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92. 发明专利

SG11201408238WA SUBSTITUTED TRICYCLIC COMPOUNDS AS FGFR INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG11201408238WA
公开(公告)日：2015-01-29
申请号：SG11201408238W
申请日：2013-06-12
申请人： INCYTE CORP
发明人： WU LIANGXING , ZHANG COLIN , HE CHUNHONG , SUN YAPING , LU LIANG , QIAN DING-QUAN , XU MEIZHONG , ZHUO JINCONG , YAO WENQING
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D471/22 , C07D491/22 , C07D495/14 , C07D498/14
摘要： The present invention relates to tricyclic compounds, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of one or more FGFR enzymes and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

93. 发明专利

AU2013287176A1 Substituted tricyclic compounds as FGFR inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2013287176A1
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：AU2013287176
申请日：2013-06-12
申请人： INCYTE CORP
发明人： WU LIANGXING , ZHANG COLIN , HE CHUNHONG , SUN YAPING , LU LIANG , QIAN DING-QUAN , XU MEIZHONG , ZHUO JINCONG , YAO WENQING
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D471/22 , C07D491/22 , C07D495/14 , C07D498/14
摘要： The present invention relates to tricyclic compounds of formula I, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of one or more FGFR enzymes and are useful in the treatment of FGFR- associated diseases such as cancer.

94. 发明专利

BRPI0719333A2 未知
公开(公告)号：BRPI0719333A2
公开(公告)日：2014-02-04
申请号：BRPI0719333
申请日：2007-11-19
申请人： INCYTE CORP
发明人： XU MEIZHONG , HE CHUNHONG , ZHANG COLIN , QIAN DING-QUAN , BURNS DAVID M , LI YUNLONG , YAO WENQING , ZHUO JINCONG , METCALF BRIAN
IPC分类号： A61K31/198 , A61K31/519 , C07D487/04
摘要： The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

95. 发明专利

HRP20130106T1 IMIDAZOTRIAZINI I IMIDAZOPIRIMIDINI KAO INHIBITORI KINAZE 未知
公开(公告)号：HRP20130106T1
公开(公告)日：2013-03-31
申请号：HRP20130106
申请日：2013-02-07
申请人： INCYTE CORP
发明人： ZHUO JINCONG , METCALF BRIAN , XU MEIZHONG , HE CHUNHONG , ZHANG COLIN , QIAN DING-QUAN , BURNS DAVID M , LI YUNLONG , YAO WENQING
IPC分类号： A61K31/198 , A61K31/519 , C07D487/04

96. 发明专利

AU2005243222B2 Amido compounds and their use as pharmaceuticals 未知
公开(公告)号：AU2005243222B2
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：AU2005243222
申请日：2005-05-04
申请人： INCYTE CORP
发明人： ZHUO JINCONG , QIAN DING-QUAN , HE CHUNHONG , METCALF BRIAN , ZHANG COLIN , YAO WENQING , XU MEIZHONG
IPC分类号： C07D221/00 , A61K31/401 , A61K31/445 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/263 , C07D207/30 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D209/62 , C07D209/70 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D211/66 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D221/20 , C07D223/02 , C07D223/04 , C07D231/04 , C07D295/185 , C07D333/34 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D491/20 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07D498/20 , C07D513/10
摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-ß hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-ß hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

