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1. 发明专利

CL2022000329A1 Agentes antipalúdicos. 未知
公开(公告)号：CL2022000329A1
公开(公告)日：2022-10-07
申请号：CL2022000329
申请日：2022-02-08
申请人： MERCK SHARP & DOHME , WALTER & ELIZA HALL INST MEDICAL RES , MSD R&D CHINA CO LTD
发明人： MCCAULEY JOHN A , COWMAN ALAN F , DE LERA RUIZ MANUEL , FAVUZZA PAOLA , GUO ZHUYAN , HU BIN , KELLY III MICHAEL J , LEI ZHIYU , OLSEN DAVID B , SLEEBS BRAD , THOMPSON JENNIFER K , TRIGLIA TONY , ZHAN DONGMEI , ZHANG CAILING , ZHAO LIANYUN
IPC分类号： A61K31/513 , A61P33/06 , C07D239/22 , C07D405/04 , C07D405/14
摘要： La presente invención proporciona métodos para el tratamiento contra la malaria que comprende la administración de compuestos de la Fórmula (I’): (I’) o una sal de este farmacéuticamente aceptable, a un sujeto que lo necesite, en donde las variables son como se definen en la presente. La invención también proporciona usos de los compuestos de la Fórmula (I), como se define en la presente, para inhibir la actividad de plasmepsina X, plasmepsina IX o plasmepsina X y IX, para el tratamiento contra la infección de Plasmodium, y para el tratamiento contra la malaria. También se proporcionan métodos de tratamiento que comprenden además la administración de uno o más compuestos antipalúdicos.

