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91. 发明专利

HRP20210482T1 INHIBITORI SERINSKE/TREONINSKE KINAZE 未知
公开(公告)号：HRP20210482T1
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：HRP20210482
申请日：2021-03-24
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： BLAKE JAMES F , CHICARELLI MARK JOSEPH , GARREY RUSTAM FERDINAND , GAUDINO JOHN , GRINA JONAS , MORENO DAVID A , MOHR PETER J , REN LI , SCHWARZ JACOB , CHEN HUIFEN , ROBARGE KIRK , ZHOU AIHE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07F9/6558 , C07F9/6596

92. 发明专利

AR116047A1 COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASAS TAM Y MET 未知
公开(公告)号：AR116047A1
公开(公告)日：2021-03-25
申请号：ARP190102484
申请日：2019-08-30
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： GAUDINO JOHN , DAHLKE JOSHUA , COOK ADAM , BARBOUR PATRICK , ALLEN SHELLEY , HINKLIN RONALD JAY , ZHAO QIAN , MNULTY OREN T , LAIRD ELLEN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： La presente se refiere a compuestos de la fórmula (1), y estereoisómeros, tautómeros y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, en donde R¹, R², R⁹, X¹ y G son como se definen en la presente, los cuales son inhibidores de una o más cinasas TAM y/o cinasa c-Met, y son útiles en el tratamiento y prevención de enfermedades las cuales pueden ser tratadas con un inhibidor de cinasa TAM y/o un inhibidor de cinasa c-Met. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), y estereoisómeros, tautómeros y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque: X¹ es CH o N; R¹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R² es (a) hidrógeno, (b) alquilo C₁₋₆, (c) hidroxialquilo C₁₋₆, (d) dihidroxialquilo C₂₋₆, (e) fluoroalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con OH, (f) (di-alcoxi C₁₋₆)alquilo C₂₋₆-, (g) (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida por OH, (h) Cyc¹, (i) Cyc², (j)(hetCyc¹)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida con OH, (k) (Ar¹)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida con OH, (l) (hetAr¹)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida con OH, o (m) (HOSO₃)alquilo C₁₋₆-; Cyc¹ es un anillo cicloalquilo de 3 - 4 elementos opcionalmente sustituido con 1 - 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₃, (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₃ y R’R’’NC(=O)-; R’ y R’’ son independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; Cyc² es un anillo cicloalquilo de 5 elementos sustituido con 1 - 2 sustituyentes seleccionados a partir de alquilo C₁₋₃, (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₃- e hidroxialquilo C₁₋₃-; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado de 5 - 6 elementos que tiene 1 - 2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente a partir de O, N, S y SO₂, en donde tal anillo es opcionalmente sustituido con oxo; Ar¹ es fenilo; hetAr¹ es piridilo; G es un compuesto de fórmula (2) ó (3); X² es C o N; el anillo A, que incluye los átomos en los puntos de unión, es un anillo heterocíclico de 5 - 6 elementos que tiene opcionalmente 1 - 2 átomos de nitrógeno adicionales en el anillo cuando X² es N y tiene un átomo de nitrógeno en el anillo cuando X² es C; R³ es hidrógeno, metilo, o está ausente; R⁶ es hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, (cicloalquil C₃₋₆)alquilo C₁₋₆- o hetCyc², siempre que cuando R⁶ es halógeno y está en el átomo de carbono del anillo adyacente al carbono ligado a la porción NHC(=O)- de fórmula (1), entonces R⁶ no es halógeno, y R⁷ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, oxo o tioxo, u opcionalmente cuando R⁶ y R⁷ están en el mismo átomo de carbono, R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo ciclopropilo; hetCyc² es un anillo heterocíclico saturado de 4 - 6 elementos que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆; el anillo B, que incluye átomos en los puntos de unión, es un carbocíclico saturado de 6 elementos opcionalmente sustituido con oxo o un anillo carbocíclico aromático de 6 elementos opcionalmente sustituido con OH, R⁸ es Ar², hetAr², cicloalquilo C₃₋₆, hetCyc³ o alquilo C₁₋₆; Ar² es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, alquilo C₁₋₂ y alcoxi C₁₋₂; hetAr² es un heteroarilo de 5 - 6 elementos que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, alquilo C₁₋₂ y alcoxi C₁₋₂; hetCyc³ es un anillo heterocíclico de 5 - 6 elementos que tiene un átomo de oxígeno en el anillo; y R⁹ es hidrógeno o halógeno.

93. 发明专利

DK3321262T3 Serin-/threoninkinasehæmmere 未知
公开(公告)号：DK3321262T3
公开(公告)日：2021-01-25
申请号：DK17207123
申请日：2013-03-01
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： BLAKE JAMES F , CHICARELLI MARK JOSEPH , GARREY RUSTAM FERDINAND , GAUDINO JOHN , GRINA JONAS , MORENO DAVID A , MOHR PETER J , REN LI , SCHWARZ JACOB , CHEN HUIFEN , ROBARGE KIRK , ZHOU AIHE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07F9/6558 , C07F9/6596

94. 发明专利

CA3110502A1 PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES 未知
公开(公告)号：CA3110502A1
公开(公告)日：2020-03-05
申请号：CA3110502
申请日：2019-08-29
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： HINKLIN RONALD JAY , ALLEN SHELLEY , BARBOUR PATRICK , COOK ADAM , DAHLKE JOSHUA , GAUDINO JOHN , LAIRD ELLEN , MCNULTY OREN T , ZHAO QIAN
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： Provided herein are compounds of the Formula (I): and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R9, X1 and G are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and/or c-Met kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor and/or a c-Met kinase inhibitor.

