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91. 发明专利

BRPI0709049A2 未知
公开(公告)号：BRPI0709049A2
公开(公告)日：2011-06-21
申请号：BRPI0709049
申请日：2007-03-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： MEYER CHRISTOPHER , SCHOENTJES BRUNO , LARDEAU DELPHINE YVONNE RAYMONDE , PONCELET ALAIN PHILIPPE , VAN HIJFTE LUC , LACAMPE JEAN FERNAND ARMAND
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4409 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D471/04

92. 发明专利

DK2203440T3 Inhibitorer af interaktionen mellem MDM2 og P53 未知
公开(公告)号：DK2203440T3
公开(公告)日：2011-06-20
申请号：DK08804373
申请日：2008-09-18
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PONCELET VIRGINIE SOPHIE , COUPA SOPHIE , STORCK PIERRE-HENRI , SCHOENTJES BRUNO
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4045 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/14

93. 发明专利

DE602008005784D1 INHIBITOREN DER WECHSELWIRKUNG ZWISCHEN MDM2 UND P53 未知
公开(公告)号：DE602008005784D1
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：DE602008005784
申请日：2008-09-18
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PONCELET VIRGINIE SOPHIE , COUPA SOPHIE , STORCK PIERRE-HENRI , SCHOENTJES BRUNO
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4045 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/14

94. 发明专利

AU2005231984B2 Substituted diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives and their use as neurokinin antagonists 未知
公开(公告)号：AU2005231984B2
公开(公告)日：2011-03-03
申请号：AU2005231984
申请日：2005-04-04
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： JANSSENS FRANS EDUARD , COUPA SOPHIE , SIMONNET YVAN RENE FERDINAND , SCHOENTJES BRUNO , PONCELET ALAIN PHILIPPE
IPC分类号： C07D471/10
摘要： This invention concerns substituted diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, a combined NK1/NK2 antagonistic activity, a combined NK1/NK3 antagonistic activity and a combined NK1/NK2/NK3 antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment and/or prophylaxis of schizophrenia, emesis, anxiety and depression, irritable bowel syndrome (IBS), circadian rhythm disturbances, pre-eclampsia, nociception, pain, in particular visceral and neuropathic pain, pancreatitis, neurogenic inflammation, asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and micturition disorders such as urinary incontinence. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1.