2. 发明专利

AR119784A1 AGENTES ANTIPALÚDICOS 未知
公开(公告)号：AR119784A1
公开(公告)日：2022-01-12
申请号：ARP200102325
申请日：2020-08-14
申请人： MERCK SHARP & DOHME , WALTER & ELIZA HALL INST MEDICAL RES , MSD R&D CHINA CO LTD
发明人： MCAULEY JOHN A , COWMAN ALAN F , DE LERA RUIZ MANUEL , FAVUZZA PAOLA , GUO ZHUYAN , HU BIN , KELLY III MICHAEL J , LEI ZHIYU , OLSEN DAVID B , THOMPSON JENNIFER K , TRIGLIA TONY , ZHAN DONGMEI , ZHANG CAILING , ZHAO LIANYUN , SLEEBS BRAD
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P33/06 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： La presente proporciona métodos para el tratamiento contra la malaria que comprende la administración de compuesto de la fórmula (1) o una sal de este farmacéuticamente aceptable, a un sujeto que lo necesite, en donde las variables son como se definen en la presente. La presente también proporciona usos de los compuestos de la fórmula (1), como se define en la presente, para inhibir la actividad de plasmepsina X, plasmepsina IX o plasmepsina X y IX, para el tratamiento contra la infección de Pasmodium, y para el tratamiento contra la malaria. También se proporcionan métodos de tratamiento que comprenden además la administración de uno o más compuestos antipalúdicos. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula estructural (1) o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: X es un enlace, C(R¹⁴)₂, O, S, SO, SO₂ o NH; Y es CR⁹ o N, en donde cuando Y es N, Z es CR¹¹ y V es CR¹⁰; V es CR¹⁰ o N, en donde cuando V es N, Z es CR¹¹ y Y es CR⁹; Z es CR¹¹ o N, en donde cuando Z es N, V es CR¹⁰ y Y es CR⁹; R¹ es un heterocicloalquilo, C₃₋₁₂cicloalquilo, arilo, C₁₋₆alquilarilo o cuando se toma con R², y el nitrógeno al cual están unidos, forma un anillo que contiene nitrógeno, en donde el heterocicloalquilo, C₃₋₁₂cicloalquilo, arilo, C₁₋₆alquilarilo o anillo que contiene nitrógeno está sustituido o no sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquiloOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, oxo, COOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOC₁₋₆alquilo, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilC₃₋₆cicloalquilo, arilo, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOhaloC₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸) y C₁₋₆-alquilN(R⁷)(R⁸); R² es hidrógeno, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo o C₁₋₆alquilOH o cuando se toma con R¹, y el nitrógeno al cual están unidos, forma un anillo que contiene nitrógeno, en donde el anillo que contiene nitrógeno está sustituido o no sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, oxo, COOC₁₋₆alquilo, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸) y C₁₋₆alquilN(R⁷)(R⁸); R³ es hidrógeno, halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸), C₁₋₆alquilN(R⁷)(R⁸), C₁₋₆alquil(OCH₂CH₂)ₙN(R⁷)(R⁸) o C₁₋₆alquilOhaloC₁₋₆alquil o cuando se toma con R⁴ forma un C₃₋₆cicloalquilo o C₃₋₆heterocicloalquilo; R⁴ es hidrógeno, halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸), C₁₋₆alquilN(R⁷)(R⁸), C₁₋₆alquil(OCH₂CH₂)ₙN(R⁷)(R⁸) o C₁₋₆alquilOhaloC₁₋₆alquil o cuando se toma con R³ forma un C₃₋₆cicloalquilo o C₃₋₆heterocicloalquilo; R⁵ es hidrógeno, halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquiloOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸) o C₁₋₆alquilN(R⁷)(R⁸) o cuando se toma con R⁶ forma un C₃₋₆cicloalquilo o C₃₋₆heterocicloalquilo; R⁶ es hidrógeno, halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸) o C₁₋₆alquilN(R⁷)(R⁸) o cuando se toma con R⁵ forma un C₃₋₆cicloalquilo o C₃₋₆heterocicloalquilo; R⁷ es hidrógeno, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, COC₁₋₆alquilo o COOC₁₋₆alquilo; R⁸ es hidrógeno, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, COC₁₋₆alquilo o COOC₁₋₆alquilo; R⁹ es hidrógeno, halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸) o C₁₋₆alquilN(R⁷)(R⁸); R¹⁰ es hidrógeno, halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸) o C₁₋₆alquilN(R⁷)(R⁸); R¹¹ es hidrógeno, halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalqquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸) o C₁₋₆alquilN(R⁷)(R⁸); R¹² es hidrógeno, halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸) o C₁₋₆alquilN(R⁷)(R⁸); R¹³ es hidrógeno, halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸) o C₁₋₆alquilN(R⁷)(R⁸); cada caso de R¹⁴ se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, OH, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquilOC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilCOOH, COOH, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquilOH, CON(R⁷)(R⁸), N(R⁷)(R⁸) y C₁₋₆alquil(R⁷)(R⁸); n es 1, 2, 3 ó 4; y m es 0, 1 ó 2.

3. 发明专利

CA3147665A1 ANTIMALARIAL AGENTS 未知
公开(公告)号：CA3147665A1
公开(公告)日：2021-02-18
申请号：CA3147665
申请日：2020-07-21
申请人： MERCK SHARP & DOHME , WALTER & ELIZA HALL INST MEDICAL RES , MSD R&D CHINA CO LTD
发明人： MCCAULEY JOHN A , FAVUZZA PAOLA , KELLY III MICHAEL J , SLEEBS BRAD , THOMPSON JENNIFER K , ZHAN DONGMEI , GUO ZHUYAN , HU BIN , LEI ZHIYU , COWMAN ALAN F , DE LERA RUIZ MANUEL , OLSEN DAVID B , TRIGLIA TONY , ZHANG CAILING , ZHAO LIANYUN
IPC分类号： C07D239/22 , A61P33/06 , C07D405/04 , C07D405/14
摘要： Methods of treating malaria comprising administration of compounds of Formula (I') or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a subject in need thereof, wherein the variables are as defined herein. It also provides uses of the compounds of Formula (I), as defined herein, for inhibiting plasmepsin X, plasmepsin IX or plasmepsin X and IX activity, for treating a Plasmodium infection, and for treating malaria. Also provided are methods of treatment further comprising administration of one or more additional anti-malarial compounds.

