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    • 10. 发明专利
    • N-SULFONILAMINOTIAZOL COMO MEDIADORES DE LA SULFATASA DE ESTEROIDES
    • PE06932004A1
    • 2004-11-23
    • PE0011432003
    • 2003-11-12
    • NOVARTIS AG
    • SCHREINER ERWIN PAUL
    • A61K31/437A61K31/439A61P3/00A61P17/00A61P25/00A61P29/00C07D513/04C07D513/18
    • C07D513/04
    • SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE N-(4,5,6,7-TETRAHIDRO-TIAZOLO-[5,4-c]PIRIDIN-2-IL)-ARILSULFONAMIDA(C6-C18), DONDE EL N DE LA PIRIDINA ESTA SUSTITUIDA Y OPCIONALMENTE PUNTEADA, PRESENTAN LAS FORMULAS I, II, III, IV, VI Y VII; EN DONDE PARA LA FORMULA I, R1 ES ARILO(C6-C18) SUSTITUIDO O NO POR AMINOCARBONILO, HALOGENO, O HALOALQUILO(C1-C6); R2 ES ALCOXILO(C1-C12)-CARBONILO, ALQUILO(C1-C6)-CARBONILO, CICLOALQUILO(C3-C6)-ALQUILO(C1-C6)-CARBONILO, O ARILO (C6-C18) SUSTITUIDO O NO POR AMINOCARBONILO, HALOGENO,O HALOALQUILO(C1-C6); R3, R4, Y R5 SON H O R3 Y R5 JUNTOS SON ALQUILENO(C1-C4) Y R4 ES H; UN COMPUESTO DE LA FORMULA II ES: N-(3-TIA-5,11-DIAZA-TRICICLO[6.2.1.0*2,6*]UNDECA-2(6),4-DIEN-4-IL)-BENCENSULFONAMIDA, DE LA FORMULA III SE SELECCIONA COMO: 2-[2-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCENSULFONILAMINO)-6,7-DIHIDRO-4H-TIAZOLO[5,4-c]PIRIDIN-5-IL]-4-TRIFLUOROMETIL-BENZAMIDA; 2-[2-(2,3-DICLORO-BENCENSULFONILAMINO)-6,7-DIHIDRO-4H-TIAZOLO[5,4-c]PIRIDIN-5-IL]-4-TRIFLUOROMETIL-BENZAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA SULFATASA DE ESTEROIDE Y SON UTILES PARA TRATAR LOS DESORDENES DEPENDIENTES DE ANDROGENOS DE LA UNIDAD POLISEBACEA, COMO ACNE, SEBORREA, ALOPECIA, CANCERES DEPENDIENTES DE ESTROGENOS