX1 puede ser sustituido independientemente con uno o más unidades estructurales X2 que pueden ser la misma o diferentes y son seleccionadas independientemente; en donde X2 es hidroxi, oxo, alquilo, cicloalquilo, espirocicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, amino, mono- y di-alquilamino, arilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, carboxi, carbalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilo, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halógeno, ciano, o nitro; en donde cada residuo X2 seleccionado para ser alquilo, alcoxi, y arilo puede ser no sustituido u opcionalmente sustituido independientemente con una o más unidades estructurales las cuales pueden ser la misma o diferente y son seleccionadas independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, alquilarilo, aralquilo, arilheteroarilo, heteroarilo, heterociclilamino, alquilheteroarilo y heteroaralquilo; W también es seleccionado del grupo que consiste de C(O)-C(O)H, C(>=N-O-R24)-C(O)-amina, C(O)-C(O)-amina, C(O)NR24S(O)pR24, C(O)NR24S(O)pN(R24)2 y C(O)-[C(O)]a-heterociclo, en donde el heterociclo puede ser sustituido independientemente una o más veces con arilo, C1-4-alquilo, C1-4-alquilo sustituido por uno o más átomos de halógeno, y C3-6-cicloalquilo, en donde a es 0 o 1, en donde cada R24 es seleccionado independientemente de hidrógeno o el grupo que consiste de C1-4-alquilo, C3-6-cicloalquilo C0-4 alquilo, arilo sustituido o no sustituido y heterociclo sustituido o no sustituido, cada uno de los cuales puede ser sustituido independientemente una o más veces con un átomo de halógeno o C1-4-alquilo; V también es seleccionado del grupo que consiste de -Q1-Q2, en donde Q1 está ausente, C(O), N(H), N(C1-4-alquil), C>=N(CN), C>=N(SO2CH3), C>=N-COH-C1-4-alquilo, o C>=N-COH, y Q2 es hidrógeno o es seleccionado del grupo que consiste de C1-4-alquilo, O-C1-4-alquilo, NH2, N(H)-C1-4-alquilo, N(C1-4-alquil)2, SO2-arilo, SO2-C1-4-alquilo, C3-6- cicloalquil- C0-4-alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, cada uno de los cuales puede ser sustituido independientemente una o más veces con un átomo de halógeno, C1-4-alquilo, C1-4-alquilo sustituido por uno o más átomos de halógeno, o C3-6-cicloalquilo; o R1 y R2 pueden formar juntos un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que es aromático o no aromático y puede contener uno o más heteroátomos, en donde el anillo puede ser adicionalmente sustituido una o más veces; R3 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, C1-4-alquilo y C3-6 cicloalquilo C0-4 alquilo; R4 representa 0, 1 o 2 sustituyentes cada uno de los cuales es seleccionado independientemente de H y C1-4-alquilo; k1 y k2 son 0 o 1 de tal manera que una suma de k1 y k2 es igual a 1 o 2; Ra y Rb, tomados juntos, forman un anillo espirocíclico de 3 a 6 miembros que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos de anillo seleccionados de N, O y S, el cual fusionado o un anillo espirocíclico tiene de 0 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente seleccionados de halógeno, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C1-4 alcanoilo, y fenilo; Rc representa de 0 a 4 sustituyentes los cuales son seleccionados independientemente en cada ocurrencia de Rc del grupo que consiste de halógeno, C1-4 alquilo, y fenilo, o dos sustituyentes Rc germinales, tomados en combinación forman un anillo espirocíclico de 3 a 6 miembros; R6 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R8, R9,R10, R11 y R12 son cada uno, independientemente, seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, C1-4- alquilo y C3-6 cicloalquilo C0-4 alquilo; o R3 y W pueden formar juntos un anillo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros que es aromático o no aromático y puede contener uno o más heteroátomos, en donde el anillo puede ser adicionalmente sustituido una o más veces; y o cuando y es 0, R10 y V pueden formar juntos un anillo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros que es aromático o no aromático y puede contener uno o más heteroátomos, en donde el anillo puede ser adicionalmente sustituido una o más veces.

