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1. 发明申请

WO2008087123A3 USE OF 5-HT6 ANTAGONISTS TO PREVENT RELAPSE INTO ADDICTION 审中-公开
标题翻译： 5-HT6拮抗剂的使用，以防止患者继续使用
公开(公告)号：WO2008087123A3
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：PCT/EP2008050360
申请日：2008-01-15
申请人： SOLVAY PHARM BV , DE BRUIN NATASJA M W J , VAN LOEVEZIJN ARNOLD , WIJNEN JOHAN , HERREMANS ARNOLDUS H J , KRUSE CORNELIS G
发明人： DE BRUIN NATASJA M W J , VAN LOEVEZIJN ARNOLD , WIJNEN JOHAN , HERREMANS ARNOLDUS H J , KRUSE CORNELIS G
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/415 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61P25/30
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/415 , A61K31/496 , A61K31/505
摘要： The invention relates to a novel use of compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are 5-HT6 antagonists. These compounds are useful for the preparation of medicaments for preventing relapse into addiction, in particular relapse into addiction to substances of abuse, including opiates, hallucinogens, inhalants, phencyclidine, amphetamines, cocaine, cannabis, nicotine, and alcohol, into relapse to addiction to certain medicines, including sedatives, hypnotics and anxiolytics, and into relapse to certain addictive behaviors, including gambling.
摘要翻译：本发明涉及作为5-HT 6拮抗剂的化合物及其药学上可接受的盐的新用途。这些化合物可用于制备用于预防复发成瘾的药物，特别是复制成滥用物质，包括鸦片剂，致幻剂，吸入剂，苯环利定，苯丙胺，可卡因，大麻，尼古丁和酒精，成瘾成瘾某些药物，包括镇静剂，安眠药和抗焦虑药物，并复发到某些上瘾行为，包括赌博。

2. 发明申请

WO2007128674A2 MUSCARINIC AGONISTS TO TREAT IMPULSE CONTROL DISORDERS 审中-公开
标题翻译：治疗肿瘤控制障碍的药物治疗
公开(公告)号：WO2007128674A2
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：PCT/EP2007053934
申请日：2007-04-23
申请人： SOLVAY PHARM BV , DE BRUIN NATASJA M W J , VAN DRIMMELEN MARLIES L , HERREMANS ARNOLDUS H J , TULP MARTINUS TH M , KRUSE CORNELIS G
发明人： DE BRUIN NATASJA M W J , VAN DRIMMELEN MARLIES L , HERREMANS ARNOLDUS H J , TULP MARTINUS TH M , KRUSE CORNELIS G
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/551 , A61P25/18
CPC分类号： A61K31/439 , A61K31/00 , A61K31/4439 , A61K31/551 , A61K31/5513
摘要： The invention relates to a novel use of compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are muscarinic, in particular muscarine-1 (M 1 ) agonists. These compounds are useful for the preparation of medicaments for treatment, amelioration or prevention of impulse control disorders. These include impulse control disorders 'Not Elsewhere Classified' such as intermittent explosive disorder, pyromania, kleptomania, pathological gambling and trichotillomania; and impulse control disorders 'Not Otherwise Specified' such as: compulsive buying disorder, binge eating and binge drinking disorder, impulsive self-injurious behaviour such as pathological skin picking, nail-biting and nose-picking, gouging, head banging and self- biting; paraphilic sexual addictions, including exhibitionism, fetishism, frotteurism, pedophilia, masochism, sadism, transvestic fetishism and voyeurism; compulsive Internet use and excessive mobile phone use.
摘要翻译：本发明涉及毒蕈碱型化合物及其药学上可接受的盐，特别是毒蕈碱-1（M 1 H 1）激动剂的新用途。这些化合物可用于制备用于治疗，改善或预防冲动控制障碍的药物。这些包括脉冲控制障碍“非其他分类”，如间歇性爆发性疾病，pyromania，kleptomania，病态赌博和拔毛病; 和冲动控制障碍“无其他指定”，如：强迫性购买障碍，暴饮暴食饮酒障碍，脉冲性自我伤害行为，如病理性皮肤采摘，咬咬和鼻子抽搐，气刨，头部撞击和自咬 ; 淫秽性成瘾，包括露胸主义，拜物教，愚蠢主义，恋童癖，受虐狂，虐待狂，变性拜拜教和窥视主义; 强制上网使用和手机使用过多。

3. 发明专利

BRPI0710792A2 未知
公开(公告)号：BRPI0710792A2
公开(公告)日：2011-06-21
申请号：BRPI0710792
申请日：2007-04-25
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： VAN AAR MARCEL P M , VAN AMSTERDAM PETER H , BARF GERRIT A , BAKKER JOHAN ANTOINE , DEN BESTEN CATHALINE , HERREMANS ARNOLDUS H J , ZORGDRAGER JAN
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/444 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24

