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    • 6. 发明专利
    • Derivados de tetrahidroindolona y tetrahidroindazolona
    • ES2527770T3
    • 2015-01-29
    • ES06736330
    • 2006-02-27
    • SERENEX INC
    • HUANG KENNETH HEEAVES JERONVEAL JAMESBARTA THOMASGENG LIFENGHINKLEY LINDSAYHANSON GUNNAR
    • C07D231/56A61K31/416A61P35/00C07D209/14
    • Un compuesto de fórmula XXV, **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en donde R3 y R4 son independientemente (a) H, (b) halo o (c) un grupo alquilo C1-C15 en donde hasta seis de los átomos de carbono en dicho grupo alquilo están opcionalmente reemplazados independientemente por R22, carbonilo, etenilo, etinilo o un resto seleccionado entre N, O, S, SO2 o SO, con la condición de que dos átomos de O, dos átomos de S, o un átomo de O y S 10 no sean inmediatamente adyacentes entre sí, en donde R22 es (i) heteroarilo, (ii) arilo, (iii) cicloalquilo C3-C10 saturado o insaturado, o (iv) heterocicloalquilo C2-C10 saturado o insaturado, en donde cada arilo, heteroarilo, cicloalquil saturado o insaturado, o heterocicloalquilo saturado o insaturado, independientemente, está opcionalmente sustituido con al menos un grupo, que es independientemente hidroxi, halo, amino, ciano, carboxi, carboxamido, nitro, oxo, -S-alquilo (C1-C6), -SO2-alquilo (C1-C6), -SO2-arilo, -SO-alquilo (C1-C6), -SO-arilo, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo (C1-C6), -SO2NH-arilo, alcoxi (C1-C6) o mono- o di-alquilamino (C1-C10); y cada R22 está opcionalmente condensado con un grupo arilo C6-C10, grupo cíclico C5-C8 saturado o un grupo heterocicloalquilo C5-C10; en donde cada (c) está opcionalmente sustituido en cualquier posición disponible con alquil C1-C10, haloalquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, hidroxi, carboxi, carboxamido, oxo, halo, amino, ciano, nitro, -SH, -S-alquilo (C1-C6), -SO2-alquilo (C1-C6), -SO2NH2, -SO2NH-alquilo (C1-C6), -SO2NH-arilo, -SO2-arilo, - SO-alquilo (C1-C6), -SO2-arilo, alcoxi C1-C6, alqueniloxi C2-C10, alquiniloxi C2-C10, mono o di-alquilamino (C1-C10), -Oalquil C1-C10-Z o R23, en donde Z es OR0 o -N(R30)2, en donde cada R30 es independientemente -H o alquilo C1-C6, o N(R30)2 representa pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 30 azepanilo, 1,3- o 1,4-diazepanilo, o morfolinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxi, amino, aminoalquilo, alquilo C1-C6, mono- o di-alquilamino (C1-C6), alcoxi C1-C6 o halógeno; R0 es -H, -alquilo C1-C10, -alquenilo C2-C10, -alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo o -acilo C1-C6; R23 es (1) heteroarilo, (2) arilo.