95. 发明专利

MX369989B INHIBIDORES DE SERINA/TREONINA CINASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS. 未知
公开(公告)号：MX369989B
公开(公告)日：2019-11-27
申请号：MX2015002508
申请日：2013-08-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ZHOU AIHE , GAUDINO JOHN , CHEN HUIFEN , SCHWARZ JACOB , ROBARGE KIRK , BLAKE JIM , CHICARELLI MARK , GAZZARD LEWIS , KNITZ SAM , MOHR PETE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4375 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P35/00 , C07D217/22 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： Los Compuestos que tienen fórmula I son inhibidores de la cinasa ERK. También se describen composiciones y métodos para trataradenoma, cáncer de vejiga, cáncer cerebral, cáncer de mama, cáncer de colon, carcinoma epidérmico, carcinoma folicular, cáncer del tracto genitourinario, glioblastoma, enfermedad de Hodgkin, cánceres de cabeza y cuello, hepatoma, queratoacantoma, cáncer de riñón, carcinoma de células grandes, leucemias, adenocarcinoma de pulmón, cáncer de pulmón, transtornos linfoides, cáncer de piel melanoma y no melanoma, síndrome mielodisplástico, neuroblastoma, linfoma no Hodkin, cáncer de ovario, carcinoma papilar, cáncer pancreático, cáncer de próstata, cáncer rectal, sarcoma, carcinoma de células pequeñas, cáncer testicular, tetracarcinomas, cáncer de toriodes y carcinoma indiferenciado (ver Fórmula).

96. 发明专利

HUE037423T2 Szerin/treonin kináz inhibitorok 未知
公开(公告)号：HUE037423T2
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：HUE13710222
申请日：2013-03-01
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： BLAKE JAMES F , CHICARELLI MARK JOSEPH , GARREY RUSTAM FERDINAND , GAUDINO JOHN , GRINA JONAS , MORENO DAVID A , MOHR PETER J , REN LI , SCHWARZ JACOB , CHEN HUIFEN , ROBARGE KIRK , ZHOU AIHE
IPC分类号： A61P29/00 , A61P35/00

97. 发明专利

SI2820009T1 Inhibitorji serin/treonin kinaze 未知
公开(公告)号：SI2820009T1
公开(公告)日：2018-05-31
申请号：SI201331002
申请日：2013-03-01
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： BLAKE JAMES F , CHICARELLI MARK JOSEPH , GARREY RUSTAM FERDINAND , GAUDINO JOHN , GRINA JONAS , MORENO DAVID A , MOHR PETER J , REN LI , SCHWARZ JACOB , CHEN HUIFEN , ROBARGE KIRK , ZHOU AIHE
IPC分类号： C07D401/00 , A61K31/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D471/00 , C07F9/00

98. 发明专利

ZA201406688B SERINE, THREONINE KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：ZA201406688B
公开(公告)日：2017-08-30
申请号：ZA201406688
申请日：2014-09-11
申请人： GENENTECH INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ZHOU AIHE , CHEN HUIFEN , REN LI , MORENO DAVID A , GAUDINO JOHN , CHICARELLI MARK JOSEPH , ROBARGE KIRK , SCHWARZ JACOB , MOHR PETER J , GRINA JONAS , GARREY RUSTAM FERDINAND , BLAKE JAMES F
摘要： Compounds of Formula I or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof are provided, which are useful for the treatment of hyperproliferative, pain and inflammatory diseases. Methods of using compounds of Formula I or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof, for in vitro , in situ , and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

99. 发明专利

PE20150666A1 INHIBIDORES DE SERINA/TREONINA CINASA 未知
公开(公告)号：PE20150666A1
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：PE2014001344
申请日：2013-03-01
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： BLAKE JAMES F , CHICARELLI MARK JOSEPH , GARREY RUSTAM FERDINAND , GAUDINO JOHN , GRINA JONAS , MORENO DAVID A , MOHR PETER J , REN LI , SCHWARZ JACOB , CHEN HUIFEN , ROBARGE KIRK , ZHOU AIHE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07F9/6558 , C07F9/6596
摘要： La invencion describe compuestos de formula l: o estereoisomeros, tautomeros, profarmacos o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos, en la que R1, R2, R3, R4, X1, X2, Y1 y Y2 se definen en la presente solicitud. Estos compuestos son activos como inhibidores de serina/treonina cinasa, por lo que son utiles en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas e inflamatorias.

100. 发明专利

MX2014010432A INHIBIDORES DE SERINA/TREONINA CINASA. 未知
公开(公告)号：MX2014010432A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：MX2014010432
申请日：2013-03-01
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ZHOU AIHE , GAUDINO JOHN , CHEN HUIFEN , GRINA JONAS , REN LI , BLAKE JAMES F , CHICARELLI MARK JOSEPH , MOHR PETER J , SCHWARZ JACOB , GARREY RUSTAM FERDINAND , MORENO DAVID A , ROBARGE KIRK
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07F9/6558 , C07F9/6596
摘要： Se proporcionan compuestos de la Fórmula I o un estereoisómero, tautómero, profármaco o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, los cuales son útiles para el tratamiento de enfermedades de dolor e inflamatorias hiperproliferativas. Se describen métodos para utilizar los compuestos de la Fórmula I o un estereoisómero, tautómero, profármaco o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para diagnóstico, prevención o tratamiento de tales trastornos in vivo, in situ e in vitro en células de mamíferos o condiciones patológicas asociadas.

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