4. 发明专利

SA2486B1 أكاسيد أمين خاصة بمشتقات بيريديل ميثيل ببرازين وبيبريدين 未知
公开(公告)号：SA2486B1
公开(公告)日：2010-10-03
申请号：SA07280218
申请日：2007-05-02
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： BARF GERRIT A , VAN AAR MARCEL P M , VAN AMSTERDAM PETER H , ZORGDRAGER JAN , BAKKER JOHAN ANTOINE , DEN BESTEN CATHALINE , HERREMANS ARNOLDUS H J
摘要： الملخــص: يتعلقالاختراعبـ N-oxides خاصةبمشتقات : pyridylmethylpiperazine وpyridylmethylpiperidine معينةكبدائلأو "كعقاقيرأولية" لمركباتهاالأصلية،ويتعلقبتركيباتصيدلانيةتحتويعلى N-oxides المذكورة،وبطرقلتحضيرها،وبطرقلتحضيرالتركيبات.

5. 发明专利

MX2008013887A N-OXIDOS DE DERIVADOS DE PIRIDILMETILPIPERAZINA Y PIRIDILMETILPIPERDINA. 未知
公开(公告)号：MX2008013887A
公开(公告)日：2009-01-29
申请号：MX2008013887
申请日：2007-04-25
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： ZORGDRAGER JAN , AAR MARCEL P M VAN , AMSTERDAM PETER H VAN , BARF GERRIT A , BAKKER JOHAN ANTOINE , DEN BESTEN CATHALINE , HERREMANS ARNOLDUS H J
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/444 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： La invención se refiere a N-óxidos de ciertos derivados de piridilmetilpiperazina y piridilmetilpiperidina como alternativas o como 'profármacos' de sus respectivos compuestos madre, a composiciones farmacéuticas que contienen estos N-óxidos, a métodos para prepararlos y métodos para preparar las composiciones; la invención se refiere a N-óxidos de compuestos que tiene la fórmula (a) (ver fórmula (a)) en donde los símbolos tiene los significados dados en la descripción, y en donde el átomo de nitrógeno oxidado puede ser el átomo de nitrógeno en el anillo piridilo de R5, o el átomo de nitrógeno en el anillo piperidina (cuando Z es carbono) o cualquiera de los átomos de nitrógeno en el anillo piperazina (cuando Z es nitrógeno), o ambos átomos de nitrógeno unidos a R5 por medio de un grupo metileno, y el átomo de nitrógeno en el anillo piridilo de R5, y tautómeros, estereoisómeros, sales, hidratos y solvatos farmacológicamente aceptables de los mismos; la invención también se refiere a los usos de tales N-óxidos y composiciones, particularmente para la fabricación de un medicamento útil en el tratamiento de afecciones o enfermedades del sistema nervioso central causadas por alteraciones en los sistemas dopaminérgico o serotoninérgico, por ejemplo enfermedad de Parkinson, agresión, desórdenes de ansiedad, autismo, vértigo, depresión, alteraciones de la cognición o memoria y en particular, esquizofrenia y otros desórdenes psicóticos.

6. 发明专利

AR060832A1 N-OXIDOS DE DERIVADOS DE PIRIDILMETILPIPERAZINA Y PIRIDILMETILPIPERIDINA, METODOS PARA SU PREPARACION Y SU USO EN MEDICAMENTOS Y EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES PSICOTICOS 未知
公开(公告)号：AR060832A1
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：ARP070101891
申请日：2007-05-02
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： HERREMANS ARNOLDUS H J , ZORGDRAGER JAN , BARF GERRIT A , VAN AMSTERDAM PETER H , VAN AAR MARCEL P M , DEN BESTEN CATHALINE , BAKKER JOHAN ANTOINE
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/496 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , C07D213/89 , C07D319/18
摘要： Derivados de piridilmetilpiperazina y piridilmetilpiperidina como alternativas o como prodrogas de sus respectivos compuestos madre, a composiciones farmacéuticas que contienen estos N-oxidos, a métodos para prepararlos y métodos para preparar las composiciones. También se refiere a los usos de tales N-oxidos y composiciones, particularmente para la fabricacion de un medicamento util en el tratamiento de afecciones o enfermedades del sistema nervioso central causadas por disturbios en los sistemas dopaminérgico o serotoninérgico, por ejemplo enfermedad de Parkinson, agresion, desordenes de ansiedad, autismo, vértigo, depresion, disturbios de la cognicion o memoria y en particular, esquizofrenia y otros desordenes psicoticos. Reivindicacion 1: Derivados de N-oxidos de piridilmetilpiperazina y piridilmetilpiperidina de formula general (1) en donde: - A representa un grupo heterocíclico de 5-7 átomos de anillo que comprende 1-3 heteroátomos del grupo O, N y S, -R1 es hidrogeno o fluor, R2 es alquilo C1-4 o un grupo oxo, y p es 0, 1 o 2, - representa carbono o nitrogeno, y la línea punteada es un enlace simple cuando Z es nitrogeno, y un enlace simple o doble cuando Z es carbono, - R3 y R4 independientemente son hidrogeno o alquilo C1-4, -n tiene el valor 1 o 2, -R5 es 2-piridilo, 3-piridilo o 4-piridilo sustituido en la posicion meta con respecto al puente metileno con un grupo Y, y opcionalmente sustituido con (R6)q, - Y es fenilo, furanilo o tienilo, los cuales grupos pueden estar sustituidos con 1-3 sustituyentes del grupo hidroxi, halogeno, CF3, alcoxi C1-4, alquilo C1-4, ciano, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-4-aminocarbonilo, -R6 es halogeno, hidroxi, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, y q es 0, 1, 2 o 3, en donde el átomo de nitrogeno oxidado puede ser el átomo de nitrogeno en el anillo piridilo de R5, o el átomo de nitrogeno en el anillo piperidina (cuando Z es carbono) o uno cualquiera de los átomos de nitrogeno en el anillo piperazina (cuando Z es nitrogeno), o ambos el átomo de nitrogeno conectado a R5 por medio de un grupo metileno, y el átomo de nitrogeno en el anillo piridilo de R5, y tautomeros, estereoisomeros, sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de los mismos.