95. 发明专利

ES2350647T3 DERIVADOS DE DIAZA-ESPIRO-[4.4]-NONANO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS (NK1). 未知
公开(公告)号：ES2350647T3
公开(公告)日：2011-01-25
申请号：ES06708639
申请日：2006-03-03
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： JANSSENS FRANS , PONCELET A PH , SCHOENTJES BRUNO , COUPA SOPHIE , SIMONNET YVAN R F
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/435 , A61P25/00
摘要： Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) **(Ver fórmula)** una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo, o una forma de N-óxido del mismo, en donde: R2 es Ar2, Ar2-alquilo, di(Ar2)alquilo, Het1 o Het1-alquilo; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR3-; Q es O o NR3; cada R3 independientemente uno de otro, es hidrógeno o alquilo; R1 se selecciona de Ar1, Ar1-alquilo y di(Ar1)alquilo; m y n son ambos iguales a 1; Z es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -CH2- o >C(=O); el resto espiro tiene la Fórmula (f6) o (f8) **(Ver fórmula)** en donde "a" denota el resto piperidinilo y "b" denota el resto Alk-Y-Alk-L-; T es =O en posición alfa con relación al átomo N y t es un número entero, igual a 0 ó 1; cada Alk representa, independientemente uno de otro, un enlace covalente; un radical hidrocarbonado bivalente lineal o ramificado, saturado o insaturado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o un radical hidrocarbonado cíclico saturado o insaturado que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; estando cada radical sustituido opcionalmente en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales fenilo, halo, ciano, hidroxi, formilo y amino; Y es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -C(=O)-, -SO2-, >C=CH-R o >C=N-R, en donde R es H, CN o nitro; L se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquilcarboniloxi, alquiloxicarbonilo, mono- y di(alquil)amino, mono- y di(alquiloxicarbonil)amino, mono- y di(alquilcarbonil)amino, mono- y di(Ar3)amino, mono- y di(Ar3alquil)amino, mono- y di(Het2)amino, mono- y di(Het2-alquil)amino, alquilsulfonilo, norbornilo, adamantilo, tricicloundecilo, Ar3, Ar3-oxi, Ar3-carbonilo, Het2, Het-oxi, Het2-carbonilo y mono- y di(Het2carbonil)amino; Ar1 es fenilo, sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionados independientemente cada uno de otro, del grupo de halo, alquilo, ciano, aminocarbonilo y alquiloxi; Ar2 es naftalenilo o fenilo, sustituido cada uno opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionados independientemente cada uno de otro, del grupo de halo, nitro, amino, mono- y di(alquil)amino, ciano, alquilo, hidroxi, alquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo y mono- y di(alquil)aminocarbonilo; Ar3 es naftalenilo o fenilo, sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionados independientemente cada uno de otro, del grupo de alquiloxi, alquilcarbonilamino, metanosulfonilo, Ar1carboniloxialquilo, Ar1alquiloxicarbonilo, Ar1alquiloxialquilo, alquilo, halo, hidroxi, piridinilo, morfolinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, morfolinilcarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, amino y ciano; Het1 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indanilo y cromenilo; en donde cada radical heterocíclico mono- y bicíclico puede estar sustituido opcionalmente en cualquier átomo con uno o más radicales, seleccionados independientemente cada uno de otro, del grupo de halo, oxo y alquilo; Het2 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolidinilo, dihidro-2H-piranilo, piranilo, dioxolilo, imidazolidinilo, tetrahidropiridinilo, tetrahidropirimidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, ditianilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, 2H-pirrolilo, pirrolinilo, imidazolinilo, pirazolinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, dioxazolilo, oxazolidinilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, 1H-piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo y tetrazolilo; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxina, octahidro-benzo[1,4]dioxina, octabicicloheptilo, benzopiperidinilo, quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, isoindolilo, cromanilo, bencimidazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, benzoxazolilo, benzodioxolilo, bencisoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, dihidroisobenzofuranilo, o benzotienilo; en donde cada radical heterocíclico mono- y bicíclico puede estar sustituido opcionalmente en cualquier átomo con uno o más radicales seleccionados del grupo de Ar1, Ar1alquilo, Ar1-alquiloxialquilo, halo, hidroxi, alquilo, piperidinilo, pirrolilo, tienilo, oxo, alquiloxi, alquilcarbonilo, Ar1carbonilo, mono- y di(alquil)aminoalquilo, alquiloxialquilo y alquiloxicarbonilo; alquilo es un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; estando cada radical hidrocarbonado sustituido opcionalmente en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de fenilo, halo, trihalometilo, aminocarbonilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, t-butilo, ciano, oxo, hidroxi, formilo y amilo; y alquenilo es un radical hidrocarbonado insaturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y que tiene uno o más enlaces insaturados; o un radical hidrocarbonado insaturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono y que tiene uno o más enlaces insaturados; estando cada radical hidrocarbonado sustituido opcionalmente en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de fenilo, halo, ciano, oxo, hidroxi, formilo y amino.

