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94. 发明专利

ES2855171T3 Compuestos heterocíclicos bicíclicos y sus usos en terapia 未知
公开(公告)号：ES2855171T3
公开(公告)日：2021-09-23
申请号：ES12717460
申请日：2012-04-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： WOOLFORD ALISON JO-ANNE , HOWARD STEVEN , BUCK ILDIKO MARIA , CHESSARI GIANNI , JOHNSON CHRISTOPHER NORBERT , TAMANINI EMILIANO , DAY JAMES EDWARD HARVEY , CHIARPARIN ELISABETTA , HEIGHTMAN THOMAS DANIEL , FREDERICKSON MARTYN , GRIFFITHS-JONES CHARLOTTE MARY
IPC分类号： C07D401/06 , C07D471/04 , C07D471/10
摘要： Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o formas tautoméricas o estereoquímicamente isoméricas, N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos de las mismos; donde el anillo E representa un grupo carbocíclico o heterocíclico aromático de 6 miembros; R1 se selecciona de entre alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y -(CH2)s-cicloalquilo C3-8, donde dicho alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y cicloalquilo C3-8 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos Ra; Ra se selecciona de entre halógeno, -OH y -alquilo O-C1-6; R3a y R3b se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, - C(=O)NH(2-q)(alquilo C1-6)q, -(CH2)s-(heterociclilo de 3-12 miembros), -(CH2)s-carbociclilo C3-12, -C(=O)-(heterociclilo de 3-12 miembros) y -C(=O)-carbociclilo C3-12, o los grupos R3a y R3b, junto con el átomo de carbono al que están unidos, se pueden unir para formar un grupo carbociclilo o heterociclilo saturado de 3-10 miembros, donde dichos grupos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heterociclilo y carbociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Rb; R5 se selecciona de entre hidrógeno o alquilo C1-6; R6 y R7 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, grupos alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, - Y-carbociclilo C3-12, -Z-(heterociclilo de 3-12 miembros), -(CRxRy)s-O-Rz, -O-(CRxRy)n-ORz, -(CH2)s-CN, -S(O)q-Rx, -C(=O)Rx, -C(=S)Rx, -C(=N)Rx, -(CRxRy)s-C(=O)ORz, -(CRxRy)s-O-C(=O)-Rz, -(CRxRy)s-C(=O)NRxRy, -(CH2)s- NRxC(=O)Ry, -(CH2)s-OC(=O)NRxRy, -(CH2)s-NRxC(=O)ORy, -(CH2)s-NRxRy, -NRx-(CH2)s-Rz, -(CRxRy)s-C(=S)NRz, -(CRxRy)s-C(=N)NRz, -(CH2)s-O-C(=O)-alquilo C1-4-NRxRy, -(CH2)s-NRx-(CH2)n-O-C(=O)-Rz, -(CH2)s-NRx-(CH2)s- SO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy y -(CH2)s-SO2NRxRy, o los grupos R6 y R7, junto con el átomo de carbono al que están unidos, se pueden unir para formar un grupo carbociclilo o heterociclilo total o parcialmente saturado de 3-10 miembros, que puede estar opcionalmente fusionado a un anillo de carbociclilo o heterociclilo aromático de 5-6 miembros, donde dichos grupos alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Rb y donde dichos grupos carbociclilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más (p. ej., 1, 2 o 3) grupos Rb; R8 y R9 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halógeno, grupos alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, -Y-carbociclilo C3-12, -Z-(heterociclilo de 3-12 miembros), -(CRxRy)s-O-Rz, - O-(CRxRy)nORz, =O, =S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S(O)q-(CRxRy)s-Rz, -C(=O)Rx, -C(=S)Rx, -C(=N)Rx, -(CRxRy)s-C(=O)ORz, -(CRxRy)s-O- C(=O)-Rz, -(CRxRy)s-C(=O)NRxRy, -(CH2)s-NRxC(=O)Ry, -(CH2)s-OC(=O)NRxRy, -(CH2)s-NRxC(=O)ORy, -(CH2)s- NRxRy, -NRx-(CH2)s-Rz, -(CRxRy)s-C(=S)NRz, -(CRxRy)s-C(=N)NRx, -S(O)(=NRx)Ry, -(CH2)s-O-C(=O)-alquilo C1-4- NRxRy, -(CH2)s-NRx-(CH2)n-O-C(=O)-Rz, -(CH2)s-NRx-(CH2)s-SO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy, -(CH2)s-SO2NRxRy y -P(=O)(Rx)2, donde dichos grupos alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Rb y donde dichos grupos carbociclilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más (p. ej., 1, 2 o 3) grupos Rb; Rb se selecciona independientemente de entre halógeno, grupos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CH2)s- cicloalquilo C3-8, -(CH2)s-cicloalquenilo C3-8, -(CH2)s-fenilo, -(CH2)s-(heterociclilo saturado de 4-7 miembros), - (CRxRy)s-O-Rz, -O-(CRxRy)n-ORz, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, =O, =S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, - S(O)q-Rx, -C(=O)Rx, -(CRxRy)s-C(=O)ORz, -(CRxRy)s-O-C(=O)-Rz, -(CRxRy)s-C(=O)NRxRy, -(CH2)s-NRxC(=O)Ry, - (CH2)s-OC(=O)NRxRy, -(CH2)s-NRxC(=O)ORy-(CH2)s-NRxRy, -NRx-(CH2)s-Rz, -(CH2)s-O-C(=O)-alquilo C1-4-NRxRy, - (CH2)s-NRx-(CH2)n-O-C(=O)-Rz, -(CH2)s-NRx-(CH2)s-SO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy, -(CH2)s-SO2NRxRy y - P(=O)(Rx)2, donde dichos grupos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Rx; Rx, Ry y Rz representan independientemente halógeno, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CH2)s- cicloalquilo C3-8, -(CH2)s-cicloalquenilo C3-8, -(CH2)s-fenilo, -(CH2)s-(heterociclilo saturado de 4-7 miembros), alcanol C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halo, -C(=O)O-alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, - (CH2)n-O-alquilo C1-6, -C(=O)-(CH2)n-alcoxi C1-6, -C(=O)-alquilo C1-6, -(CH2)s-CN, alquil C1-6-N(H)2-q(alquilo C1-6)q, - N(H)2-q(alquilo C1-6)q, -C(=O)-N(H)2-q(alquilo C1-6)q, -(CH2)s-NH-SO2-N(H)2-q(alquilo C1-6)q, -(CH2)s-N(alquilo C1-4)- SO2-N(H)2-q(alquilo C1-6)q y -(CH2)s-O-C(=O)-alquilo C1-4-N(H)2-q(alquilo C1-6)q y, cuando están unidos a un átomo de nitrógeno, carbono, silicio o fósforo, Rx y Ry se pueden unir para formar un anillo de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados de entre O, N, S y formas oxidadas de N o S; Y y Z se seleccionan independientemente de entre un enlace, -(CRxRy)m-, -C(=CRx)-, -C(=O)-, -NRx-, -C(=O)NRx-, -NRxC(=O)-, -(CRxRy)q-O-, -O-(CRxRy)q-, -S(O)2-NH-, -NH-S(O)2- y -S(O)q-; s representa independientemente un número entero de 0-4; n representa independientemente un número entero de 1-4; p representa independientemente un número entero de 0-4; q representa independientemente un número entero de 0-2; y m representa un número entero de 1-2.

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