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    • 3. 发明专利
      CO6210808A2 COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN AGENTE CALCILITICO 未知
    • COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN AGENTE CALCILITICO
    • CO6210808A2
    • 2010-10-20
    • CO09091220
    • 2009-08-28
    • NOVARTIS AG
    • BHUL THOMAS , GONCALVES ELISABETE , KALB OSCAR , MEINEL LORENZ , REIDEMEISTER SIBYLLE , TAILLARDAT AGNES , WIDLER LEO
    • A61K9/107 , A61K9/14 , A61K31/4184 , A61K31/517 , A61K47/44
    • Se proporciona una composición farmacéutica que comprende un agente calcilítico que, cuando se administra oralmente a un sujeto, induce una absorción rápida y de corta duración del agente calcilítico, y/o una liberación rápida y de corta duración de la hormona paratiroidea. 1.- Una composición farmacéutica, la cual comprende un agente calcilítico que, cuando se administra oralmente a un sujeto, induce una liberación rápida y de corta duración de hormona paratiroidea en el plasma. 2.- Una composición farmacéutica, la cual comprende un agente calcilítico que, cuando se administra oralmente a un sujeto, da como resultado una liberación y absorción gastrointestinal rápida del agente calcilítico, con un aumento rápido y de corta duración subsiguiente de sus niveles en plasma. 3.- Una composición farmacéutica, la cual comprende un agente calcilítico que, cuando se administra oralmente a un sujeto, induce una liberación y absorción gastrointestinal rápida y de corta duración del agente calcilítico, y una liberación rápida y de corta duración de la hormona paratiroidea. 4.- Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 3, en donde la hormona paratiroidea y el agente calcilítico muestran perfiles de concentración en plasma sobrepuestos. 5.- Una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde el agente calcilítico y la hormona paratiroidea muestran un perfil de liberación que tiene una Tmax no mayor de 90 minutos después de Tinicio, y una Cmax que es un aumento de 5 a 7 veces, comparándose con los niveles de la línea base. 6.- Una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde la composición farmacéutica está en la forma de una composición espontáneamente dispersable. 7.- Una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, la cual comprende además un medio de vehículo que comprende un componente lipofílico, un tensoactivo, y un componente hidrofílico. 8.- Una composición de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el medio de vehículo comprende además un co-solvente. 9.- Una composición de acuerdo con la reivindicación 7 u 8, en donde el componente lipofílico comprende monoglicéridos de ácidos grasos de 8 a 10 átomos de carbono, diglicéridos, o mono- ésteres de ácidos grasos de propilenglicol.
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    • 5. 发明专利
      CO6241118A2 FORMAS AMORFAS ESTABILIZADAS DE MESILATO DE IMATINIB 未知
    • FORMAS AMORFAS ESTABILIZADAS DE MESILATO DE IMATINIB
    • CO6241118A2
    • 2011-01-20
    • CO09139945
    • 2009-12-07
    • NOVARTIS AG
    • GONCALVES ELISABETE , KALB OSCAR , LAKSHMAN JAY PARTHIBAN , WIRTH WOLFGANG , MUTZ MICHAEL
    • A61K9/16 , A61K31/506 , A61P35/02
    • La invención se refiere a la forma amorfa estabilizada de la sal de adición de ácido metansulfónico de 4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)- N-[4-metil-3-(4-(piridin-3-il)-pirimidin-2-ilamino)-fenil]-benzamida, composiciones farmacéuticas tales como cápsulas o tabletas que contienen esta forma, el uso de dicha forma en métodos de diagnóstico o, preferiblemente, para el tratamiento terapéutico de animales de sangre caliente, especialmente seres humanos, y al uso de principio de formulación estabilizando la forma amorfa de mesilato de lmatinib como un intermediario para la preparación de composiciones farmacéuticas. 1.- Una forma amorfa estabilizada de mesilato de lmatinib. 2.- Una composición farmacéutica que comprende un principio de formulación que estabiliza la forma amorfa de mesilato de lmatinib y mesilato de lmatinib amorfo, opcionalmente junto con por lo menos un vehículo farmacéuticamente aceptable. 3.- La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 2, en donde el principio de formulación se selecciona de dispersiones sólidas, complejos de ciclodextrina, y co-molienda con excipientes seleccionados. 4.- Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 3, en donde el principio de formulación es una dispersión sólida. 5.- Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 3, en donde el principio de formulación es un complejo de ciclodextrina. 6.- La composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2 a 5, la cual es una cápsula. 7.- La cápsula de acuerdo con la reivindicación 6, la cual contiene entre una cantidad de mesilato de lmatinib amorfo estabilizado que corresponde a 50 mg y 200 mg de mesilato de lmatinib. 8.- La cápsula de acuerdo con la reivindicación 7, en donde la cubierta contiene gelatina. 9.- La cápsula de acuerdo con la reivindicación 7, en donde la cubierta contiene dióxido de titanio. 10.- La cápsula de acuerdo con la reivindicación 7, en donde la cubierta contiene óxido de hierro rojo. 11.- La cápsula de acuerdo con la reivindicación 7, en donde la relación de peso de relleno de cápsula a cubierta de cápsula es de entre aproximadamente 100:25 y 100:50. 12.- La cápsula de acuerdo con la reivindicación 7, en donde la relación de peso de relleno de cápsula a cubierta de cápsula es de entre 100:30 y 100:40.
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