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92. 发明专利

DK2367815T3 PYRIDAZINONDERIVATER 未知
公开(公告)号：DK2367815T3
公开(公告)日：2015-03-09
申请号：DK09759895
申请日：2009-11-24
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： STIEBER FRANK , SCHADT OLIVER , DORSCH DIETER , BLAUKAT ANDREE
IPC分类号： C07D403/08 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D453/02

93. 发明专利

ES2527940T3 Nuevas carboxamidas amino-azaheterocíclicas 未知
公开(公告)号：ES2527940T3
公开(公告)日：2015-02-02
申请号：ES10705453
申请日：2010-02-04
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： SUTTON AMANDA E , RICHARDSON THOMAS E , HUCK BAYARD R , KARRA SRINIVASA R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , GOUTOPOULOS ANDREAS , LAN RUOXI , PERREY DAVID , VANDEVEER HAROLD , LIU-BUJALSKI LESLEY , STIEBER FRANK , HODOUS BRIAN L , QIU HUI , JONES REINALDO C , HEASLEY BRIAN
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04
摘要： Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: X es N o C-R3, Y es NH, O o ausente, R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es H, A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O- L1-Ar, L1-R4, L1 y L3 cada uno, independientemente el uno del otro, son un enlace único, alquileno ramificado o no ramificado con 1, 2,3 4 o 5 átomos, que pueden ser sustituidos o mono- o di-sustituidos con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N2, etenilo o etinilo, y/o mono-sustituidos con R4, y en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo de O u S o por un grupo -NH-, -N(LA)-, -CONH-, -N(LA)COO-, -SO2- o-NHCO, R3 es A, Hal, OH, COOH, SH, NH2, NO2 o CN, R4, R5, R6 cada uno, independientemente el uno del otro, son Ar, o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de anillo, en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo de O u S y/o por un grupo -NH-, -NA-, -CHA-, -CO-, -CH>=N o -CH>=CH-, y/o en los que el grupo de conexión CH puede ser reemplazado por un átomo de N, y que pueden ser mono- o di-sustituidos por Hal o LA, L2 es -NHCO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -NHCONA-, -NHCOA-, -O-, -S-, -NH-, -NHSO2-, -SO2NH- -CONH-, - CONHCONH-, -NHCONHCO-, o -A-, Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y de 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos del esqueleto, el cual puede ser no sustituido o, independientemente entre sí, puede ser mono-, di- o trisustituido por Hal, A, OH, SH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONHA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2, SO2A y/o SO2Hal, y en el que un átomo de un anillo de N puede ser sustituido por un átomo de O para formar un grupo N-óxido, y en el cual en el caso de un ciclo aromático bicíclico, uno de los dos anillos puede ser parcialmente saturado, A es alquilo lineal o cíclico ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C, en el cual uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo de O o S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, - NHCONH-. -N(LA)-, -CONH-, - NHCO- o -CH>=CH-, y en el cual 1-3 átomos de H pueden ser reemplazados por Hal, y en el cual uno o dos grupos CH3 pueden ser reemplazados por OH, SH, NH2, NH(LA), N(LA)2, NHCOOH, NHCONH2 o CN, LA es alquilo lineal, ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de C.

94. 发明专利

SMT201400161B 未知
公开(公告)号：SMT201400161B
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：SM201400161
申请日：2014-10-30
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SCHADT OLIVER , STIEBER FRANK , BECKER AXEL , SAAL CHRISTOPH , KUEHN CLEMENS , BOKEL HEINZ-HERMANN , DONINI CHRISTINA
摘要： The present invention relates to 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile hydrochloride solvates and crystalline modifications thereof. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications as well as their use in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, e.g. pathophysiological conditions such as cancer.

96. 发明专利

ES2526352T3 Derivados de piridazinona 未知
公开(公告)号：ES2526352T3
公开(公告)日：2015-01-09
申请号：ES08758359
申请日：2008-04-29
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , STIEBER FRANK , SCHADT OLIVER , BLAUKAT ANDREE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D451/06 , C07D453/02
摘要： Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa Ar o Het, R2 representa un heterociclo insaturado, saturado o aromático de 6 miembros con 1 a 4 átomos de N-, O- y/o S, que es mono-, di- o tri- sustituido por N>=CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3; CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC>=C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COOA, CONR3[C(R3) 2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH>=CH-COOR3 y/o CH>=CH-N(R3)2, R3 representa H o A, R4, R4, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OR3, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 ó S(O)mA, Ar representa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o tri- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het, Het, O[C(R3)2]nN(R3)2. O[C(R3)2]nHet, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[ C(R3)2]nHet, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R320 )2]nHet y/o COA, Het representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático mononuclear, binuclear o trinuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no sustituido o mono- di-, tri-, tetra- o penta- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]n(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, >=S, >=NH, >=NA y/o >=O (oxígeno de carbonilo), y donde un nitrógeno anular puede ser oxidado, Het1 representa un heterociclo saturado mononuclear con 1 a 2 átomos de N y/o de O que puede ser mono- o disustituido por A, OA, OH, Hal y/o >=O (oxígeno de carbonilo), A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, y/o en donde uno o dos grupos CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o por grupos CH>=CH, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 0, 1 ó 2, n representa 0, 1, 2, 3 ó 4, p representa 1, 2, 3 ó 4.

100. 发明专利

PE13172014A1 NUEVAS FORMAS POLIMORFICAS DE SAL DE CLORHIDRATO DE 3-(1-{3-[5-(1-METIL-PIPERIDIN-4-ILMETOXI)-PIRIMIDIN-2-IL]-BENCIL}-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDAZIN-3-IL)-BENZONITRILO Y SUS PROCESOS DE PREPARACION 未知
公开(公告)号：PE13172014A1
公开(公告)日：2014-09-26
申请号：PE0029012013
申请日：2009-12-04
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： BECKER AXEL , KUEHN CLEMENS , SAAL CHRISTOPH , SCHADT OLIVER , DORSCH DIETER , BOKEL HEINZ-HERMANN , STIEBER FRANK , DONINI CHRISTINA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/517 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/10
摘要： SE REFIERE A FORMAS CRISTALINAS DEL CLORHIDRATO DE 3-(1-{3-[5-(1-METIL-PIPERIDIN-4-ILMETOXI)-PIRIMIDIN-2-IL]-BENCIL}-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDAZIN-3-IL)-BENZONITRILO TALES COMO: A) LA FORMA H1 CUYOS PICOS XRD USANDO RADIACION Cu-Ka1 EXPRESADOS EN GRADOS 2 THETA +/- 0,1� SON 5.9, 8.8, 11.3, 12.2, 14.5, 15.2, 16.0, ENTRE OTROS; B) LA FORMA NF3 CUYOS PICOS XRD USANDO RADIACION Cu-Ka1 EXPRESADOS EN GRADOS 2 THETA +/- 0,1� SON 6.0, 9.9, 12.8, 15.7, 16.3, 16.9, 20.3, ENTRE OTROS; Y C) LA FORMA H2 CUYOS PICOS XRD USANDO RADIACION Cu-Ka1 EXPRESADOS EN GRADOS 2 THETA +/- 0,1� SON 10.1, 10.8, 11.6, 13.0, 13.5, 15.4, 17.8, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHAS FORMAS CRISTALINAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER

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