95. 发明专利

BRPI0716733A2 Compostos orgânicos e seus usos 未知
公开(公告)号：BRPI0716733A2
公开(公告)日：2015-08-11
申请号：BRPI0716733
申请日：2007-09-11
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BRANDL TRIXI , COTTENS SYLVAIN , EHRHARDT CLAUS , FU JIPING , KARUR SUBRAMANIAN , PARKER DAVID THOMAS , PATANE MICHAEL A , RAMAN PRAKASH , RANDL STEFAN ANDREAS , RIGOLLIER PASCAL , SEEPERSAUD MOHINDRA , SIMIC OLIVER
IPC分类号： C07K5/06 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , C07D413/14 , C07K5/08

96. 发明专利

TN2012000617A1 2,3,5-TRISUBSTITUTED THIOPHENE COMPOUNDS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：TN2012000617A1
公开(公告)日：2014-04-01
申请号：TN2012000617
申请日：2012-12-24
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARNES DAVID , COHEN SCOTT LOUIS , FU JIPING , SHU LEI , ZHENG RUI
IPC分类号： A61K31/381 , A61P31/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

97. 发明专利

CR20130029A COMPUESTOS DE TIOFENO 2,3,5-TRISUSTITUIDOS Y USOS DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：CR20130029A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CR20130029
申请日：2013-01-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARNES DAVID , COHEN SCOTT LOUIS , FU JIPING , SHU LEI , ZHENG RUI
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/381 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： La presente invención proporciona un compuesto de la fórmula I:

98. 发明专利

MX2013000906A COMPUESTOS DE TIOFENO 2, 3, 5-TRISUSTITUIDOS Y USOS DE LOS MISMOS. 未知
公开(公告)号：MX2013000906A
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：MX2013000906
申请日：2011-07-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARNES DAVID , SHU LEI , FU JIPING , ZHENG RUI , COHEN SCOTT LOUIS
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/381 , A61P31/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： La presente invención proporciona un compuesto de la fórmula (I) (Ver Formula) un método para la fabricación de los compuestos de la invención, y sus usos terapéuticos. La presente invención proporciona adicionalmente una combinación de agentes farmacológicamente activos y una composición farmacéutica.

99. 发明专利

AU2011281546A1 2,3,5-trisubstituted thiophene compounds and uses thereof 未知
公开(公告)号：AU2011281546A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：AU2011281546
申请日：2011-07-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARNES DAVID , COHEN SCOTT LOUIS , FU JIPING , SHU LEI , ZHENG RUI
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/381 , A61P31/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

100. 发明专利

NZ571826A HCV/HIV inhibitors and their uses 未知
公开(公告)号：NZ571826A
公开(公告)日：2012-01-12
申请号：NZ57182607
申请日：2007-04-09
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BRANDL TRIXI , FU JIPING , LENOIR FRANCOIS , PARKER DAVID THOMAS , PATANE MICHAEL , RADETICH BRANKO , RAMAN PRAKASH , RIGOLLIER PASCAL , SEEPERSAUD MOHINDRA , SIMIC OLIVER , YIFRU AREGAHEGN , ZHENG RUI
IPC分类号： C07K5/06 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/18 , C07K5/078 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K5/10 , C07K5/103 , C07K5/107
摘要： Disclosed herein are spirocyclic substituted pyrrolidine compounds of formula (I) - where X is CR5R5a with CR5R5a together forming a 3 to 6 member spirocyclic carbocycle substituted with a spirocyclic 3 to 7 membered ring, wherein the substituents are defined within the specification, processes for their preparation and compositions comprising said compounds. Such compounds are useful in the treatment of an HCV-associated disorder, such as HCV infection, liver cirrhosis, chronic liver disease, hepatocellular carcinoma, cryoglobulinaemia, non-Hodgkin's lymphoma, and/or a suppressed innate intracellular immune response.

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