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91. 发明申请

WO2016165676A1 AMORPHOUS FORMS OF VEMURAFENIB 审中-公开
标题翻译： VEMURAFENIB的非正式形式
公开(公告)号：WO2016165676A1
公开(公告)日：2016-10-20
申请号：PCT/CZ2016/000039
申请日：2016-04-13
申请人： ZENTIVA, K.S.
发明人： ZVATORA, Pavel , DAMMER, Ondrej , CHVOJKA, Tomas , KREJCIK, Lukas , BERANEK, Josef , GRUNWALDOVA, Veronika
IPC分类号： C07D471/04 , A61K47/30 , A61K47/38 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437
摘要： The present invention relates to new solid forms of N-(3-{[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide, known as vemurafenib (formula I), in the form of a stable amorphous mixture with a polymer, or amorphous salts. The invention further comprises various preparation methods of the amorphous forms of this active pharmaceutical ingredient (API) and their use for a pharmaceutical composition.
摘要翻译：本发明涉及新的固体形式的N-（3 - {[5-（4-氯苯基）-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基]羰基} -2,4-二氟苯基）丙烷称为维莫拉本（式I）的β-磺酰胺以与聚合物的稳定的无定形混合物或无定形盐的形式。本发明还包括该活性药物成分（API）的无定形形式的各种制备方法及其在药物组合物中的用途。

92. 发明申请

WO2016161996A1 A METHOD OF CHIRAL RESOLUTION OF THE KEY INTERMEDIATE OF THE SYNTHESIS OF APREMILAST AND ITS USE FOR THE PREPARATION OF PURE APREMILAST 审中-公开
标题翻译：关于APREMILAST合成的关键中间物质的方法及其用于制备纯APREMILAST的方法
公开(公告)号：WO2016161996A1
公开(公告)日：2016-10-13
申请号：PCT/CZ2016/000038
申请日：2016-04-11
申请人： ZENTIVA, K.S.
发明人： FAIGL, Ferenc , DOUBSKY, Jan , KLVANA, Robert , RICHTER, Jindrich , FOGASSY, Elemer , MATRAVOLGYI, Bela , MIZSAK, Agnes
IPC分类号： C07D209/40 , C07C315/06 , C07C317/28 , C07C233/15
CPC分类号： C07D209/48 , C07B2200/07 , C07C235/16 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/28
摘要： The present invention provides a method of chiral resolution of racemic amines of the benzyl type by means of salts formed with tartaric acid of formula (3) and intermediate of formula (2), and their use in the synthesis of Apremilast of formula 1.
摘要翻译：本发明提供了通过与式（3）的酒石酸和式（2）的中间体形成的盐手性拆分苄基型外消旋胺的方法，以及它们在合成式1的Apremilast的用途。

93. 发明申请

WO2016155684A1 A PROCESS OF PREPARING IXAZOMIB CITRATE 审中-公开
标题翻译：制备IXAZOMIB CITRATE的方法
公开(公告)号：WO2016155684A1
公开(公告)日：2016-10-06
申请号：PCT/CZ2016/000034
申请日：2016-04-01
申请人： ZENTIVA, K.S.
发明人： VLASAKOVA, Ruzena , CERNA, Igor , REITMAJER, Josef
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025
摘要： A novel production process of Ixazomib citrate of formula I, wherein the boroester of formula VII is hydrolyzed with boric acid, followed by esterification with citric acid. The hydrolysis with boric acid and esterification with citric acid are performed in a single step. The usual amount of boric acid varies between 1 to 3-fold the amount of the compound of formula VII (molar ratio). In a preferred embodiment the acid is used in a slight excess, i.e. 1.05 to 1.3-fold, optimally 1.1 -fold the molar amount of the compound of formula VII.
摘要翻译：式I的伊沙沙米柠檬酸盐的新生产方法，其中式VII的硼酸酯用硼酸水解，然后用柠檬酸酯化。用硼酸水解并用柠檬酸进行酯化在一个步骤中进行。通常的硼酸含量是式Ⅶ化合物的量的1至3倍（摩尔比）。在优选的实施方案中，酸以稍微过量使用，即式VII化合物的摩尔量为1.05至1.3倍，最佳为1.1倍。

94. 发明申请

WO2016127960A1 IBRUTINIB SULPHATE SALT 审中-公开
标题翻译： IBRUTINIB硫酸盐
公开(公告)号：WO2016127960A1
公开(公告)日：2016-08-18
申请号：PCT/CZ2016/000014
申请日：2016-02-09
申请人： ZENTIVA, K.S.
发明人： ZVATORA, Pavel , DAMMER, Ondrej , TKADLECOVA, Marcela , KREJCIK, Lukas , BERANEK, Josef
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to a solid form of the salt of l-[(3 R -)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)- lH-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-l-yl]piperidin-l-yl]prop-2-en-l-one, known as ibrutinib, with sulphuric acid and a method of its preparation. Ibrutinib sulphate is in a crystalline form or amorphous form.
摘要翻译：本发明涉及1 - [（3R）-3- [4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基] 哌啶-1-基]丙-2-烯-1-酮（称为ibrutinib）与硫酸及其制备方法。伊曲替丁硫酸盐为结晶形式或无定形形式。

