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    • 92. 发明专利
      AR056327A1 COMPUESTOS DE NUCLEOSIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES 未知
    • COMPUESTOS DE NUCLEOSIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES
    • AR056327A1
    • 2007-10-03
    • ARP060101650
    • 2006-04-25
    • GENELABS TECH INC
    • ROBERTS CHRISTOPHER DON , GRIFFITH RONALD CONRAD , DYATKINA NATALIA B , PRHAVC MARIJA
    • C07H19/14 , A61K31/7064 , A61P31/14
    • Se exponen compuestos y uso de estos compuestos para preparar medicamentos. Estos compuestos son utiles para tratar infecciones virales causadas por un virus de la familia Flaviviridae, tal como el virus de la hepatitis C. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque: Y es O o CH2; X se selecciona de halo y O-W2; cada W, W1 y W2 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo C1-4, y un grupo prodroga farmacéuticamente aceptable, previsto que cuando X es -O-W2, uno de W, W1 y W2 sea alquilo C1-4; R3 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, OH, acilo, alquilo C1-4, y alcoxi C1-4; T se selecciona del grupo que consiste de: a) -C:::C-R, en donde R se selecciona del grupo que consiste de: i) hidrogeno; ii) tri-alquilsililoC1-4, -C(O)NR1R2, alcoxialquilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, fenilo, y fenilo sustituido; en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido previsto que solo uno de R1 y R2 es amino o amino sustituido, y además en donde R1 y R2, junto con el átomo de nitrogeno pendiente de este, forman un heterocíclico o heterocíclico sustituido; y iii) -C(O)OR14 , en donde R14 es hidrogeno, alquilo o alquilo sustituido; b) -CH=CH-Q2, en donde Q2 se selecciona de hidrogeno o cis-alcoxi; c) -C(O)H; d) -CH=NNHR15, en donde R15 es hidrogeno o alquilo C1-4; e) -CH=N(OR15), en donde R15 es como se definio anteriormente; f) -CH(OR16)2, en donde R16 es alquilo C3-6; g) -B(OR15)2, en donde R15 es como se definio anteriormente; y h) -NO2; o sales farmacéuticamente aceptables o sales parciales de éstos; previsto que cuando R3 es hidrogeno, OH, o alcoxi C1-3, entonces X es halo o -OalquiloC1-4.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 94. 发明专利
      AR054552A1 DERIVADOS HETEROARIL BICICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES 未知
    • DERIVADOS HETEROARIL BICICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES
    • AR054552A1
    • 2007-06-27
    • ARP060102983
    • 2006-07-11
    • GENELABS TECH INC
    • BOTYANSKI JANOS , ROBERTS CHRISTOPHER DON , GRALAPP JOSHUA MICHAEL , GRIFFITH RONALD CONRAD , SHI DONG-FANG , LEIVERS MARTIN ROBERT
    • C07D401/04 , A61K31/404 , A61P31/12 , C07D209/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D417/14
    • Los compuestos son utiles para tratar infecciones virales causadas por virus de la familia Flaviviridae. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en donde: Y se selecciona del grupo formado por arilo sustituido y heteroarilo sustituido; HET se selecciona del grupo formado un anillo arileno de 6 miembros, un anillo heteroarileno de 6 miembros que contienen 1,2, o3 heteroátomos seleccionados entre N, O, o S, y un anillo bicíclico que tiene la formula (2) o (3) en donde HET está opcionalmente sustituido con (X)t, X se seleccione del grupo formado por alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, halo, hidroxi, y nitro; t es un entero igual a 0, 1 o2; W1, W4, y W5 son en forma independiente N o CH; W3 es N, CH, o es un enlace con la salvedad de que no más de un nitrogeno en el anillo bicíclico se oxida opcionalmente para formar un N-oxido; y cada línea de guiones en forma independiente representa un enlace simple o doble entre los dos átomos adyacentes, con la salvedad de que cuando una de las líneas de guiones es un enlace simple, los átomos adyacentes están cada uno sustituido con 1 o 2 átomos de hidrogeno para satisfacer su valencia; R se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo, y alquilo sustituido; T se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido; Z se selecciona del grupo formado por (a) carboxi y carboxiéster; (b) -C(X4)NR8R9, en donde X4 es =O, =NH, o =N-alquilo, R8 y R9 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido o, como alternativa, R8 y R9 junto con el átomo de nitrogeno unido a los mismos, forman un grupo de anillo heterocíclico, heterocíclico sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; (c) -.C(X3)NR21S(O)2R4, en donde X3 se selecciona entre .=O, =.NR24, y =S, en donde R24 es hidrogeno, alquilo, o alquilo sustituido; R4 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, y NR22R23 en donde cada R21, R22 y R23 es hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, o cicloalquilo sustituido, y en donde cada R21 y R22 está opcionalmente sustituido con entre uno y tres grupos seleccionados entre halo, hidroxi, carboxi, carboxiéster, alquilo, alcoxi, amino, y amino sustituido; o como alternativa, R21 y R22 o R22 y R23 junto con los átomos de carbono unidos a los mismos se unen para formar un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; (d) -C(X2)-N(R3)CR2R2'C(=O)R1, en donde X2 se selecciona entre =O, =S, y = NR11, donde R11 es hidrogeno o alquilo, R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9 donde R7 se selecciona entre hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido; R8 y R9 tienen los valores que se han definido; R2 y R2' se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, y heterocíclico sustituido; o, como alternativa, R2 y R2' con los valores que se han definido, se toman juntos con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico o heterocíclico sustituido, o, como otra alternativa, uno de R2 o R2' es hidrogeno, alquilo o alquilo sustituido, y el otro está unido, junto con el átomo de carbono al que están unidos, con ya sea el R7 y el átomo de oxigeno unido al mismo o R8 y el átomo de nitrogeno unido al mismo para formar un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido; R3 se selecciona entre hidrogeno y alquilo o, cuando R2 y R2' no se toman juntos para formar un anillo y cuando R2 o R2' y R7 o R8 no se unen para formar un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido, entonces R3, junto con el átomo de nitrogeno unido a los mismos, se pueden tomar junto con uno de R2 y R2' para formar un grupo de anillo heterocíclico o heterocíclico sustituido; (e) -C(X2)-N(R3)CR25R26R27, en donde X2 y R3 tienen los valores que se han definido, y R25, R26 y R27 son en forma independiente alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, o R25 y R26 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico o heterocíclico sustituido; y (f) un isostero de ácido carboxílico en donde dicho Isostero no tiene los valores definidos en (a)-(e); Z1 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, halo, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, ciano, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino y amino sustituido; o una sal aceptable para uso farmacéutico, sal parcial, o un tautomero del mismo.
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