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91. 发明公开

CN107261149A 高穿透性组合物及其应用无效转让
公开(公告)号：CN107261149A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710530540.4
申请日：2009-12-04
申请人：于崇曦
发明人：于崇曦
IPC分类号： A61K47/54 , A61K31/10 , A61K31/165 , A61K31/352 , A61K31/5575 , A61K31/567 , A61K31/57 , A61K31/64 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P17/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P21/00 , A61P5/16 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P1/18 , A61P17/02 , A61P17/10 , A61P11/14 , A61P19/10 , A61P37/06 , A61P31/00 , A61P15/18 , A61P15/00 , A61P9/12
CPC分类号： A61K31/352 , A61K47/54 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D211/34 , C07D215/18 , C07D231/14 , C07D277/56 , C07D295/088 , C07D313/14 , C07D417/04 , C07D491/048 , C07D501/22 , Y02A50/483 , A61K31/10 , A61K31/165 , A61K31/5575 , A61K31/567 , A61K31/57 , A61K31/64
摘要：本发明涉及高穿透性组合物及其应用，具体地涉及能以高穿透效率穿过生物屏障的新型的母药高穿透性组合物。该高穿透性组合物穿过一层或多层生物屏障后会转化为母药或母药相关化合物如代谢物，从而达到母药或母药相关化合物的治疗效果。此外，该高穿透性组合物能够到达母药或母药相关化合物无法进入或形成有效血药浓度的“作用目的地”，从而可以治疗新的疾病。举例来说，结果表明NSAIA的高穿透性组合物可以治疗脱发和秃顶。高穿透性组合物可以通过多种给药途径向生物体使用，如通过局部给药使药物在作用部位达到较高的浓度，或通过向生物体全身给药来较快的进入循环系统。

92. 发明公开

CN105820107A 具有快速皮肤和生物膜穿透速度的非甾体抗炎药的前药及其新的医药用途审中-实审转让
公开(公告)号：CN105820107A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201610082079.6
申请日：2007-06-04
申请人：于崇曦 , 泰飞尔公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07D211/22 , A61K31/44 , A61P3/00 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P21/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P9/14 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P25/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D295/088 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D491/052
摘要：本发明涉及由通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”表示的带正电荷的非甾体抗炎药的前药。该通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”表示的化合物可由非甾体抗炎药的金属盐或有机碱盐与适当的卤化物反应制备。该前药中的带正电的氨基大大提高了药物在水中的溶解度，还可与生物膜的磷酸盐端基上的负电荷结合。因而，药物在生物膜或皮肤外侧的局部浓度会很高，从而有利于这些前药从高浓度区域扩散到低浓度区域。这种结合可轻微扰乱生物膜以为前药的脂溶性部分让出部分空间。当生物膜的分子移动时，由于前药的结合作用，生物膜会轻微被挤。当氨基没有被质子化时，前药中的氨基与生物膜的磷酸盐端基分离，前药将完全进入生物膜中。

93. 发明授权

CN101595217B 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药有权转让
公开(公告)号：CN101595217B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN200780050660.9
申请日：2007-01-31
申请人：于崇曦
发明人：于崇曦
IPC分类号： C12N15/29 , C12N15/09 , C12N15/10
CPC分类号： C07D471/04 , A61K9/0014 , A61K31/44 , A61K31/4745
摘要：通式(1)“结构式1”或通式(2)“结构式2”中新型的带有正电荷的1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”或通式(2)“结构式2”所表示的化合物，可以由1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物，与适当的乙酸酐或乙酰氯反应制得。前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物在水中的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐头部的负电荷结合。这种键合作用可稍微地改变生物膜，给前药的脂溶性部分让出一部分空间。当生物膜分子移动时，因前药结合的原因会使生物膜轻微“裂开”。这会使前药插入生物膜。在pH值7.4时，仅有约99％的氨基会被质子化。当氨基没有被质子化时，前药中的氨基与生物膜的磷酸盐头部结构的结合会分离，从而使前药完全进入生物膜中。当这些前药分子的氨基穿透生物膜的另一侧并因此而质子化后，前药会被拉进细胞质，一种半液态的浓缩水溶液或悬浮液。实验结果显示前药透过人体皮肤的速度比1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物快约25倍。在血浆中，超过90％的这些前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可用于治疗人或动物的任何1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物可治疗的状态。在治疗中，这些前药可通过透皮给药，从而避免1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物所产生的大多数副作用。通过前药的控释透皮给药系统可以使血液中的1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物产生的副作用。

94. 发明公开

CN104540504A 治疗肺部疾病的高穿透力前药组合物和医药组合物无效转让
公开(公告)号：CN104540504A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201380025658.1
申请日：2013-03-15
申请人：苏州泰飞尔医药有限公司 , 于崇曦
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： A61K31/13 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/135 , A61K31/381 , A61K31/43 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/625 , A61K45/06 , A61K47/54
摘要：本发明提出了新型的用于治疗肺部疾病(如哮喘)的高穿透力组合物(HPC)或高穿透力前药(HPP)。高穿透力组合物(HPC)/高穿透力前药(HPP)穿过生物屏障后能转变成母体活性药物(母药)或其代谢物，因此可以治疗母药或其代谢物可治疗的疾病。另外，高穿透力前药(HPP)可以到达母药可能不能进入或达到有效浓度的目标位置，因此提供新的治疗。高穿透力组合物(HPC)/高穿透力前药(HPP)可以通过各种给药途径用于生物体，如通过在病症的发生位置局部给药以获得高浓度或对生物体系统给药时以很快的速度进入整个循环系统。

95. 发明公开

CN101547898A β-内酰胺类抗生素的透皮给药系统有权转让
公开(公告)号：CN101547898A
公开(公告)日：2009-09-30
申请号：CN200680056580.X
申请日：2006-12-10
申请人：于崇曦
发明人：于崇曦
IPC分类号： C07D205/12 , C07D277/00 , C07D257/00 , A61P31/02
CPC分类号： C07D499/00 , A61P31/04
摘要：本发明设计了通式“结构式4”中新型的带有正电荷的β－内酰胺类抗生素前药。前药分子中带正电荷的氨基不仅使药物可溶于水，而且还可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷结合。这种结合可轻微扰乱生物膜，为前药的亲脂部分腾出空间。当生物膜的分子移动时，由于与前药的结合会导致生物膜轻微“裂开”。这会使得前药插入生物膜中。在pH为7.4时，仅约99％的氨基被质子化。当氨基未被质子化时，前药的氨基与生物膜的磷酸盐端基的结合会解离，前药会完全进入生物膜。当前药的氨基移至生物膜的另一侧并被质子化时，前药会被带进细胞质，一种半液体的浓缩水溶液或混悬液。结果表明前药透过人体皮肤、血脑屏障、血奶屏障的速度是β－内酰胺类抗生素的几百倍。在血浆中，90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何β－内酰胺类抗生素可治疗的状态。该前药可通过透皮给药用于任何种类的药物治疗。前药的控释透皮给药系统可以使血液中β－内酰胺类抗生素的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少β－内酰胺类抗生素产生的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童或动物给药。

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