95. 发明申请

WO2016116074A1 A METHOD OF PRODUCING HIGHLY PURE RILPIVIRINE AND ITS SALTS 审中-公开
标题翻译：一种生产高纯果仁及其盐的方法
公开(公告)号：WO2016116074A1
公开(公告)日：2016-07-28
申请号：PCT/CZ2016/000004
申请日：2016-01-13
申请人： ZENTIVA, K.S.
发明人： HAJICEK, Josef , SLAVIKOVA, Marketa , ZEBULA, Josef
IPC分类号： C07D239/48
CPC分类号： C07D239/48
摘要： A method of preparing Rilpivirine of formula I, or a suitable salt thereof, comprising a reaction of a hydrogen halide of the aniline derivative of formula II with chloropyrimidine of formula III in methyl isobutyl ketone and in the presence of a polar additive.
摘要翻译：一种制备式I的利必西林或其合适的盐的方法，其包括将式Ⅱ的苯胺衍生物的卤化氢与甲基异丁基酮中的氯嘧啶和极性添加剂的存在下的反应。

96. 发明申请

WO2016116073A1 CHIRAL RESOLUTION OF BEDAQUILINE BY USING CYCLCIC PHOSPHORIC ACIDS 审中-公开
标题翻译：通过使用CYCLCIC磷酸酯对BEDAQUILINE的CHIRAL RESOLUTION
公开(公告)号：WO2016116073A1
公开(公告)日：2016-07-28
申请号：PCT/CZ2016/000003
申请日：2016-01-11
申请人： ZENTIVA, K.S.
发明人： ZVATORA, Pavel , ZVONlCEK, Vit , STEFKO, Martin , LUSTIG, Petr , DOUSA, Michal , RIDVAN, Ludek
IPC分类号： C07D215/22 , C07F9/09 , C07B57/00
CPC分类号： C07D215/22 , C07B57/00 , C07F9/65742
摘要： A method of performing isolation and purification of bedaquiline (la) from a mixture of stereoisomers of 6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-yl)-4-dimethylamino-2-(l-naphthyl)-l- phenyl-butan-2-ol identified as I-rac, being a mixture of the stereoisomers of formulae la, lb, and II-rac, being a mixture of the stereoisomers of formulae Ila, lib, with any ratio of individual constituents of the mixture, wherein said mixture is dissolved together with derivatives of 1,3 -propanediol hydrogen phosphate of formula IV, wherein R 1 , R 2 , and R 3 independently stand for hydrogen, a halogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, naphthyl, phenyl and preferably a halogenated phenyl or phenyl substituted in any way, and the resulting salt is crystallized.
摘要翻译：从6-溴-2-甲氧基 - 喹啉-3-基）-4-二甲基氨基-2-（1-萘基）-1-苯基丁烷的立体异构体的混合物中分离和纯化苯草胺（1a）的方法 -2-醇，其是式Ia，Ib和II-rac的立体异构体的混合物，其是式IIa，11b的立体异构体与混合物的各个组分的任何比例的混合物，其中所述混合物与式IV的1,3-丙二醇磷酸氢盐的衍生物一起溶解，其中R1，R2和R3独立代表氢，卤素，C1-C6烷基，芳基，萘基，苯基，优选卤代苯基或苯基以任何方式取代，所得盐结晶。

97. 发明申请

WO2016112880A1 CRYSTALLINE MODIFICATION 3 OF (3R)-3-AMINO-L-[3-(TRIFLUOROMETHYL)-6,8-DIHYDRO-5H- [L1,2,4]TRIAZOLOL[4,3-]PYRAZIN-7-YL]-4-(2,4,5-TRIFLUOROPHENYL)BUTAN-1-ONE L-TARTRATE 审中-公开
标题翻译：（3R）-3-氨基-L- [3-（三氟甲基）-6,8-二氢-5H- [L1,2,4]三唑并[4,3-]吡嗪-7-基] - 的结晶修饰3 4-（2,4,5-三氟苯基）丁-1-酮L-谷氨酸
公开(公告)号：WO2016112880A1
公开(公告)日：2016-07-21
申请号：PCT/CZ2016/000002
申请日：2016-01-07
申请人： ZENTIVA, K.S
发明人： RICHTER, Jindrich , JARRACH, Kamal , KISS Violetta , TIEGER, Eszter , HAVLICEK, Jaroslav , DAMMER, Ondrej
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Crystalline Modification 3 of Sitagliptin L-tartrate salt, exhibiting following characteristic diffraction peaks: 4.22; 15.87; 16.58; 20.8; 22.72 ± 0.2° 2-theta. (Formula)
摘要翻译：西他列汀L-酒石酸盐的晶体改性3，具有以下特征衍射峰：4.22; 15.87; 16.58; 20.8; 22.72±0.2°2-θ。（式）

