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91. 发明专利

PE20220565A1 COMPUESTOS DE 4,4A,5,7,8,8A-HEXAPIRIDO[4,3-B][1,4]OXAZIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DE MAGL 未知
公开(公告)号：PE20220565A1
公开(公告)日：2022-04-13
申请号：PE2022000245
申请日：2020-09-10
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HORNSPERGER BENOIT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , MARTIN RAINER E , O'HARA FIONN , PUELLMANN BERND , RICHTER HANS , RITTER MARTIN
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5383 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： Esta referido a un compuesto de Formula I, en donde: R1, R2 y R3 son H, alquilo; R4, R5, R6, R7 son H, halogeno, ciano, hidroxi, alcoxi, entre otros; Anillo A es arilo, heteroarilo heterociclilo; Anillo B es arilo y L1 es O; o B es heteroarilo y L1 es un enlace u O; m es 0, n es 0 o 1 y X es CR8; o m es 1, n es 1 o 2 y X es CR8 o N. Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: (4aR,8aS)-6-(3-(4-fenoxifenil)azetidin-1-carbonil)hexahidro-2H-pirido[4,3- b][1,4]oxazin-3(4H)-ona; (4aR,8aS)-6-[3-[4-(2-clorofenoxi)fenil]azetidin-1-carbonil]-4,4a,5,7,8,8ahexahidropirido[4,3-b][1,4]oxazin-3-ona; entre otros. Estos compuestos son inhibidores de monoacilglicerol lipasa (MAGL) y se emplean en el tratamiento de neuroinflamacion, enfermedades neurodegenerativas, dolor, cancer, trastornos mentales, esclerosis multiple, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrofica, lesion cerebral traumatica, entre otras.

92. 发明专利

PE20220515A1 NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS 未知
公开(公告)号：PE20220515A1
公开(公告)日：2022-04-07
申请号：PE2021002265
申请日：2020-07-07
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： KROLL CARSTEN , REGGIANI FLORE , KOSAR MIROSLAV , BIEDERMANN MAURICE , KUHN BERND , HORNSPERGER BENOIT , GRETHER UWE , O`HARA FIONN , RICHTER HANS
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61P25/00 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： Esta referido a un compuesto heterociclico de formula I, en donde: R1 es arilo, heteroarilo; R2 es H, alquilo; X es -CH2CR3 R4 - o -CH=CR3 -; Y es -O-, -S-, -SO- o -SO2. Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: [(3R,9aS)-3-(3,4-difluorofenil)-3-hidroxi-1,4,6,7,9,9a-hexahidropirazino[2,1- c][1,4]oxazin-8-il]-[3-(3-fluoro-1H-pirazol-4-il)fenil]metanona; [(3R,9aS)-3-(5-cloro-4-metil-2-piridil)-3,4,6,7,9,9a-hexahidro-1H-pirazino[2,1- c][1,4]oxazin-8-il]-(2-cloro-3-metoxi-fenil)metanona; entre otros. Estos compuestos son inhibidores de monoacilglicerol lipasa (MAGL) destinados al tratamiento o la profilaxis de neuroinflamacion, enfermedades neurodegenerativas, dolor, cancer, trastornos mentales, esclerosis multiple, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrofica, traumatismo craneoencefalico, neurotoxicidad, apoplejia, epilepsia, ansiedad, jaqueca y/o depresion.

93. 发明专利

AU2020344921A1 4,4a,5,7,8,8a-hexapyrido[4,3-b][1,4]oxazin-3-one compounds as MAGL inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2020344921A1
公开(公告)日：2022-02-17
申请号：AU2020344921
申请日：2020-09-07
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GRETHER UWE , HORNSPERGER BENOIT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , LUTZ MARIUS DANIEL RINALDO , O'HARA FIONN , RICHTER HANS
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5383 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein A, B, L, X, R|, R

94. 发明专利

CO2022000749A2 Inhibidores de monoacilglicerol lipasa (magl) heterocíclicos 未知
公开(公告)号：CO2022000749A2
公开(公告)日：2022-02-07
申请号：CO2022000749
申请日：2022-01-27
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BENZ JOERG , GRETHER UWE , RICHTER HANS , HORNSPERGER BENOIT , KROLL CARSTEN , O`HARA FIONN , KUHN BERND
IPC分类号： C07D471/04 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/4985 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： La solicitud se refiere a compuestos heterocíclicos de la fórmula general (I), un proceso para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso médico. Los compuestos actúan como inhibidores de inhibidores de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) y son útiles para el tratamiento o la profilaxis de neuroinflamación, enfermedades neurodegenerativas, dolor, cáncer o trastornos mentales.