96. 发明专利

EA014239B1 ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАЗА-СПИРО-[4,4]НОНАНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ НЕЙРОКИНИНА (NK1) 未知
公开(公告)号：EA014239B1
公开(公告)日：2010-10-29
申请号：EA200701898
申请日：2006-03-03
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： JANSSENS FRANS EDUARD , COUPA SOPHIE , PONCELET ALAIN PHILIPPE , SIMONNET YVAN RENE FERDINAND , SCHOENTJES BRUNO
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/435 , A61P25/00
摘要： Данноеизобретениеотноситсяк замещенномупроизводномудиаза-спиро-[4,4]нонанаобщейформулы (I) иегофармацевтическиприемлемымкислотно- илиосновно-аддитивнымсолям, стереохимическимизомернымформами N-оксидам, гдевсезаместителиимеютопределения, указанныев п.1, обладающемуантагонистическойактивностьюпоотношениюк нейрокинину, вчастности, антагонистическойактивностьюпоотношениюк NK, кспособуполученияданногопроизводного, ккомпозиции, содержащейуказанноепроизводное, ик егоприменениюв качествелекарственногосредства, вособенностидлялеченияи/илипрофилактикишизофрении, рвоты, тревогии депрессии, синдромараздраженнойкишки (IBS), нарушенийциркодианногоритма, преэклампсии, ноцицепции, висцеральнойи невропатическойболи, панкреатита, нейрогенноговоспаления, астмы, хроническогообструктивногозаболеваниялегких (COPD) инарушениймочеиспускания, такихкакнедержаниемочи.

97. 发明专利

ES2346147T3 DERIVADOS DE OXA-DIAZA-ESPIRO-(5.5)-UNDECANONA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LAS NEUROQUININAS. 未知
公开(公告)号：ES2346147T3
公开(公告)日：2010-10-11
申请号：ES06708618
申请日：2006-03-03
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： JANSSENS FRANS EDUARD , COUPA SOPHIE , PONCELET A PH , SCHOENTJES BRUNO
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/537 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： Compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables de los mismos, las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, y la forma de N-óxido de los mismos, en donde: R2 es Ar2, Ar2-alquilo, di(Ar2)alquilo, Het1 o Het1-alquilo; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR3-; Q es O o NR3; cada R3, independientemente uno de otro, es hidrógeno o alquilo; R1 se selecciona del grupo de Ar1, Ar1-alquilo y di(Ar1)-alquilo; n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, con la condición de que si m es 2, entonces n es 1; Z es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -CH2- o >C(=O); A1, A2, A3 y A4 se seleccionan cada uno, independientemente unos de otros, del grupo de -CH2CH2-, -C(=O)O- y -OC(=O)-, con la condición de que se selecciona al menos uno de -C(=O)O- y -OC(=O)- y que =O se encuentra en posición alfa con relación al átomo N; cada Alk representa, independientemente uno de otro, un enlace covalente; un radical hidrocarbonado bivalente lineal o ramificado, saturado o insaturado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o un radical hidrocarbonado cíclico saturado o insaturado que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; estando cada radical opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales fenilo, halo, ciano, hidroxi, formilo y amino; Y es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -C(=O)-, -SO2-, >C=CH-R o >C=N-R, en donde R es H, CN o nitro; L se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquilcarboniloxi, alquiloxicarbonilo, mono- y di(alquil)amino, mono- y di(alquiloxicarbonil)amino, mono- y di(alquilcarbonil)amino, mono- y di(Ar3)amino, mono- y di(Ar3alquil)amino, mono- y di(Het2)amino, mono- y di(Het2alquil)amino, alquilsulfonilo, norbornilo, adamantilo, tricicloundecilo, Ar3, Ar3-oxi, Ar3carbonilo, Het2, Het-oxi, Het2carbonilo y mono- y di(Het2carbonil)amino; Ar1 es fenilo, sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionado cada uno, independientemente uno de otro, del grupo de halo, alquilo, ciano, aminocarbonilo y alquiloxi; Ar2 es naftalenilo o fenilo, sustituido opcionalmente cada uno con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionado cada uno, independientemente uno de otro, del grupo de halo, nitro, amino, mono- y di(alquil)amino, ciano, alquilo, hidroxi, alquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo y mono- y di(alquil)aminocarbonilo; Ar3 es naftalenilo o fenilo, sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionado cada uno, independientemente uno de otro, del grupo de alquiloxi, alquilcarbonilamino, metanosulfonilo, Ar1carboniloxialquilo, Ar1alquiloxicarbonilo, Ar1alquiloxialquilo, alquilo, halo, hidroxi, piridinilo, morfolinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, morfolinilcarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, amino y ciano; Het1 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; o un radical bicíclico heterocíclico seleccionado del grupo de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indanilo y cromenilo; en donde cada radical heterocíclico mono- y bicíclico puede estar sustituido opcionalmente en cualquier átomo con uno o más radicales, seleccionado cada uno, independientemente uno de otro, del grupo de halo, oxo y alquilo; Het2 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolidinilo, dihidro-2H-piranilo, piranilo, dioxolilo, imidazolidinilo, tetrahidropiridinilo, tetrahidropirimidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, ditianilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, 2H-pirrolilo, pirrolinilo, imidazolinilo, pirazolinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, dioxazolilo, oxazolidinilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, 1H-piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, y tetrazolilo; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxina, octahidrobenzo[1,4]dioxina, octabicicloheptilo, benzopiperidinilo, quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, isoindolilo, cromanilo, bencimidazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, benzoxazolilo, benzodioxolilo, bencisoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, dihidroisobenzofuranilo, o benzotienilo; en donde cada radical heterocíclico mono- y bicíclico puede estar sustituido opcionalmente en cualquier átomo con uno o más radicales seleccionados del grupo de Ar1, Ar1alquilo, Ar1alquiloxialquilo, halo, hidroxi, alquilo, piperidinilo, pirrolilo, tienilo, oxo, alquiloxi, alquilcarbonilo, Ar1carbonilo, mono- y di(alquil)aminoalquilo, alquiloxialquilo y alquiloxicarbonilo; alquilo es un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; cada radical hidrocarbonado está sustituido opcionalmente en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de fenilo, halo, trihalometilo, aminocarbonilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, t-butilo, ciano, oxo, hidroxi, formilo y amino; y alquenilo es un radical hidrocarbonado insaturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y que tiene uno o más enlaces insaturados; o un radical hidrocarbonado insaturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono y que tiene uno o más enlaces insaturados, estando cada radical hidrocarbonado sustituido opcionalmente en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de fenilo, halo, ciano, oxo, hidroxi, formilo y amino.

