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91. 发明专利

AU2008202194A1 Inhibitors of tyrosine kinases 未知
公开(公告)号：AU2008202194A1
公开(公告)日：2008-06-05
申请号：AU2008202194
申请日：2008-05-19
申请人： NOVARTIS AG
发明人： MANLEY PAUL WILLIAM , JACOB SANDRA , BREITENSTEIN WERNER , FURET PASCAL
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14

92. 发明专利

DE60315479T2 未知
公开(公告)号：DE60315479T2
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：DE60315479
申请日：2003-09-26
申请人： NOVARTIS AG
发明人： MANLEY PAUL WILLIAM , BREITENSTEIN WERNER , JACOB SANDRA , FURET PASCAL
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： The invention relates to novel substituted N-(3-benzoylaminophenyl)-4-pyridyl-2-pyrimidinamine derivatives, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, especially a neoplastic disease, and a method for the treatment of such a disease.

93. 发明专利

CA2664375A1 PYRAZOLO [1, 5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE 未知
公开(公告)号：CA2664375A1
公开(公告)日：2008-04-03
申请号：CA2664375
申请日：2007-09-26
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FURET PASCAL , BREITENSTEIN WERNER , PIRARD BERNARD , BUEHLMAYER PETER , VON MATT ANETTE , ZOLLER THOMAS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61P9/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P35/00
摘要： Disclosed are pyrazolo-pyrimidine derivatives which have interesting phar maceutical properties.

94. 发明专利

BRPI0512588A 未知
公开(公告)号：BRPI0512588A
公开(公告)日：2008-03-25
申请号：BRPI0512588
申请日：2005-06-23
申请人： NOVARTIS AG , IRM LLC
发明人： DING QIANG , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , LI BING , LIU YI , SIM TAEBO , UNO TETSUO , ZHANG GUOBAO , SOLDERMANN CAROLE PISSOT , BREITENSTEIN WERNER , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , GUAGNANO VITO , LANG MARC , MANLEY PAUL W , SCHOEPFER JOSEPH , SPANKA CARSTEN
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (1) and to intermediates used in the process, wherein the substituents X 1 , X, Y, Z, R 1 , R 2 and R 3 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention.

95. 发明专利

MX2008000512A DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES EN EL DIAGNOSTICO Y EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE LA ACTIVIDAD DE LA RENINA. 未知
公开(公告)号：MX2008000512A
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：MX2008000512
申请日：2006-07-10
申请人： NOVARTIS AG
发明人： KANAZAWA TAKANORI , MASUYA KEIICHI , YOKOKAWA FUMIAKI , KONISHI KAZUHIDE , EHRHARDT CLAUS , BREITENSTEIN WERNER , OSTERMANN NILS , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , JACOBY EDGAR , GROSCHE PHILIPP , ZIMMERMANN JUERG , MARZINZIK ANDREAS , KAWAKAMI SHIMPEI
IPC分类号： C07D211/56 , A61K31/55 , A61P9/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： La invencion se refiere compuestos de piperidina 3,5-sustituida, a estos compuestos para utilizarse en el diagnostico y el tratamiento terapeutico de un animal de sangre caliente, en especial para el tratamiento de una enfermedad (= trastorno) que dependa de la actividad de la renina; al uso de un compuesto de esta clase para la preparacion de una formulacion farmaceutica para el tratamiento de una enfermedad que dependa de la actividad de la renina; al uso de un compuesto de esta clase en el tratamiento de una enfermedad que dependa de la actividad de la renina, a formulaciones farmaceuticas que comprenden un compuesto de piperidina 3,5-sustituida, y/o a un metodo de tratamiento, el cual comprende administrar un compuesto de piperidina 3,5-sustituida, a un metodo para la fabricacion de un compuesto de piperidina 3,5-sustituida, y a intermediarios novedosos y pasos parciales para su sintesis. Los compuestos preferidos (los cuales tambien pueden estar presentes como sales) tienen la formula I: (ver formula (I)) en donde R1, R2, R, R3 y R4 son como se definen en la memoria descriptiva.

96. 发明专利

ES2288615T3 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINAMIDA Y SU USO. 未知
公开(公告)号：ES2288615T3
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：ES03750639
申请日：2003-09-26
申请人： NOVARTIS AG
发明人： MANLEY PAUL WILLIAM , BREITENSTEIN WERNER , JACOB SANDRA , FURET PASCAL
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) en donde R1 representa hidrógeno y R2 representa NR5R6 o R1 representa NR5R6 y R2 representa hidrógeno; R3 representa alquilo inferior, fluoralquilo, hidroxialquilo o carbamoilo; R4 representa hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; y R5 y R6 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior- alquilo inferior, aciloxi inferior-alquilo inferior, carboxi-alquilo inferior, alcoxi(inferior)carbonil-alquilo inferior, amino-alquilo inferior, alquil(inferior)aminoalquilo inferior, di(alquilo inferior)amino-alquilo inferior, N-alquil(inferior) piperidinilo, N-alquil(inferior)pirrolidinilo o acilo inferior, o R5R6 juntos representan alquileno con cuatro, cinco o seis átomos de carbono, oxa-alquileno inferior con un átomo de oxígeno y tres o cuatro átomos de carbono o aza-alquileno inferior con un átomo de nitrógeno y tres o cuatro átomos de carbono, en donde el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior o alcoxi inferior-alquilo inferior, y en donde el alquileno inferior en cada caso puede estar parcial o totalmente insaturado y/o los átomos de carbono del alquileno inferior pueden estar sustituidos por alquilo inferior, hidroxi o alcoxi inferior; y un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

