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    • 91. 发明专利
    • IMIDAZOPIRIDINAS TRICICLICAS
    • AR048103A1
    • 2006-03-29
    • ARP050101039
    • 2005-03-17
    • ALTANA PHARMA AG
    • PALMER ANDREASBUHR WILMCHIESA M VITTORIAZIMMERMANN PETER JANBREHM CHRISTOFSIMON WOLFGANG-ALEXANDERKROMER WOLFGANGPOSTIUS STEFAN
    • C07D491/14A61K31/435
    • La presente se refiere a uso como inhibidores de la secrecion gástrica. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en donde: R1 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C3-7-cicloalquil-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, C1-4-alcoxi-C1-4- alquilo, C1-4-alcoxicarbonilo, C2-4-alquenilo, fluoro-C1-4-alquilo o hidroxi-C1-4-alquilo; R2 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C3-7-cicloalquil-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxicarbonilo, hidroxi-C1-4-alquilo, hidroxi-C3-4-alquenilo, hidroxi- C3-4-alquinilo, halogeno, C2-4-alquenilo, C2-4-alquinilo, fluoro-C1-4-alquilo, o cianometilo, hidroxilo, C1-4-alcoxi, amino, mono- o di-C1-4-alquilamino, C1-4-alquilcarbonilamino, C1-4-alcoxicarbonilamino, C1-4-alcoxi-C1-4-alcoxicarbonilo, carboxilo, mono- o di-C1-4-alquilamino-C1-4-alquilo, C1-4-alquilcarbonilo, C2-4-alquenilcarbonilo, C2-4-alquinilcarbonilo o el radical -CO-NR21R22, en donde: R21 es hidrogeno, C1-7-alquilo, hidroxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo o C3-7- cicloalquilo y R22 es hidrogeno, C1-7-alquilo, hidroxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo o C3-7-cicloalquilo, o en donde R21 y R22 juntos e incluyendo el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un radical pirrolidino, piperidino, morfolino, aziridino o azetidino; ; R3 es C1-4-alquilcarbonilo, hidroxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi-C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxicarbonilo, fluoro-C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo, el radical -CO-NR31R32, el radical -SO2- NR31R232, el radical -CS-NR31R32, el radical -C=N(OH)-NR31R32 o el grupo Het; en donde R31 es hidrogeno, amino, C1-7-alquilo, hidroxilo, hidroxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C1-4-alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aril-C1-4-alquilsulfonilo o arilo y R32 es hidrogeno, C1-7-alquilo, hidroxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo o C3-7-cicloalquilo o en donde R31 y R32 juntos e incluyendo el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un residuo cíclico, sustituido con R33, R34 y R35, seleccionado del grupo que consiste de pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, aziridino o azetidino; y Het es un residuo heterocíclico, sustituido con R33, R34 y R35, seleccionado del grupo que consiste en oxadiazol, dihidrooxazol, dihidroimidazol, oxazol, imidazol, isoxazol, dihidroisoxazol, pirazol, y tetrazol, en donde R33 es hidrogeno, C1-4-alquilo, hidroxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, C2-4-alqueniloxi, C1-4-alquilcarbonilo, carboxilo, C1-4-alcoxicarbonilo, carboxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxicarbonil-C1-4-alquilo, halogeno, hidroxilo, arilo, aril-C1-4-alquilo, ariloxi, aril-C1-4-alcoxi, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-C1-4-alquilamino, C1-4-alquilcarbonilamino, C1-4-alcoxicarbonilamino, C1-4-alcoxi-C1-4-alcoxicarbonilamino o sulfonilo; R34 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, C1-4-alcoxicarbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxilo; R35 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, C1-4-alcoxicarbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxilo; Arom es un radical aromático sustituido con R4, R5, R6 y R7 mono- o bicíclico, seleccionado del grupo que consiste de fenilo, naftilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, indolilo, bencimidazolilo, furanilo (furilo), benzofuranilo (benzofurilo), tiofenilo (tienilo), benzotiofenilo (benzotienilo), tiazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo; en donde R4 es hidrogeno, C1-4-alquilo, hidroxi-C1-4- alquilo, C1-4-alcoxi, C2-4-alqueniloxi, C1-4-alquilcarbonilo, carboxilo, C1-4-alcoxicarbonilo, carboxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxicarbonil-C1-4-alquilo, halogeno, hidroxilo, arilo, aril-C1-4-alquilo, ariloxi, aril-C1-4-alcoxi, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di- C1-4-alquilamino, C1-4-alquilcarbonilamino, C1-4-alcoxicarbonilamino, C1-4-alcoxi-C1-4-alcoxicarbonilamino o sulfonilo; R5 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, C1-4-alcoxicarbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxilo; R6 es hidrogeno, C1-4-alquilo o halogeno; y R7 es hidrogeno, C1-4-alquilo o halogeno, en donde arilo es fenilo o fenilo sustituido que tiene uno, dos o tres sustituyentes idénticos o diferentes del grupo que consiste de C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, carboxilo, C1-4-alcoxicarbonilo, halogeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxilo y ciano, con la condicion de que, cuando: R2 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C3-7-cicloalquil-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxicarbonilo, hidroxi-C1- 