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    • 100. 发明申请
    • VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DIFLUORMETHYLSUBSTITUIERTER PYRAZOLVERBINDUNGEN
    • 用于生产二氟吡唑
    • WO2008152138A2
    • 2008-12-18
    • PCT/EP2008/057506
    • 2008-06-13
    • BASF SENETT, MarkusGROTE, ThomasLOHMANN, Jan KlaasDIETZ, JochenSMIDT, Sebastian PeerRACK, MichaelZIERKE, Thomas
    • NETT, MarkusGROTE, ThomasLOHMANN, Jan KlaasDIETZ, JochenSMIDT, Sebastian PeerRACK, MichaelZIERKE, Thomas
    • C07D231/12C07D231/14
    • C07D231/12C07D231/14
    • Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung 3-difluormethylsubstituierter Pyrazolverbindungen der Formel (I) worin R 1 für H, Halogen, Nitro, C 1 -C 8 -Alkyl, C 1 -C 8 -Haloalkyl, C 3 -C 8 -Cycloalkyl, Phenyl, Naphthyl, Hetaryl, Cyano, -C(=O)-OR 1a , -C(=O)-NR 1b R 1c , -C(=O)-SR 1d oder -C(=S)-SR 1e steht; R 2 für H, C 1 -C 4 -Alkyl, Benzyl oder Phenyl steht; R 3 für H, Halogen, C 1 -C 8 -Alkoxy, C 1 -C 8 -Haloalkoxy, C 3 -C 8 -Cycloalkoxy, C 2 -C 8 -Alkenyloxy, C 1 -C 8 -Alkylthio, C 1 -C 8 -Haloalkylthio, C 3 -C 8 -Cycloalkylthio oder C 2 -C 8 -Alkenylthio steht;Verbindungen der Formeln (II.a) oder (II.b), worin R 1 und R 3 eine der zuvor gegebenen Bedeutungen aufweisen; R 4 für Halogen, -OR 4a , -SR 4a , -O-SO 2 -R 4a oder eine Gruppe -NR 4b R 4c steht; R 5 und R 6 für C 1 -C 8 -Alkyl, C 1 -C 8 -Haloalkyl, C 3 -C 8 -Cycloalkyl, Benzyl oder Phenyl stehen oder zusammen mit dem Stickstoffatom, an das diese gebunden sind, für einen 3-bis 8-gliedrigen Heterocyclus stehen; Lewissäure-Addukte von Verbindungen der Formel (II.b);die Verwendung von Verbindungen der Formel (II.a) oder (II.b) sowie der Lewissäure-Addukte, zur Herstellung von Verbindungen der Formeln (I) oder (VI); sowie ein Verfahren zur Überführung solcher Verbindungen in die entsprechenden 3-Difluormethylpyrazol-4-ylcarbonsäuren.
    • 本发明涉及一种用于制备式-3-二氟甲基吡唑(I)化合物其中R1是H,卤素,硝基,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C3-C8环烷基,苯基,萘基,杂芳基, 氰基,-C(= O)-OR1a,-C(= O)-NR1bR1c,-C(= O)-SR1d或-C(= S)-SR1e基; R2是H,C1-C4烷基,苄基或苯基; R 3为H,卤素,C1-C8烷氧基,C1-C8卤代烷氧基,C3-C8环烷氧基,C2-C8链烯氧基,C1-C8烷硫基,C1-C8卤代烷硫基,C3-C8-环烷硫基或C 2 -C C8-烯硫基;式(二.a)或(二.b)的化合物,其中R 1和R 3具有以上给出的含义之一; R 4是卤素,-OR4a,-SR4a,-O-SO2-R4A或一组-NR4bR4c基; R5和R6是C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C3-C8环烷基,苄基或苯基或一起与氮原子到它们所键合的,代表3-至8-元杂环; 式(二.b)化合物的路易斯酸加合物;使用(二.a)或(二.b)和路易斯酸加合物,式I化合物的对式(I)或(VI)的化合物的制备方法; 并且这些化合物转变成相应的3-二氟甲基吡唑-4-基甲磺酸的方法。