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    • 96. 发明专利
      AR059033A1 COMBINACION DE DERIVADOS DE TRIAZINA Y AGONISTAS DE PPAR ALFA 未知
    • COMBINACION DE DERIVADOS DE TRIAZINA Y AGONISTAS DE PPAR ALFA
    • AR059033A1
    • 2008-03-12
    • ARP070100139
    • 2007-01-12
    • MERCK PATENT GMBH
    • CRAVO DANIEL , MOINET GERARD , MESANGEAU DIDIER
    • A61K31/53 , A61K31/216 , A61K31/195 , A61K31/192 , A61P3/10
    • Combinaciones de derivados de triazina y agonistas de PPRa utiles en el tratamiento de la diabetes. Reivindicacion 1: Composicion farmacéutica que comprende, como principio activo: i) un sensibilizador de insulina, ii) un derivado de triazina de la formula (1) en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan en forma independiente entre los grupos siguientes: -H; -alquilo C1-20 opcionalmente substituido con halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, cicloalquilo C3-8; alquenilo C2-20 opcionalmente substituido con halogeno, alquilo C1-5 o alcoxi C1-5; -alquinilo C2-20 opcionalmente substituido con halogeno, alquilo C1-5 o alcoxi C1-5; cicloalquilo C3-8 opcionalmente substituido con alquilo C1-5 o alcoxi C1-5; -heterocicloalquilo C3-8 con uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente substituido con alquilo C1-5 o alcoxi C1-5; -aril C6-14alquilo C1-20 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; arilo C6-14 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -heteroarilo C1-13 con uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; R1 y R2, por un lado, y R3 y R4, por otro lado, pueden formar con el átomo de nitrogeno un anillo de n-miembros (n es entre 3 y 8) que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y puede estar substituido por uno o más de los grupos siguientes: amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14-alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre los grupos siguientes: -H; -alquilo C1-20 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -alquenilo C2-20 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -alquinilo C2-20 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -cicloalquilo C3-8 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -heterocicloalquilo C3- 8 con uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -arilo C6-14 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; heteroarilo C1-13 con uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; aril C6-14alquilo C1-5 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo, R5 y R6 pueden formar con el átomo de carbono al cual están unidos un anillo de m miembros (m es entre 3 y 8) que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y pueden estar substituidos con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo, o pueden formar con el átomo de carbono un residuo policíclico C10-30 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6- 14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo, R5 y R6 juntos pueden también representar grupo =O o =S, el átomo de nitrogeno de un grupo heterocicloalquilo o heteroarilo puede estar substituido con un grupo alquilo C1-5, cicloalquilo C3-8, arilo C6-14, aril C6-14alquilo C1-5 o acilo C1-6, y también las formas racémicas, tautomeras, enantiomeras, diastereoisomeros, epímeros y polimorfos, y mezclas de los mismos, y sus sales aceptables para uso farmacéutico, y uno o más excipientes aceptables para uso farmacéutico.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 97. 发明专利
      AR059031A1 COMBINACION DE DERIVADOS DE TRIAZINA E INHIBIDORES DE LA HMG- COA REDUCTASA 未知
    • COMBINACION DE DERIVADOS DE TRIAZINA E INHIBIDORES DE LA HMG- COA REDUCTASA
    • AR059031A1
    • 2008-03-12
    • ARP070100137
    • 2007-01-12
    • MERCK PATENT GMBH
    • MOINET GERARD , CRAVO DANIEL , MESANGEAU DIDIER
    • A61K31/53 , A61K31/366 , A61K31/35 , A61K31/40 , A61P3/10
    • Reivindicacion 1: Composicion farmacéutica que comprende, como principio activo: i) un inhibidor de la HMG-CoA reductasa, ii) un derivado de la triazina de la formula (1) en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan en forma independiente entre los grupos siguientes: H; -alquilo C1-20 opcionalmente substituido con halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, cicloalquilo C3-8; -alquenilo C2-20 opcionalmente substituido con halogeno, alquilo C1-5 o alcoxi C1-5; -alquinilo C2-20 opcionalmente substituido con halogeno, alquilo C1-5 o alcoxi C1-5; -cicloalquilo C3-8 opcionalmente substituido con alquilo C1-5 o alcoxi C1-5; -heterocicloalquilo C3-8 con uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente substituido con alquilo C1-5 o alcoxi C1-5; -aril C6-14alquilo C1-20 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -arilo C6-14 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -heteroarilo C1-13 con uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; R1 y R2, por un lado, y R3 y R4, por otro lado, pueden formar con el átomo de nitrogeno un anillo de n-miembros (n es entre 3 y 8) que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y puede estar substituido por uno o más de los grupos siguientes: amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14-alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre los grupos siguientes: -H; -alquilo C1-20 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -alquenilo C2-20 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -alquinilo C2-20 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -cicloalquilo C3-8 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -heterocicloalquilo C3-8 con uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; -arilo C6-14 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; heteroarilo C1-13 con uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo; aril C6-14alquilo C1-5 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo, R5 y R6 pueden formar con el átomo de carbono al cual están unidos un anillo de m miembros (m es entre 3 y 8) que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y pueden estar substituidos con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo, o pueden formar con el átomo de carbono un residuo policíclico C10-30 opcionalmente substituido con amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, ariloxi C6-14, aril C6-14alcoxi C1-5, ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo, R5 y R6 juntos pueden también representar grupo =O o =S, el átomo de nitrogeno de un grupo heterocicloalquilo o heteroarilo puede estar substituido con un grupo alquilo C1-5, cicloalquilo C3-8, arilo C6-14, aril C6-14alquilo C1-5 o acilo C1-6, y también las formas racémicas, tautomeras, enantiomeras, diastereoisomeros, epímeros y polimorfos, y mezclas de los mismos, y sus sales aceptables para uso farmacéutico, y uno o más excipientes aceptables para uso farmacéutico.
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