97. 发明专利

AR076052A1 DERIVADOS DE PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN TRASTORNOS ASOCIADOS CON RECEPTORES DE HISTAMINA H4, TALES COMO TRASTORNOS INFLAMATORIOS, PRURITO Y DOLOR. 未知
公开(公告)号：AR076052A1
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：ARP100100885
申请日：2010-03-19
申请人： INCYTE CORP
发明人： MADUSKUIE THOMAS P , YAO WENQING , ZHUO JINCONG , QIAN DING-QUAN
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/95 , C07D401/10 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P17/02 , A61P17/04
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o (2) o su sal farmacéuticamente aceptable o N-oxido o su sal de amonio cuaternario, caracterizado porque: el anillo A es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros en donde el anillo A está ligado con el anillo pirimidina a través de un átomo de carbono del anillo A, en donde cada uno de los átomos formadores del anillo del grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros está seleccionado, de modo independiente, de C, N, O y S y en donde el anillo A está sustituido con 0, 1, 2 o 3 -W1a-X1a-W1-X1-Y1-Z1; en donde -W1a-X1a-W1-X1-Y1-Z1 es distinto de H; el anillo B es un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 4 - 20 miembros que está fusionado con el anillo A, en donde cada uno de los átomos formadores del anillo del grupo heterocicloalquilo de 4 - 20 miembros está seleccionado, de modo independiente, de C, N, O y S, en donde el anillo B está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 -W2a-X2a-W2-X2-Y2-Z2; en donde -W2a-X2a-W2-X2-Y2-Z2 es distinto de H; el anillo C es grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros fusionado con el anillo pirimidina, en donde cada uno de los átomos formadores del anillo del grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros está seleccionado, de modo independiente, de C, N, O y S y en donde el anillo C está sustituido con -C(O)NR9R10 y con 0, 1, 2 o 3 R8; R1 es NR2R3, en donde R2 y R3 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros en donde cada uno de los átomos formadores del anillo del grupo heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros está seleccionado, de modo independiente, de C, N, O y S y en donde el grupo heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 R4; cada R4 está seleccionado, de modo independiente, de halo, CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, OH, oxo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, NH2, NH(alquilo C1-4), NH(cicloalquilo C3-7) y N(alquilo C1-4)2, en donde cada uno del alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7 está sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno, de modo independiente, de halo, OH, CN, NH2, NH(alquilo C1-4) y N(alquilo C1-4)2; cada R8 está seleccionado, de modo independiente, de halo, CN, NO2, ORa4, SRa4, SF5, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, C(=NRg4)NRc4Rd4, NRc4C(=NRg4)NRc4Rd4, NRc4S(O)2NRc4Rd4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4, S(O)2NRc4Rd4, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, en donde cada uno del alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno, de modo independiente, de R8a, halo, CN, NO2, oxo, ORa4, SRa4, SF5, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rd4, NRc4C(O)ORa4, NRc4S(O)2Rb4, NRc4S(O)2NRc4Rd4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4 y S(O)2NRc4Rd4; R9 y R10 están seleccionados cada uno, de modo independiente, de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, en donde cada uno del alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R10a, halo, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRg5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRg5)NRc5Rd5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5 y S(O)2NRc5Rd5; o R9 y R10 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros que está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R10a, halo, CN, NO2, oxo, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRg5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRg5)NRc5Rd5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5 y S(O)2NRc5Rd5; W1a, W2a, W1 y W2 están seleccionados cada uno, de modo independiente, de ausente, alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6, (CR11aR11b)p1O(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1S(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1NRe(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1C(O)(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1C(S)(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1C(O)O(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1C(O)NRe(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1C(S)NRe(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1S(O)(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1S(O)2(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1S(O)NRe(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1S(O)2NRe(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1NReC(O)NRf(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1NReC(S)NRf(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1NReS(O)2NRf(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1C(=NRg)NRe(CR11aR11b)p2, (CR11aR11b)p1NReC(=NRg)NRf(CR11aR11b)p2, O(CR11aR11b)q1C(O), S(CR11aR11b)q1C(O), NRe(CR11aR11b)q1C(O), C(O)(CR11aR11b)q1C(O), NRe(CR11aR11b)q1NRf, O(CR11aR11b)q1NRf, y O(CR11aR11b)q1O, en donde cada uno del alquilenilo C2-6, alquenilenilo C2-6 y alquinilenilo C2-6 está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados cada uno, de modo independiente, de halo, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, C(=NRg)NRcRd, NRcC(=NRg)NRcRd, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb y S(O)2NRcRd; X1a, X2a, X1 y X2 están seleccionados cada uno, de modo independiente, de ausente, alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, en donde cada uno de dicho alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados cada uno, de modo independiente, de RXX, halo, CN, NO2, oxo, ORa, SRa, SF5, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, C(=NRg)NRcRd, NRcC(=NRg)NRcRd, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb y S(O)2NRcRd; Y1 e Y2 están seleccionados cada uno, de modo independiente, de ausente, alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6, (CR12aR12b)p3O(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3S(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3NRe(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3C(O)(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3C(S)(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3C(O)O(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3C(O)NRe(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3C(S)NRe(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3S(O)(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3S(O)2(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3S(O)NRe(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3S(O)2NRe(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3NReC(O)NRf(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3NReC(S)NRf(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3NReS(O)2NRf(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3C(=NRg)NRe(CR12aR12b)p4, (CR12aR12b)p3NReC(=NRg)NRf(CR12aR12b)p4, O(CR12aR12b)q2C(O), S(CR12aR12b)q2C(O), NRe(CR12aR12b)q2C(O), NRe(CR12aR12b)q2NRf, O(CR12aR12b)q2NRf, y O(CR12aR12b)q2O, en donde cada uno del alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6 y alquinilenilo C2-6 está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, CN, NO2, oxo, ORa, SRa, SF5, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, C(=NRg)NRcRd, NRcC(=NRg)NRcRd, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, y S(O)2NRcRd; z1 y z2 están seleccionados cada uno, de modo independiente, de H, halo, CN, NO2, ORa, SRa, SF5, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, C(=NRg)NRcRd, NRcC(=NRg)NRcRd, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb y S(O)2NRcRd; alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, en donde cada uno del alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados cada uno, de modo independiente, de RZZ, halo, CN, NO2, ORa, SRa, SF5, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rd, NRcC(O)ORa, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb y S(O)2NRcRd; R11a, R11b, R12a y R12b están seleccionados cada uno, de modo independiente, de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(=NRg1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRg1)NRc1Rd1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1; en donde cada uno de dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno, de modo independiente, de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cic