97. 发明专利

HK1104286A1 PYRIMIDINE UREA DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：HK1104286A1
公开(公告)日：2008-01-11
申请号：HK07109001
申请日：2007-08-17
申请人： NOVARTIS AG , IRM LLC
发明人： DING QIANG , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , LI BING , LIU YI , SIM TAEBO , UNO TETSUO , ZHANG GUOBAO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , BREITENSTEIN WERNER , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , GUAGNANO VITO , LANG MARC , MANLEY PAUL W , SCHOEPFER JOSEPH , SPANKA CARSTEN
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07D20060101
摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (1) and to intermediates used in the process, wherein the substituents X 1 , X, Y, Z, R 1 , R 2 and R 3 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention.

98. 发明专利

MXPA06014746A DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA. 未知
公开(公告)号：MXPA06014746A
公开(公告)日：2007-03-23
申请号：MXPA06014746
申请日：2005-06-23
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BOLD GUIDO , DING QIANG , ZHANG GUOBAO , SPANKA CARSTEN , SIM TAEBO , UNO TETSUO , LIU YI , LI BING , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , FURET PASCAL , SCHOEPFER JOSEPH , GUAGNANO VITO , CARAVATTI GIORGIO , BREITENSTEIN WERNER , SOLDERMANN CAROLE PISSOT , BREITENSTEIN WARNER , LANG MARC , MANLEY PAUL W
IPC分类号： A61K31/00 , A61P35/00 , C07D239/48 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： La invencion se refiere a compuestos de la formula (I): (ver formula (I)) en donde los sustituyentes X1, R1, R2, R3 y R4 tienen el significado estipulado y explicado en la descripcion de la invencion, a procesos para la preparacion de estos compuestos, a composiciones farmaceuticas que los contienen, al uso de los mismos opcionalmente en combinacion con uno o mas compuestos farmaceuticamente activos diferentes, para la terapia de una enfermedad que responda a la inhibicion de la actividad de quinasa de proteina, y a un metodo para el tratamiento de tal enfermedad.

99. 发明专利

PE04792006A1 COMPUESTOS HETEROARIL-ARIL-UREAS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA 未知
公开(公告)号：PE04792006A1
公开(公告)日：2006-07-14
申请号：PE0007362005
申请日：2005-06-24
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： LIU YI , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , LI BING , UNO TETSUO , BREITENSTEIN WERNER , CARAVATTI GIORGIO , GUAGNANO VITO , SPANKA CARSTEN , SCHOEPFER JOSEPH , MANLEY PAUL W , LANG MARC , FURET PASCAL , BOLD GUIDO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , DING QIANG , SIM TAEBO , ZHANG GUOBAO
IPC分类号： A61K31/505 , C07D239/48 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D239/48 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE HETEROARIL-ARIL-UREAS DE FORMULA (I), EN DONDE n ES DE 0 A 5; X, Y y Z SON INDEPENDIENTEMENTE N O C-R5, Y AL MENOS DOS DE ESTOS SON N; Y X1 ES O; R1, R2, R3 Y R4 SI ESTAN PRESENTES SE SELECCIONAN DE a) UNA FRACCION INORGANICA TAL COMO H, CLORO, HIDROXILO, CIANO, AZO, NITRO Y b) LA FRACCION ORGANICA ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA Y UNIDA POR UN ENLAZADOR -L1-, TAL COMO H, ALIFATICO INFERIOR, UN CICLICO, ENTRE OTROS; -L1- TIENE DE 1 A 5 ATOMOS EN LA CADENA DE C, N, O Y S, SELECCIONADO DE ALQUILO(C1-C4) OPCIONALMENTE TERMINADO POR O, C(O), NRa, ENTRE OTROS. SON PREFERIDOS: 3-(2,6-DICLORO-3,5-DIMETOXI-FENIL)-1-METIL-1-{6-[4-(4-METIL-PIPERAZIN-1-IL)-FENIL-AMINO]-PIRIMIDIN-4-IL}-UREA, N-[4-METIL-3-(3-METIL-3-{6-[(TETRAHIDRO-FURAN-2-ILMETIL)-AMINO]-PIRIMIDIN-4-IL}-UREIDO)FENIL]-3-TRIFLUORO-METILBENZAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA DE PROTEINA, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS

100. 发明专利

AU2005318392A1 Pyrrolidine derivatives for the treatment of a disease depending on the activity of renin 未知
公开(公告)号：AU2005318392A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：AU2005318392
申请日：2005-12-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SELLNER HOLGER , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANN , COTTENS SYLVAIN , EHRHARDT CLAUS , OSTERMANN NILS , SIMIC OLIVER , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , JACOBY EDGAR , BREITENSTEIN WERNER
IPC分类号： C07D207/09 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/54 , A61P9/00 , C07D207/08 , C07D207/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/10
摘要： Novel 3-mono-, 3,4-di- and 3,4,4,-tri-substituted pyrrolidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on inappropriate activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on inappropriate activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on inappropriate activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a said substituted pyrrolidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a said substituted pyrrolidine compound, a method for the manufacture of said substituted pyrrolidine compounds, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are described. The substituted pyrrolidine compounds are especially of the formula I wherein the substituents are as described in the specification.

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