7. 发明专利

AU2007247251A1 N-oxides of pyridylmethylpiperazine and -piperidine derivatives 未知
公开(公告)号：AU2007247251A1
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：AU2007247251
申请日：2007-04-25
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： AMSTERDAM PETER H VAN , HERREMANS ARNOLDUS H J , AAR MARCEL P M VAN , BAKKER JOHAN ANTOINE , ZORGDRAGER JAN , BARF GERRIT A , BESTEN CATHALINE DEN
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/444 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24

8. 发明专利

AU2002333852B2 Novel 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivativeshaving CB1-antagonistic activity 未知
公开(公告)号：AU2002333852B2
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：AU2002333852
申请日：2002-09-17
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： STUIVENBERG HERMAN H VAN , KRUSE CORNELIS G , LANGE JOSEPHUS H M , HERREMANS ARNOLDUS H J , TIPKER JACOBUS
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P39/02 , C07D231/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D409/04
摘要： The present invention relates to a group of novel 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives which are potent cannabinoid (CB1) receptor antagonists with utility for the treatment of diseases connected with disorders of the cannabinoid system. The compounds have the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification. The invention also relates to methods for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions containing one or more of these compounds as an active component.

9. 发明专利

AT285407T 未知
公开(公告)号：AT285407T
公开(公告)日：2005-01-15
申请号：AT02784838
申请日：2002-07-03
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： VAN MAARSEVEEN JAN H , VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M , TULP MARTINUS TH M , MCCREARY ANDREW C , IWEMA BAKKER WOUTER I , COOLEN HEIN K A C , HERREMANS ARNOLDUS H J , VAN DEN HOOGENBAND ADRIANUS
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D265/00 , C07D241/00 , C07D207/00
摘要： The present invention relates to a group of novel piperazine oxime derivatives having interesting NK-1 antagonistic activity. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein: X represents phenyl or pyridyl substituted with 1 or 2 substituents from the group CH 3 , CF 3 , OCH 3 , halogen, cyano and 5-CF 3 -tetrazol-1-yl; Y represents 2- or 3-indolyl, phenyl, 7-aza-indol-3-yl or 3-indazolyl, 2-naphthyl, 3-benzo[b]thiophenyl, 2-benzofuranyl, which groups may be substituted with one or more halogen or alkyl (1-3C); n has the value 0-3; m has the value 0-2; R 1 represents NH 2 , NH-alkyl (1-3C), dialkyl (1-3C)N, morpholino or morpholino substituted with one or two methyl and/or methoxymethyl groups, thiomorpholino, 1,1-dioxothiomorpholino, 2-, 3- or 4-pyridyl or 4-CH 3 -piperazinyl; R 2 is hydrogen, alkyl (1-4C) or phenyl, or R 2 together with (CH 2 ) m wherein m is 1, and the intermediate carbon, nitrogen and oxygen atoms forms an isoxazolyl or a 4,5-dihydroisoxazolyl group; R 3 and R 4 independently represent hydrogen or methyl, or R 3 and R 4 together are oxygen. The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions comprising compounds with formula (1) as an active ingredient and the use of these compounds for the treatment of disorders in which neurokinin-1 receptors are involved

10. 发明专利

NO20044319L 未知
公开(公告)号：NO20044319L
公开(公告)日：2004-10-12
申请号：NO20044319
申请日：2004-10-12
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： STUIVENBERG HERMAN HEINRICH VA , KRUSE CORNELIS GERRIT , LANGE JOSEPHUS H M , MCCREARY ANDREW C , HERREMANS ARNOLDUS H J , DIJKSMAN JESSICA AR
IPC分类号： A61K31/425 , C07D277/20 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/36 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P41/00 , A61P43/00 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D417/12 , C07D277/22
摘要： The present invention relates to a group of thiazole derivatives which are potent antagonists, agonists or partial agonists of the cannabinoid CB1-receptor. The compounds have the general formula (I) wherein R and R1-R4 have the meanings given in the specification

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