98. 发明专利

NZ554906A Lactam compounds and their use as pharmaceuticals 未知
公开(公告)号：NZ554906A
公开(公告)日：2011-01-28
申请号：NZ55490605
申请日：2005-11-09
申请人： INCYTE CORP
发明人： YAO WENQING , HE CHUNHONG , ZHUO JINCONG , XU MEIZHONG , ZHANG COLIN , QIAN DING-QUAN , BURNS DAVID , METCALF BRIAN W
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/4015 , A61K31/407 , A61K31/438 , A61K31/4747 , A61K31/496 , C07D473/02 , C07D487/04 , C07D487/10
摘要： Disclosed are spirocyclic piperidinyl-lactam derivatives as represented by the general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: Cy is optionally substituted aryl or heteroaryl moiety; Q is cyclohexyl substituted at the 4-position with at least one substituent selected from, OH, alkoxy, CN, alkyl, -O-heteroaryl, -alkyl-CN, COORa, C(O)NRcRd or NRcC(O)ORa; E is ethylene; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are each H; r is 1; and the remaining substituents are as defined herein. Also disclosed is the use of a pharmaceutical composition which comprises a compound as defined above for the manufacture of a medicament for treating obesity, diabetes, glucose intolerance, insulin resistance, hyperglycemia, hypertension, hyperlipidemia, cognitive impairment, depression, dementia, glaucoma, a cardiovascular disorder, osteoporosis, inflammation, renal disease, heart failure, atherosclerosis, arteriosclerosis, coronary artery disease, thrombosis, angina, peripheral vascular disease, vascular wall damage, stroke, dyslipidemia, hyperlipoproteinaemia, diabetic dyslipidemia, mixed dyslipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, metabolic syndrome or general aldosterone-related target organ damage.