4. 发明专利

CO2022001342A2 Agentes antipalúdicos 未知
公开(公告)号：CO2022001342A2
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CO2022001342
申请日：2022-02-10
申请人： MERCK SHARP & DOHME , WALTER & ELIZA HALL INST MEDICAL RES , MSD R&D CHINA CO LTD
发明人： HU BIN , KELLY III MICHAEL J , LEI ZHIYU , OLSEN DAVID B , MCCAULEY JOHN A , COWMAN ALAN F , DE LERA RUIZ MANUEL , FAVUZZA PAOLA , GUO ZHUYAN , SLEEBS BRAD , THOMPSON JENNIFER K , TRIGLIA TONY , ZHAN DONGMEI , ZHANG CAILING , ZHAO LIANYUN
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P33/06 , C07D405/04 , C07D405/14
摘要： La presente invención proporciona métodos para el tratamiento contra la malaria que comprende la administración de compuestos de la Fórmula (I’): (I’) o una sal de este farmacéuticamente aceptable, a un sujeto que lo necesite, en donde las variables son como se definen en la presente. La invención también proporciona usos de los compuestos de la Fórmula (I), como se define en la presente, para inhibir la actividad de plasmepsina X, plasmepsina IX o plasmepsina X y IX, para el tratamiento contra la infección de Plasmodium, y para el tratamiento contra la malaria. También se proporcionan métodos de tratamiento que comprenden además la administración de uno o más compuestos antipalúdicos.

5. 发明专利

CR20220067A AGENTES ANTIPALÚDICOS 未知
公开(公告)号：CR20220067A
公开(公告)日：2022-04-20
申请号：CR20220067
申请日：2020-07-21
申请人： MERCK SHARP & DOHME , WALTER & ELIZA HALL INST MEDICAL RES , MSD R&D CHINA CO LTD
发明人： KELLY III MICHAEL J , DE LERA RUIZ MANUEL , SLEEBS BRAD , THOMPSON JENNIFER K , MCCAULEY JOHN A , ZHAO LIANYUN , ZHANG CAILING , COWMAN ALAN F , ZHAN DONGMEI , FAVUZZA PAOLA , LEI ZHIYU , OLSEN DAVID B , TRIGLIA TONY , GUO ZHUYAN , HU BIN
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P33/06 , C07D405/04 , C07D405/14
摘要： La presente invención proporciona métodos para el tratamiento contra la malaria que comprende la administración de compuestos de la Fórmula (I'): o una sal de este farmacéuticamente aceptable, a un sujeto que lo necesite, en donde las variables son como se definen en la presente. La invención también proporciona usos de los compuestos de la Fórmula (I), como se define en la presente, para inhibir la actividad de plasmepsina X, plasmepsina IX o plasmepsina X y IX, para el tratamiento contra la infección de Plasmodium, y para el tratamiento contra la malaria. También se proporciona métodos de tratamiento que comprenden además la administración de uno o más compuestos antipalúdicos.

6. 发明专利

AU2020328678A1 Antimalarial agents 未知
公开(公告)号：AU2020328678A1
公开(公告)日：2022-03-03
申请号：AU2020328678
申请日：2020-07-21
申请人： MERCK SHARP & DOHME , WALTER & ELIZA HALL INST MEDICAL RES , MSD R&D CHINA CO LTD
发明人： MCCAULEY JOHN A , COWMAN ALAN F , DE LERA RUIZ MANUEL , FAVUZZA PAOLA , GUO ZHUYAN , HU BIN , KELLY III MICHAEL J , LEI ZHIYU , OLSEN DAVID B , SLEEBS BRAD , THOMPSON JENNIFER K , TRIGLIA TONY , ZHAN DONGMEI , ZHANG CAILING , ZHAO LIANYUN
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P33/06 , C07D405/04 , C07D405/14
摘要： Methods of treating malaria comprising administration of compounds of Formula (I') or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a subject in need thereof, wherein the variables are as defined herein. It also provides uses of the compounds of Formula (I), as defined herein, for inhibiting plasmepsin X, plasmepsin IX or plasmepsin X and IX activity, for treating a Plasmodium infection, and for treating malaria. Also provided are methods of treatment further comprising administration of one or more additional anti-malarial compounds.

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