95. 发明专利

CA2902848C 3,4-DIHYDRO-2H-ISOQUINOLINE-1-ONE AND 2,3-DIHYDRO-ISOINDOL-1-ONE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2902848C
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CA2902848
申请日：2014-05-26
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： AEBI JOHANNES , AMREIN KURT , CHEN WENMING , HORNSPERGER BENOIT , KUHN BERND , LIU YONGFU , MAERKI HANS P , MARTIN RAINER E , MAYWEG ALEXANDER V , TAN XUEFEI , WANG LISHA , ZHOU MINGWEI
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4427 , A61P9/00 , A61P13/12 , C07D413/14
摘要： The invention provides organic compounds useful as aldosterone synthase inhibitors, having the general formula (l): wherein R1, R2, R3, R4, Rs, Rs, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, mA , m, n and p are as described herein, compositions including the compounds and use of said compounds for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism or Cushing syndrome.

96. 发明专利

ES2850198T3 Derivados de espirodiamina como inhibidores de la aldosterona sintasa 未知
公开(公告)号：ES2850198T3
公开(公告)日：2021-08-26
申请号：ES15775433
申请日：2015-10-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： AEBI JOHANNES , AMREIN KURT E , CHEN JUNLI , HORNSPERGER BENOIT , KUHN BERND , LIU YONGFU , LI DONGBO , MAERKI HANS PETER , MARTIN RAINER E , MAYWEG ALEXANDER , TAN XUEFEI , WU JUN , YU JIANHUA
IPC分类号： C07D471/10 , A61K9/20 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61P5/42 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D487/10 , C07D519/00
摘要： Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3 y R4 están independientemente seleccionados de H, alquilo y cicloalquilo; o R1 y R2 conjuntamente forman -CH2-CH2-; R5 y R6 están independientemente seleccionados de H o alquilo; A1 es -CH- o -N-; A2 es -C(O)-; R12 es heteroarilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno; R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi; R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno; m es cero o 1; y R9 y R14 conjuntamente forman -CH2-, R10 y R11 conjuntamente forman -CH2-, n es 1 y p es cero; o R9 y R14 conjuntamente forman -CH2-CH2-, R10 y R11 conjuntamente forman -CH2-, n es 1 y p es 1 y R7 y R8 están independientemente seleccionados de H o alquilo; o R7 y R14 conjuntamente forman -CH2-, R8 y R11 conjuntamente forman -CH2-CH2-, n es 1, p es 1 y R9 y R10 están independientemente seleccionados de H o alquilo; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

97. 发明专利

AR117139A1 DERIVADOS DE PIRIDOOXAZINONA COMO INHIBIDORES DE MONOACILGLICEROL LIGASA (MAGL) 未知
公开(公告)号：AR117139A1
公开(公告)日：2021-07-14
申请号：ARP190103417
申请日：2019-11-21
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： RINALDO LUTZ MARIUS DANIEL , ROMBACH DIDIER , OHARA FIONN , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , KROLL CARSTEN , RICHTER HANS , HORNSPERGER BENOIT , GRETHER UWE , KUHN BERND
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/5365 , A61P25/28 , C07D498/04
摘要： La presente proporciona compuestos heterocíclicos que tienen la fórmula general (1) en donde A, B, L, X, R¹, R², R³ y R⁴ son como se describen en el presente documento, composiciones que incluyen los compuestos, procesos para fabricar los compuestos y métodos de uso de los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: (i) X es C-R⁵; L es un enlace covalente, -(CH₂)ₙ-N(alquilo C₁₋₆)-, -(CH₂)ₙ-NH-, -N(alquil C₁₋₆)-(CH₂)ₚ-, -NH-(CH₂)ₚ-, -(CH₂)ₙ-O-, -O-(CH₂)ₚ-, -SO₂-N(alquilo C₁₋₆)-, -SO₂-NH-, -N(alquil C₁₋₆)-SO₂-, -NH-SO₂-, carbonilo, -(CH₂)ₙ-, -CHR⁶-, -CF₂-(CH₂)ₙ-, -(CH₂)ₚ-CF₂-, -(CH₂)ₙ-S-, -S-(CH₂)ₚ-, -SO₂-, -C(O)-NH-, -C(O)-N(alquilo C₁₋₆)-, -NH-C(O)- o -N(alquil C₁₋₆)-C(O)-; y A es: (i) arilo C₆₋₁₄ sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹; o (ii) heteroarilo de 5 - 14 miembros sustituido con R¹⁰, R¹¹ y R¹²; o (ii) X es N; L es un enlace covalente, -(CH₂)ₙ-, -CHR⁶ -, -SO₂-, carbonilo, -N(alquil C₁₋₆)-(CH₂)ₚ-, -NH-(CH₂)ₚ-, -O-(CH₂)ₚ-, -CF₂-CH₂-, -N(alquil C₁₋₆)-SO₂-, -NH-SO₂-, -NH-C(O)- o -N(alquil C₁₋₆)-C(O)-; y A es: (i) arilo C₆₋₁₄ sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹; o (ii) heteroarilo de 5 - 14 miembros sustituido con R¹⁰, R¹¹ y R¹²; o (iii) X es N; L es alcoxi C₁₋₆-carbonilo, ariloxicarbonilo C₆₋₁₄ o heteroariloxicarbonilo de 5 - 14 miembros; y A está ausente; B es un espirociclo bicíclico; R¹, R², R³, R⁴ y R⁵ son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₆ o halo-alquilo C₁₋₆; R⁶ es arilo C₆₋₁₄ o heteroarilo de 5 - 14 miembros; R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹ y R¹² son en cada aparición independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, halógeno, alcoxi C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, SF₅, alquil C₁₋₆sulfonilo, ciano o un grupo de fórmula (2); C es heteroarilo de 5 - 14 miembros, heterociclilo de 3 - 14 miembros o cicloalquilo C₃₋₁₀; RC¹, RC² y RC³ son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, oxo, halógeno, hidroxi, alcoxi C₁₋₆ o halo-alcoxi C₁₋₆; cada aparición de n es independientemente 0, 1, 2 ó 3; cada aparición de p es independientemente 1, 2 ó 3; y q es 0, 1 ó 2.