98. 发明申请

WO2016074651A1 A METHOD FOR THE PREPARATION, ISOLATION AND PURIFICATION OF PHARMACEUTICALLY APPLICABLE FORMS OF AHU-377 审中-公开
标题翻译： AHU-377药用制剂的制备，分离和纯化方法
公开(公告)号：WO2016074651A1
公开(公告)日：2016-05-19
申请号：PCT/CZ2015/000136
申请日：2015-11-11
申请人： ZENTIVA, K.S.
发明人： HALAMA, Ales , ZVATORA, Pavel , DAMMER, Ondrej , STACH, Jan , ZAPADLO, Michal , KREJCIK, Lukas , VOSLAR, Michal
IPC分类号： C07C211/06 , C07C211/07 , C07C211/17 , C07C233/47 , A61K31/216
CPC分类号： C07C233/47 , C07B2200/13 , C07C211/06 , C07C211/07 , C07C211/35
摘要： An isolation and purification method of substances derived from AHU-377 of formula (1), characterized by conversion of the crude substance (1) to well-crystallizing salts with amines of formula (9) in the environment of a suitable organic solvent, followed by recrystallization of these salts to simultaneously remove chemical impurities, and use of the chemically pure salts of AHU-377 with amines for direct transformation to a pharmaceutically applicable form of AHU-377 with alkali metals of formula (10), or with alkaline earth metals of formula (11).
摘要翻译：衍生自式（1）的AHU-377的物质的分离和纯化方法，其特征在于在合适的有机溶剂的环境中将粗物质（1）转化为具有式（9）的胺的良好结晶的盐，随后通过重结晶这些盐以同时除去化学杂质，并将AHU-377的化学纯盐与胺直接转化成具有式（10）的碱金属的药学上可接受的形式的AHU-377或碱土金属的式（11）。

99. 发明申请

WO2015169269A1 SALTS OF 2-CHLORO-N-(4-CHLORO-3-(PYRIDIN-2-YL)PHENYL)-4-(METHYLSULFONYL)BENZAMIDE 审中-公开
标题翻译： 2-氯代-N-（4-氯代-3-（吡啶-2-基）苯基）-4-（甲基磺酰基）苯甲酰胺的盐
公开(公告)号：WO2015169269A1
公开(公告)日：2015-11-12
申请号：PCT/CZ2014/000049
申请日：2014-05-05
申请人： ZENTIVA, K.S.
发明人： RIDVAN, Ludek , KISS, Violetta , TOZICKOVA, Hana , TKADLECOVA, Marcela , DAMMER, Ondrej , KREJCIK, Lukas
IPC分类号： C07D213/40 , A61K31/4402
CPC分类号： C07D213/40
摘要： A salt comprising compound of Formula (I) and at least one acid component (HA).
摘要翻译：包含式（I）化合物和至少一种酸组分（HA）的盐。

100. 发明申请

WO2015085976A1 A STABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING TENOFOVIR DISOPROXIL FUMARATE 审中-公开
标题翻译：含有TENOFOVIR DISOPROXIL FUMARATE的稳定的药物组合物
公开(公告)号：WO2015085976A1
公开(公告)日：2015-06-18
申请号：PCT/CZ2014/000150
申请日：2014-12-09
申请人： ZENTIVA, K.S.
发明人： SLADKOVA, Veronika , DAMMER, Ondrej , KREJCIK, Lukas , PEKAREK, Tomas , ADIYAMAN, Mustafa , ERGÜL, Sehnaz
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/675
CPC分类号： A61K9/2054 , A61K9/2027 , A61K9/2059 , A61K31/513 , A61K31/675 , A61K2300/00
摘要： A stable pharmaceutical composition containing, as the active substance, tenofovir disoproxil fumarate, or a combination of tenofovir disoproxil fumarate with another active substance, which further contains a disintegrant selected from the group including crospovidone, maize starch, and hydroxypropylcellulose. Additionally, a stable pharmaceutical composition containing, as the active substance, tenofovir disoproxil fumarate, or a combination of tenofovir disoproxil fumarate with another active substance, which further contains sodium salt of croscarmellose and an acid selected from the group including fumaric, citric, malic, maleic, L-tartaric, and malonic acids. Using of the dispersant or the combination of sodium salt of croscarmellose and acid prevents the conversion of tenofovir disoproxil fumarate to tenofovir disoproxil hemifumarate (TDF to TDHF).
摘要翻译：一种稳定的药物组合物，其含有替诺福韦地索普伐他富马酸酯，或替莫福韦地索普西富马酸与另一种活性物质的组合，其还含有选自包含交聚维酮，玉米淀粉和羟丙基纤维素的崩解剂。另外，还含有交联羧甲基纤维素钠盐和选自富马酸，柠檬酸，苹果酸，柠檬酸，柠檬酸，柠檬酸，柠檬酸，柠檬酸等的酸，作为活性物质的替诺福韦替洛昔芬富马酸盐，或替莫福韦富马酸替夫洛尔与其它活性物质的组合的稳定药物组合物，马来酸，L-酒石酸和丙二酸。使用分散剂或交联羧甲基纤维素钠和酸的钠盐的组合可以防止替诺福韦地索普西富马酸转化为替诺福韦地索普利半富马酸盐（TDF至TDHF）。

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