4-alquilo, halogeno, C2-4-alquenilo, C2-4-alquinilo, fluoro-C1-4-alquilo o cianometilo, entonces R3 es C1-4-alquilcarbonilo, ciano, el radical -CO-NR31R32, el radical -SO2-NR31R32, el radical -CS-NR31R32, el radical -C=N(OH)-NR31R32 o el grupo Het en donde para el radical -CO-NR31R32; R31 es amino, hidroxilo, C1-4-alcoxi, C3-7-cicloalquilo, C1-4-alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aril-C1-4-alquilsulfonilo, arilo y R32 es hidrogeno, C1-7-alquilo, hidroxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo, o C3-7-cicloalquilo, y para los radicales -SO2-NR31R32, -CS-NR31R32, y -C=N(OH)-NR31R32, R31 es hidrogeno, amino, C1-7-alquilo, hidroxilo, hidroxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C1-4-alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aril-C1-4-alquilsulfonilo o arilo y R32 es hidrogeno, C1-7-alquilo, hidroxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo o C3-7-cicloalquilo, o en donde: R31 y R32 juntos e incluyendo el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un residuo cíclico, sustituido con R33, R34 y R35, seleccionado del grupo que consiste de pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, aziridino o azetidino en donde en el caso de pirrolidino, piperidino, o morfolino al menos uno de los sustituyentes R33, R34, o R35 debe ser diferente de hidrogeno; y Het es un residuo heterocíclico, sustituido con R33, R34 y R35, seleccionado del grupo que consiste de oxadiazol, dihidrooxazol, dihidroimidazol, oxazol, imidazol, isoxazol, dihidroisoxazol, pirazol, y tetrazol, en donde: R33 es hidrogeno, C1-4-alquilo, hidroxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, C2-4-alqueniloxi, C1-4-alquilcarbonilo, carboxilo, C1-4-alcoxicarbonilo, carboxi-C1-4-alquilo, C1-4-alcoxicarbonil-C1-4-alquilo, halogeno, hidroxilo, arilo, aril-C1-4-alquilo, ariloxi, aril-C1-4-alcoxi, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-C1-4-alquilamino, C1-4-alquilcarbonilamino, C1-4-alcoxicarbonilamino, C1-4-alcoxi-C1-4-alcoxicarbonilamino o sulfonilo; R34 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, C1-4-alcoxicarbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxilo; R35 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi, C1-4-alcoxicarbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxilo, y sus sales.
    • 93. 发明专利
    • IMIDAZOPIRIDINAS TRICICLICAS E INTERMEDIARIOS EN LA SINTESIS DE LAS MISMAS,SUS PROCESOS DE PREPARACION,COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USOS.
    • AR047605A1
    • 2006-01-25
    • ARP050100475
    • 2005-02-10
    • ALTANA PHARMA AG
    • CHIESA VITTORIABUHR WILMZIMMERMAN PETER JANBREHM CHRISTOFPALMER ANDREASKROMER WOLFGANGPOSTIUS STEFANSIMON WOLFGANG-ALEXANDER
    • A61K31/435C07D471/04C07D471/14A61K31/519A61K31/4353A61P37/00A61P25/04A61P25/06A61P25/16A61P25/28A61P9/10C07D221/00C07D239/00
    • Reivindicacion 1: Compuestos intermedios para la síntesis de imidazopiridinas tricíclicas, caracterizado por la formula (1), donde: R1 es hidrogeno, alquilo-(C1-4), cicloalquilo-(C3-7), cicloalquil-(C3-7)-alquilo-(C1-4), alcoxi-(C1-4)-alquilo-(C1- 4), alcoxi-(C1-4)-carbonilo, alquenilo-(C2-4), fluoro-alquilo-(C1-4) o hidroxi-alquilo-(C1-4); R2 es hidrogeno, alquilo-(C1-4), cicloalquilo-(C3-7), cicloalquil-(C3-7)-alquilo-(C1-4), alcoxi-(C1-4)-carbonilo, hidroxi-alquilo-(C1-4), halogeno, alquenilo-(C2-4), alquinilo-(C2-4), fluoro-alquilo-(C1-4) o cianometilo; R3 es halogeno, hidroxi-alquilo-(C1-4), alcoxi-(C1-4)-alquilo-(C1-4), alcoxi-(C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alquilo-(C1-4), alcoxi-(C1-4)-carbonilo, fluoro-alcoxi-(C1-4)-alquilo-(C1-4) o el radical -CO-NR31R32, donde R31 es hidrogeno, alquilo-(C1-7), hidroxi-alquilo-(C1-4), cicloalquilo-(C3-7), alcoxi-(C1-4)-alquilo-(C1-4) y R32 es hidrogeno, alquilo-(C1-7), hidroxi-alquilo-(C1-4), cicloalquilo-(C3-7) o alcoxi-(C1-4)-alquilo-(C1-4), o donde R31 y R32 conjuntamente e incluyendo el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un radical pirrolidino, piperidino o morfolino; Arom es un radical aromático mono- o bicíclico sustituido con R4, R5, R6 y R7 seleccionado del grupo formado por fenilo, naftilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, indolilo, bencimidazolilo, furanilo (furilo), benzofuranilo (benzofurilo), tiofenilo (tienilo), benzotiofenilo (benzotienilo), tiazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo; donde R4 es hidrogeno, alquilo-(C1-4), hidroxi-alquilo-(C1-4), alcoxi-(C1-4), alquenil-(C2-4)-oxi, carboxilo, alcoxi-(C1-4)-carbonilo, carboxi-alquilo-(C1-4), halogeno, hidroxilo, arilo, aril-alquilo-(C1- 4), ariloxi, aril-alcoxi-(C1-4), trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil-(C1-4)-amino o sulfonilo; R5 es hidrogeno, alquilo-(C1-4), alcoxi-(C1-4), alcoxi-(C1-4)-carbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxilo; R6 es hidrogeno, alquilo-(C1- 4) o halogeno; y R7 es hidrogeno, alquilo-(C1-4) o halogeno, donde arilo es fenilo o fenilo sustituido que tiene uno, dos o tres sustituyentes iguales o diferentes del grupo formado por alquilo-(C1-4), alcoxi-(C1-4), carboxilo, halogeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxilo y ciano, y sus sales.