99. 发明专利

AR062240A1 DERIVADOS DE [1,2,4]TRIAZOL[4,3-B][1,2,4]TRIAZINAS,COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USOS EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ALTERACION DE QUINASAS. 未知
公开(公告)号：AR062240A1
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：ARP070103489
申请日：2007-08-07
申请人： INCYTE CORP
发明人： ZHUO JINCONG , ZHANG COLIN , XU MEIZHONG , QIAN DING-QUAN , YAO WENQING , JALLURI RAVI KUMAR
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4196 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , C07D249/00 , C07D253/00
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula 1 o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, en donde: Cy1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 -W-X-Y-Z; Cy2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 -W'-X'-Y'-Z'; A es H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORA, SRA, C(O)RB, C(O)NRCRD, C(O)ORA, OC(O)RB, OC(O)NRCRD, NRCRD, NRCC(O)RB, NRCC(O)NRCRD, NRCC(O)ORA, S(O)RB, S(O)NRCRD, S(O)2RB, NRCS(O)2RB, o S(O)2NRCRD; R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un grupo cicloalquilo de 3 a 7 miembros o grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre Q, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, C(=NRg)NRcRd, NRcC(=NRg)NRcRd, P(Rf)2, P(Ore)2, P(O)ReRf, P(O)OReORf, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, y S(O)2NRcRd; en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 se sustituye opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados entre Q, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, C(=NRg)NRcRd, NRcC(=NRg)NRcRd, P(Rf)2, P(ORe)2, P(O)ReRf, P(O)OReORf, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, y S(O)2NRcRd; Q es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(=NRg1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRg1)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, y S(O)2NRc1Rd1; W y W' se encuentran ausentes en forma independiente o se seleccionan en forma independiente entre alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2- 6, O, S, NRh, CO, COO, CONRh, SO, SO2, SONRh y NRhCONRi, en donde cada uno de los alquileno C1-6, alquenileno C2-6, y alquinileno C2-6 está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, OH, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, y dialquilamino C2-8; X y X' se encuentran ausentes en forma independiente o se seleccionan en forma independiente entre alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, arileno, cicloalquileno, heteroarileno, y heterocicloalquileno, en donde cada uno de los alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, arileno, cicloalquileno, heteroarileno, y heterocicloalquileno está opcionalmente sustituido por 1 2 o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre halo, CN, NO2, OH, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxialquilo C2-8, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxialcoxi C2-8, cicloalquilo, heterocicloalquilo, C(O)ORj, C(O)NRhRi, amino, alquilamino C1-6, y dialquilamino C2-8; Y y Y' se encuentran ausentes en forma independiente o se seleccionan en forma independiente entre alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, O, S, NRh, CO, COO, CONRh, SO, SO2, SONRh y NRhCONRi, en donde cada uno de los alquileno C1-6, alquenileno C2-6, y alquinileno C2-6 está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, OH, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, y dialquilamino C2-8; Z y Z' se seleccionan en forma independiente entre H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg2)NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, y S(O)2NRc2Rd2; arilo, cicloalquilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1- 6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg2)NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, y S(O)2NRc2Rd2; en donde dos -W-X-Y-Z adyacentes, junto con los átomos a los cuales se encuentran unidos, opcionalmente forman un anillo cicloalquilo fusionado de 4, 5, 6 o 7 miembros o un anillo heterocicloalquilo fusionado de 4, 5, 6 o 7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg2)NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, y S(O)2NRc2Rd2; arilo, cicloalquilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo, en donde dos -W'-X'-Y'-Z' adyacentes, junto con los átomos a los cuales se encuentran unidos, opcionalmente forman un anillo cicloalquilo fusionado de 4, 5, 6 o 7 miembros o un anillo heterocicloalquilo fusionado de 4, 5, 6 o 7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg2)NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, y S(O)2NRc2Rd2; arilo, cicloalquilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo; RA es H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, o alquinilo C2-4, en donde dicho alquilo C1-4, alquenilo C2-4, o alquinilo C2-4, se sustituye opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre OH, CN, amino, halo, y alquilo C1-4; RB es H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, o alquinilo C2-4, en donde dicho alquilo C1-4, alquenilo C2-4, o alquinilo C2-4, se sustituye opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre OH, CN, amino, halo, y alquilo C1-4; RC y RD se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1- 4, alquenilo C2-4, o alquinilo C2-4, en donde dicho alquilo C1-4, alquenilo C2-4, o alquinilo C2-4, se sustituye opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre OH, CN, amino, halo, y alquilo C1-4; o RC y RD junto con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros o grupo heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre OH, CN, amino, halo, y alquilo C1-4; Ra, Ra1, Ra2 y Ra3 se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, y heterocicloalquilalquilo, en donde dicho alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, o heterocicloalquilalquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre OH, CN, amino, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo, y haloalcoxi C1-6; Rb, Rb1, Rb2 y Rb3 se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, y heterocicloalquilalquilo, en donde dicho alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, o heterocicloalquilalquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre OH, ON, amino, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo, y haloalcoxi C1-6; Rc y Rd se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, en donde dicho alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, se sustituye opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre OH, CN, amino, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, y haloalcoxi C1-6; o Rc y Rd junto con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros o grupo heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma independiente seleccionados entre OH, CN, amino, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, y haloalcoxi C1-6; Rc1 y Rd1 se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, en donde dicho alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, se sustituye opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes en forma i

100. 发明专利

BRPI0518022A 未知
公开(公告)号：BRPI0518022A
公开(公告)日：2008-10-21
申请号：BRPI0518022
申请日：2005-11-09
申请人： INCYTE CORP
发明人： YAO WENQING , METCALF BRIAN , HE CHUNHONG , BURNS DAVID M , ZHUO JINCONG , XU MEIZHONG , ZHANG COLIN , QIAN DING-QUAN
IPC分类号： C07D221/20 , A61K31/438 , C07D471/10
摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-² hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-² hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

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