98. 发明专利

CL2021000361A1 Nuevos compuestos heterocíclicos como inhibidores de monoacilglicerol lipasa 未知
公开(公告)号：CL2021000361A1
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CL2021000361
申请日：2021-02-10
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： KUHN BERND , O`HARA FIONN , RICHTER HANS , KROLL CARSTEN , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , BENZ JOERG , HORNSPERGER BENOIT , ANSELM LILLI , HEER DOMINIK
IPC分类号： A61K31/5365 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D498/04
摘要： La invención proporciona nuevos compuestos heterocíclicos que tienen la fórmula general (I) en donde A, L, X, m, n, R1 y R2 son como se describen en el presente documento, composiciones que incluyen los compuestos, procesos de fabricación de los compuestos, métodos de uso de los compuestos y métodos para determinar la actividad inhibidora de monoacilglicerol lipasa (MAGL) de los compuestos.

99. 发明专利

SG11202104206SA NEW HETEROCYCLIC COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：SG11202104206SA
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：SG11202104206S
申请日：2019-11-20
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： KUHN BERND , GRETHER UWE , HORNSPERGER BENOIT , RICHTER HANS , KROLL CARSTEN , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , O`HARA FIONN , ROMBACH DIDIER , LUTZ MARIUS DANIEL RINALDO
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P25/28 , C07D519/00
摘要： The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I)wherein A, B, L, X, R1, R2, R3 and R4 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

100. 发明专利

PE20211089A1 NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA MONOACILGLICEROL LIPASA 未知
公开(公告)号：PE20211089A1
公开(公告)日：2021-06-14
申请号：PE2021000135
申请日：2019-08-12
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BELL CHARLES , BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HORNSPERGER BENOIT , KOCER BUELENT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , LUTZ MARIUS DANIEL RINALDO , O'HARA FIONN , RICHTER HANS , RITTER MARTIN , ROMBACH DIDIER , KURATLI MARTIN
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P35/00
摘要： Referido a un compuesto de formula I, o una sal aceptable desde el punto de vista farmaceutico; en donde X es C-R3 o N; m es 0 o 1; n es 0, 1 o 2; y L es -(CH2)p-, -O-, -OCH2-, entre otros; A es arilo C6-C14 sustituido con R4, R5 y R6; o heteroarilo de 5 a 14 miembros sustituidos con R7, R8 y R9, entre otros; R1es H o alquilo C1-6, R2 es H, alquilo C1-6 e hidroxialquilo C1-6; R3 es H, halogeno, hidroxi, entre otros. En donde un compuesto seleccionado es (+)-(4aR,8aS)-6-(4-((4-(ter-butil)oxazol-2-il)metil)piperidin-1- carbonil)hexahidro-2H-pirido[4,3-b][1,4]oxazin-3(4H)-ona. Estos compuestos heterociclicos son inhibidores de la monoacilglicerol lipasa. Tambien se refiere a un proceso de fabricacion de dichos compuestos, una composicion farmaceutica y su uso en el tratamiento o profilaxis de neuroinflamacion, enfermedades neurodegenerativas, dolor cancer, entre otros.

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