98. 发明专利

DE602006016244D1 DIAZASPIRO-Ä4,4Ü-NONANDERIVATE ALS NEUROKININ-(NK1)-ANTAGONISTEN 未知
公开(公告)号：DE602006016244D1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：DE602006016244
申请日：2006-03-03
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： JANSSENS FRANS EDUARD , COUPA SOPHIE , PONCELET A PH , SIMONNET YVAN R F , SCHOENTJES BRUNO
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/435 , A61P25/00

99. 发明专利

AT474833T 未知
公开(公告)号：AT474833T
公开(公告)日：2010-08-15
申请号：AT05786991
申请日：2005-09-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LACRAMPE JEAN , MEYER CHRISTOPHE , LIGNY YANNICK , CSOKA IMRE , VAN HIJFTE LUC , ARTS JANINE , SCHOENTJES BRUNO , WERMUTH CAMILLE , GIETHLEN BRUNO , CONTRERAS JEAN-MARIE , JOUBERT MURIEL
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D487/04
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, s, t, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, Y, Q and Z have defined meanings.

100. 发明专利

CA2749209A1 INDOLE DERIVATIVES AS ANTICANCER AGENTS 未知
公开(公告)号：CA2749209A1
公开(公告)日：2010-08-12
申请号：CA2749209
申请日：2010-02-03
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： SCHOENTJES BRUNO , DESCAMPS SOPHIE , AMBLARD NATHALIE CLAUDIE ISABELLE
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use for the treatment of cancer as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I).

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